ЛИФТА 0,02 N2 ТАБЛ П/О

Лекарственная форма

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 20 мг



Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг

Состав

Дәрілік препарат құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - тадалафил 20 мг,

қосымша заттар:

• натрий лаурилсульфаты
• түйіршіктелген лактоза
• лактоза моногидраты
• гидроксипропилцеллюлоза
• натрий кроскармеллозасы
• микрокристалды целлюлоза
• магний стеараты
• қабық: Aquarius Prime BAT314064 Yellow (гидроксипропилметилцеллюлоза 5 сР
• титанның қостотығы (Е 171)
• тальк
• темірдің сары тотығы (Е 172)
• триацетин)

• натрия лаурилсульфат
• лактоза гранулированная
• лактозы моногидрат
• гидроксипропилцеллюлоза
• натрия кроскармеллоза
• целлюлоза микрокристаллическая
• магния стеарат
• оболочка: Aquarius Prime BAT314064 Yellow (гидроксипропилметилцеллюлоза 5 сР
• титана диоксид (Е 171)
• тальк
• железа оксид желтый (Е 172)
• триацетин)

Побочные действия

Жағымсыз құбылыстардың жиілігін анықтау мынадай критерийлерге сәйкес жүргізіледі:

• өте жиі (≥ 1/10), жиі (≥1/100 - <
• 1/10 дейін), жиі емес (≥1/1000 - <
• 1/100 дейін), сирек (≥ 1/10000 - <
• 1/1000 дейін), өте сирек (<
• 1/10000), белгісіз (қолда бар деректер негізінде баға беру мүмкін емес)
  
  Жиі
  
  - бас ауыру
  
  - гиперемия
  
  - мұрынның бітелуі
  
  - диспепсия
  
  - арқаның ауыруы, бұлшықеттер мен аяқ-қолдың ауыруы
  
  Жиі емес
  
  - аса жоғары сезімталдық реакциялары
  
  - бас айналу
  
  - көздің бұлдырауы, көздің ауыруы ретінде сипатталған сезімдер
  
  - құлақтың шыңылдауы
  
  - тахикардия, жүрек қағуы
  
  - гипотония, артериялық гипертензия
  
  - ентігу, мұрыннан қан кету
  
  - іштің ауыруы, құсу, жүректің айнуы, гастроэзофагеальді рефлюкс
  
  - бөртпе
  
  - гематурия
  
  - ұзаққа созылатын эрекция
  
  - кеуденің ауыруы, шеткері ісіну, қажығыштық
  
  Сирек
  
  - Квинке ісінуі
  
  - инсульт (геморрагиялықты қоса), естен тану, мидағы қанайналымның өтпелі ишемиялық бұзылуы, бас сақинасы, құрысулар, өтпелі амнезия
  
  - көру өрісінің тарылуы, қабақтың ісінуі, конъюктива гиперемиясы, артериитпен байланысты емес алдыңғы ишемиялық оптикалық нейропатия, торқабық қантамырларының окклюзиясы
  
  - кенет естімей қалу
  
  - миокард инфарктісі, тұрақсыз стенокардия, қарыншалық аритмия
  
  - есекжем, Стивенс-Джонсон синдромы, эксфолиативті дерматит, гипергидроз (тершеңдік)
  
  - приапизм, жыныс мүшесінен қан кету, гематоспермия
  
  - беттің ісінуі, жүректен болатын кенеттен өлу
  
  
  
  Определение частоты нежелательных явлений проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ от 1/100 до <
• 1/10), нечасто (≥ от 1/1000 до <
• 1/100), редко (≥ 1/10000 до <
• 1/1000), очень редко (<
• 1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)
  
