-Фармацевтический завод ОАО ЭГИС
Страна производитель: Венгрия
Капли для приема внутрь, 5 мг/мл
1 мл раствора содержит
активное вещество – левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг,
вспомогательные вещества:
Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина.
Всасывание. После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе (5 мг) максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 0,9 ч и составляет 270 нг/мл, после повторного приема в дозе 5 мг/сут – 308 нг/мл. Постоянный уровень концентрации достигается через 2 суток.
Распределение. Левоцетиризин на 90 % связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Vd) составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100 %.
Метаболизм. В небольших количествах (? 14 %) метаболизируется в организме путем N- и О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.
Деалкилирование в первую очередь опосредовано с CYP 3A4, во время ароматического окисления участвуют многочисленные и/или неизвестные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на деятельность изоферментов CYP 1A2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 в концентрациях, значительно превышающих пик концентрации, достигнутой при приеме дозы 5 мг.
Благодаря низкому метаболизму и отсутствию метаболического потенциала подавления, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами, или наоборот, маловероятно.
Выведение
Период полувыведения у взрослых составляет 7.9 ± 1.9 часа. Период полувыведения у маленьких детей укорочен. Средняя величина общего клиренса у взрослых составляет 0.63 мл/мин/кг. Основной путь выведения левоцетиризина и метаболитов с мочой, составляет в среднем 85.4 % от дозы. Выделение через фекалии составляет только 12.9 % от дозы. Левоцетиризин выделяется как клубочковой фильтрацией, так и активной канальцевой секрецией. У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) ? 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80 %), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10 % левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.
Дети
В плацебо-контролируемых исследованиях у детей в возрасте 6-11 месяцев и в возрасте от 1 года до 6 лет
- диарея, рвота, запор, гиперсекреция слюны
- жажда, чувство голода, усталость, анорексия, сонливость, психомоторная гиперактивность, нарушения сна, бессонница средней степени
- носовое кровотечение
- зуд
У детей в возрасте 6-12 лет
- головная боль, сонливость
У подростков старше 12 лет и взрослых
- головная боль, сонливость, сухость во рту, усталость
Наблюдались случаи побочных реакций (нечасто ? 1/1000, <1/100), таких как слабость и боль в животе.
Случаи возникновения седативных побочных реакций, таких как сонливость, усталость и астения были более частыми (8.1%) после приема левоцетиризина 5 мг, чем при приеме плацебо (3.1 %).
Постмаркетинговый период
- гиперчувствительность, в том числе анафилаксия, ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема, сыпь, зуд, крапивница
- повышение аппетита, тошнота, рвота
- агрессия, возбуждение, галлюцинации, депрессия, бессонница, суицидальные мысли, судороги, парестезии, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия, нарушение зрения, затуманенное зрение
- сердцебиение, тахикардия
- одышка
- гепатит, нарушение функции печени
- дизурия, задержка мочи
- боль в мышцах
- отек
- увеличение веса
рецептурные
Пациентам, принимающим Ксизал®, следует воздерживаться от приема алкоголя.
С особой осторожностью принимать пациентам с предрасполагающими факторами задержки мочи (поражение хорды спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), так как левоцетиризин может увеличить риск развития задержки мочи.
Метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, содержащиеся в составе препарата Ксизал® капли для приема внутрь, могут вызывать аллергические реакции (возможно, с отсрочкой).
Беременность и период лактации
Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов левоцетиризина на развивающийся плод, в том числе в постнатальном периоде; течение беременности и родов также не изменялось.
Клинические исследования по безопасности применения левоцетиризина при беременности не проводились. Поэтому препарат не следует применять при беременности.
Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости его применения в период лактации грудное вскармливание на время приема препарата следует прекратить.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами
Сравнительные клинические исследования не выявили доказательств того, что левоцетиризин в рекомендованной дозе снижает умственную активность, реакцию или способность управлять транспортом. Тем не менее, некоторые пациенты могут испытывать сонливость, усталость и слабость при терапии левоцетиризином. Таким образом, пациенты, которые намерены вести автотранспорт, заниматься потенциально опасными видами деятельности или управлять механизмами должны обратить внимание на вышеуказанные реакции.
- cимптоматическое лечение аллергического ринита (включая персистирующий аллергический ринит)
- крапивница.
- повышенная чувствительность к левоцетиризину или любому из других компонентов препарата или к любым производным пиперазина.
- тяжелая почечная недостаточность с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин.
- детский возраст до 2 лет
- беременность и период лактации
Не были проведены исследования по изучению взаимодействия с левоцетиризином (в том числе исследования с индукторами CYP3A4).
Исследования соединений цетиризина с рацематом не показали каких-либо клинически значимых неблагоприятных взаимодействий с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом.
Небольшое снижение клиренса цетиризина (16%) наблюдалось в исследовании с несколькими дозами теофиллина (400 мг один раз в день), в то время как фармакокинетика теофиллина не изменяется при одновременном применении цетиризина.
В исследовании нескольких доз ритонавира (600 мг дважды в день) и цетиризина (10 мг в сутки), степень воздействия цетиризина была увеличена примерно на 40%, а фармакокинетика ритонавира было слегка изменена (-11%), что далее сопутствовало всасыванию цетиризина.
Степень поглощения левоцетиризина не уменьшается с приёмом пищи, хотя скорость всасывания снижается.
У чувствительных пациентов одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов ЦНС может оказывать действие на центральную нервную систему, хотя было показано, что рацемат цетиризина не усиливает действие алкоголя.
Ближайшие к вам пункты доставки в Алматы вы можете посмотреть здесь.
Цены на Ксизал в других городах
Ксизал в Астане, Ксизал в Уральске, Ксизал в Актау, Ксизал в Усть-Каменогорске, Ксизал в Шымкенте, Ксизал в Караганде
-Фармацевтический завод ОАО ЭГИС
Страна производитель: Венгрия
-КУСУМ ФАРМ ООО
Страна производитель: Украина
-SYNTHON HISPANIA S.L.
Страна производитель: Испания
-Фармацевтический завод ОАО ЭГИС
Страна производитель: Венгрия
-Маклеодс Фармасьютикалз Лимитед
Страна производитель: Индия
-Уорлд Медицин Илач Сан.ве Тидж А.Ш
Страна производитель: Турция
-Д-Р.РЕДДИ'С ЛАБОРАТОРИС ЛИМИТЕД
Страна производитель: Индия
-Уорлд Медицин Илач Сан.ве Тидж А.Ш
Страна производитель: Турция
-СИМПЕКС ФАРМА ПВТ. ЛТД.
Страна производитель: Индия