Кетотоп

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - кетопрофен 100.0 мг,

вспомогательные вещества:

• целлюлоза микрокристаллическая
• крахмал картофельный
• тальк
• повидон
• натрия крахмал гликолят
• кремния диоксид коллоидный (аэросил)
• кальция стеарат
• состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза)
• титана диоксид
• триацетин

Фармакодинамика

Кетотоп® форте относится к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) и обладает анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим эффектом. Механизм действия связан с подавлением активности циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) и блокадой простагландина Е2, а также торможением синтеза брадикинина и стабилизацией лизосомальных мембран. В результате Кетотоп® форте уменьшает проявления воспалительно-дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата, в частности вызывает ослабление боли в суставах при движении и в покое, уменьшение утренней скованности и припухлости суставов, способствует увеличению объема движения.

Фармакокинетика

При приеме внутрь кетопрофен быстро и достаточно полно всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), биодоступность — около 90%. Сmax в крови достигается через 2-6 часов после приема внутрь. При одновременном приеме с пищей общая биодоступность (AUC) не изменяется, но скорость абсорбции замедляется. Абсорбция сопровождается эффектом «первого прохождения» через печень. Связывание с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином — 99%. Равновесная концентрация в плазме достигается через 24 ч после начала регулярного приема. Легко проходит через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. Уровень кетопрофена в синовиальной жидкости ниже, чем в крови, но в пределах терапевтического сохраняется на протяжении бoльшего времени (6–8 ч). Метаболизируется в печени путем глюкуронидации. Выводится преимущественно почками — 80% в течение 24 ч, главным образом в виде глюкуронового производного. Менее 10% выводится в неизмененном виде с калом. T1/2 — 2–4 ч после приема внутрь. При почечной недостаточности выведение замедляется.

У пожилых пациентов плазменный и почечный клиренс снижены, величины Сmax, AUC и несвязанной фракции повышаются с увеличением возраста (у женщин больше, чем у мужчин).

Побочные действия

Часто

- тошнота, рвота, боли в животе, диспепсия, образование пептических язв,

которые могут осложниться развитием кровотечений, вплоть до фатальных

- нарушение функции печени (с возможным повышением уровня трансаминаз), в том числе желтуха, гепатит

- головная боль, головокружение

- бессонница, сонливость, возбуждение, нервозность, депрессия, астения, утомляемость

- звон в ушах, нечеткость зрения

- повышение артериального давления

- отечный синдром

- кожная сыпь (в т.ч. эритематозная), крапивница, зуд кожи

- усиление потоотделения

Редко

- изменение вкуса, жажда

- спутанность или потеря сознания, нарушение памяти, мигрень,

периферическая нейропатия, парестезии

- конъюнктивит, сухость слизистой оболочки глаз, боль в глазах, гиперемия

конъюнктивы

- снижение слуха

- стоматит, метеоризм, боли в брюшной полости, запор, диарея

- тахикардия, сердечная недостаточность

- лейкопения, агранулоцитоз, анемия, гемолитическая анемия,

тромбоцитопения, пурпура

- гематурия, цистит, уретрит, нарушение функции почек, интерстициальный

нефрит, нефротический синдром

- ринит, фарингит, диспноэ, кровохарканье, бронхоспазм, вероятность

астматического приступа

- эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек, анафилактический шок

- миалгии, мышечные подергивания

- одышка

- фотосенсибилизация, алопеция, экзема, пурпуроподобная сыпь

- тромбоз, в том числе развитие инфаркта миокарда и инсульта

- колит, перфорация кишечника, обострение язвенного колита или болезни

Крона, энтеропатия с перфорацией, изъязвлением или сопровождающаяся кровотечением

- галлюцинация, дезориентация, нарушения речи

- менометроррагия

- описан случай псевдоопухоли головного мозга

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

С осторожностью назначать Кетотоп® форте больным, у которых в анамнезе были желудочно-кишечные кровотечения или язвенные поражения ЖКТ. Необходимо иметь в виду, что желудочно-кишечные кровотечения могут развиваться без предшествующей клиники и быть бессимптомными. При назначении Кетотоп® форте необходимо строго контролировать состояние больных с нарушенной функцией почек и печени, так как возможно ухудшение их состояния.

Прием Кетотоп® форте может привести к ухудшению состояния у больных с артериальной гипертензией, заболеваниями сердца и вызывать развитие периферических отеков.

Особое наблюдение требуется за больными пожилого возраста, так как именно у этих больных возможно развитие побочных эффектов.

При назначении Кетотоп® форте рекомендован мониторинг общего анализа крови, из-за риска развития тромбоцитопении, анемии и агранулоцитоза.

На время терапии желательно отказаться от курения и приема алкоголя.

Препарат не должен применяться перед хирургическим вмешательством. Применение кетопрофена может снижать фертильность, поэтому не рекомендуется прием Кетотоп® форте женщинам, планирующим беременность.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В большинстве случаев Кетотоп® форте не влияет на способность управлять автотранспортом или сложными механизмами, но иногда может возникать головокружение или сонливость, в таких случаях лучше отказаться от действий требующих высокой скорости психических реакций.

Показания

- артриты, в том числе ревматоидный, псориатический, реактивный (в составе комплексной терапии)

- спондилоартрит

- тендинит, бурсит

- невралгия, миалгия и другие заболевания опорно-двигательного аппарата,

сопровождающиеся воспалением и болевым синдромом

Противопоказания

- индивидуальная повышенная чувствительность к кетопрофену, аспирину или другому нестероидному противовоспалительному средству (указания в анамнезе на астму, бронхоспазм, крапивницу или ринит, связанные с приемом ацетилсалициловой кислоты)

- тяжелая сердечная недостаточность

- заболевания желудочно-кишечного тракта в фазе обострения (гастрит, язвенная болезнь желудка, указание в анамнезе на желудочно-кишечные кровотечения, образование или прободение язв)

- кровотечения (желудочно-кишечные, церебро-васкулярные или другие активные кровотечения)

- склонность к кровотечениям

- выраженные нарушения функций печени или почек

- нарушения со стороны крови (лейкопения, тромбоцитопения, нарушения гемокоагуляции)

- бронхиальная астма, ринит

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 15 лет

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с диуретиками и средствами для снижения артериального давления, возможно снижение гипотензивного эффекта. Кетотоп® форте может повышать эффективность гипогликемических средств и антиконвульсантов.

Одновременный прием Кетотоп® форте с диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента приводит к усилению нефротоксического эффекта.

Кетотоп® форте может повышать токсичность сердечных гликозидов, препаратов лития, метотрексата и других цитостатиков, циклоспорина.

Не рекомендуется прием Кетотоп® форте совместно с другими НПВС.

Кетопрофен может уменьшать эффективность мифепристона. Прием нестероидных противовоспалительных нужно начинать не ранее, чем через 8-12 дней после отмены мифепристона.

В связи с повышенным риском кровотечений, пациенты, принимающие Кетотоп® форте одновременно с антикоагулянтами или кортикостероидами, нуждаются в постоянном мониторировании.

Антацидные средства или другие лекарственные средства, уменьшающие кислотность желудочного сока, не оказывают влияния на скорость и объем всасывания Кетотоп® форте.