ПРОКИНЕКС 0,1 N1 ТАБЛ

Лекарственная форма

Үлбірлі қабықпен қапталған 100 мг таблеткалар



Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг

Состав

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 100.0 мг немесе 200.0 мг уденафил

қосымша заттар:

• лактоза моногидраты
• жүгері крахмалы
• сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы
• орын алмастыруы төмен гидроксипропилцеллюлоза
• гидроксипропилцеллюлоза
• тальк
• магний стеараты
• үлбірлі қабықтың құрамы: гипромеллоза 2910
• тальк
• титанның қостотығы
  
  (Е 171)
• күн батар түстес сары FCF алюминий лагы
  
  
  
  Одна таблетка содержит
  
  активное вещество - уденафил 100.0 мг или 200.0 мг
  
  вспомогательные вещества: лактозы моногидрат
• крахмал
  
  кукурузный
• кремния диоксид коллоидный
  
  безводный
• гидроксипропилцеллюлоза
  
  низкозамещенная
• гидроксипропилцеллюлоза
• тальк
• магния стеарат
  
  состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910
• тальк
• титана диоксид
  
  (Е 171)
• желтый солнечный закат FCF
  
  алюминиевый лак

Побочные действия

Жағымсыз құбылыстардың жиілігін анықтау келесі критерийлерге сәйкес жүргізіледі:

• өте жиі (≥ 1/10), жиі (≥ 1/100-ден <
• 1/10-ға дейін), жиі емес (≥ 1/1000-ден <
• 1/100-ге дейін), сирек (≥ 1/10000-ден <
• 1/1000-ге дейін), өте сирек (<
• 1/10000), белгісіз (қолда бар деректер негізінде бағалау мүмкін емес)
  
  Өте жиі
  
  - беттің қызаруы, бетке қан тебулер
  
  Жиі
  
  - көз гиперемиясы
  
  - диспепсия
  
  - мұрынның бітелуі
  
  - бас ауыру
  
  Жиі емес
  
  - бас айналу, желке бұлшықеттерінің сіресуі, парестезия
  
  - көздің анық көрмеуі, көздің ауыруы, хроматопсия
  
  - қабақтың ісінуі, беттің ісінуі, есекжем, қышыну
  
  - жүректің айнуы, тістің ауыруы, іш қату, гастрит, іш тұсының жайсыздығы
  
  - экскреторлық жүйенің бұзылуы, шөлдеу
  
  - ентігу, мұрынның құрғауы
  
  - периартрит
  
  - кеуденің ауыруы, іштің ауыруы, шаршау, ысынулар, кеуде қуысы аймағының жайсыздығы
  
  Препаратпен байланысын жоққа шығаруға болмайтын жағымсыз реакциялар: баста ауырлық сезімі, суықты немесе ыстықты сезіну, ұйқышылдық, жүректің күшті қағуы, ортостатикалық бас айналу, құлақтың шуылдауы, көзде жайсыздық, бөртпе, эритема, құсу, диарея, дене жүктемесі кезінде ентігу, жөтел, мұрыннан қан кету, ұзаққа созылған эрекция және гипотония

• очень часто (≥ 1/10), часто (≥ от 1/100 до <
• 1/10), нечасто (≥ от 1/1000 до <
• 1/100), редко (≥ 1/10000 до <
• 1/1000), очень редко (<
• 1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)
  
  Очень часто
  
  - покраснение лица, приливы крови к лицу
  
  Часто
  
  - гиперемия глаз
  
  - диспепсия
  
  - заложенность носа
  
  - головная боль
  
  Нечасто
  
  - головокружение, ригидность затылочных мышц, парестезия
  
  - нечеткость зрения, боль в глазах, хроматопсия
  
  - отек век, отек лица, крапивница, зуд
  
  - тошнота, зубная боль, запор, гастрит, дискомфорт в области живота
  
  - нарушение экскреторной системы, жажда
  
  - одышка, сухость в носу
  
  - периартрит
  
  - боль в груди, боль в животе, усталость, приливы, дискомфорт в области грудной клетки
  