  Часто
  
  - головная боль
  
  - гиперемия
  
  - заложенность носа
  
  - диспепсия
  
  - боли в спине, мышцах и конечностях
  
  Нечасто
  
  - реакции гиперчувствительности
  
  - головокружение
  
  - затуманенное зрение
• ощущения, описанные, как боль в глазу
  
  - звон в ушах
  
  - тахикардия, сердцебиение
  
  - гипотония, артериальная гипертензия
  
  - одышка, носовое кровотечение
  
  - боль в животе, рвота, тошнота, гастроэзофагеальный рефлюкс
  
  - сыпь
  
  - гематурия
  
  - длительная эрекция
  
  - боль в груди, периферический отек, утомляемость
  
  Редко
  
  - отек Квинке
  
  - инсульт (включая геморрагический), обморок, преходящее ишемическое нарушение мозгового кровообращения, мигрень, судороги, преходящая амнезия
  
  - сужение поля зрения, отек век, гиперемия конъюнктивы, передняя ишемическая оптическая нейропатия, не связанная с артериитом, окклюзия сосудов сетчатки
  
  - внезапная потеря слуха
  
  - инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, желудочковая аритмия
  
  - крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, гипергидроз (потливость)
  
  - приапизм, кровотечение из полового члена, гематоспермия
  
  - отек лица, внезапная сердечная смерть
  
  Если у Вас проявились какие-либо побочные действия, которые не указаны в данной инструкции, или какое-либо из упомянутых побочных действий выражены особенно сильно, просим обратиться к врачу

Особенности продажи

рецептурные

Показания

- еркек жынысты ересек пациенттерде эректильді дисфункцияны емдеуде.

Тадалафилдің әсері білінуі үшін сексуалдық стимуляция қажет.

Препарат әйелдерге қолдануға арналмаған



- лечение эректильной дисфункции у взрослых пациентов мужского пола.

Для проявления эффекта тадалафила необходима сексуальная стимуляция.

Препарат не показан для применения у женщин

Противопоказания

- тадалафилге немесе препараттың құрамына кіретін кез келген затқа жоғары сезімталдық

- құрамында органикалық нитраттардың кез келген түрлері бар препараттарды қабылдау

- жүрек-қантамыр жүйесінің аурулары бар пациенттерде сексуальді белсенділікке қарсы көрсетілімдердің болуы:

• соңғы 90 күн ішінде миокард инфарктісі
• - тұрақсыз стенокардия немесе
• жыныстық қатынас кезінде стенокардия ұстамасы пайда болуы
• - соңғы 6 ай ішінде анықталған
• Нью-Йорк кардиологиялық ассоциациясының (NYHA) жіктеуі бойынша жүректің ІІ және одан жоғары класқа жататын жеткіліксіздігі
• - жүрек ырғағының бақыланбайтын бұзылуы
• гипотензия (АҚ ˂90/50 мм сын

• инфаркт миокарда в течение последних 90 дней
• - нестабильная стенокардия или
• возникновение приступа стенокардии во время полового акта
• - сердечная недостаточность II класса и выше по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA)
• выявленная в течение последних 6 месяцев
• - неконтролируемое нарушение сердечного ритма
• гипотензия (с АД ˂90/50 мм рт.ст.)
• или неконтролируемая артериальная гипертензия
• - перенесенный инсульт в течение последних 6 месяцев
• - потеря зрения на один глаз вследствие не связанной с артериитом передней ишемической оптической нейропатии (НАПИОН)
• независимо от того
• было ли это связано с предыдущим воздействием ингибитора ФДЭ-5
  
  - совместный прием ингибиторов ФДЭ-5
• включая тадалафил
• со стимуляторами гуанилатциклазы
• такими как риоцигуат
• поскольку может потенциально привести к развитию симптоматической гипотонии
  
  - редкая наследственная непереносимость галактозы
• общая лактазная недостаточность или мальабсорбция глюкозы-галактозы
  
  - детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственное взаимодействие

