ЛОНДРОМАКС 0,07 N4 ТАБЛ

Лекарственная форма

70 мг таблеткалар



Таблетки 70 мг

Состав

Бір таблеткада құрамында

белсенді зат-натрий алендронаты тригидраты 91.36 мг (70 мг алендрон қышқылына баламалы)

қосымша заттар:

• лактоза моногидраты
• микрокристалды целлюлоза (102 тип)
• магний стеараты
• натрий кроскармеллозасы

• лактозы моногидрат
• целлюлоза микрокристаллическая (тип 102)
• магния стеарат
• кроскармеллоза натрия

Фармакодинамика

Лондромакс препаратының құрамына кіретін белсенді зат- натрий алендронаты тригидраты -сүйек тінінің түзілу процесіне тікелей әсер етпей, остеокласттармен сүйек тінінің резорбциясын тежейтін бисфосфонатты білдіреді. Клиникаға дейінгі зерттеулер көрсеткендей, препарат негізінен белсенді резорбция жүретін сүйек тінінің аймақтарында жиналады. Препаратты қолданған кезде остеокласттардың белсенділігі төмендейді, алайда остеокласттарды рекрутингтеу немесе байланыстыру процесі өзгермейді. Емдеу кезінде пайда болатын сүйек тінінің құрылымы қалыпты.



Лондромакс - негормональный специфический ингибитор остеокластической костной резорбции. Относится к группе бисфосфонатов, является аналогом естественного пирофосфата. Селективное действие обусловлено высоким сродством бисфосфонатов к минеральным компонентам кости.

Подавляет активность остеокластов. Стимулирует остеогенез, восстанавливает положительный баланс между резорбцией и восстановлением кости, прогрессивно увеличивает минеральную плотность костей (регулирует фосфорно-кальциевый обмен), способствует формированию нормальной костной ткани с нормальной гистологической структурой.

Фармакокинетика

Сіңуі

Вена ішіне енгізілетін анықтамалық дозамен салыстырғанда, әйелдерде пероральді қолданғанда алендрон қышқылының орташа биожетімділігі аш қарынға (түнгі оразадан кейін) және стандартты таңғы астан екі сағат бұрын 5-70 мг доза диапазонында 0,64% құрады. Алендрон қышқылын стандартты таңғы астан 1 сағат бұрын немесе 30 минут бұрын қабылдаған кезде биожетімділік шамамен 0,46% және 0,39% дейін төмендеді. Остеопорозы бар пациенттердің қатысуымен жүргізілген зерттеулерде дәрі-дәрмектің әсері тамақтану немесе сусын ішу күнінің бірінші күніне дейін кемінде 30 минут бұрын қабылданған кезде байқалды.

Алендрон қышқылын стандартты таңғы ас кезінде және одан кейін 2 сағат ішінде қабылдаған кезде биожетімділігі шамалы болды. Кофе немесе апельсин шырынын бір мезгілде қабылдаған кезде препараттың биожетімділігі шамамен 60% - ға төмендеді.

Дені сау субъектілерде преднизонды пероральді қабылдаған кезде (5 күн ішінде тәулігіне 3 рет 20 мг) пероральді қабылданған алендрон қышқылының биожетімділігі көрсеткішінде клиникалық маңызды өзгерістер байқалмады (20-44% диапазонында орташа өсу).

Таралуы

Егеуқұйрықтарға жүргізілген зерттеулерде алендрон қышқылын 1 мг/кг дозада вена ішіне енгізгеннен кейін қысқа уақыт ішінде жұмсақ тіндерге таралатыны, содан кейін тез сүйек тініне қайта бөлінетіні немесе несеппен шығарылатыны анықталды. Сүйек тінін қоспағанда, адамның тепе-теңдік күйіндегі таралуының орташа көлемі кемінде 28 литрді құрайды. Емдік дозада ішке қабылдағаннан кейін қол жеткізілетін қан плазмасындағы дәрілік заттың концентрациясы сандық анықтау шегінен төмен (<5 нг/мл). Алендрон қышқылының адамдағы плазма ақуыздарымен байланысу дәрежесі шамамен 78% құрайды.

Биотрансформациясы

Алендрон қышқылының жануарлар немесе адам ағзасында метаболизденетіні туралы ешқандай дәлел жоқ.

