МЕЛОКСИКАМ-ТЕВА 0,0075 N20 ТАБЛ

Лекарственная форма

Таблетки по 7,5 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - мелоксикама 7,5 мг

вспомогательные вещества:

• натрия цитрат
• лактозы моногидрат
• целлюлоза микрокристаллическая (Авицел РН 102)
• повидон (PVP K-30)
• кросповидон
• кремний коллоидный безводный (Аэросил 200)
• магния стеарат

Фармакодинамика

Мелоксикам - это нестероидное противовоспалительное средство (НПВП) из группы веществ оксикама с противовоспалительными, болеутоляющими и жаропонижающими свойствами. Механизм действия связан со снижением биосинтеза простагландинов в результате угнетения ферментативной актив-ности циклооксигеназы (ЦОГ-2).

Фармакокинетика

Биодоступность мелоксикама после приема внутрь составляет около 89%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 5-6 часов после орального приема. Прием пищи не влияет на скорость и степень абсорбции мелоксикама. Мелоксикам связывается с белками плазмы крови (99%). Мелоксикам выводится из организма преимущественно путем печеночного метаболизма. Около 2/3 количества препарата, подвергающегося метаболизму в печени, разрушается ферментами системы цитохром Р450 (основной путь метаболизма - цитохром 2С9, дополнительный - цитохром 3А4), около 1/3 метаболизируется другими системами, например, путем перекисного окисления. При использовании совместно с мелоксикамом лекарственных препаратов, обладающих известной способностью ингибировать CYP 2C9 и/или CYP 3А4 или метаболизируются с участием этих ферментов, следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия. Среднее время полувыведения составляет около 20 часов. Общий клиренс в плазме крови составляет 8 мл/мин.

Побочные действия

Часто

- головная боль

Очень часто

- тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм, диспепсия

Нечасто

- анемия

- аллергические реакции, зуд, сыпь, отек Квинке, анафилактический шок

- головокружение, сонливость, вертиго

- диспепсия, гастрит, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного

тракта, колит, перфорация желудочно-кишечного тракта, скрытое или явное

желудочно-кишечное кровотечение (желудочно-кишечное кровотечение, язва и перфорация потенциально могут приводить к летальному исходу)

- преходящие изменения показателей функции печени (повышение активно-сти трансаминаз или билирубина)

- задержка натрия и воды

- гиперкалиемия

- изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и /или мочевины)

Редко

- эмоциональная лабильность

- лейкопения, тромбоцитопения

- конъюнктивит, нарушения зрения, включая расфокусированное зрение

- звон в ушах

- сердцебиение

- острое развитие бронхиальной астмы (у пациентов с аллергией к ацетилса-лициловой кислоте или другим НПВП), крапивница, тяжелые кожные неже-лательные реакции (ТКНР):

• синдром Стивенса-Джонсона и токсический
  
  эпидермальный некролиз
  
  - язвенный стоматит
• эзофагит
  
  Очень редко
  
  - гепатит
  
  - буллезный дерматит
• мультиформная эритема
  
  - острая почечная недостаточность
• в частности
• у пациентов с факторами риска
  
  Неизвестно
  
  - спутанность сознания
• нарушение ориентации
• реакция фоточувствительно-сти
  
  - панкреатит

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Необходимо использовать минимальную эффективную дозу в течение мини-мального периода необходимого для контроля симптомов.

Максимальную суточную дозу не следует превышать при недостаточном те-рапевтическом эффекте, а так же не следует дополнительно подключать НПВП, поскольку это может увеличить токсичность. Мелоксикам-Тева не подходит для лечения острой боли.

Мелоксикам-Тева не следует назначать пациентам, у которых в анамнезе по-сле назначения ацетилсалициловой кислоты или других НПВС наблюдались симптомы бронхиальной астмы, полипы слизистой носа, ангионевротический отек, крапивница.

С осторожностью назначают пациентам пожилого возраста.

Как и другие НПВС, Мелоксикам-Тева следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями верхних отделов ЖКТ в анамнезе, а также у пациентов, получающих антикоагулянтную терапию. В случае возникновения пептической язвы или желудочно-кишечного кровотечения Мелоксикам-Тева должен быть отменен.