Басқа заттардың тадалафилге ықпалы

Р450 цитохромының тежегіштері

Тадалафилдің метаболизмі негізінен CYP3А4 ферментінің әсер етуімен жүреді. Кетоконазолды (күніне 200 мг), CYP3A4 іріктелген тежегішін қабылдау, тадалафилмен монотерапия кезіндегі көрсеткіштермен салыстырғанда, тадалафилдің (10 мг) плазмалық концентрациясын (AUC) 2 есе және Cmax 15%-ға арттырады. Кетоконазолды (күніне 400 мг) қабылдау тадалафилдің (20 мг) плазмалық концентрациясын 4 есе және Cmax 22%-ға арттырады. CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 және CYP2D6 тежегіштері болып табылатын протеаза тежегіші ритонавир (күніне екі рет 200 мг), тадалафилдің (20 мг) плазмалық концентрациясын Cmax өзгертусіз 2 есеге арттырады. Спецификалық өзара әрекеттесулері зерттелмесе де, саквинавир сияқты протеазаның басқа тежегіштері және эритромицин, кларитромицин, итраконазол және грейпфрут шырыны сияқты CYP3A4 басқа тежегіштері тадалафилмен бірге сақтықпен қабылдануға тиіс, өйткені тадалафилдің плазмалық концентрациясының ұлғаюын күтуге болады.

Тасымалдаушылар

Тасымалдаушылардың (мысалы, Р-гликопротеиннің) тадалафилдің фармакокинетикасындағы рөлі зерттелген жоқ. Сондықтан тасымалдаушылардың тежелуі арқылы дәрілік өзара әрекеттесудің болуы ықтимал.

Р450 цитохромының индукторлары

CYP3A4 индукторы рифампицин, жеке қабылдаған кездегі тадалафилдің (10 мг) плазмалық концентрациясымен салыстырғанда, тадалафилдің плазмалық концентрациясын 88%-ға төмендетеді. Плазмалық концентрациясының төмендеуі тадалафилдің тиімділігінің азаюына әкелуі мүмкін, алайда тиімділігінің осындай азаюының айқындылық дәрежесі зерттелген жоқ. CYP3A4 басқа да фенобарбитал, фенитоин және карбамазепин сияқты индукторлары сондай-ақ тадалафилдің плазмалық концентрациясын азайтуы мүмкін.

Тадалафилдің басқа дәрілік заттарға ықпалы

Нитраттар

Тадалафил (5, 10 және 20 мг) нитраттардың гипотензиялық әсерін күшейтеді. Осылайша, ЛИФТА препаратын органикалық нитраттардың кез келген түрін қабылдап жүрген пациенттердің қолдануына болмайды. Егер ЛИФТА препаратын кез келген дозада (5 мг - 20 мг) қабылдап жүрген пациентте нитраттарды қолдану өмірге қауіп төнген жағдайларда қажет деп саналса, нитраттарды қолдану жөніндегі шешімге дейін ЛИФТА препаратының соңғы дозасын қабылдағаннан кейін кемінде 48 сағат өтуі тиіс. Мұндай жағдайда нитраттарды талапқа сай гемодинамикалық мониторингпен бірге қатаң медициналық бақылаумен ғана қолданған жөн.

Гипертензияға қарсы дәрілер (кальций өзектерінің блокаторларын қоса)

Доксазозинді (күніне 4 және 8 мг) және тадалафилді (тәулігіне бір рет ұдайы қабылданатын 5 мг және бір реттік доза 20 мг) бірге қолдану осы альфа-блокатордың гипотензиялық әсерін едәуір күшейтеді. Осы әсер кем дегенде 12 сағатқа созылады, және естен тануды қоса, әртүрлі симптомдармен көрініс беруі мүмкін. Осы себепті бұл препараттарды біріктіру ұсынылмайды.

Жоғарыда сипатталған әсер тадалафилді альфузозинмен немесе тамсулозинмен біріктірген кезде байқалған жоқ. Кез келген альфа-блокаторларды қабылдап жүрген пациенттерде, әсіресе егде жастағыларда тадалафилді қолданғанда сақтық танытқан жөн. Емдеуді ең төмен дозалардан, дозаны сатылап қайта қарастыра отырып бастау керек.

Сонымен қатар, гипертензияға қарсы дәрілік заттарды қабылдап жүрген пациенттерге артериялық қан қысымының ықтимал төмендеуі жөнінде алдын ала ескерту қажет.

