НИКСАР 0,02 N10 ТАБЛ

Рецептурный препарат

Временно нет в наличии

Вид товара:	Лекарственные средства
Действующие вещества:	Биластин
Производитель:	-Menarini Manufacturing Logistics and services S.r
Страна происхождения:	Италия
Форма выпуска и упаковка:	По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 1 контурной ячейковой упаковке в пачке из картона.
Беречь от детей:	Да
Все аналогичные товары

Инструкция по применению

Никсар инструкция по применению

Лекарственная форма

Таблетки, 20 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – биластин 20 мг

вспомогательные вещества:

целлюлоза микрокристаллическая
натрия крахмала гликолят (тип А)
кремния диоксид коллоидный безводный
магния стеарат

Фармакодинамика

Биластин – это антигистаминное средство длительного действия, не вызывающее седативного эффекта, избирательно связывающееся с периферическими H1-рецепторами и не связывающееся с M-холинорецепторами.

В клинических исследованиях доказано, что в случае однократного применения биластин в течение 24 часов подавляет вызываемые гистамином кожные реакции с волдырями и эритемой. Биластин облегчает симптомы аллергического риноконъюнктивита (чихание, выделение из носа, зуд в носу, заложенность носа, зуд в глазах, слезотечение и покраснение глаз)

У пациентов наблюдалось улучшение самочувствия.

Ни клинически значимого удлинения интервала QTc, ни других нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы в клинических исследованиях биластина выявлено не было.

В контролируемых клинических исследованиях, в которых биластин применяли в рекомендованной дозе 20 мг 1 раз в сутки, профили безопасности биластина и плацебо в отношении ЦНС были сходными. В клинических исследованиях биластин, применяемый в дозах до 40 мг 1 раз в сутки, не влиял на психомоторные функции и на способность управлять автомобилем (в стандартном тесте на вождение).

У пациентов пожилого возраста (возраст ?65 лет), которых включали в исследования II и III фазы, эффективность и безопасность препарата не отличались от таковых у пациентов более молодого возраста.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь Никсар® быстро всасывается, а его максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1,3 часа после приема. Накопления препарата в организме выявлено не было. Средний показатель биодоступности Никсара® при его пероральном введении составляет 61%.

Распределение

При применении в терапевтических дозах Никсар® связывается с белками плазмы на 84-90%.

Биотрансформация

В исследованиях in vitro у Никсара® не было выявлено способности индуцировать или подавлять активность изоферментов цитохрома P450.

Элиминация

По данным исследования, проведенного у здоровых добровольцев, после однократного применения Никсара® в дозе 20 мг почти 95% от введенной дозы обнаруживались в моче и кале (28,3% и 66,5% соответственно) в виде неизмененного Никсара®, из чего следует, что в организме человека Никсар® метаболизируется незначительно. В среднем, период полувыведения Никсара® у здоровых добровольцев составляет 14,5 часов.

Пациенты с нарушением функции почек

Средняя величина AUC и период полувыведения препарата Никсар® увеличиваются при тяжелой почечной недостаточности. Практически у всех пациентов через 48-72 ч после приема Никсар® в моче не обнаруживался. Подобные изменения фармакокинетики не должны иметь клинического значения и сказываться на безопасности применения Никсара®, поскольку его концентрации в плазме у пациентов с нарушениями функции почек остаются в безопасных пределах.

Пациенты с нарушением функции печени

Фармакокинетические данные для пациентов с нарушениями функции печени отсутствуют. В организме человека Никсар® не метаболизируется. Клинически значимое влияние нарушений функции печени на фармакокинетику Никсара® представляется маловероятным.

Пациенты пожилого возраста

Данные о применении препарата у пациентов старше 65 лет ограничены. Фармакокинетические параметры Никсара® у пожилых пациентов и у пациентов молодого возраста статистически значимо не различаются.

Побочные действия

Побочные действия распределяются по следующим категориям частоты:

очень часто ( 1/10)

часто (1/100, но <
1/10)

иногда ( 1/1000, но <
1/100)

редко ( 1/10000, но <
1/1000)

очень редко (<
1/10000)

Неизвестно (имеющиеся данные не позволяют провести оценку)

Побочные действия, возникающие редко и очень редко, а также те, частота которых неизвестна, в таблице не указаны

Класс органов и систем органов

Частота Побочное действие Биластин в дозе 20 мг

N=1697 Биластин в любой дозе

N=2525 Плацебо

N=1362

Инфекции и паразитарные заболевания

Нечасто Герпес полости рта 2 (0,12%) 2 (0,08%) 0 (0,0%)

Нарушения питания и обмена веществ

Нечасто Повышенный аппетит 10 (0,59%) 11 (0,44%) 7 (0,51%)

Психические нарушения

Нечасто Тревожность 6 (0,35%) 8 (0,32%) 0 (0,0%)

Бессонница 2 (0,12%) 4 (0,16%) 0 (0,0%)