При использовании НПВП имеются редкие сообщения о развитии таких серьезных кожных реакций, как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, вплоть до летального исхода. Нежелательные явления со стороны кожи и слизистых оболочек у пациентов с риском развития перечисленных реакций отмечаются в течение первого месяца лечения. При появлении кожной сыпи или повреждении слизистой - следует немедленно прекратить прием Мелоксикам-Тева .

НПВС ингибируют синтез почечных простагландинов, которые участвуют в поддержании достаточного уровня почечного кровотока. Назначение НПВС пациентам со сниженным почечным кровотоком и объемом циркулирующей крови может ускорить декомпенсацию почек, однако, после отмены терапии НПВС, функция почек обычно восстанавливается до прежнего уровня. Особенно велик риск развития подобных реакций у пациентов c явлениями дегидратации, пациентов с застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом и тяжелыми заболеваниями почек, у пациентов, получающих диуретики, а также у перенесших значительное оперативное вмешательство, приведшее к гиповолемии. У таких пациентов с самого начала лечения необходимо осуществлять тщательный контроль диуреза и функции почек.

В редких случаях НПВС могут вызывать интерстициальный нефрит, гломе-рулонефрит, некроз мозгового вещества почек или нефротический синдром.

У пациентов с почечной недостаточностью терминальной стадии и находя-щихся на гемодиализе, Мелоксикам-Тева не должен назначаться в дозе более 7,5 мг/сут. Снижение дозы не требуется у пациентов с невыраженной или умеренно выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина более 25 мл/мин).

Как и при применении большинства НПВС, в редких случаях сообщалось о повышении уровня сывороточных трансаминаз или изменении других пара-метров, характеризующих функцию печени. В большинстве случаев отклонения от нормы были незначительными и преходящими.

Если же отклонения от нормы выражены или носят постоянный характер, следует прекратить применение Мелоксикам-Тева и провести контрольные лабораторные исследования.

Снижение дозы не требуется у пациентов с клинически непрогрессирующим циррозом печени.

Ослабленные и истощенные больные могут переносить побочные эффекты тяжелее, за такими больными необходимо тщательное наблюдение. Как и другие НПВС, Мелоксикам-Тева следует применять с осторожностью у по-жилых пациентов, у которых чаще нарушена функция почек, печени или сердца.

Мелоксикам, как и любой другой НПВП, может маскировать симптомы ин-фекционного заболевания.

Таблетки Мелоксикам-Тева 7,5 мг и 15 мг содержат лактозу, поэтому запре-щается прием данного препарата пациентам, страдающими врожденной непереносимостью галактозы (например, галактоземией), лактазной недостаточностью или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорции.

Фертильность

Использование Мелоксикам-Тева, также как и любого другого препарата, ингибирующего ЦОГ или синтез простагландинов, может нарушать способ-ность к зачатию и не рекомендуется женщинам, намеревающимся забереме-неть. Мелоксикам может задерживать овуляцию. В связи с этим, у женщин с нарушенной способностью к зачатию или проходящих обследование по по-воду этих нарушений, прием мелоксикама следует прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные эффекты препарата, таких как нарушения зрения, вклю-чая расфокусированное зрение, головокружение, сонливость и другие нару-шения со стороны ЦНС, следует соблюдать осторожность при управлении транспортом или другими потенциально опасными механизмами.

Показания

краткосрочное симптоматическое лечение обострений остеоартроза

долгосрочное симптоматическое лечение ревматоидного артрита или анкилозирующего спондилоартрита.