Риоцигуат

Клиникаға дейінгі зерттеулер ФДЭ-5 тежегіштерін және риоцигуатты біріктіріп қолданғанда жүйелі артериялық қысымды қосымша төмендететін әсер беретінін көрсетті. Клиникалық зерттеулер барысында риоцигуат ФДЭ-5 тежегіштерінің гипотензиялық әсерінің күшейгенін көрсетті. Пациенттердің зерттелген топтарында осындай препараттарды біріктіргенде жағымсыз клиникалық әсерге ешқандай дәлелдер алынған жоқ. Риоцигуатты тадалафилді қоса, ФДЭ-5 тежегіштерімен бірге қолдануға болмайды.

5-альфа-редуктаза тежегіштері

Қуықасты безінің аденомасын симптоматикалық емдегенде 5 мг тадалафилді және 5 мг финастеридті плацебо және 5 мг финастеридті қабылдаумен бір мезгілде қолдануды салыстырған клиникалық сынақтарда қандай да бір жағымсыз реакциялардың басталғаны анықталған жоқ. Дегенмен, тадалафилді және 5-альфа-редуктаза тежегіштерін бірге қолданудың салдарына қатысты дәрілік заттардың өзара әрекеттесуіне формальді зерттеу жүргізілмесе де, тадалафилді және 5-альфа-редуктаза тежегіштерін қатар тағайындағанда сақтық танытқан жөн.

Гипертензияға қарсы дәрілер (кальций өзектерінің блокаторларын қоса)

Доксазозинді (күніне 4 және 8 мг) және тадалафилді (тәулігіне бір рет ұдайы қабылданатын 5 мг және бір реттік доза 20 мг) бірге қолдану осы альфа-блокатордың гипотензиялық әсерін едәуір күшейтеді. Осы әсер кем дегенде 12 сағатқа созылады, және естен тануды қоса, әртүрлі симптомдармен көрініс беруі мүмкін. Осы себепті бұл препараттарды біріктіру ұсынылмайды.

Жоғарыда сипатталған әсер тадалафилді альфузозинмен немесе тамсулозинмен біріктірген кезде байқалған жоқ. Кез келген альфа-блокаторларды қабылдап жүрген пациенттерде, әсіресе егде жастағыларда тадалафилді қолданғанда сақтық танытқан жөн. Емдеуді ең төмен дозалардан, дозаны сатылап қайта қарастыра отырып бастау керек.

Сондай-ақ, гипертензияға қарсы дәрілік заттарды қабылдап жүрген пациенттерге артериялық қан қысымының ықтимал төмендеуі жөнінде алдын ала ескерту қажет.

CYP1A2 субстраттары (мысалы, теофиллин)

10 мг тадалафилді теофиллинмен (фосфодиэстеразаның іріктелмеген тежегіші) бір мезгілде қолданғанда ешқандай да фармакокинетикалық өзара әрекеттесулер білінбейді. Жалғыз фармакодинамикалық әсер жүректің жиырылу жиілігінің аздаған артуы (минутына 3,5 рет соғу) болуы мүмкін. Бұл әсер елеусіз болып табылса да, оны осы дәрілік заттарды бірге қолданғанда ескеру керек.

Этинилэстрадиол және тербуталин

Тадалафил пероральді түрде қабылдағанда этинилэстрадиолдың биожетімділігін арттыру қабілеттілігін көрсетті; осыған ұқсас әсерді тербуталинді пероральді түрде енгізгенде, мұндай артудың клиникалық салдары анықталмаса да, күтуге болады.