  Нежелательные реакции, связь которых с препаратом нельзя исключить: чувство тяжести в голове, ощущение холода или жара, сонливость, сильное сердцебиение, ортостатическое головокружение, шум в ушах, дискомфорт в глазу, сыпь, эритема, рвота, диарея, одышка при физической нагрузке, кашель, носовое кровотечение, длительная эрекция и гипотония

• возраст старше 50 лет
• диабет
• гипертония
• ишемическая болезнь сердца
• гиперлипидемия и курение.Невозможно определить
• связаны ли эти явления непосредственно с применением ингибиторов ФДЭ-5
• с основными сосудистыми факторами риска или анатомическими дефектами пациента
• с комбинацией этих факторов или другими факторами

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Эректильді дисфункцияны диагностикалау және препаратты қолданған кездегі потенциалды қауіпті анықтау үшін пациенттерді тексеру және фармакологиялық емдеу мүмкіндігін қарастырғанға дейін ауру анамнезін мұқият зерттеу қажет.

ПРОКИНЕКС® препаратын тағайындар алдында эректильді дисфункциясы бар еркектерде диагностикаланбаған ықтимал жүрек-қантамыр ауруларының жоқтығына көз жеткізу керек, өйткені сексуальді белсенділікпен байланысты жүректік асқынулардың потенциалды қаупі бар.

Әдеттегідей, эректильді дисфункцияны емдеу, соның ішінде ПРОКИНЕКС® препаратымен емдеу, негізгі жүрек-қантамыр статусына байланысты, сексуальді белсенділік танытуға болмайтын еркектерге қолданбайды. Уденафилді соңғы алты ай ішінде инсультті, миға қан құйылуды немесе миокард инфарктісін басынан өткерген пациенттерге қолданбаған жөн, ал препаратты анамнезінде инсульт, цебральді қан құйылулар немесе миокард инфарктісі бар пациенттерде ПРОКИНЕКС® препаратын қолдану мүмкіндігіне қатысты мәселені шешу үшін тексеру жүргізу керек.

Бір немесе екі көз кенеттен көрмей қалған жағдайда пациенттерге ПРОКИНЕКС® препаратын қоса, ФДЭ-5 барлық тежегіштерін пайдалануды тоқтату қажеттілігін, және дәрігерге дереу қаралу керектігін алдын ала ескерткен жөн. Бұл құбылыс оптикалық жүйкенің тұрақты алдыңғы артерииттік емес ишемиялық нейропатиясының (ОЖАИН) белгісі және, көздің көрмей қалуын қоса, көрудің нашарлауының белгісі болуы мүмкін, ол туралы ФДЭ-5 тежегіштеріне жүргізілген зерттеулерде сирек мәлімделді, бұл ФДЭ-5 тежегіштерін қолданумен байланысты болуы мүмкін. Мұндай жағымсыз реакциялардың тікелей ФДЭ-5 тежегіштерін қолданумен немесе басқа да факторлармен байланысты екендігін-еместігін анықтау мүмкін емес. Бұдан басқа, дәрігерлер бір көзіінде ОЖАИН жағдайын басынан өткерген пациенттерді ФДЭ-5 тежегіштері сияқты вазодилататорларды пайдалану қауіпті ұлғайтуы мүмкін екендігінен хабардар етуі тиіс.

Дәрігерлер естуден кенет айырылу немесе құлақтың шуылдауымен және бір немесе екі құлақтың да шуылдауымен және бас айналумен қатар жүретін кереңдік пайда болған жағдайда пациенттерге ПРОКИНЕКС® препаратын қоса, ФДЭ-5 барлық тежегіштерін қабылдауды тоқтатуға және медициналық жәрдемге жүгіну керектігіне кеңес беру керек.

