-Фармацевтический завод ОАО ЭГИС
Страна производитель: Венгрия
Раствор для инъекций
Одна ампула содержит
активное вещество:
Оказывает местноанестезирующее действие, стабилизируя мембраны нейронов, снижая их проницаемость для ионов натрия, что препятствует генерации и проведению нервных импульсов. Подавляет проведение не только болевых импульсов, но и импульсов другой модальности.
Анестезирующее действие лидокаина в 2 - 6 раз сильнее, чем прокаина (действует быстрее и дольше - до 75 мин, а после добавления эпинефрина - более 2 ч). При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местно-раздражающего действия на ткани.
Обладает антиаритмическим (Ib класс) свойством. Укорачивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода. Практически не влияя на предсердия, ускоряет реполяризацию в желудочках. В терапевтических дозах улучшает проводимость в волокнах Пуркинье, предотвращая формирование феномена «повторного входа» (re-entry), особенно в условиях ишемического повреждения мышцы сердца, например, при инфаркте миокарда.
Практически не влияет на проводимость и сократимость миокарда (угнетение проводимости отмечается при назначении только в больших, близких к токсическим дозах) - длительность интервалов PQ, QT и ширина комплекса QRS на электрокардиограмме не меняется. Отрицательный инотропный эффект выражен незначительно и проявляется кратковременно при быстром введении препарата в больших дозах.
При парентеральном введении степень абсорбции зависит от места введения и дозы. При внутривенном струйном введении максимальная концентрация лидокаина в плазме крови создается через 3-5 мин, при внутримышечном – через 5-15 мин. Связь с белками плазмы – 50 - 80 %. Распределяется быстро (T1/2 фазы распределения – 6-9 мин). Сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер и в грудное молоко (40 % от концентрации в плазме матери).
Метаболизируется в печени (на 90 - 95 %) с участием микросомальных ферментов путем дезаминирования с образованием активных метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), T1/2 которых составляет 2 ч и 10 ч соответственно. При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50 % до 10 % от нормальной величины.
Период полувыведения после внутривенного болюсного введения – 1,5-2 ч, у новорожденных – 3 ч, при длительных внутривенных инфузиях — до 3 ч и более. При нарушении функции печени период полувыведения может увеличиваться в 2 раза и более.
Выводится с желчью и почками (до 10 % в неизмененном виде). При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина.
– эйфория, головокружение, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, невротические реакции, головная боль, тревожность, шум в ушах, диплопия, судороги, тремор, сонливость, парестезии, дезориентация, спутанность сознания, тризм мимических мышц
– снижение артериального давления, коллапс, брадикардия (вплоть до остановки сердца)
– боль в груди, угнетение дыхания
– онемение языка и слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота
– крапивница, зуд, анафилактический шок
– жар, ощущение холода
– непроизвольное мочеиспускание и дефекация, снижение либидо.
рецептурные
Лидокаин следует применять специалистам, владеющим навыками реанимации и интенсивной терапии и имеющим необходимое для этого оборудование. У больных с острым инфарктом миокарда назначение лидокаина может повысить риск смертельного исхода за счет увеличения частоты возникновения асистолий. Внутримышечные инъекции лидокаина могут увеличить активность креатининфосфокиназы, что может затруднить диагностику инфаркта миокарда. Не рекомендуется применять лидокаин при суправентрикулярных аритмиях (из-за неэффективности и риска учащения желудочковых сокращений – при трепетании и мерцании предсердий).
При введении лидокаина необходимы особая осторожность и снижение дозы в случаях недостаточности кровообращения, гипотонии, гиповолемии, гипокалиемии, нарушении функции печени и/или почек. До начала применения Лидокаина следует нормализовать уровень калия в плазме крови.
Эпидуральная анестезия может привести к гипотензии и брадикардии, этот риск можно уменьшить предварительным введением коллоидных и кристаллоидных растворов. Парацервикальная блокада может вызвать брадикардию или тахикардию плода, в связи с чем необходим мониторинг его сердечной деятельности.
Следует соблюдать особую осторожность при введении препарата пациентам пожилого возраста.
Пациенты, предрасположенные к злокачественной гипертензии, требуют особого внимания, поскольку они могут быть резистентны к амидным местным анестетикам.
При ретробульбарном введении лидокаин редко достигает субарахноидального пространства, вызывая при этом серьезные побочные реакции, включая сердечно-сосудистую недостаточность, апное, судороги и временную слепоту. Запрещается вводить растворы лидокаина ретробульбарно больным глаукомой.
