МОКСИЛЕН 0,25 N20 КАПС

Лекарственная форма

Капсулы, 250 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - амоксициллина тригидрат - 287.00 мг (эквивалентно амоксициллину 250.00 мг)

вспомогательные вещества - магния стеарат

состав оболочки капсулы для 250 мг

корпус:

• титана диоксид (Е171)
• железа (III) оксид черный (Е172)
• желатин крышечка: эритрозин (FD&C Красный №3) Е127
• железа (III) оксид черный (Е172)
• железа (III) оксид красный (Е172)
• титана диоксид (Е171)
• желатин

Фармакодинамика

Моксилен - полусинтетический бета-лактамнымный антибактериальный препарат пенициллинового ряда, ингибирующий один или несколько ферментов биосинтеза бактериального пептидогликана, структурного компонента клеточной стенки бактерий. Подавление его приводит к ослаблению клеточной стенки, с последующим ее лизисом и гибелью. Амоксициллин чувствителен к бета-лактамазам, продуцируемым резистентными бактериями. Поэтому в спектр его активности не включены микроорганизмы продуцирующие данные ферменты.

Фармакокинетическая/фармакодинамическая связь

Время выше минимальной подавляющей концентрации (T> МПК) считается основным фактором определяющим эффективность амоксициллина.

Механизмы резистентности

Основными механизмами резистентности к амоксициллину являются:

• инактивация препарата бактериальными бета-лактамазами и изменение структуры пенициллинсвязывающих белков (ПСБ)
• уменьшающее сродство антибактериального средства к мишени

Фармакокинетика

Всасывание

Амоксициллин полностью растворяется в водных растворах с физиологическим уровнем рН. После приема внутрь он быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Абсолютная биодоступность составляет около 70%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Tmax) составляет 1 час. Прием пищи не влияет на всасывание препарата.

Согласно исследованиям в диапазоне доз от 250 мг до 3000 мг - биодос-тупность прямопропорциональна принятой дозе (измеряется как Cmax и AUC).

Распределение

Около 18% от общего объема амоксициллина в плазме связывается с белками. Объем распределения составляет примерно от 0,3 до 0,4 л/кг. Амоксициллин обнаруживается в желчном пузыре, брюшной полости, коже, жировой, мышечной тканях, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи, гнойном отделяемом. При воспалении мозговых оболочек концентрации в спинномозговой жидкости составляет около 20 % от концентрации в плазме крови. Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер.

Метаболизм и выведение

Амоксициллин метаболизируется частично, с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения амоксициллина (Т ½) составляет около 1 часа. Общий клиренс около 25 л/час. 50-70 % от принятой дозы амоксициллина выводится из организма с мочой, в неизмененном виде в течение первых 6 часов (после введения однократной дозы 250 мг или 500 мг), 10-20 % - с желчью. Проводимые исследования показали, что выведение амоксициллина с мочой в течение 24 часов составляет 50-85%. Около 10-25 % амоксициллина выводится в виде неактивного метаболита - пенициллойной кислоты.

Одновременное применение пробенецида задерживает выведение амоксициллина. Амоксициллин удаляется при гемодиализе.

Возраст

Пожилые пациенты склонны к нарушению функции почек, поэтому подбор дозы следует вести под контролем функции почек.

Пол

После перорального применения амоксициллина не выявлено значимых различий в фармакокинетике препарата.

Почечная недостаточность

Общий сывороточный клиренс амоксициллина уменьшается пропорционально снижению функции почек.

Печеночная недостаточность

У пациентов с нарушением функции печени необходимо подбирать дозу с осторожностью, с учетом регулярного мониторинга функции печени.

Побочные действия

Часто (≥ 1/100 до <1/10)

- тошнота, диарея

- сыпь

Нечасто (≥1/1 000 до <1/100)

- рвота

- крапивница, зуд

Очень редко (<1/10000)

- кожно-слизистый кандидоз

- обратимая лейкопения (включая тяжелую нейтропению или агранулоцитоз),

обратимая тромбоцитопения, гемолитическая анемия, удлинение времени

кровотечения и протромбинового времени

- тяжелые аллергические реакции, в том числе ангионевротический отек,

анафилактический шок, сывороточная болезнь, васкулит

- головокружение, гиперкинезия, судороги

- антибиотик-ассоциированный колит (в т.ч. псевдомембранозный энтероколит, геморрагический колит)

- потемнение языка (появление «волосатого языка»)

- гепатит, холестатическая желтуха, умеренное повышение АСТ и/или АЛТ

- кожные реакции (такие как эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный и эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез)

- интерстициальный нефрит, кристаллурия

Частота неизвестна (частота не может быть оценена по имеющимся данным)

- реакция Яриша-Герксхаймера

Особенности продажи

Отпускается без рецепта

Особые условия

До начала терапии Моксиленом необходимо уточнить у пациента о наличие в анамнезе аллергических реакций на пенициллины, цефалоспорины или другие бета-лактамные препараты.

Зарегистрированы случаи серьезных, иногда со смертельным исходом, реакций гиперчувствительности (анафилактоидные реакции) у больных, получавших лечение пенициллином. Данные реакции чаще встречаются у людей с повышенной чувствительностью к пенициллину в анамнезе и пациентов с атопией. При развитии аллергической реакции, необходимо отменить лечение Моксиленом и начать соответствующую альтернативную терапию.