Уденафилдің қантамырларды кеңейтетін қасиеттері бар, бұл артериялық қысымның өткінші төмендеуіне әкеледі. Уденафилді тағайындар алдында дәрігерлер белгілі бір негізгі аурулары бар пациенттердің жағдайына, әсіресе олар сексуальді белсенділікпен біріккенде, осы препараттың қантамырларды кеңейтетін әсерлерінің жағымсыз зардаптары болуы мүмкін екендігін мұқият тексерулері керек. Қантамырларды кеңейтетін дәрілерге жоғары сезімталдығы бар топқа сол жақ қарыншаның шығатын бөлімі тарылған (мысалы, қолқа клапанының стенозы, гипертрофиялық обструктивті кардиомиопатиясы бар) пациенттер, сондай-ақ артериялық қысымды автономды бақылаудың ауыр дәрежесі түрінде көрініс беретін көптеген жүйелік атрофиясының сирек синдромы бар пациенттер жатады.

Уденафил қантамырларды кеңейтетін әсеріне байланысты артериялық қысымды төмендететін болғандықтан, бұл нитраттарды немесе азот тотығы донаторларын қолданған кезде артериялық қысымның төмендеу әсерінің артуына әкелуі мүмкін.

Уденафилді бүйрек функциясының орташа және ауыр жеткіліксіздігі бар (сарысулық креатинин деңгейі > 2,5 мг/дл) пациенттерге ұсынылмайды, өйткені мұндай пациенттерде қауіпсіздігі және тиімділігі зерттелген жоқ.

Уденафилді бауыр дисфункциясы бар пациенттер сақтықпен және мұқият тексерілуден кейін ғана (АСТ, АЛТ деңгейі қалыптың жоғарғы шегінен үш еседен астамға жоғары) қабылдағандары жөн.

Эректильді дисфункцияны емдеуге арналған дәрілік препараттарды, соның ішінде уденафилді жыныс мүшесінің анатомиялық деформациясы (ангуляция, кавернозды фиброз немесе Пейрони ауруы) бар, сондай-ақ приапизмнің дамуына бейім ететін аурулары (орақ-жасушалы анемия, көптеген миелома немесе лейкемия) бар пациенттерде сақтықпен қолдану керек.

Тіркеуден кейін уденафилді қолдану кезеңінде ұзаққа созылатын эрекция және приапизм жағдайлары мәлімделді. 4 сағаттан көбірекге созылатын эрекция жағдайында пациент шұғыл медициналық жәрдемге жүгінуі керек. Шұғыл ем жоқ болған жағдайда приапизм пенис тіндерінің зақымдануына және потенцияның қайтымсыз жоғалуына әкелуі мүмкін.

ПРОКИНЕКС® препараты жыныстық құштарлықты немесе жыныстық белсенділікті стимуляциялайтын немесе күшейтетін препарат болып табылмайтындықтан, оны тек эректильді дисфункцияны емдеу үшін ғана қолданады.

CYP450 3A4 тежегіштерін (эритромицин, итраконазол, кетоконазол) қабылдап жүрген пациенттерде плазмадағы препарат концентрациясының артуы байқалды. Сондықтан бұл дәрілерді сақтықпен пайдалану керек, дозаны түзету қажет. Белсенді гастрозофагеальді рефлюкс ауруы (ГЭРА) немесе рефлюкстік эзофагитпен байланысты хиатальді жарығы бар пациенттер немесе альфа-блокаторларды (ФДЭ-5 тежегіштерін және альфа-блокаторларды бір мезгілде пайдалану кейбір пациенттерде симптоматикалық гипотензияны туындатқаны мәлімделді) қабылдап жүргендер де уденафилді қабылдаған кезде сақтық танытқандары жөн.

Уденафил бақыланбайтын диабеті, жұлын жарақаты, радикальді простатэктомиясы бар немесе жамбас ағзаларына радикальді операция жасалған, жыныстық құмарлығы төмен, химиотерапия және антикоагулянттық препараттар қабылдаған пациенттерде зерттелген жоқ. Пролиферациялық диабеттік ретинопатиясы бар пациенттер препаратты сақтықпен қабылдағаны жөн.

