ПРОТОНЕКС 0,04 N14 ТАБЛ П/О

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 40 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - пантопразол натрия сесквигидрат 45,10 мг,

эквивалентно пантопразолу 40 мг

вспомогательные вещества:

• натрия карбонат безводный
• маннитол
• кросповидон (Коллидон CL)
• повидон K-90
• повидон K-25
• кальция стеарат
• тальк
  
  оболочка: гипромеллоза Е-5
• полиэтиленгликоль 400
• тальк
  
  кишечное покрытие: кислота метакриловая – этилакрилат 1:1
• эудрагит L30D
• триэтил цитрат
• титана диоксид Е 171
• тальк
• железа (III) оксид желтый Е 172

Фармакокинетика

Быстро и полностью абсорбируется после приема внутрь. Абсолютная биодоступность 70 - 80 % (средняя 77%). Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) - достигается через 2 - 4 ч (в среднем, спустя 2,7 ч). Связывание с белками плазмы крови составляет 98%. Средний период полувыведения (T1/2) - 0,9–1,9 ч, объем распределения- 0,15 л/кг, клиренс составляет - 0,1 л/ч/кг. Очень слабо проникает через гемато-энцефалический барьер (ГЭБ), секретируется в грудное молоко. Прием антацидов или пищи не влияет на площадь под кривой «концентрация - время» (AUC), Cmax и биодоступность.

Фармакокинетика линейна в диапазоне доз 10–80 мг (пропорционально увеличению дозы возрастает AUC и Cmax). Значения T1/2 и Cl дозонезависимы.

Метаболизируется в печени (окисление, деалкилирование, конъюгация). Имеет низкую аффинность к системе цитохрома Р450, в метаболизме задействованы преимущественно изоферменты CYP3A4 и CYP2C19. Основные метаболиты- деметилпантопразол (T1/2 - 1,5 ч) и 2 сульфатированных конъюгата. Выводится преимущественно с мочой (82%) в виде метаболитов, в небольшом количестве обнаруживается в кале. Не кумулирует. T1/2 у больных циррозом печени возрастает до 7-9 ч, при почечной недостаточности - увеличивается незначительно, но T1/2 основного метаболита достигает 2–3 ч. AUC и Cmax несколько выше в старшей возрастной группе.

Побочные действия

- диарея

- сухость во рту, повышенный аппетит, тошнота, отрыжка, рвота, метеоризм, боль в животе, запор,повышение активности печеночных ферментов

- головная боль, астения, головокружение, сонливость, бессонница

- нервозность, депрессия, тремор, парестезия, фотофобия, нарушения зрения, шум в ушах

- сыпь, крапивница, ангионевротический отек, кожный зуд, реакции анафилаксии, в единичных случаях анафилактический шок, синдром

Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, фотосенсеобилизация

- гипергликемия, миалгия, лихорадка, эозинофилия, гиперлипопротеинемия, гиперхолестеринемия

- лейкопения, в единичных случаях тромбоцитопения

- отеки, повышение температуры тела.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Перед началом лечения должны быть исключены злокачественные заболевания пищевода и желудка (симптоматическое улучшение может отсрочить правильную диагностику и лечение).

Диагноз рефлюксной болезни должен быть подтвержден эндоскопически.

Не рекомендуется назначать пациентам с неязвенной диспепсией. У пожилых больных и при нарушении функции почек не рекомендуется превышать дозу 40 мг/сут. При тяжелой печеночной недостаточности, режим дозирования должен быть скорректирован:

• по 1 табл

Показания

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе ассоциированные с Helicobacter pylori

- синдром Золлингера-Эллисона

- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь I-II стадии

- пептическая язва неуточненной локализации

Противопоказания

- гиперчувствительность к компонентам препарата

- тяжелая печеночная и почечная недостаточность

- детский возраст до 18 лет

Лекарственное взаимодействие

Возможно уменьшение pH-зависимой абсорбции кетоконазола и других лекарственных средств. Совместим с препаратами, метаболизирующимися при участии ферментной системы цитохрома Р450:

• феназепамом
• диазепамом
• дигоксином
• теофиллином
• карбамазепином
• диклофенаком
• напроксеном
• пироксикамом
• фенитоином
• варфарином
• нифедипином
• метопрололом
• этанолом