Шығарылуы

14 С-алендрон қышқылының таңбаланған радиоактивті белгісімен бір рет вена ішіне енгізгеннен кейін препараттың енгізілген дозасының шамамен 50%-ы 72 сағат ішінде несеппен шығарылды; нәжісте препарат анықталмады немесе аз мөлшерде табылды. 10 мг дозада бір рет вена ішіне енгізгеннен кейін алендрон қышқылының бүйрек клиренсі 71 мл/мин құрады, ал жүйелік клиренсі 200 мл/мин аспады. Қан плазмасындағы дәрілік заттың концентрациясы вена ішіне енгізгеннен кейін 6 сағат ішінде 95% - дан астам төмендеді. Адамдағы алендрон қышқылының жартылай шығарылуының соңғы кезеңі препараттың сүйек тінінен бөлінуіне байланысты 10 жылдан астам деп бағаланады. Егеуқұйрықтарда алендрон қышқылы бүйректің қышқылдық немесе негізгі тасығыш жүйелерінің жұмысы арқылы ағзадан шығарылмайды, сондықтан адамда дәрілік препарат басқа препараттарды осы тасығыш жүйелерімен ағзадан шығару процесіне қатысады деп күтілмейді.

Дозаға тәуелділігі/тәуелсіздігі

Алендрон қышқылының биожетімділігі 5-70 мг доза диапазонындағы дозаға пропорционалды.



Прием алендроновой кислоты непосредственно перед, во время или после еды приводит к уменьшению биодоступности. При приеме с кофе или апельсиновым соком биодоступность алендроната натрия уменьшается приблизительно на 60%.

Временно распределяется в мягких тканях, затем быстро перераспределяется в кости или выводится с мочой. Средний объем распределения в состоянии равновесной концентрации у человека составляет около 28 л. После приема внутрь в терапевтических дозах концентрация алендроната в плазме крови обычно ниже наименьшей концентрации, поддающейся определению (менее 5 нг/мл). Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 78%.

Не метаболизируется.

Выводится главным образом почками. T½ в конечной фазе может составлять более 10 лет, что связано с высвобождением активного вещества из костей.

Побочные действия

Өте жиі

- кейде айтарлықтай байқалатын сүйек-бұлшықет ауруы (сүйектерде, бұлшықеттерде немесе буындарда)

Жиі

- бас ауруы, бас айналу

- вертиго

- іштің ауыруы, диспепсия, іш қату, диарея, метеоризм, өңештің ойық жарасы, дисфагия, кебулер, қышқыл құрамымен кекіру

- алопеция, қышу

- буындардың ісінуі

- астения, шеткері ісіну

Сирек

- әдетте емдеуді бастауға байланысты болатын жедел фазалық реакция (миалгия, әлсіздік және сирек жағдайларда дене температурасының жоғарылауы) секілді өтпелі симптомдар

- дисгевзия

- жүрек айнуы, құсу, гастрит, эзофагит, өңеш ойық жарасы, мелена

- көздің қабынуы (увеит, склерит немесе эписклерит)

- бөртпе, эритема

Сирек

- есекжем және ангионевроздық ісінуді қоса аса жоғары сезімталдық реакциялары.

- көбіне бейімділік жағдайларымен байланысты болатын симптоматикалық гипокальциемия.

- өңеш стриктурасы, ауыз-жұтқыншақ ойық жарасы, АІЖ жоғарғы бөлігі тарапынан бұзылулар (перфорация, ойық жаралар, қан кету).

- фотосенсибилизация реакциялары бар бөртпе, Стивенс-Джонсон синдромын және уытты эпидермальді некролизді қоса терінің ауыр реакциялары.

- жақ сүйегінің остеонекрозы, ортан жілік сүйегінің атипті ұршықасты және диафиздік сынықтары (бисфосфонаттар класындағы препараттарға тән жағымсыз реакция).

Өте сирек

- сыртқы есту жолының остеонекрозы (бисфосфонаттар класындағы препараттарға тән жағымсыз реакция).



Часто

- головная боль

- боль в животе, диспепсия, запор, диарея, метеоризм, язвы пищевода, дисфагия, вздутие живота, отрыжка

- скелетно - мышечная боль (кости, мышцы или суставы)

Не часто

- тошнота, рвота, гастрит, эзофагит, эрозии пищевода, мелена

- сыпь, зуд, эритема

Редко

- головокружение

- увеит, склерит, эписклерит

- стриктура пищевода, орофарингеальные изъявления, перфорации, язва и кровотечение в верхних отделах желудочно-кишечного тракта

- сильная скелетно-мышечная боль (кости, мышцы или суставы), отечность суставов

- реакции гиперчувствительности, в том числе крапивница и ангионевротический отек

- симптоматическая гипокальциемия

Переходящие симптомы, такие как в острой фазе реакции (миалгия, недомогание и в редких случаях лихорадка), обычно в связи с началом лечения. Кожная сыпь в связи с фоточувствительностью.

