МОНКАСТА 0,004 N28 ТАБЛ ЖЕВАТ

Лекарственная форма

Таблетки жевательные, 4 мг

Состав

активное вещество - монтелукаст натрия 4,16 мг

вспомогательные вещества:

• маннитол
• целлюлоза микрокристаллическая
• натрия кроскармеллоза
• гидроксипропилцеллюлоза
• аспартам
• железа оксид красный (Е172)
• ароматизатор вишневый
• магния стеарат

Описание

Цистеиновые лейкотриены (LTC4, LTD4, LTF4) являются сильными воспалительными эйкозаноидами, высвобождаемыми из различных клеток, включая тучные клетки и эозинофилы. Это важный проастма-тический медиатор, который связывается с рецепторами цистеиновых лейкотриенов (CysLT). CysLT рецепторы типа -1 (CysLT1) находятся в дыхательных путях человека (в том числе, в клетках гладкой мускулатуры дыхательных путей и дыхательных путях макрофагов) и других провоспалительных клетках (в том числе эозинофилах и некоторых миелоидных стволовых клетках). CysLT соотносят с патофизиологией астмы и аллергических ринитов. При астме, эффекты лейкотриенов включают множество реакций дыхательных путей, включая бронхоспазм, секрецию слизи, проницаемость сосудов и пополнение эозинофилов. При аллергических ринитах CysLT высвобождаются из слизистой оболочки носа под воздействием аллергена как на ранних, так и поздних фазах гиперчувствительности \аллергических реакций с симптомами аллергии-ческого ринита. Интраназальное воздействие на CyLTs показало увеличе-ние сопротивления дыхательных путей носа и симптомы заложенности носа.

Монкаста® - высоко активное при пероральном применении лекарственное средство с противовоспалительными свойствами, которая значительно улучшает показатели астматического воспаления. Биохимические и фармакологические тесты показали, что монтелукаст связан с высокой степенью сродства и селективности к рецепторам CyLT1(более предпочтительней, по сравнению с другими фармакологически важными рецепторами дыхательных путей, такими как простаноиды, холинергические или бэта-адренорецепторы). Монтелукаст – сильный ингибитор физиологических воздействий LTC4, LTD4 и LTF4 на CyLT1 рецепторы без всякой реакции сопротивления.

У пациентов-астматиков Монкаста® вызывает ингибирование рецепторов цистеинлейкотриенов, вызывая, таким образом, бронхоспазм ввиду вдыхания LTD4. Монкаста® в дозе 5 мг вызывают блокаду LTD4, усиливающих бронхоконстрикцию. Монкаста® вызывает бронходилатацию в течение 2 часов при пероральном приеме.

Монкаста® эффективна как у взрослых, так и детей для профилактики и лечения хронической астмы, включая защиту от симптомов как в дневное, так и в ночное время; Монкаста® эффективна для лечения аспирин-чувствительных астматических пациентов с целью предупреждения бронхоспазма, связанного с усилиями при физической активности. Монкаста® эффективна как в одиночку, так и в комбинации с другими препаратами, применяемыми при лечении хронической астмы.

Монкаста® и ингаляционные кортикостероиды могут быть использованы одновременно для аддитивного эффекта, либо для снижения дозы кортикостероидов в период наблюдения клинической стабильности.

Дети

У детей 6-14 лет однократно принимаемая по вечерам жевательная таблетка Монкасты® 5 мг значительно снижает частоту астматических приступов и улучшает в целом оценку астматического состояния детей со стороны родителей, а также способствует более высокой оценке качества жизни детей.

Монкаста® также значительно улучшает утреннюю FEV1 (объем форсированного выдоха за 1 секунду), и снижает использование бэта-агонистов «необходимости». Лечебный эффект достигается после первой дозы и сохраняется постоянным в течение дня при лечении на протяжении 6 месяцев.

У детей 2-5 лет однократно принимаемая доза Монкасты® 4 мг ежедневно улучшает клинические параметры астмы. Монкаста® значительно улучшает дневные симптомы (кашель, хрипы, затруднения дыхания и в целом ограничения деятельности), ночные симптомы. Монкаста® также заметно снижает потребность в использовании бэта-агонистов и кортикостероидов как меры спасения. Число бессимптомных дней у пациентов, получающих монтелукаст, возрастает. Лечебный эффект достигается после первой дозы. При этом наблюдается значительное снижение общего числа эозинофильных клеток.