ПРОКИНЕКС® препаратының құрамында аллергиялық реакцияларды туындататын күн батар түстес сары бояғыш FCF алюминий лагы бар, сондықтан препаратты осы ингредиентке аса жоғары сезімталдығы немесе аллергиялық реакциясы бар пациенттерге сақтықпен пайдалану керек.

Жүктілік және лактация кезеңі

ПРОКИНЕКС® препараты әйелдерге қолдану үшін көрсетілмеген.

Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препараттың бас айналуы, көрудың көмескіленуі сияқты жағымсыз реакцияларын ескере отырып, автокөлік құралдарын басқарғанда немесе потенциалды қауіпті механизмдермен жұмыс жасағанда сақтық таныту қажет.

Показания

- жыныс мүшесін эрекцияға жеткізуге немесе эрекцияны сақтауға қабілетсіздігімен сипатталатын эректильді дисфункцияны емдеу үшін

Уденафилдің тиімді әсер етуі үшін сексуальді стимуляция қажет.

Әйелдер мен балаларға арналмаған.



- лечение эректильной дисфункции, характеризующейся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена.

Для эффективного действия уденафила необходима сексуальная стимуляция.

Не предназначен для женщин и детей.

Противопоказания

- белсенді затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне жоғары сезімталдық

- QT аралығы ұзаруының туа біткен синдромының болуы

- ауыр жүрек-қантамырлық аурулар (мысалы, жүрек функциясының ауыр жеткіліксіздігі, тұрақсыз стенокардия), бақыланбайтын аритмия

- бауыр функциясының ауыр жеткіліксіздігі

- бүйрек функциясының ауыр жеткіліксіздігі

- артериялық гипотония (артериялық қысым < 90/50 мм с.б.)

- бақыланбайтын гипертензия (артериялық қысым > 170/100 мм с.б.)

- соңғы 6 ай ішінде бастан өткерген инсульт

- соңғы 6 ай ішінде бастан өткерген миокард инфарктісі немесе коронарлы артерияларды шунттау

- пигментті ретинитті қоса, көздің торқабығының тұқым қуалайтын дегенеративтік зақымдануы (кейбір пациенттерде торқабықтың фосфодиэстеразасының генетикалық бұзылулары бар).

- галактоза жақпаушылығы, Лапп лактаза тапшылығы немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар пациенттерге, өйткені препараттың құрамында лактоза бар.

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге



- повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ

- наличие врожденного синдрома удлиненного интервала QT

- тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (например, тяжелая сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия), неконтролируемая аритмия

- тяжелая печеночная недостаточность

- тяжелая почечная недостаточность

- артериальная гипотония (артериальное давление < 90/50 мм рт.ст.)

- неконтролируемая гипертензия (артериальное давление > 170/100 мм рт.ст.)

- перенесенный в течение последних 6 месяцев инсульт

- перенесенный в течение последних 6 месяцев инфаркт миокарда или шунтирование коронарной артерии

- наследственные дегенеративные поражения сетчатки, включая пигментный ретинит (у некоторых пациентов имеются генетические нарушения фосфодиэстеразы сетчатки).

- наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы, поскольку препарат содержит лактозу.

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственное взаимодействие

CYP450 3A4 изоферменттерінің тежегіштері уденафилдің қан плазмасындағы концентрациясын арттыруы және уденафилдің әсерін күшейтуі мүмкін (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, индинавир, циметидин, эритромицин және грейпфрут шырыны CYP450 3A4 типтік тежегіштері болып табылады). Итраконазол, циметидин, эритромицин және грейпфрут шырыны сияқты CYP450 3A4 тежегіштерімен бір мезгілде қолдану уденафилдің жүйелік әсерін күшейтеді. Сондықтан уденафилді көрсетілген препараттармен бір мезгілде қолдануды сақтықпен тағайындайды.

