ЛИПИДЕКС СР 0,25 N14 КАПС

Лекарственная форма

Капсулы с модифицированным высвобождением, 250 мг

Состав

фенофибрата микропеллет 334.20 мг (эквивалентно фенофибрату 250 мг),

Описание

ЛИПИДЕКС® СР гиполипидемический препарат из группы производных фиброевой кислоты. Понижает уровень триглицеридов и (в меньшей степени) холестерина в крови. Способствует уменьшению содержания ЛПОНП, ЛПНП (в меньшей степени), повышению содержания антиатерогенных ЛПВП.

Активирует липопротеинлипазу и тем самым влияет на обмен триглицеридов; нарушает синтез жирных кислот и холестерина, способствует повышению числа ЛПНП-рецепторов в печени.

Фенофибрат уменьшает агрегацию тромбоцитов, снижает повышенный уровень фибриногена в плазме, может несколько понизить уровень глюкозы в крови у больных сахарным диабетом, снижает уровень мочевой кислоты в крови.



Тип

Основной

повышенный липид Повышенные

липопротеины

II a Холестерин Липопротеины низкой плотности (ЛПНП)

II b Холестерин, триглицериды Липопротеины низкой плотности (ЛПНП), липо-протеины очень низкой плотности (ЛПОНП)

III Холестерин, триглицериды Липопротеины промежу-точной плотности (ЛППП), хиломикроны

IV Триглицериды Липопротеины очень низ-кой плотности (ЛПОНП)

V Триглицериды Хиломикроны, липопро-теины очень низкой плот-ности (ЛПОНП)



ЛИПИДЕКС® СР следует использовать при гиперлипидемии, не поддающейся коррекции диетой и у пациентов, у которых риск отдаленных неблагоприятных эффектов зависит от лечения только после проведения полного обследования для установления истинной причины патологии. Факторы риска, такие как гипертензия и курение так же требуют контроля.

Эпидемиологические исследования показали прямую зависимость между повышенным уровнем липидов и развития ишемической болезни сердца (ИБС). Но предполагаемый благоприятный эффект фенофибрата при ИБС и влияние на смертность еще не доказаны.

Изучение влияния фенофибрата на липопротеиновые фракции показало уменьшение уровня ЛПНП и ЛПОНП. Понижение липопротеинов низкой и очень низкой плотности по отношению к липопротеинам высокой плотности, в эпидемиологических исследованиях коррелировало с понижением атерогенного риска. Уровни аполипопротеина-А и аплипопротеина-В изменялись параллельно с уровнями ЛПВП, ЛПНП и ЛПОНП соответст-венно.

Фенофибрат снижает синтез триглицеридов, входящих в состав ЛПОНП; уве-личивает активность липопротеинлипазы, разрушающей ЛПОНП; повышает нерецепторный и , возможно, рецепторный захват ЛПОНП и ЛПНП.

Регресс ксантом наблюдался в течение терапии фенофибратом. Плазменный уровень мочевой кислоты повысился приблизительно у 20 % больных с гиперлипидемией, особенно у пациентов с IV типом гиперлипидемии. ЛИПИДЕКС® СР имеет урикозурический эффект и поэтому обладает дополнительным преимуществом у таких больных.

Фармакокинетика

ЛИПИДЕКС® СР хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта.

После перорального приема препарата ЛИПИДЕКС® СР замедленного высвобождения средняя концентрация достигается за 6 часов и составляет 13 мкг/мл. После всасывания фенофибрат подвергается гидролизу с участием эстераз и образует активный метаболит – фенофиброевую кислоту. Период полувыведения фенофиброевой кислоты составляет около 20 часов.

При приеме препарата с пищей биодоступность фенофибрата повышается.

Фенофиброевая кислота на 99 % связывается с белками плазмы.

Фенофиброевая кислота конъюгирует с глюкуроновой кислотой и выводится с мочой. В небольших количествах фенофиброевая кислота подвергается бензгидрольному метаболизму. Метоболиты так же подвергаются конъюгации с глюкуроновой кислотой и выводятся с мочой. 60 % принятой дозы выводится с мочой и около 25 % с фекалиями.

Побочные действия

Побочные действия, наблюдавшиеся в течение лечения препаратом не часты; как правило, они незначительны, преходящие и не препятствуют лечению.