Алкоголь

Тадалафилді (10 мг немесе 20 мг) бір мезгілде қабылдау алкогольдің концентрациясын арттырмайды (қандағы ең жоғары орташа концентрациясы 0,08%). Бұдан басқа, алкогольмен бірге енгізгеннен кейін 3 сағаттан соң тадалафилдің концентрациясында ешқандай өзгерулер байқалған жоқ. Алкоголь оның сіңірілу жылдамдығын барынша арттыратындай жолмен енгізілген (түнгі ашығудан кейін және алкоголді қабылдаудан кейінгі 2 сағат ішінде ас ішпей тұрып). Тадалафил (20 мг) алкогольден (0,7 г/кг, бұл салмағы 80 кг ер адамның 180 мл 40% спирт [арақ] ішуіне сәйкес келеді) туындаған қан қысымының орташа төмендеуін арттырмайды, бірақ, пациенттердің бірқатарында постуральді бас айналуы мен ортостатикалық гипотензия байқалған. Тадалафил алкоголдің төменірек (0,6 г/кг) дозаларымен бірге енгізілген кезде, гипотония байқалмаған және тек қана алкогольді қабылдағандағыдай жиілікпен байқалған. Тадалафилді (10 мг) қабылдағанда алкогольдің когнитивтік функцияларға ықпалы өзгермеген.

P450 цитохромы-ферменттерімен метаболизденетін препараттар

Тадалафил CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6, CYP2E1, CYP2C9 және CYP2C19 қоса, Р450 цитохромының изоферментерімен метаболизденетін дәрілік заттардың клиникалық тұрғыдан маңызды тежелуін және клиренсінің индукциясын туындатпайды.

CYP2C9 субстраттары (мысалы, R-варфарин)

Тадалафил (10 мг және 20 мг) S-варфариннің немесе R-варфариннің (CYP2C9 субстраты) экспозициясына (AUC) клиникалық тұрғыдан маңызды ықпалы болған жоқ және варфаринмен индукцияланған протромбин уақытының өзгеруіне ықпалын тигізген жоқ.

Аспирин

Тадалафил (10 мг және 20 мг) ацетилсалицил қышқылының әсерінен туындайтын қан кету ұзақтығын арттырмайды.

Диабетке қарсы дәрілік заттар

Деректер жоқ.

Арнайы сақтандырулар

Балалар

Препаратты балаларда эректильді дисфункцияны емдеу үшін қолдану ұсынылмайды.

Егде жастағы еркектер

Дозаны түзету қажет емес.

Бүйрек жеткіліксіздігі

Бүйректің жеңіл және орташа жеткіліксіздігі бар пациенттер үшін дозаны түзету қажет емес. Бүйректің ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер үшін ұсынылатын ең жоғары доза препараттың 10 мг құрайды.

Бүйректің ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерге эректильді дисфункцияны немесе қуықасты безінің қатерсіз гиперплазиясын емдеу үшін 5 мг тадалафилдің бір реттік дозасы ұсынылмайды.

Бауыр жеткіліксіздігі

ЛИФТА ұсынылатын дозасы қажеттілігіне қарай болжамды сексуалдық белсенділік алдында тамақ ішуге байланыссыз 10 мг құрайды. Бауырдың ауыр жеткіліксіздігі бар (Чайлд-Пью шкаласы бойынша С класы) пациенттерде тадалафилдің қауіпсіздігі туралы клиникалық деректер шектеулі; тағайындаған кезде дәрігер пайда/қаупіне әр адамда жекелей баға беруге тиіс. Бауыр жеткіліксіздігі бар науқастарда тадалафилді 10 мг-ден асатын дозаларда қабылдау жөнінде деректер жоқ. Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде тәулігіне бір рет тадалафилді қабылдау режимі зерттелген жоқ, сондықтан осы препаратты тағайындау үшін емдеуші дәрігер пайда және қаупі арақатынасына мұқият жекелей баға берудің нәтижесіне қарауға тиіс.

Диабеті бар еркектер

Диабеті бар пациенттерде дозасын түзету қажет емес.

Лактоза

ЛИФТА құрамында лактоза бар. Сирек тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы, жалпы лактаза жеткіліксіздігі немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар пациенттер осы дәрілік затты қабылдамауға тиіс.

Натрий

ЛИФТА құрамында таблеткасында 1 ммоль-ден аз (23 мг) натрий бар, яғни іс жүзінде натрий жоқ.