Нарушения со стороны уха и лабиринта

Нечасто Шум в ушах 2 (0,12%) 2 (0,08%) 0 (0,0%)

Головокружение 3 (0,18%) 3 (0,12%) 0 (0,0%)

Нарушения со стороны сердца

Нечасто Блокада правой ножки пучка Гиса 4 (0,24%) 5 (0,20%) 3 (0,22%)

Синусовая аритмия 5 (0,30%) 5 (0,20%) 1 (0,07%)

Удлинение интервала QT на электрокардиограмме 9 (0,53%) 10 (0,40%) 5 (0,37%)

Другие нарушения на ЭКГ 7 (0,41%) 11 (0,44%) 2 (0,15%)

Нарушения со стороны нервной системы

Часто Сонливость 52 (3,06%) 82 (3,25%) 39 (2,86%)

Головная боль 68( 4,01%) 90 (3,56%) 46 (3,38%)

Нечасто Головокружениие 14 (0,83%) 23 (0,91%) 8 (0,59%)

Нарушения со стороны дыхательных путей, органов грудной клетки и средостения:

Нечасто Одышка (затрудненность дыхания) 2 (0
12%) 2 (0
08%) 0 (0
0%)

Неприятные ощущения в носу 2 (0
12%) 2 (0
08%) 0 (0
0%)

Сухость в носу 3 (0
18%) 6 (0
24%) 4 (0
29%)

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто Боль в верхнем отделе живота 11 (0
65%) 14 (0
55%) 6 (0
44%)

Боль в животе 5 (0
30%) 5 (0
20%) 4 (0
29%)

Тошнота 7 (0
41%) 10 (0
40%) 14 (1
03%)

Неприятные ощущения в животе 3 (0
18%) 4 (0
16%) 0 (0
0%)

Диарея 4 (0
24%) 6 (0
24%) 3 (0
22%)

Сухость во рту 2 (0
12%) 6 (0
24%) 5 (0
37%)

Диспепсия 2 (0
12%) 4 (0
16%) 4 (0
29%)

Гастрит 4 (0
24%) 4 (0
16%) 0 (0
0%)

Нарушения со стороны кожи и подкожно-жировой ткани

Нечасто Зуд 2 (0
12%) 4 (0
16%) 2 (0
15%)

Общие и местные нарушения

Нечасто Утомляемость 14 (0
83%) 19 (0
75%) 18 (1
32%)

Жажда 3 (0
18%) 4 (0
16%) 1 (0
07%)

Усугубление уже имевшихся заболеваний 2 (0
12%) 2 (0
08%) 1 (0
07%)

Лихорадка 2 (0
12%) 3 (0
12%) 1 (0
07%)

Астения 3 (0
18%) 4 (0
16%) 5 (0
37%)

Дополнительные методы исследования

Нечасто Повышенная активность гамма-глутамилтрансферазы 7 (0
41%) 8 (0
32%) 2 (0
15%)

Повышенная активность аланинаминотрансферазы 5 (0
30%) 5 (0
20%) 3 (0
22%)

Повышенная активность аспартатаминотрансферазы 3 (0
18%) 3 (0
12%) 3 (0
22%)

Повышенный уровень креатинина в крови 2 (0
12%) 2 (0
08%) 0 (0
0%)

Повышенный уровень триглицеридов в крови 2 (0
12%) 2 (0
08%) 3 (0
22%)

Увеличение массы тела 8 (0
47%) 12 (0
48%) 2 (0
15%)

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

У пациентов с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек применение биластина одновременно с ингибиторами P-гликопротеида (кетоконазолом, эритромицином, циклоспорином, ритонавиром, дилтиаземом и др.) может приводить к повышению концентрации биластина в плазме и тем самым к увеличению риска его побочных действий. По этой причине пациентам нарушениями функции почек средней и тяжелой степени биластин одновременно с ингибиторами P-гликопротеида применять не следует.

Фертильность:

клинические данные ограничены или отсутствуют

Беременность и лактация

Беременность:

данные по применению биластина у беременных женщин ограничены или отсутствуют вовсе

Лактация:

данные о том
проникает ли биластин в грудное молоко у женщин
отсутствуют.Выведение биластина с молоком у животных не изучалось.Решение о продолжении или прекращении грудного вскармливания
а также о продолжении или прекращении терапии препаратом Никсар® следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка
с одной стороны
и необходимости матери в терапии биластином
с другой

Применение в педиатрии

Безопасность и эффективность биластина у детей в возрасте до 12 лет не подтверждены.Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

По данным исследования, в котором изучали влияние биластина на способность управлять автомобилем, применение биластина в дозе 20 мг на способности к управлению транспортными средствами не влияет.Однако пациентов следует информировать о том, что в очень редких случаях препарат может вызывать сонливость и тем самым влиять на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию механизмов

Показания

- симптоматическое лечение аллергического риноконъюнктивита (сезонного и круглогодичного) и крапивницы

Противопоказания

- гиперчувствительность на действующее вещество (биластин) и на любое из вспомогательных веществ

