ОЗОЛ 0,005/МЛ 100МЛ Р-Р Д/ИНФУЗИЙ

Лекарственная форма

Раствор для инфузий 5 мг/мл - 100 мл

Состав

100 мл препарата содержат

активное вещество:

• орнидазол 500 мг
• вспомогательные вещества: натрия хлорид
• динатрия гидрофосфата додекагидрат
• кислоты лимонной моногидрат
• вода для инъекций

Фармакодинамика

Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы орнидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа орнидазола взаимодействует с ДНК микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот,

что приводят к гибели бактерий.

Орнидазол активен по отношению к Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), а также некоторых анаэробных бактерий, таких как Bacteroides, Fusobacterium spp., Clostridium spp., чувствительных штаммов Eubacterium spp.; анаэробных грамположительных кокков Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Легко проникает в микробную клетку и, связываясь с ДНК, нарушает процесс репликации и транскрипции. Кроме того, продукты метаболизма лекарственного средства обладают цитотоксическими свойствами и нарушают процессы клеточного дыхания.

К орнидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы.

Фармакокинетика

Орнидазол хорошо проникает сквозь гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, поступает в спинномозговую жидкость, желчь, проникает в грудное молоко, плаценту и большинство тканей организма. При внутривенном введении в дозе 15 мг/кг и при дальнейшем введении в дозе 7,5 мг/кг массы тела каждые 6 часов равномерная концентрация составляет 18 - 26 мкг/мл. В организме метаболизируется приблизительно 30 - 60 % в печени путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основные 2-гидроксиметил- и -гидроксиметил метаболиты менее активны в отношении Trichomonas vaginalis и анаэробных бактерий, чем неизмененный орнидазол. Орнидазол экскретируется в основном с мочой (60 - 80 %), почти 20 % - в неизмененном виде, 6 - 15 % - с калом.

Побочные действия

Редко

сонливость, головная боль, головокружение

нарушение функции ЖКТ (в т.ч. тошнота), извращение вкусовых ощущений, металлический привкус во рту, сухость во рту, обложенный язык, потеря аппетита, боль в желудке, диарея, рвота, диспепсия, ощущение тяжести

аллергические реакции, включая анафилактический шок ангионевротический отек, кожная сыпь, зуд, крапивница, гиперемия кожи,

кожные реакции и реакции гиперчувствительности

Очень редко

тремор, ригидность мышц, нарушение координации движения, атаксия, судороги, усталость

временная потеря сознания, спутанное сознание, сенсорная или смешанная периферическая нейропатия, возбуждение

гепатотоксичность, изменение активности «печеночных» ферментов

Другие расстройства:

• умеренная лейкопения
• нейтропения потемнение цвета мочи
• сердечно-сосудистые нарушения
• в т.ч

• повышение температуры тела
• озноб
• общая слабость
• повышенная утомляемость
• одышка
• изменения в месте введения
• включая боль
• покраснение
• ощущение жжения в месте введения

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Внутривенное введение раствора для инфузий показано больным, у которых пероральный прием препарата невозможен. При смешанных инфекциях инфузионный раствор орнидазола можно применять в комбинации с пероральными антибиотиками. При внутривенном капельном введении нельзя смешивать с другими препаратами.

Не следует назначать препарат больным с заболеваниями центральной нервной системы, например, при эпилепсии или рассеянном склерозе. Существует риск для здоровья пациентов с заболеваниями печени, алкоголизмом, эпилептиков, пациентов с травмами головного мозга, пациентов пожилого возраста, детей - при превышении рекомендованной дозировки.

При превышении рекомендуемых доз есть определенный риск возникновения побочных эффектов у детей, у больных с поражениями печени, больных, злоупотребляющих алкоголем. При применении высоких доз орнидазола и в случае лечения более 10 дней рекомендуется проводить клинический и лабораторный мониторинг.

У лиц при наличии в анамнезе нарушений со стороны крови рекомендуется контроль за лейкоцитами, особенно при проведении повторных курсов лечения.

Усиление нарушений со стороны центральной или периферической нервной системы могут наблюдаться в период проведения лечения орнидазолом. В случае периферической нейропатии, нарушений координации движений (атаксии), головокружение или помутнение сознания следует прекратить лечение.

Может наблюдаться обострение кандидомикоза, которое потребует соответствующего лечения.

В случае проведения гемодиализа необходимо учитывать уменьшение периода полувыведения и назначать дополнительные дозы препарата до или после гемодиализа.

Концентрацию солей лития, креатинина и концентрацию электролитов необходимо контролировать при применении терапии литием.

Эффект других лекарственных средств может быть повышен или ослаблен при лечении орнидазолом.

Беременность и период лактации

Поскольку адекватные и строго контролированные исследования у беременных женщин не проводились, применять орнидазол во II и III триместрах беременности возможно только по абсолютным показаниям, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Возобновление грудного кормления возможно не ранее, чем через 48 часов после приема последней дозы препарата.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Учитывая возможность развития таких побочных эффектов, как сонливость, головокружение, тремор, ригидность мышц, нарушение координации, судороги, временная потеря сознания, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Показания

Парентеральное введение препарата показано в случаях острой и тяжелой инфекции или когда пероральное применение невозможно при таких заболеваниях и состояниях:

• анаэробные системные инфекции
• вызванные чувствительной к орнидазолу микрофлорой: септицемия
• менингиты
• перитониты
• послеоперационные раневые инфекции
• послеродовый сепсис
• септический аборт и эндометрит
  
  профилактика инфекций
• вызванных анаэробными бактериями
• при хирургических вмешательствах (особенно при операциях на ободовой и прямой кишке)
• при гинекологических операциях
  
  амебиаз (все кишечные инфекции
• вызванные Entamoeba histolytica
• в том числе амебная дизентерия
• и все внекишечные формы амебиаза
• особенно амебный абсцесс печени)
  
  лямблиоз

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата, другим производным нитроимидазола

органические заболевания центральной нервной системы

эпилепсия, рассеянный склероз

беременность (I триместр) и период лактации

хронический алкоголизм

печеночная недостаточность

детский возраст до 3 лет

нарушение кровообращения, патологические поражения крови или другие гематологические аномалии.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает эффект антикоагулянтов кумаринового ряда, пролонгирует миорелаксирующее действие векурония бромида, что требует соответствующей коррекции их дозы. В отличие от других имидазоловых производных (метронидазола), совместим с алкоголем (не ингибирует ацетальдегидрогеназу).

Совместное применение фенобарбитала и других индукторов ферментов снижает период циркуляции орнидазола в сыворотке крови, в то время как ингибиторы ферментов (например, циметидин) повышают.

Отдельные случаи периферического нефрита, психической депрессии и эпилепсии-подобные судороги сообщались в случаях одновременного использования других производных 5-нитроимидазола.