ПАРЛАЗИН 0,01 N10 ТАБЛ

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 10мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - цетиризина дигидрохлорид 10 мг,

вспомогательные вещества:

• кремния диоксид коллоидный безводный
• магния стеарат
• лактозы моногидрат
• целлюлоза микрокристаллическая
• состав оболочки: желтый «Солнечный закат» (Е110)
• Opadry Y-1-7000 белый (гидроксипропилметилцеллюлоза
• титана диоксид (Е 171)
• макрогол 400)

Фармакодинамика

Цетиризин - метаболит гидроксизина, является избирательным антагонистом периферических H1 -гистаминовых рецепторов. В экспериментах по связыванию с рецепторами в условиях in vivo не выявлено измеряемого сродства препарата к рецепторам, отличающимся от Н1. Кроме анти-Н1 эффекта, цетиризин также обладает противоаллергической активностью:

• в дозе 10 мг при приеме 1 или 2 раза в сутки он ингибирует миграцию эозинофилов в поздней фазе в коже и конъюнктиве лиц
• страдающих атопией
• после провокационной пробы аллергеном

Фармакокинетика

Равновесная максимальная концентрация составляет примерно 300 нг/мл и достигается в течение 1.0 ± 0.5 часа. Цетиризин в дозе 10 мг/день при повторной дозировке в течение 10 дней не аккумулировался. У добровольцев фармакокинетические параметры (Смах и АUС) и распределение имеют унимодальный характер. Пища не влияет на степень всасывания, хотя скорость всасывания понижается. Степень биодоступности сходна при использовании цетиризина в форме раствора, капсул или таблеток. Кажущийся объём распределения составляет 0.50 л/кг. Связывание цетиризина с белками плазмы крови 93 ± 0.3%. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками плазмы. Цетиризин не подвергается выраженному предистемному метаболизму.

Около 2/3 дозы выводится в неизменной форме с мочой. Период полувыведения составляет около 10 часов. Цетиризин имеет линейную кинетику в диапазоне доз от 5 до 60 мг.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста после однократного приёма внутрь дозы цетиризина 10 мг время полувыведения повысилось примерно на 50%, а клиренс был снижен на 40%, по сравнению с лицами не пожилого возраста. Снижение клиренса цетиризина у лиц пожилого возраста вероятно связан с ухудшением почечной функции.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с лёгкой почечной недостаточностью (КК > 40 мл/мин) фармакокинетика препарата была сходна с фармакокинетикой здоровых добровольцев. При умеренной почечной недостаточности, по сравнению со здоровыми добровольцами, период полувыведения увеличивается в 3 раза, а клиренс понижался на 70%.

По сравнению со здоровыми добровольцами, у пациентов на гемодиализе (КК? 7 мл/мин) после однократного приёма дозы цетиризина 10 мг период полувыведения повышался в 3 раза, а клиренс понижался на 70%. Цетиризин плохо удаляется с помощью гемодиализа. При умеренном-тяжелом нарушении функции почек необходима коррекции дозы.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с хроническим нарушением функции печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз), получавших однократную дозу 10 мг или 20 мг цетиризина период полувыведения увеличивался на 50%, а клиренс уменьшался на 40%, по сравнению со здоровыми лицами.

Изменение дозы необходимо только у пациентов с одновременным нарушением функции печени и почек.

Побочные действия

Часто (1/100 - <1/10)

- седативный эффект зависимый от дозы

- чувство усталости

- головная боль, головокружение

Нечасто (1/1,000 - <1/100)

- возбуждение

- парестезия

- боль в животе, сухость во рту, тошнота, диарея

- зуд, сыпь

- астения, плохое самочувствие

Редко (1/10,000 - <1/1,000)

- повышенная чувствительность

- агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница

- судороги, нарушения движений

- тахикардия

-изменения функции печени (повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, ?-ГТ и билирубина)

- крапивница

- отёки

- увеличение массы тела

Очень редко (<1/10000)

- тромбоцитопения

- анафилактический шок

- тик

- нарушение вкуса, синкопе, тремор, дистония, дискинезия

- ангионевротический отёк, фиксированая токсидермия (реакция, возникающая на одном и том же месте)

- нарушение зрительной аккомодации, нечёткость зрения, окулогирный синдром

-дизурия, энурез

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Лечение Парлазином следует прекратить за 3 дня до проведения Прик-теста – (алерготест кожной царапины) с целью предупреждения искажения реакции.

Парлазин следует применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией и лиц с риском развития судорог.

Таблетки, покрытые оболочкой, содержат лактозу. Пациентов, с непереносимостью лактозы, об этом своевременно предупреждают.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

При первом приеме Парлазина следует обратить внимание на возможность развития побочных эффектов (сонливость). Пациентам рекомендуется воздерживаться от вождения автомобиля или управления механическими устройствами до исчезновения побочных эффектов. В дальнейшем при необходимости вождения автотранспорта или при работе, требующей повышенного внимания, пациентам не следует превышать суточную дозу 10 мг.

Показания

- сезонный и круглогодичный аллергический ринит и конъюнктивит

- хроническая идиопатическая крапивница

Противопоказания

- гиперчувствительность к цетиризину или другим компонентам препарата

- тяжёлое нарушение функции почек (клиренс креатинина ? 10 мл/мин)

- редкие наследственные нарушения толерантности к галактозе, наследственный дефицит лактазы саами или синдром невсасывания глюкозы-галактозы

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- беременность и период лактации

Лекарственное взаимодействие

На основании фармакокинетики, фармакодинамики и профиля переносимости препарата, не ожидаются взаимодействия препарата с другими лекарственными средствами. В исследованиях на взаимодействие не наблюдалось ни фармакодинамических, ни выраженных фармакокинетических взаимодействий, в особенности с псевдоэфедрином и теофиллином (400 мг/день).

Приём пищи не уменьшает всасывание цетиризина, хотя скорость всасывания понижается.

В терапевтических дозах не наблюдалось клинически выраженного взаимодействия Парлазина с алкоголем (при уровне алкоголя в крови 0,5 г/л). Тем не менее, следует соблюдать осторожность при совместном применении Парлазина с алкоголем.