-КУСУМ ФАРМ ООО
Страна производитель: Украина
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг
Одна таблетка содержит:
Левоцетиризин, (R)-энантиомер цетиризин, является селективным антагонистом периферических гистаминовых рецепторов H1.
Сродство к Н1 рецепторам в два раза выше, чем у цетиризина. Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, ингибируя эотаксины, способствующие трансэндотелиальной миграции эозинофилов, блокируя экспрессию васкулярной молекулы клеточной адгезии 1, уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает освобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергической реакции, обладает антиэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия, не изменяет показатели электрокардиограммы (ЭКГ), в частности QT-интервал.
Фармакокинетические параметры левоцетиризина меняются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина. Быстро всасывается при приеме внутрь, прием пищи не влияет на полноту всасывания, но снижает его скорость; биодоступность достигает 100%.
Максимальная концентрация в плазме достигает через 0,9 ч после приема, и составляет 270 нг/мл, после повторного приема в дозе 5мг/сутки - 308 нг/мл. Постоянный уровень концентрации достигается через 2 суток.
Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы крови. Объем распределение (Vd) левоцетиризина составляет 0,4 л/кг.
Менее 14% метаболизируется в печени путем включения процессов окисления ароматических соединений, N- и О-деалкилирования и конъюгации таурина. Деалкилирование происходит в присутствии изофермента CYP3A4, а в окислении ароматических соединений участвуют многочисленные и/или не идентифицированные изоферменты Р450. Левоцетиризин не оказывает влияния на активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A4 в концентрации значительно превышающей Сmax после приема внутрь дозы 5 мг. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.
У взрослых период полувыведения (Т1/2) составляет 7,9±1,9 ч, общий клиренс - 0,63 мл/мин/кг. Полностью выводится из организма в течение 96 ч. Около 85,4% дозы выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12,9% выводится с калом.
У детей в возрасте 6-12 лет
- головная боль, сонливость
У подростков от 12 лет и взрослых
- головная боль, сонливость, сухость во рту, усталость
Пост - маркетинговый опыт.
гиперчувствительность, в том числе анафилаксия, ангионевротический отек, сыпь, зуд, крапивница, повышение аппетита, тошнота, рвота
агрессия, возбуждение, галлюцинации, депрессия, бессонница, суицидальные мысли, судороги, парестезии, головокружение, обморок, тремор, дисгезия, нарушение зрения, затуманенное зрение
сердцебиение, тахикардия
одышка
гепатит
дизурия, задержка мочи
боль в мышцах
отек
увеличение веса, нарушение функции печени
рецептурные
Пациенты с хронической почечной недостаточностью и пожилого возраста с умеренной и тяжёлой почечной недостаточностью:
Симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе хронический аллергический ринит) и крапивницы.
гиперчувствительность к левоцетиризину, другим производным пиперазина или к какому-либо компоненту вспомогательных веществ
тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10мл/мин)
гиперхлоремический ацидоз
беременность и период лактации
детсксий возраст до 6 лет
Не было проведено ни одного исследования взаимодействия с левоцетиризином (в том числе, никаких исследований с индукторами CYP3A4); результаты исследований с рацемическим соединением цетиризина не показали клинически существенных побочных реакций взаимодействия (с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом, и диазепамом). Небольшое снижение клиренса цетиризина (16%) наблюдалось в исследовании с несколькими дозами теофилина (400 мг 1 раз в сутки), в то время, одновременный приём цетиризина не изменил размещение теофилина в организме.
Степень поглощения левоцетиризина не уменьшается с приемом пищей, однако снижает скорость всасывания.
У чувствительных пациентов одновременный приём цетиризина или левоцетиризина с алкоголем или с другими депрессантов ЦНС, может влиять на центральную нервную систему, хотя доказано, что рацемат цетиризина не усиливает действие алкоголя.
Ближайшие к вам пункты доставки в Алматы вы можете посмотреть здесь.
-КУСУМ ФАРМ ООО
Страна производитель: Украина
-Маклеодс Фармасьютикалз Лимитед
Страна производитель: Индия
-SYNTHON HISPANIA S.L.
Страна производитель: Испания
-Фармацевтический завод ОАО ЭГИС
Страна производитель: Венгрия
-Уорлд Медицин Илач Сан.ве Тидж А.Ш
Страна производитель: Турция
-Уорлд Медицин Илач Сан.ве Тидж А.Ш
Страна производитель: Турция
-Д-Р.РЕДДИ'С ЛАБОРАТОРИС ЛИМИТЕД
Страна производитель: Индия
-СИМПЕКС ФАРМА ПВТ. ЛТД.
Страна производитель: Индия