Противопоказания

- наличие повышенной чувствительности к мелоксикаму или к любому ком-поненту препарата

- гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС

- желудочно-кишечное кровотечение или перфорация в анамнезе, связанные с предыдущей терапией НПВП, желудочно-кишечные кровотечения, цереброваскулярные кровотечения в анамнезе или другие кровотечения

- учитывая наличие вспомогательного вещества лактозы, противопоказан лицам с наследственной непереносимостью фруктозы, Lapp-лактозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы

- рецидивирующая пептическая язва

- тяжелая печеночная недостаточность

- тяжелая почечная недостаточность без диализа

- тяжелая сердечная недостаточность

- детский возраст до 16 лет

- беременность и в период лактации

Лекарственное взаимодействие

Другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и ацетилсалициловая кислота > 3 г / день:

• Совместный прием с другими нестероидными противовоспалительными препаратами
• в том числе ацетилсалициловой кислотой в противовоспалительных дозах (≥ 1г в виде однократной дозы или ≥ 3 г в виде общей суточной дозы) не рекомендуется

• Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с корти-костероидами вследствие повышенного риска кровотечения или желудочно-кишечной язвы

• повышенный риск возникновения кровотечений вследствие задержки функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и кишечника.НПВП могут усиливать эффекты антикоагулянтов
• например
• варфарина.Одновременное применение НПВП и антикоагулянтов или гепарина не рекомендуется.В остальных случаях при использовании гепарина
• необходимо соблюдать осторожность в связи с повышенным риском кровотечения.Если невозможно избежать такой комбинации
• рекомендован тщательный мониторинг МНО

• Повышенный риск желудочно-кишечных кровотечений.Диуретики
• ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина-II:
  
  НПВП могут снижать действие диуретиков и других антигипертензивных препаратов.У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек (напри-мер
• пациентов с обезвоживанием или пожилых пациентов с нарушенной функцией почек)
• совместное введение ингибитора АПФ или антагонистов ангиотензина II и средств
• которые ингибируют циклооксигеназу может при-вести к дальнейшему ухудшению функции почек
• включая возможную острую почечную недостаточность
• которая обычно является обратимой.Данную комбинацию следует применять с осторожностью
• особенно у пожилых пациентов.Пациенту необходимо употреблять достаточное количество жидкости
• целесообразно проверить функцию почек до начала лечения
  
  Другие антигипертензивные лекарственные средства (например
• бета-блокаторы):
  
  Снижает антигипертензивный эффект бета-блокаторов (за счет ингибирова-ние синтеза простагландинов с сосудорасширяющим эффектом).Ингибиторы кальциневрина (например
• циклоспорин
• такролимус): НПВП могут опосредованно через почечные простагландины усиливать нефроток-сичность циклоспоринов.Во время совместного назначения этих препаратов необходимо осуществлять контроль функции почек
  
  Контрацепция:
  
  Имеются сообщения о том
• что НПВП снижают эффективность внутрима-точных контрацептивов.Литий:
  
  НПВП повышает концентрацию лития в крови (через снижение почечной экскреции лития)
• который может достигать токсичных значений.Одновре-менное применение лития и НПВП не рекомендуется.Если избежать сов-местного применения не удается
• необходимо определять уровень лития в плазме в начале и конце лечения
• а также после изменения дозы мелоксика-мом.Метотрексат:
  
  НПВП уменьшает канальцевую секрецию метотрексата
• тем самым увеличи-вая плазменные концентрации метотрексата.По этой причине для пациентов
• принимающих высокие дозы метотрексата (более 15 мг / неделю)
• сопутствующее применение НПВС не рекомендуется.Риск взаимодействия между НПВС и метотрексатом необходимо учитывать у пациентов
• получающих низкие дозы метотрексата
• особенно у пациентов с нарушением функции почек.В случае комбинированного лечения следует контролировать анализ крови и функции почек.Соблюдать осторожность в случае
• если НПВП и метотрексат получены в течение 3 дней
• т.к.в этих случаях плазменный уровень метотрексата может увеличиться и привести к повышенной токсичности.Сопутствующее лечение мелоксикама не влияет на фармакокинетику метотрексата (15 мг / неделю)
• но следует считать
• что гематологическая токсичность метотрексата усиливается приемом НПВС.Холестирамин:
  
  Холестирамин ускоряет выведение мелоксикама путем прерывания энтерогепатической циркуляции
• так что клиренс мелоксикама увеличивается на 50%
• а период полувыведения снижается до 13 ± 3 часов.Это взаимодействие имеет клиническое значение.Клинически значимых фармакокинетических взаимодействий при совмест-ном приеме с антацидами
• циметидином и дигоксином не выявлено