Возможно развитие судорог у пациентов с нарушением функции почек, пациентов получающих высокие дозы препарата и имеющих предрасполагающие к развитию судорог факторы (например, судороги и/или эпилепсия в анамнезе, менингеальные поражения).

У пациентов с нарушением функции почек, доза препарата должна быть скорректирована в зависимости от уровня креатинина.

Возникновение в начале лечения препаратом генерализованной эритемы, лихорадки, пустул может быть симптомом острого генерализованного экзантематозного пустулеза. Что требует немедленной отмены препарата и повторное его назначение противопоказано.

Следует избегать назначения Моксилена при подозрении на инфекционный мононуклеоз, т.к. имелись случаи появление кореподобной сыпи после применения амоксициллина при данном заболевании.

Моксилен не подходит для лечения некоторых видов инфекций, за исключением, когда возбудитель документально подтвержден как чувствительный или известен как чувствительный, или с высокой вероятностью чувствительности к лечению амоксициллином. Это следует учитывать при лечении инфекций мочевыводящих путей, тяжелых инфекций уха, носа и горла.

При лечении болезни Лайма возможно появление реакции Яриша-Герксхаймера вызванной непосредственно бактерицидной активностью амоксициллина на возбудителя (спирохету Borrelia burgdorferi). Необходимо предупредить пациентов, что это стандартное и, как правило, самоограниченное последствие лечения болезни Лайма антибактириальными препаратами.

Длительное применение препарата Моксилен может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов.

При применении Моксилена возможно развитие антибиотик-ассоциированного колита, течение которого может варьировать от легкого до угрожающего жизни. Это необходимо учитывать при появлении у больного жалоб на диарею, появившуюся в период или после лечения препаратом. При развитии антибиотик-ассоциированного колита Моксилен необходимо немедленно отменить, и начать соответствующую терапию. Препараты, снижающие перистальтику кишечника в данном случае противопоказаны.

Во время длительной терапии Моксиленом рекомендована периодическая оценка функций почек, печени, кроветворной системы, так как имеются сообщения о повышении уровня ферментов печени и изменении показателей крови при применении амоксициллина.

Имеются данные о редких случаях увеличения протромбинового времени у пациентов, получавших амоксициллин, поэтому при одновременном назначении антикоагулянтов с Моксиленом, необходим мониторинг протромбинового времени, а также может потребоваться коррекция дозы антикоагулянтов.

У пациентов со сниженным мочевыделением, в очень редких случаях возможно появление кристаллурии, особенно при парентеральном лечении. Во время приема высоких доз амоксициллина целесообразно поддерживать адекватное потребление жидкости и выделение мочи, чтобы снизить вероятность развития кристаллурии. У пациентов с установленным в мочевом пузыре катетером, необходим регулярный контроль проходимости катетера.

Повышенный уровень амоксициллина в сыворотке и моче, может привести к ложноположительным результатам при проведении лабораторных тестов с использованием химических методов.

При необходимости определения наличия глюкозы в моче в период лечения амоксициллином, рекомендуется использовать метод ферментативной глюкозооксидазы. Прием Моксилена также может привести к искажению результатов анализа на эстриол у беременных женщин.

Наличие красителей в составе оболочки капсулы может вызвать аллергиичес-кие реакции на красители.

Беременность

Амоксициллин проникает через плацентарный барьер, концентрация препарата в плазме крови плода составляет около 25-30% от концентрации в плазме матери. Имеющиеся ограниченные данные об использовании амоксициллина в период беременности не указывают на повышенный риск

развития врожденных пороков у плода/новорожденного. Амоксициллин может быть использован во время беременности, если потенциальная польза превышает потенциальные риски, связанные с лечением.

Период лактации

Амоксициллин проникает в грудное молоко (около 10% от концентрации препарата в плазме матери) с возможным риском сенсибилизации. Как следствие у ребенка находящегося на грудном вскармливании возможно появление диареи, грибковой инфекции слизистых оболочек, сыпь. Поэтому амоксициллин кормящим женщинам назначается только после оценки врачом соотношения польза/риск.

В период лечения амоксициллином грудное вскармливание необходимо прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность водить автотранспорт и работать с потенциально опасными механизмами

В период применения препарата возможно возникновение побочных действий, таких как головокружение, судороги. В случае возникновения данных реакций необходимо воздержаться от управления транспортным средством или механизмами, требующими повышенного внимания.

Показания

- острый бактериальный синусит

- острый средний отит

- острый стрептококковый тонзиллит, фарингит

- обострение хронического бронхита

- внебольничная пневмония

- острый цистит

- бессимптомная бактериурия в период беременности

- острый пиелонефрит

- тифоидная и паратифоидная лихорадка

- дентальный абсцесс и флегмона

- инфицирование суставов после протезирования

- иррадикация Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии)

- болезнь Лайма

- профилактика эндокардита

Противопоказания

- повышенная чувствительность к активному веществу или к любому компоненту вспомогательных веществ, к препаратам группы пенициллинов - реакция гиперчувствительности немедленного типа в анамнезе (например, анафилаксии) на любой другой бета-лактамный антибактериальный препарат (например, цефалоспорины, карбапенемы или монобактам)

- детский и подростковый возраст до 18 лет (из-за присутствия в оболочке капсулы красителей запрещенных к применению у детей)

- пациенты с патологией щитовидной железы (из-за присутствия в оболочке капсулы красителя «эритрозин», запрещенного к применению при патологии щитовидной железы)

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется совместное применение амоксициллина с препаратами:

• Пробенецид