ФДЭ-5 тежегіштерін АИТВ-протеаза тежегіштері, индинавир немесе ритонавир сияқты CYP450 3A4 күшті тежегіштерімен бірге қабылдау уденафилдің жүйелік әсерін едәуір арттырады. Сондықтан бірге қолдану ұсынылмайды. Дексаметазон, рифампицин сияқты CYP450 3A4 метаболизмінің индукторлары және эпилепсияға қарсы препараттар (фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин) уденафил метаболизмінің жылдамдауына мүмкіндік береді, сондықтан бірге қабылдағанда уденафилдің әсері бәсеңдейді.

Алкогольді (0,6 г/кг, плазмадағы ең жоғары концентрациясы 0,088%) 200 мг доза уденафилмен бірге қолданғанда препарат алкогольдің артериялық қысымға және жүректің жиырылу жиілігіне әсерін күшейтпейді және препараттың фармакокинетикасы да өзгермейді. Алайда уденафилді де, алкогольдің де қантамырларды кеңейтетін аздаған әсері бар болғандықтан, біріктіріп қабылдағанда артериялық қысымның төмендеу әсері жоғарылауы мүмкін. Сондықтан дәрігерлер пациентке алкогольдің көп мөлшерін препаратпен бірге пайдаланғанда жүректің жиырылу жиілігінің артуы, артериялық қысымның төмендеуі, бас айналу, бас ауыру және ортостатикалық симптомдар болуы мүмкін екендігін айтуы тиіс.

Уденафилді Дапоксетинмен бірге қабылдау клиникалық елеулі нәтижелерге әкелмейді.

Уденафилдің гипотензиялық әсері бар болғандықтан, вазодилатацияда препаратты нитроглицеринмен бірге қабылдау ұсынылмайды.

Препаратты безилат амлодипинмен бір мезгілде қолданғанда сақтық таныту қажет, өйткені уденафилдің гипотензиялық әсері бар болғандықтан, артериялық қысымның төмендегені байқалуы мүмкін.

Альфа-адреноблокаторлармен бір мезгілде қабылдау

Альфа-адреноблокаторлар тобының препараттарын қабылдап жүрген пациенттерде уденафилді сақтықпен қолдану ұсынылады, өйткені оларды бір мезгілде пайдалану кейбір пациенттерде симптоматикалық артериялық гипотензияға әкелуі мүмкін. Постуральді артериялық гипотензияның даму қаупін төмендету үшін уденафилмен емдеуді бастамас бұрын альфа-адреноблокаторлармен ем қабылдап жүрген пациенттерді гемодинамикалық тұрақтылық жағдайына жеткізу керек. Сондықтан осы екі затпен біріктірілген емді тұрақты көрсеткіштері бар пациенттерде ең төмен ұсынылатын дозалардан бастаған жөн.

Риоцигуат

Риоцигуат ФДЭ-5 тежегіштерінің гипотензиялық әсерін күшейтеді. Осындай біріктірілімді қолданған кезде жағымды клиникалық әсері туралы деректер зерттеу жүргізілген популяцияларда жоқ болды. Риоцигуатты ФДЭ-5 тежегіштерімен, соның ішінде уденафилмен бір мезгілде қолдануға болмайды.

Азот тотығының донаторлары немесе кез келген түрдегі нитраттар

Азот тотығының донаторлары немесе кез келген түрдегі нитраттармен, органикалық нитраттармен немесе органикалық нитриттермен, глицерилтринитратпен (инъекциялар, таблеткалар, спрейлер немесе бұласырлар), изосорбидтік тұздармен, натрий нитропруссидімен, амилнитритпен, никорандилмен бір мезгілде қабылдауға болмайды.

QT аралығын ұзартатын препараттармен бір мезгілде қабылдауға болмайды.

