ЛИДОКАИН 2% 2МЛ N10 АМП НОВОСИБХФ

Лекарственная форма

Раствор для инъекций

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество – лидокаина гидрохлорид (в пересчёте на 100 % вещество)- 20 мг

вспомогательные вещества:

• натрия хлорид
• натрия гидроксида раствор 1 М
• вода для иньекций

Фармакокинетика

При парентеральном введении степень абсорбции зависит от места введения и дозы. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) в плазме – 3-5 мин. Связь с белками плазмы – 50-80 %. Распределяется быстро (период полураспределения – 6-9 мин), сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, головной мозг, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер и в грудное молоко (40% от концентрации в плазме матери).

Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием цитохрома Р450 путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), период полувыведения (Т1/2) которых составляет 2 ч и 10 ч соответственно. При печеночной недостаточности интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50% до 10% от нормальной величины.

T1/2 после внутривенного болюсного введения – 1,5 – 2 ч; у новорожденных – 3 ч. При длительной инфузии лидокаина в течение 24 - 48 ч Т1/2 значительно возрастает (до 3 ч).

При нарушении функции печени Т1/2 увеличивается в 2 раза и более. При постоянной инфузии (без введения начальной насыщающей дозы) терапевтически эффективная концентрация (2-6 мкг/мл) достигается через 5 - 9 ч.

Выводится кишечником и почками (до 10% в неизмененном виде). При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Закисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина.

Побочные действия

Со стороны нервной системы

- угнетение или возбуждение центральной нервной системы

- нервозность

- эйфория головокружение

- общая слабость

- сонливость

- головная боль

- тревожность

- шум в ушах

- диплопия

- нистагм

- светобоязнь

- судороги (риск развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза)

- тремор

- тризм мимических мышц

- парестезии

- дезориентация

- спутанность или потеря сознания

- угнетение или остановка дыхания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

- снижение или повышение артериального давления

- нарушение проводимости сердца

- аритмия

- синусовая брадикардия

- периферическая вазодилатация

- коллапс

- боль в груди

- остановка сердца.

Со стороны пищеварительной системы

- тошнота, рвота.

Со стороны мочевыделительной системы

- непроизвольное мочеиспускание.

Аллергические реакции

- генерализованный эксфолиативный дерматит

- ангионевротический отек

- контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения, кожная сыпь, крапивница, зуд).

Прочие

- ощущение «жара», «холода» или онемения конечностей

- стойкая анестезия

- эректильная дисфункция

- злокачественная гипертермия

- метгемоглобинемия

- мелькание «мушек» перед глазами и тахикардия при одновременном введении с вазоконстриктором.

- анафилактический шок

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Со сторожностью следует применять при хронической сердечной недостаточности II и III степени тяжёлой печёночной и почечной недостаточности, гиповолемии, артериальной гипотензии, тяжёлой миастении, эпилепсиформных судорогах (в том числе в анамнезе) ослабленным больным, лицам пожилого возраста (старше 65 лет и у детей).

Профилактическое назначение всем без исключения больным с острым инфарктом миокарда не рекомендуется (рутинное профилактическое назначение лидокаина может повысить риск смерти за счет увеличения частоты возникновения асистолий).

При неэффективности лидокаина необходимо в первую очередь исключить гипокалиемию, в неотложных ситуациях существует несколько вариантов дальнейших действий:

• осторожное увеличение дозы до появления побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (заторможенность, затрудненная речь)
• назначение, иногда совместное, лекарственных средств Ia класса (прокаинамид), переход к препаратам III класса (амиодарон, бретилия тозилат)

Показания

- терминальная анестезия в офтальмологии;

- местная инфильтрационная анестезия (в том числе субъконъюктивальная);

-проводниковая (в том числе ретробульбарная, парабульбарная анестезия);

-спинальная анестезия;

-эпидуральная анестезия;

-внутривенная регионарная анестезия.

Противопоказания

- Гиперчувствительность (в том числе к другим амидным

местноанестезирующим лекарственным средствам);

-инфицирование места предполагаемой инъекции;

-синдром слабости синусового узла;

- атриовентрикулярная блокада II-III степени (кроме случаев, когда

- установлен искусственный водитель ритма);

-синоаурикулярная блокада;

-синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;

-кардиогенный шок;

-нарушения внутрижелудочковой проводимости;

-закрытоугольная глаукома (при ретробульбарном введении);

- беременность, период лактации (проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком).

- брадикардия

-нарушение функции печени

-артериальная гипотензия

-тяжелая миастения

-эпилептиформные судороги

Также необходимо учитывать общие противопоказания к проведению того или иного вида анестезии.

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Лекарственное взаимодействие

Вазоконстикаторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие лидокаина.

Циметидин и пропранолол снижают печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления) и повышает риск развития токсических эффектов.

Снижает эффект антимиастенических лекарственных средств.

При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

При использовании местноанестезирующих лекарственных средств для спинальной и эпидуральной анестезии с гуанадрелем, гуанетидином, мекамиламином, триметофана камзилатом повышается риск выраженной гипотензии и брадикардии.

Бета-адреноблокаторы замедляют метаболизм лидокаина, увеличивая его токсичность (снижение величины печеночного кровотока).

Сердечные гликозиды ослабляют кардиотонический эффект.

Лидокаин усиливает и удлиняет эффект миорелаксирующих лекарственных средств.

При одновременном назначении лидокаина и снотворных и седативных лекарственных средств возможно усиление их угнетающего действия на центральную нервную систему.

При совместном применении с наркотическими анальгетиками развивается аддитивный эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии, однако усиливается угнетение дыхания.

Применение с ингибиторами моноаминооксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск снижения артериального давления. Больным принимающим ингибиторы моноаминооксидазы не следует назначать лидокаин парентерально.

Антикоагулянты (в т.ч. ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин натрия, варфарин и другие) увеличивают риск развития кровотечений.

Барбитураты, фенитоин, рифампицин (индукторы микросомальных ферментов печени) оказывают противоположное действие, в связи с чем может потребоваться повышение дозы лидокаина.

При одновременном назначении лидокаина с аймалином, фенитоином, верапамилом, хинидином, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия.

Одновременное применение лидокаина и новокаинамида может вызвать нарушение функций центральной нервной системы, в том числе галлюцинации.

При внутривенном введении гексенала или тиопентал натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания.

При одновременном применении лидокаина гидрохлорида и полимиксина В возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, в этом случае необходимо следить за функцией дыхания больного.