Жүктілік

ЛИФТА әйел жынысты адамдардың қолдануына арналмаған.

Жүкті әйелдерде тадалафилді қолдану жөнінде деректер шектеулі. Жануарларға жүргізілген зерттеулер жүктілікке, эмбриональді/ эмбриональді дамуға, босануға немесе постнатальді дамуға қатысты тікелей немесе жанама зиянды әсерлерді көрсетпейді.

Лактация

Жануарлардағы фармакодинамикалық/токсикологиялық деректер тадалафилдің сүтпен бірге экскрециясын көрсетті. Емшек еміп жүрген нәресте үшін қаупін жоққа шығару мүмкін емес. Тадалафилді емшек емізу кезінде пайдалануға болмайды.

Дәрілік заттың көлік құралын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

ЛИФТА автомобильді басқару немесе механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне елеусіз ықпалын тигізеді.



Влияние других веществ на тадалафил

Ингибиторы цитохрома Р450

Метаболизм тадалафила происходит в основном под действием фермента CYP3А4. Приём кетоконазола (200 мг в день), селективного ингибитора CYP3A4, увеличивает плазменную концентрацию (AUC) тадалафила (10 мг) в 2 раза и Cmax на 15% по сравнению с этими же показателями при приёме тадалафила отдельно. Приём кетоконазола (400 мг в день) увеличивает плазменную концентрацию тадалафила (20 мг) в 4 раза и Cmax на 22%. Ритонавир (200 мг дважды в день), ингибитор протеазы, являющийся ингибитором CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 и CYP2D6, увеличивает плазменную концентрацию тадалафила (20 мг) в 2 раза без изменения Cmax. Хотя специфические взаимодействия не изучались, другие ингибиторы протеазы, такие как саквинавир и другие ингибиторы CYP3A4, такие как эритромицин, кларитромицин, итраконазол и грейпфрутовый сок должны с осторожностью приниматься совместно с тадалафилом, так как можно ожидать увеличения плазменных концентраций тадалафила.

Переносчики

Роль переносчиков (например, Р-гликопротеина) в фармакокинетике тадалафила не изучена. Поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия, опосредованного ингибированием переносчиков.

Индукторы цитохрома Р450

Индуктор CYP3A4 рифампицин снижает плазменную концентрацию тадалафила на 88% по сравнению с плазменной концентрацией тадалафила (10 мг) при приеме отдельно. Снижение плазменной концентрации может привести к уменьшению эффективности тадалафила, однако степень выраженности такого уменьшения эффективности не изучена. Другие индукторы CYP3A4, такие как фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин также могут уменьшить плазменные концентрации тадалафила.

Влияние тадалафила на другие лекарственные средства

Нитраты

Тадалафил (5, 10 и 20 мг) усиливает гипотензивное действие нитратов. Таким образом, прием ЛИФТА противопоказан пациентам, которые принимают любые формы органических нитратов. Если у пациента, принимающего ЛИФТА в любой дозировке (5 мг - 20 мг), применение нитратов считается необходимым в угрожающей жизни ситуации, до решения о применении нитратов должно пройти, по крайней мере, 48 часов после приема последней дозы препарата ЛИФТА. В такой ситуации нитраты следует применять только под строгим медицинским контролем с адекватным гемодинамическим мониторингом.

Антигипертензивные средства (включая блокаторы кальциевых каналов)

Совместное введение доксазозина (4 и 8 мг в день) и тадалафила (5 мг, принимаемых регулярно раз в сутки и в однократной дозе 20 мг) значительно усиливает гипотензивный эффект данного альфа-блокатора. Этот эффект длится не менее 12 часов, и может проявляться различными симптомами, включая обмороки. По этой причине не рекомендуется комбинирование этих препаратов.

Описанный выше эффект не отмечался при комбинировании тадалафила с альфузозином или тамсулозином. Следует проявлять осторожность при использовании тадалафила у пациентов, принимающих любые, альфа-блокаторы, особенно в пожилом возрасте. Лечение следует начинать с минимальных дозировок с поэтапным пересмотром дозы.