Эффекты у пациентов, принимавших одновременно кортикостероиды.

Монкаста® оказывает адиттивное действие на ингаляционные кортикостероиды, что позволяет использовать последние в меньших дозировках (не прекращая их использование) при их одновременном приеме, примерно на 47% .

Действия на физическую активность, усиливающую бронхоспазм.

Монкаста® в ежедневной дозе 10 мг, оказывает защитный эффект при физической нагрузке, способствующей бронхоспазму, у взрослых от 15 лет и старше. Монкаста® значительно купирует длительность и широту падения FEV1 в течение 60 мин после физической нагрузки, максимальный процент падения FEV1после нагрузки. Защитный эффект наблюдается в течение всего периода лечения при отсутствии привыкания, после двух ежедневных доз.

Эффекты усиления и возбуждения приступов астмы.

Монкаста® ингибирует как ранние, так и поздние фазы бронхоспазма вследствие реакции антигена. Монтелукаст значительно снижает эозинофилы периферической крови и в слюне, что приводит к клиническому улучшению конечных показателей астмы.

Сезонный аллергический ринит

Доказана эффективность Монкасты® при приеме дозы 10 мг при лечении сезонного аллергического ринита:

• статистически значительное улучшение начальных показателей дневных симптомов и их индивидуальных компонентов (заложенность носа
• ринорея
• зуд в носу и чихание)
• а также ночных симптомов и их индивидуальных компонентов (заложенность носа при просыпании утром
• сложности при засыпании
• просыпания среди ночи)
• объединенных симптомов (симптомы дневные и ночные) независимо от времени суток

Фармакокинетика

Всасывание

Монтелукаст быстро и почти полностью всасывается при пероральном приеме. Биодоступность и максимальная концентрация (C max) в плазме крови и не зависит от времени приема и переваривания пищи. После приема дозировки 5 мг у взрослых и дозировки 4 мг у детей 2-5 лет натощак Сmax достигается через 2 часа. Биодоступность составляет 73 %.

Распределение

Монтелукаст более чем на 99% связывается с белками плазмы. Устойчивый объем распределения монтелукаста составляет приблизительно 8-11 литров. Минимальные количества поникают через гемато-энцефалический барьер. Концентрация препарата в других тканях через 24 часа после приема минимальная.

Биотрансформация.

Монтелукаст интенсивно метаболизируется. При приеме терапевтических доз концентрация метаболитов монтелукаста в устойчивой форме не определяется ни у взрослых, ни у детей. При исследовании in vitro, доказано, что цитохромы P450 и 3A4 , 2С9 включаются в метаболизм монтелукаста. Терапевтическая концентрация монтелукаста в плазме крови не ингибирует цитохромы P450, 3A4, 1A2, 2A6, 2C19 или 2D6.

Выведение

Плазменный клиренс монтелукаста составляет в среднем 0,75 мл/сек

(45 мл/мин) у здорового взрослого. 86% препарата выводится в течение 5 дней через фекальные массы, менее 0.2% - с мочой. Монтелукаст и его метаболиты почти полностью экскретируются через желчь.

Средний период полураспада монтелукаста варьирует от 2.7 до 5.5 часов. Фармакокинетика монтелукаста почти линейна в дозе 50 мг, принятой перорально. При однократном приеме дозировки 10 мг монтелукаста наблюдается лишь незначительная аккумуляция препарата в плазме (приблизительно 14 %).

Пациенты с почечной или печеночной недостаточностью.

Нет необходимости подбирать дозу. Клинических данных для пациентов

с серьезной печеночной (Сhild Рugh >9) недостаточностью нет.