Очень редко

- перфорация пищевода

- тяжелые кожные реакции, в том числе синдром Стивенса - Джонсона и токсического эпидермального некролиза

- остеонекроз челюсти

Влияние на лабораторные показатели:

• бессимптомное слабое и переходящее снижение кальция и фосфора в сыворотке крови до 10-18%

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

При появлении симптомов поражения ЖКТ (например, боль при глотании или за грудиной, появление или усиление изжоги) необходимо прекратить прием препарата и проконсультироваться у врача.

Риск развития тяжелых побочных реакций со стороны пищевода возрастает у пациентов, которые нарушают правила приема препарата, поэтому пациент должен четко следовать правилам приема препарата.

С осторожностью следует назначать Лондромакс пациентам с обострением заболеваний верхних отделов ЖКТ (дисфагия, заболевания пищевода, гастрит, дуоденит, язвы) в связи с возможным раздражающим действием препарата на слизистую оболочку и ухудшением течения основного заболевания.

При случайном пропуске приема препарата в дозировке 1 раз в неделю следует принять 1 таблетку утром ближайшего дня. Не следует принимать 2 таблетки в 1 день, но в последующем надо продолжать принимать по 1 таблетке в тот день недели, который был выбран для приема с самого начала лечения.

До начала лечения Лондромаксом следует нормализовать содержание кальция в крови и компенсировать недостаток витамина D.

В связи с тем, что Лондромакс увеличивает содержание минеральных веществ в костях, может иметь место небольшое бессимптомное снижение уровня кальция и фосфатов в сыворотке (в т.ч. у пациентов, получающих глюкокортикоидные средства (ГКС), у которых всасывание кальция может быть снижено).

Пациентам следует принимать пищевые добавки, содержащие кальций и витамин D, если поступление этих веществ с пищей недостаточно.

Лондромакс не рекомендуется назначать пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК < 35 мл/мин).

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат не влияет на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Показания

- Ересектерге менопаузадан кейінгі кезеңде остеопорозды емдеу үшін көрсетілген. Омыртқа мен ортан жілік сынулары қауіптерін төмендетеді



- лечение остеопороза у женщин в постменопаузе с целью предупреждения

переломов, в т.ч. переломов бедра и компрессионных переломов

позвоночника

- лечение остеопороза у мужчин с целью предупреждения переломов.

Противопоказания

Қолдануға болмайтын жағдайлар

белсенді затқа немесе препараттың кез келген қосымша заттарына аса жоғары сезімталдық;

өңештің дамуындағы ауытқулар және өңештің тарылуы немесе ахалазия секілді өңештің босауын баяулататын басқа факторлар;

пациенттің кемінде 30 минут бойына тұрып тұруға немесе отыруға қабілетсіздігі;

гипокальциемия

тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы, Lapp (ЛАПП)-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы.



повышенная чувствительность к активному веществу или любому из компонентов препарата

аномалии со стороны пищевода и другие факторы, замедляющие опорожнения пищевода, такие как стриктура или ахалазия, дисфагия, заболевания пищевода, гастрит, дуоденит или язвы, или случаи недавно перенесенного (в течение последнего года) серьезного заболевания желудочно-кишечного тракта, такого как язвы желудка, острое желудочно-кишечное кровотечение, хирургическое вмешательство на верхних отделах желудочно-кишечного тракта, но не пилоропластика

нарушение функции почек с клиренсом креатинина ниже 35мл/мин

отсутствие возможности стоять или сидеть прямо в течение как минимуму 30 минут после приема

поражение пищевода, замедляющее его опорожнение (в т.ч. сужение или ахалазия)

гипокальциемия

беременность и период лактации

детский и подростковый возраст до 18 лет

лицам с наследственной непереносимостью фруктозы, дефицитом фермента Lapp (ЛАПП)-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы

Лекарственное взаимодействие

Есть вероятность нарушения всасывания Лондромакса при одновременном применении с препаратами кальция (включая пищевые добавки) и антацидами. Следовательно, интервал между приемом Лондромакса и другими лекарственными средствами должен составлять не менее 30 мин.

При совместном применении Лондромакса и гормонозамещающей терапии (эстроген ± прогестин) безопасность и переносимость комбинированной терапии соответствуют таковым при применении каждого из этих препаратов в отдельности.

Внутривенное применение ранитидина повышает биодоступность в 2 раза.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) усиливают гастротоксичность.