Часто

- боль в животе, тошнота, рвота, диарея и метеоризм умеренной тяжести

- умеренное повышение активности печеночных трансаминаз

Нечасто

- головная боль

- панкреатит, образование желчных камней

- сыпь, зуд, крапивница, реакции фоточувствительности

- тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии

- повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови

Редко

- алопеция

- диффузная миалгия, миозит, мышечные спазмы и мышечная слабость

- снижение уровня гемоглобина и содержания лейкоцитов

- нарушение эректильной функции

Очень редко

- гепатит. При появлении симптомов гепатита (желтуха, зуд) следует провести лабораторные исследования и, в случае подтверждения диагноза, отменить препарат

- рабдомиолиз

- фотосенсибилизация, сопровождающаяся эритемой, образованием волдырей или узелков на участках кожи, подвергнутых воздействию солнечного света или искусственного УФ-освещения, например, кварцевой лампы (эти эффекты могут возникать даже после многомесячного применения без каких-либо осложнений)

- интерстициальные пневмопатии

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Эффективность терапии следует оценивать по содержанию липидов (Хс, ЛПНП, триглицеридов) в сыворотке крови. При отсутствии терапевтического эффекта после нескольких месяцев терапии (как правило, после 3 месяцев) следует рассмотреть целесообразность назначения сопутствующей или альтернативной терапии.

Перед началом терапии препаратом ЛИПИДЕКС® СР, следует провести соот-ветствующее лечение для устранения причины вторичной гиперлипидемии (например, таких как неконтролируемый сахарный диабет 2 типа, гипотиреоз, нефротический синдром, диспротеинемия, обструктивные заболевания печени, последствия медикаментозной терапии, алкоголизм). У пациентов с гиперлипидемией, принимающих эстрогены или гормональные контрацептивы, содержащих эстрогены, необходимо выяснить, имеет ли гиперлипидемия первичную или вторичную природу. В таких случаях повышение уровня липидов может быть вызвано приемом эстрогенов.

При дисфункции почек доза препарата ЛИПИДЕКС® СР может быть уменьшена в зависимости от клиренса креатинина (например, до 200 мг ежедневно при клиренсе креатинина 60 мл/мин и до 100 мг ежедневно при клиренсе креатинина 20 мл/мин).

Есть данные о влиянии фибратов на мышечную ткань, включая рабдомиолиз. Эти процессы чаще наблюдаются при сниженном уровне сывороточного альбумина и предшествующей почечной недостаточности. Если у пациента появляется диффузная миалгия, повышение креатинфосфокиназы (более чем в 5 раз) следует прекратить прием фенофибрата. Риск развития рабдомиолиза увеличивается при предрасположенности к миопатии и/или рабдомиолизу, включая возраст старше 70 лет, отягощенный анамнез по наследственным мышечным заболеваниям, нарушению функции почек, гипотиреозу, злоупотреблению алкоголем, а также при одновременном приеме ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы. В связи с этим, назначение ЛИПИДЕКС® СР в комбинации со статином допустимо только при наличии у пациента тяжелой смешанной дислипидемии и высокого сердечно - сосудистого риска, при отсутствии заболевания мышц в анамнезе и в условиях пристального контроля, направленного на выявление признаков развития мышечной токсичности.

Были описаны случаи развития панкреатита в период лечения фенофибратом. Возможными причинами панкреатита в этих случаях были:

• недостаточная эф-фективность препарата у пациентов с тяжелой гипертриглицеридемией
• прямое воздействие препарата
• а также вторичные явления
• связанные с наличием камней или образованием осадка в желчном пузыре
• сопровождающихся непроходимостью общего желчного протока

Показания

- гиперлипопротеинемия, неподдающаяся коррекции диетой, типа II a, II b, III, IV и V (классификация Фредериксона).

Противопоказания

- гиперчувствительность к фенофибрату или вспомогательным веществам препарата

- наличие в анамнезе фотосенсибилизации или фототоксичности при лечении фибратами или кетопрофеном

- хронический или острый панкреатит за исключением острого панкреатита вследствие тяжелой гипертриглицеридемии

- печеночная недостаточность (включая цирроз печени)

- почечная недостаточность

- заболевания желчного пузыря

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- беременность и период лактации

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении ЛИПИДЕКС® СР:

• - с антикоагулянтами
• дозу антикоагулянтов необходимо снизить на 1/3 в начале лечения
• затем постепенно регулировать по необходимости
• так как возрастает риск кровотечений
  
  - с другими фибратами
• индуцирует микросомальные оксидазы со смешанной функцией
• вовлеченные в метаболизм жирных кислот и может взаимодейство-вать с лекарствами
• метаболизм которых протекает при помощи данных фер-ментов
  
  - с другими антиатеросклеротическими средствами
• потенцируется их дей-ствие
  
  - с кумаринами
• инсулином и пероральными антидиабетическими средствами
• усиливаются их действие
  
  - нестероидными противовоспалительными средствами
• усиливаются действие фенофибрата
  
  - с антацидами и пероральными контрацептивами (эстрогенсодержащими)
• снижается эффективность фенофибрата
  
  - с другими гиполипидемическими лекарствами (при длительном приме-нении)
• может быть гепатотоксический эффект