Также необходимо предупреждать пациентов, принимающих антигипертензивные лекарственные средства, о возможном снижении артериального кровяного давления.

Риоцигуат

Доклинические исследования показали дополнительный снижающий эффект на системное артериальное давление при сочетанном применении ингибиторов ФДЭ-5 и риоцигуата. В ходе клинических исследований риоцигуат показал усиление гипотензивного воздействия ингибиторов ФДЭ-5. В исследуемых группах пациентов не было получено никаких доказательств благоприятного клинического эффекта при сочетании таких препаратов. Сочетанное применение риоцигуата с ингибиторами ФДЭ-5, включая тадалафил, противопоказано

Ингибиторы 5-альфа-редуктазы

В клинических испытаниях, сравнивавших одновременное применение 5 мг тадалафила и 5 мг финастерида с приемом плацебо и 5 мг финастерида при симптоматическом лечении аденомы предстательной железы, наступления каких-либо новых нежелательных реакций выявлено не было. Тем не менее, поскольку формального исследования взаимодействия лекарственных средств в отношении последствий совместного применения тадалафила и ингибиторов 5-альфа-редуктазы проведено не было, следует проявлять осторожность при параллельном назначении тадалафила и ингибиторов 5-альфа-редуктазы

Субстраты CYP1A2 (например, теофиллин)

При одновременном применении 10 мг тадалафила с теофиллином (неселективный ингибитор фосфодиэстеразы) не отмечается никакого фармакокинетического взаимодействия. Единственным фармакодинамическим эффектом может быть незначительное (на 3,5 удара в минуту) увеличение частоты сердечных сокращений. Хотя этот эффект является незначительным и не имеет клинического значения, его следует учитывать при совместном применении этих лекарственных средств.

Этинилэстрадиол и тербуталин

Тадалафил продемонстрировал способность увеличивать биодоступность этинилэстрадиола при пероральном приеме; аналогичное увеличение можно ожидать при пероральном введении тербуталина, хотя клинические следствия такого увеличения являются неопределенными.

Алкоголь

Одновременный прием тадалафила (10 мг или 20 мг) не увеличивает концентрацию алкоголя (средняя максимальная концентрация в крови 0,08%). Кроме того, никаких изменений в концентрации тадалафила не наблюдалось через 3 часа после совместного введения с алкоголем. Алкоголь вводили таким образом, чтобы максимально увеличить скорость его всасывания (после ночного голодания и без приема пищи в течение 2 часов после приема алкоголя). Тадалафил (20 мг) не увеличивает среднее снижение кровяного давления, вызванное алкоголем (0,7 г/кг, что аналогично приему 180 мл 40% спирта [водки] мужчиной весом 80 кг), но у ряда пациентов наблюдались постуральное головокружение и ортостатическая гипотензия. Когда тадалафил вводили с более низкими дозами алкоголя (0,6 г/кг), гипотония не наблюдалось и головокружение наблюдалось с той же частотой, что и при приеме одного алкоголя. Влияние алкоголя на когнитивные функции не изменялось при приеме тадалафила (10 мг).

Препараты, метаболизируемые цитохром-ферментами P450

Тадалафил не вызывает клинически значимого ингибирования или индукция клиренса лекарственных средств, метаболизируемых изоферментами цитохрома Р450, включая CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6, CYP2E1, CYP2C9 и CYP2C19.

Субстраты CYP2C9 (например, R-варфарин)

Тадалафил (10 мг и 20 мг) не имел клинически значимого влияния на экспозицию (AUC) S-варфарина или R-варфарина (субстрат CYP2C9), и не оказывал влияния на изменения протромбинового времени индуцированного варфарином.

Аспирин

Тадалафил (10 мг и 20 мг) не увеличивает длительность кровотечения, вызываемого ацетилсалициловой кислотой.

Антидиабетические лекарственные средства

Данные отсутствуют.