Побочные действия

Очень часто

- инфекции верхних дыхательных путей

Часто

- боль в животе

- головная боль

- жажда

- диарея, тошнота, рвота

- сыпь

- лихорадка

- повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ и АСТ)

Нечасто

- аллергические реакции, включая отек лица, губ, языка и / или горла, которые могут вызвать затруднение дыхания или глотания (анафилактическая реакция)

- нарушения сна, включая кошмарные сновидения, бессонница, сомнамбулизм, раздражительность, чувство тревоги, беспокойство

- ажитация, включая агрессивное поведение или враждебность, депрессия

- головокружение, сонливость, ощущения покалывания / онемение

- судорожный приступ

- носовое кровотечение

- сухость во рту, расстройство желудка

- гематомы, зуд, крапивница

- боль в суставах или мышцах, мышечные спазмы

- ночное недержание мочи у детей

- слабость / усталость, плохое самочувствие, отёки

Редко

- тенденция к усилению кровоточивости

- тремор

- учащенное сердцебиение

- нарушение внимания, ухудшение памяти, неконтролируемые движения мышц

- ангионевротический отёк

Очень редко

- комбинация таких симптомов, как гриппоподобная болезнь, ощущения покалывания или онемение рук, или ног, ухудшение легочных симптомов и / или сыпь (синдром Чарга-Страусса)

- низкий уровень тромбоцитов в крови

- галлюцинации, дезориентация, суицидальные мысли и действия, обсцессивно-компульсивное расстройство, заикание

- отек (воспаление) легких

- тяжелые кожные реакции (мультиформная эритема), которые могут возникнуть без предупредительных симптомов

- болезненный красные комочки под кожей, чаще всего на голенях (узловатая эритема)

- воспаление печени (гепатит), эозинофильная инфильтрация печени.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Эффективность препарата Монкаста® для лечения обострений астмы (при приступах) не была установлена. Таким образом, не следует полагаться на таблетки Монкаста® для лечения острых приступов астмы. Пациентам необходимо рекомендовать иметь соответствующие доступные лекарства для снятия приступов.

При этом доза сопутствующих ингаляционных кортикостероидов может быть снижена постепенно, под наблюдением врача, но прием препарата Монкаста® не должен прекращаться резко.

Сокращение общей дозы кортикостероидов у пациентов, принимающих антагонисты рецепторов лейкотриенов, применялась в редких случаях при наступлении одного или более из следующих действий:

• эозинофилия
• васкулитная сыпь
• ухудшения легочных симптомов
• сердечно-сосудистые осложнения
• и / или невропатии
• иногда при синдроме Churg-Strauss
• системном эозинофильном васкулите

Показания

Монкаста®, жевательные таблетки 4 мг

- дополнение к базовой терапии бронхиальной астмы у детей в возрасте 2-5 лет с персистирующей астмой легкой и средней степени тяжести при недостаточном клиническом эффекте ингаляционных кортикостероидов и β-агонистов короткого действия, применяемых при необходимости

- альтернативная терапия низким дозам ингаляционных кортикостероидов у пациентов в возрасте 2-5 лет с персистирующей бронхиальной астмой легкой степени (без серьезных приступов бронхиальной астмы, требующих перорального приема кортикостероидов)

- для профилактики приступов бронхоспазма, связанных с физическими нагрузками

Противопоказания

- гиперчувствительность к действующему веществу препарата или к любому из вспомогательных веществ

- беременность и период лактации

- фенилкетонурия

- жевательные таблетки 4 мг:

• детский возраст до 2 лет
  
  - жевательные таблетки 5 мг: детский возраст до 6 лет

Лекарственное взаимодействие

Сообщите лечащему врачу или фармацевту, если вы принимаете, недавно принимали или могли принимать какие-либо другие лекарственные препараты, включая препараты, полученные без рецепта.

Некоторые лекарственные препараты могут оказывать влияние на действие Монкаста®, или монтелукаст может оказывать влияние на действие других препаратов.



Если вы принимаете какие-либо из перечисленных ниже препаратов, сообщите об этом лечащему врачу до начала приёма препарата Монкаста®:

• - фенобарбитал (применяется при лечении эпилепсии)
  
  - фенитоин (применяется при лечении эпилепсии)
  
  - рифампицин (применяется при лечении туберкулеза и некоторых других инфекционных заболеваний)
  
  - гемфиброзил (применяется при лечении повышенного уровня липидов в плазме крови)