Следует осторожно вводить лидокаин в сильно васкуляризированные ткани во избежание интравазального попадания препарата. При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу. Случайная инъекция препарата в артерию головы и шеи может привести к появлению общемозговой симптоматики. При быстром внутривенном введении может резко снизиться артериальное давление и развиться коллапс.
Злоупотребление алкоголем усиливает угнетающий эффект лидокаина на дыхание.
Ингибиторы МАО необходимо отменить не менее, чем за 10 дней до плановой субарахноидальной анестезии лидокаином.
Беременность и лактация. Лидокаин проходит через плацентарный барьер, в связи с чем при беременности (особенно в I триместре) его назначение не рекомендовано, только после тщательного анализа польза/риск. Небольшое количество лидокаина может выделяться в грудное молоко, поэтому при назначении лидокаина следует прекратить грудное вскармливание.
Использование в педиатрии. Нет данных о применении препарата в детской практике, в связи с чем, не рекомендуется его применение у детей.
Влияние на способность к управлению автотранспорта и потенциально опасными механизмами. В период лечения не рекомендуется управлять транспортом и работать с механизмами, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
- инфильтрационная, терминальная, спинальная и проводниковая анестезия;
- лечение и профилактика моно- и политопной желудочковой экстрасистолии и тахикардии различного генеза, особенно в острой фазе инфаркта миокарда;
- купирование фибрилляции желудочков;
- вспомогательное средство при дефибрилляции сердца;
- в качестве растворителя (раствор лидокаина 10 мг/мл) для приготовления растворов для внутримышечного введения -лактамных антибиотиков группы цефалоспоринов.
- гиперчувствительность
- синдром слабости синусового узла (особенно у больных пожилого возраста), значительное снижение функции левого желудочка
- синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта
- блокады сердца:
Совместное назначение с бета-адреноблокаторами увеличивает риск развития брадикардии и токсических эффектов лидокаина.
Циметидин и пропранолол уменьшают печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления и снижения печеночного кровотока) и повышают риск развития токсических эффектов.
Барбитураты, фенитоин, рифампицин (индукторы микросомальных ферментов печени) снижают эффективность (может потребоваться увеличение дозы).
При назначении с аймалином, фенитоином, верапамилом, хинидином, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного эффекта.
Сердечные гликозиды ослабляют кардиотонический эффект, курареподобные лекарственные средства усиливают мышечную релаксацию.
Прокаинамид повышает риск развития возбуждения центральной нервной системы, галлюцинаций.
При одновременном назначении лидокаина, барбитуратов, иных снотворных и седативных лекарственных средств возможно усиление их угнетающего действия на центральную нервную систему.
Под влиянием ингибиторов моноаминоксидазы возможно усиление местноанестезирующего действия лидокаина. Больным, принимающим ингибиторы моноаминоксидазы, не следует назначать лидокаин парентерально.
При одновременном применении лидокаина и полимиксина В возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу (необходим мониторинг респираторных функций).
Фармацевтическая несовместимость
Лидокаин выпадает в осадок при смешивании с амфотерицином, метогекситоном или сульфадиазином. В зависимости от pH раствора лидокаин может проявлять несовместимость с ампициллином.
Ближайшие к вам пункты доставки в Алматы вы можете посмотреть здесь.
Цены на Лидокаин в других городах
Лидокаин в Астане, Лидокаин в Уральске, Лидокаин в Актау, Лидокаин в Усть-Каменогорске, Лидокаин в Шымкенте, Лидокаин в Караганде
-Фармацевтический завод ОАО ЭГИС
Страна производитель: Венгрия
-DOSFARM ТОО
Страна производитель: Казахстан
-DOSFARM ТОО
Страна производитель: Казахстан
-Химфарм АО
Страна производитель: Казахстан
-DOSFARM ТОО
Страна производитель: Казахстан
-Квалифар Н.В./С.А.
Страна производитель: Бельгия
-Уорлд Медицин Илач Сан.ве Тидж А.Ш
Страна производитель: Турция
-MERKEZ Laboratory Pharmaceutical and Trade Co
Страна производитель: Турция
-ЗамбонГр
Страна производитель: Италия
-ФЕРРЕР ИНТЕРНАСИОНАЛЬ С.А.
Страна производитель: Испания