P450 3A4 цитохромының тежегіштері

P450 3A4 цитохромының күшті тежегіштері болып табылатын препараттармен (АИТВ протеаза тежегіші, индинавир немесе ритонавир) бір мезгілде қабылдауға болмайды.



Ингибиторы изоферментов CYP450 3A4 могут увеличить концентрацию уденафила в плазме крови и усилить действие уденафила (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, индинавир, циметидин, эритромицин и грейпфрутовый сок являются типичными ингибиторами CYP450 3A4). Одновременное использование с ингибиторами CYP450 3A4, такими как итраконазол, циметидин, эритромицин и грейпфрутовый сок, усиливает системное воздействие уденафил. Поэтому одновременное применение уденафила с указанными препаратами назначают с осторожностью.

Совместный прием ингибиторов ФДЭ-5 с мощными ингибиторами CYP450 3A4, такими как ингибиторы ВИЧ-протеазы индинавир или ритонавир, значительно увеличивает системный эффект уденафила. Поэтому совместный прием не рекомендуется. Индукторы метаболизма CYP450 3A4, такие как дексаметазон, рифампицин и некоторые противоэпилептические препараты (фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин), способствуют ускорению метаболизма уденафила, поэтому при совместном приеме ослабляется действие уденафила.

При употреблении алкоголя (0,6 г/кг, средняя максимальная концентрация в плазме 0,088%) совместно с уденафилом в дозировке 200 мг, препарат не усиливает действие алкоголя на артериальное давление и частоту сердечных сокращений, и фармакокинетика препарата также не меняется. Однако, поскольку и уденафил, и алкоголь обладают незначительным сосудорасширяющим действием, при комбинированном приеме эффект снижения артериального давления может быть повышен. Поэтому врачи должны сообщить пациенту, что при потреблении большого количества алкоголя совместно с препаратом, возможно увеличение частоты сердечных сокращений, снижение артериального давления, головокружение, головная боль и ортостатические симптомы.

Совместный прием уденафила и Дапоксетина не приводят к клинически значимым результатам.

Поскольку уденафил обладает гипотензивным эффектом при вазодилатации, совместный прием препарата с нитроглицерином не рекомендуется.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении препарата с амлодипином безилат, т.к. может наблюдаться снижение артериального давления, поскольку уденафил обладает гипотензивным эффектом.

Одновременный прием с альфа-адреноблокаторами

Рекомендуется с осторожностью применять уденафил у пациентов, принимающих препараты группы альфа-адреноблокаторов, поскольку их одновременное употребление может привести к симптоматической артериальной гипотензии у некоторых пациентов. Для снижения риска развития постуральной артериальной гипотензии следует достигнуть состояния гемодинамической стабильности пациентов, получающих лечение альфа-адреноблокаторами, прежде чем начинать лечение уденафилом. Поэтому комбинированную терапию этими двумя средствами следует начинать с минимально рекомендуемых доз у пациентов со стабильными показателями.

Риоцигуат

Риоцигуат усиливает гипотензивное действие ингибиторов ФДЭ-5. Данные о благоприятном клиническом эффекте при применении такой комбинации в изученной популяции отсутствовали. Одновременное применение риоцигуата с ингибиторами ФДЭ-5, в том числе с уденафилом, противопоказано.

Донаторы оксида азота или нитраты в любой форме

Противопоказан одновременный прием с препаратами, являющимися донаторами оксида азота или нитратов в любой форме, органическими нитратами или органическими нитритами, глицерилтринитрат (инъекции, таблетки, спреи или пластыри), изосорбидные соли, нитропруссид натрия, амилнитрит, никорандил

Противопоказан одновременный прием с препаратами, которые удлиняют интервал QT.

Ингибиторы цитохрома P450 3A4

Противопоказан одновременный прием с препаратами, которые являются мощными ингибиторами цитохрома P450 3A4 (ингибитор протеазы ВИЧ, индинавир или ритонавир).