-детский возраст до 12 лет

-беременность и период лактации

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие с пищевыми продуктами:

пища снижает биодоступность биластина после приема внутрь на 30%

Взаимодействие с грейпфрутовым соком:

в случае применения биластина в дозе 20 мг одновременно с грейпфрутовым соком биодоступность биластина снижалась на 30%.Подобный эффект может наблюдаться и в случае других фруктовых соков.Степень уменьшения биодоступности может различаться в зависимости от производителя сока и фруктов
из которых он получен.Данное взаимодействие обусловлено способностью компонентов фруктов подавлять активность белка-переносчика органических анионов OATP1A2
для которого биластин является субстратом.Уменьшать концентрацию биластина в плазме могут и лекарственные средства
являющиеся субстратами или ингибиторами OATP1A2
например
ритонавир или рифампицин

Взаимодействие с кетоконазолом или эритромицином:

в случае приема биластина одновременно с кетоконазолом или эритромицином ПФК биластина увеличивалась в 2 раза
а Cмакс – в 2-3 раза.Подобные эффекты можно объяснить взаимодействием на уровне белков-переносчиков
отвечающих за выведение лекарственных препаратов из клеток кишечника
так как биластин является субстратом P-гликопротеида и не метаболизируется.На профиль безопасности биластина
с одной стороны
и кетоконазола или эритромицина
с другой
эти эффекты
по-видимому
не влияют.Увеличивать концентрацию биластина в плазме могут и другие лекарственные препараты
являющиеся субстратами или ингибиторами P-гликопротеида
например
циклоспорин

Взаимодействие с дилтиаземом:

в случае приема биластина в дозе 20 мг одновременно с дилтиаземом в дозе 60 мг Cмакс биластина увеличивалась на 50%.Подобный эффект можно объяснить взаимодействием на уровне белков-переносчиков, отвечающих за выведение лекарственных препаратов из клеток кишечника
на профиль безопасности биластина этот эффект, по-видимому, не влияет.Взаимодействие с алкоголем: после одновременного применения алкоголя и биластина в дозе 20 мг психомоторные функции находились на том же уровне, что и после одновременного применения алкоголя и плацебо

Взаимодействие с лоразепамом:

в случае применения биластина в дозе 20 мг одновременно с лоразепамом в дозе 3 мг в течение 8 дней усиления подавляющего действия лоразепама на ЦНС выявлено не было

Ближайшие к вам пункты доставки в Алматы вы можете посмотреть здесь.

Способ применения

Дозировка

Применяется внутрь

Взрослые и подростки (12 лет и старше)

Рекомендуемая доза составляет 20 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки для облегчения симптомов аллергического риноконъюнктивита (сезонного и круглогодичного) и крапивницы.

Таблетку следует применять внутрь за 1 час до или через 2 часа после приема пищи или фруктового сока. Суточную дозу рекомендуется принимать за один прием.

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста корректировать дозу не требуется. Опыт применения препарата у пациентов старше 65 лет незначителен.

Дети в возрасте до 12 лет

Безопасность и эффективность биластина у детей в возрасте до 12 лет не установлены.

Нарушения функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек корректировать дозу не требуется.

Нарушения функции печени

Опыт клинического применения препарата у пациентов с нарушениями функции печени отсутствует. Поскольку биластин не подвергается метаболизму и выводится главным образом через почки, нарушение функции печени не должно приводить к увеличению его системного воздействия до опасного уровня. Поэтому пациентам с нарушениями функции печени корректировки дозы не требуется.

Длительность лечения определяется индивидуально лечащим врачом.

Пациентам с аллергическим ринитом препарат следует применять только в период контакта с аллергенами. Пациентам с сезонным аллергическим ринитом лечение можно прекращать после разрешения симптомов и возобновлять после их возвращения. Пациентам с круглогодичным аллергическим ринитом препарат можно непрерывно применять в течение периода контакта с аллергенами. У пациентов с крапивницей длительность лечения зависит от характера и продолжительности симптомов, а также от их динамики.

Передозировка

Симптомы: данные, касающиеся острой передозировки, были получены только в клинических исследованиях, входивших в программу разработки биластина. На фоне применения биластина в дозах, превышавших терапевтическую в 10-11 раз (220 мг в случае однократного применения, либо 200 мг/сут в случае применения в течение 7 дней), побочные действия у здоровых добровольцев возникали в 2 раза чаще, чем на фоне применения плацебо. В числе побочных действий, которые отмечались чаще всего, были головокружение, головная боль и тошнота. Серьезных побочных действий и значительного увеличения интервала QTc отмечено не было.

В перекрестном исследовании с измерением интервалов QT/QTc, в котором у 30 здоровых добровольцев изучали влияние многократного применения биластина (в дозе 100 мг/сут в течение 4 дней) на реполяризацию желудочков, статистически значимого удлинения интервала QTc выявлено не было.

Лечение: рекомендовано симптоматическое и поддерживающее лечение.

Специфический антидот для биластина не известен.

Сертификаты