ЛУЦЕТАМ 0,4 N60 ТАБЛ

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 400мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - пирацетам 400мг,

вспомогательные вещества:

• магния стеарат
• повидон (К-30)
• оболочка: макрогол 6000
• дибутилсебакат
• титана диоксид (Е 171)
• тальк
• этилцеллюлоза (в форме водной дисперсии)
• гипромеллоза

Фармакодинамика

Пирацетам - активное вещество препарата Луцетам®- является ноотропным средством со сложным механизмом действия. Эффекты пирацетама связаны со стимуляцией нуклеотидного метаболизма в нейронах, повышением уровня глюкозы и утилизацией кислорода в головном мозге, а также усилением холинергических и дофаминергических механизмов передачи возбуждения в нервной ткани. Пирацетам обладает свойством дозо-зависимого связывания с фосфолипидным бислоем клеточных мембран, причем он восстанавливает их структуру и таким образом повышает текучесть и улучшает функцию мембран. Луцетам® оказывает благоприятные эффекты на мозговую микроциркуляцию и метаболизм головного мозга пациентов с ишемией головного мозга, т.к. улучшает регионарное кровоснабжение в ишемизированных областях без усиления перфузии интактных зон головного мозга. Луцетам® оказывает положительный гемореологический эффект:

• повышает эластичность эритроцитов
• снижает аггрегацию тромбоцитов и адгезию эритроцитов к стенкам кровеносных сосудов
• ослабляет спазм капилляров

Фармакокинетика

После приема внутрь пирацетам быстро всасывается в неизмененной форме. Биодоступность препарата составляет почти 100%. После приема внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 30-60 минут; в спинномозговой жидкости достигается через 2-8 часов. Одновременный прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, однако снижается значение Cmax и повышается tmax. Связывание с белками плазмы крови составляет 15%. Пирацетам накапливается в коре головного мозга и мозжечка, хвостатом ядре, гиппокампе, латеральном коленчатом теле и сосудистом сплетении головного мозга. Пирацетам имеет линейную фармакокинетику в диапазоне доз 0,8-12г. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры (концентрация у плода достигает 70-90% его концентрации в материнском организме) и попадает в грудное молоко. Пирацетам подвергается диализу (эффективность экстракции 50-60%). Период полувыведения пирацетама из плазмы равен 4-5 часов, а из спинномозговой жидкости - 6-8 часов. Препарат выделяется почками в неизмененной форме. После однократного введения 90-100% введенной дозы выделяется в течение 24-30 часов.

Побочные действия

Побочные эффекты, с частотой менее 5%

- нервозность, раздражительность, тревога, возбуждение, агрессивность, повышенная моторная активность, нарушение сна (наблюдаются в основном у пациентов пожилого возраста, получающих препарат в суточной дозе выше 2400мг)

Побочные эффекты с частотой менее 2%

- тошнота, рвота, диарея, боль в области желудка, увеличение массы тела

Редко

- повышение или снижение артериального давления

- головокружение, головная боль, тремор

- повышение либидо

- аллергические реакции

Очень редко

- бессонница и утомляемость (парадоксальные эффекты)

В единичных случаях

- беспокойство, спутанность сознания, галлюцинации, атаксия (нарушение походки), нарушение чувства равновесия, ухудшение течения эпилепсии

- ангионевротический отек, дерматит, кожный зуд, крапивница.

Побочные эффекты обычно исчезают при снижении дозы.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

При снижении почечной функции препарат следует применять в сниженных дозах и при регулярном контроле показателей функции почек. У пациентов пожилого возраста рекомендуется проверять функцию почек до приема препарата.

При эпилепсии и других спазмофилических состояниях Луцетам® может снижать порог судорожной готовности. Для изменения установленной противосудорожной терапии больных эпилепсией необходима подробная консультация специалиста, даже если Луцетам® улучшит состояние пациента.

Поскольку Луцетам® тормозит агрегацию тромбоцитов, следует с осторожностью назначать препарат пациентам с нарушениями свертывания крови, при геморрагических состояниях или после обширных хирургических операций.

При лечении кортикальной миоклонии, внезапная отмена препарата может вызвать возобновление приступов.

При гипертиреозе применение Луцетама® требует особой осторожности из-за риска усиления центральных эффектов (тремор, беспокойство, нарушение сна, спутанность сознания).

Применение в педиатрии

Препарат не рекомендуется применять у детей до 8 лет из-за отсутствия данных о его эффективности и безопасности в детском возрасте.

Препарат применяют в составе комплексной терапии у детей, особенно в случаях приобретения специфических навыков чтения, письма, счета, которые не могут быть объяснены умственной отсталостью или неадекватным обучением.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Клинические данные о влиянии Луцетама® на эти способности отсутствуют, однако с учетом возможных побочных эффектов Луцетама® такое влияние не может быть исключено. Поэтому степень ограничений определяется врачом для каждого пациента индивидуально.

Показания

Симптоматическое лечение

- психоорганические расстройства (в частности у пациентов, страдающих нарушением памяти, головокружением, пониженной концентрацией внимания и общей активности, расстройством поведения, нарушением походки, а также у пациентов пожилого возраста с болезнью Альцгеймера и сенильной деменцией Альцгеймеровского типа)

- последствия нарушений мозгового кровообращения (афазия, нарушения эмоциональной сферы, двигательной и психической активности)

- период восстановления после травм и интоксикаций головного мозга

- кортикальная миоклония в качестве моно- или комплексной терапии

- головокружение и нарушение чувства равновесия (кроме нарушений, связанных с сосудистыми расстройствами и психической неуверенностью)

- В составе комплексной терапии

- алкогольный абстинентный синдром, а также когнитивные нарушения, связанные с хроническим злоупотреблением алкоголя

Для детей

- профилактика и лечение серповидно-клеточных сосудисто-окклюзионных кризов

- лечение дислексии (в комплексной терапии

Противопоказания

- повышенная чувствительность к пирацетаму, другим производным пирролидона или другим компонентам препарата

- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 20 мл/мин)

- геморрагический инсульт

- детский возраст до 8 лет

- беременность и период лактации.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение с препаратами, стимулирующими центральную нервную систему, может усилить их стимулирующий эффект.

Одновременное применение с нейролептиками может привести к повышению моторной активности.

Одновременное применение с гормонами щитовидной железы (T3+T4) может усилить центральные эффекты (тремор, беспокойство, нарушения сна, спутанность сознания).

Прием Луцетама® в дозе 20 мг/сут не изменяет пик и кривую уровня концентрации противоэпилептических препаратов (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроат натрия) у пациентов с эпилепсией, получающих препарат в постоянной дозе.

Одновременное применение Луцетама® (1,6 г) с этанолом не влияет на уровень концентрации каждого из этих веществ в плазме крови.

Луцетам® в высоких дозах (9.6 г/сут) повышает эффективность аценокумарола у пациентов с венозным тромбозом (отмечалось более выраженное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллебранда, вязкости крови и плазмы по сравнению с применением только аценокумарола).

В тестах in vitro концентрации пирацетама 142, 426 и 1422 мкг/мл не подавляли печеночные ферменты системы цитохрома Р-450 человека (CYP 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4/5, 4A9/11). Поэтому, метаболическое взаимодействие Луцетама® с другими препаратами маловероятно.