РИЗОПТАН 0,01 N3 ТАБЛ

Лекарственная форма

Таблеткалар, 10 мг



Таблетки, 10 мг

Состав

Бір таблетканың құрамында:

• белсенді зат - 14,53 мг ризатриптан бензоаты 10 мг ризатриптанға шаққанда
• қосымша заттар: лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза, желатинделген крахмал, магний стеараты

• активное вещество - ризатриптана бензоат 14,53 мг в пересчете на ризатриптан 10 мг
• вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат

Побочные действия

Жиі:

• - ұйқысыздық
• бас айналуы, ұйқышылдық, парестезия, бас ауыруы, гипестезия, ойлау қабілеті айқындығының төмендеуі
• - жүрек қағуы,қан кернеулері
• - тамақтағы жайсыздық
• - жүрек айнуы, ауыздың құрғауы, құсу, диарея, диспепсия
• - терінің қызаруы
• - жергілікті ауырсыну, мойынның ауыруы, қаңқа бұлшықеттерінің жергілікті ширығуы
• - астения/шаршау, іштің немесе кеуденің ауыруы

• - бағдардан жаңылу, ашушаңдық
• - атаксия, тремор, вертиго, дисгевзия/жағымыз дәмді сезіну, естен тану
• - бұлыңғырланып көру
• - тахикардия, аритмия, ЭКГ-да өзгерістер, гипертензия
• - ентігу
• - қатты шөлдеу
• - қышыну, есекжем, ангионевроздық ісіну (мысалы беттің ісінуі, тілдің ісінуі, жұтқыншақтың ісінуі), бөртпе, қатты тер бөлінуі
• - буындардағы қозғалыс қиындығы, бұлшықеттің босауы, бет айналасының ауыруы, миалгия

• - аллергиялық реакциялар, анафилаксия/анафилактоидты реакциялар
• - ми қанайналымының бұзылуы (хабарламаларға сәйкес осы жағымсыз реакциялардың көпшілігі коронарлық артериялар ауыруының даму қаупі факторлары бар пациенттерде туындады), брадикардия
• - ысқырып тыныс алу

• - құрысулар, серотонинді синдром
• - ишемия немесе миокард инфарктісі (хабарламаларға сәйкес осы жағымсыз реакциялардың көпшілігі коронарлық артериялар ауыруының даму қаупі факторлары бар пациенттерде туындады), шеткері тамырлар ишемиясы
• - ишемиялық колит
• - уытты эпидермальді некролиз

• бессонница
• головокружение, сонливость, парестезия, головная боль, гипестезия, снижение ясности мышления
• сердцебиение, приливы
• дискомфорт в горле
• тошнота, сухость во рту, рвота, диарея, диспепсия
• покраснение кожи
• местная тяжесть, боль в шее, местная напряженность скелетной мускулатуры
• астения/усталость, боль в животе или груди.Нечасто:
  
  дезориентация, раздражительность
• атаксия, тремор, вертиго, дисгевзия/неприятный привкус, обморок
• нечеткость зрения
• тахикардия, аритмия, изменения на ЭКГ, гипертензия
• одышка
• чувство жажды
• зуд, крапивница, ангионевротический отек (например, отек лица, распухание языка, отек глотки), сыпь, повышенное потоотделение
• скованность, мышечная слабость, боль в области лица, миалгия.Редко:
  
  аллергические реакции, анафилаксия/анафилактоидные реакции
• нарушение мозгового кровообращения (согласно сообщениям, большинство этих побочных реакций возникло у пациентов с факторами риска развития заболевания коронарных артерий), брадикардия
• свистящее дыхание.Частота неизвестна:
  
  судороги, серотониновый синдром
• ишемия или инфаркт миокарда (согласно сообщениям, большинство этих побочных реакций возникло у пациентов с факторами риска развития заболевания коронарных артерий), ишемия периферических сосудов
• ишемический колит
• токсический эпидермальный некролиз

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Ризоптанды профилактика үшін қолдануға болмайды.

Таблетканы пероральді қолдану үшін тұтастай жұтып, сұйықтықты ішу керек.

Ризоптанды бас сақинасы диагнозы дәл қойылған пациенттерге ғана тағайындау керек. Ризоптанды базилярлық немесе гемиплегиялық бас сақинасымен пациенттерге тағайындау керек емес.

Ризоптанды «атипиялы» бас ауыруын емдеуге қолдануға болмайды, яғни сондай, олардың кезінде цереброваскулярлық тамырлардың тарылуы қауіпті болуы мүмкін, потенциальді күрделі ауырулармен (мысалы, инсультпен, жарылған аневризмамен) байланысты болуы мүмкін.

Ризатриптанды қабылдау транзиторлық симптомдармен, соның ішінде мынадай, мысалы кеуденің ауыруымен және құрысумен байланысты, қарқынды болуы және тамақты қамтуы мүмкін. Егер мұндай симптомдар жүректің ишемиялық ауыруына күдік туғызса, пациент препаратты қабылдауды тоқтату, сондай-ақ тиісті тексеру жүргізуі тиіс.

5-HT1B/1D рецепторының басқа агонистері сияқты, ризатриптанды жүрек ауыруы болуы ықтимал пациенттерге және коронарлық тамырлар ауырулары туындау қаупімен пациенттерге (мысалы, артериялық гипертензиямен, диабетпен пациенттерге, темекі шегетіндерге немесе никотинді алмастыратын ем алатындарға; 40 жастан асқан ерлерге, климакстан кейінгі кезеңдегі әйелдерге, қарыншааралық бөгеумен пациенттерге және отбасылық анамнезінде коронарлық тамырлар ауыруларының көптеген жағдайларымен пациенттерге) алдын ала тексерусіз тағайындауға болмайды. Кардиологиялық жағдайды бағалау пациентте жүрек-қантамырлық ауыруларын анықтамауы мүмкін, сондықтан алғашқы жүрек-қантамырлары ауыруларынсыз пациенттерде 5-НТ1 рецепторының агонистерін қолданған жағдайда өте сирек жағдайларда күрделі кардиологиялық құбылыстар байқалуы мүмкін. Белгіленген коронарлық атеросклероз ауыруымен пациенттерде Ризоптан қабылдау ұсынылмайды.

5-HT1B/1D рецепторының агонистері коронарлық вазоспазммен астасқан. Кейбір жағдайларда 5-HT1B/1D рецепторының агонистерін қолданған кезде миокардиальдік ишемия немесе инфаркт туралы хабарланды.

5-HT 1B/1D рецепторының басқа агонистерін (мысалы, суматриптанды) Ризоптан препаратымен бірмезгілде тағайындауға болмайды.

Эрготамин қатарындағы препараттарды (мысалы, эрготаминді, дигидроэрготаминді немесе метисергидті) қабылдар алдында, ризатриптанды қабылдағаннан кейін кемінде алты сағат өтуін күту ұсынылады. Ризатриптанды қабылдар алдында, құрамында эрготамин бар препараттарды соңғы қабылдағаннан кейін кемінде 24 сағат өткеніне көз жеткізу керек. Триптандарды және серотониннің селективті кері қармау тежегіштерін немесе норадреналин мен серотониннің кері қармау тежегіштерін бірмезгілде қолданғаннан кейін серотонин синдромы (соның ішінде өзгерген психикалық статусы, вегетативтік жүйке жүйесінің бұзылуы және нейробұлшықет бұзылыстары) туралы хабарланды. Бұл реакциялар ауыр болуы мүмкін. Егер ризатриптанды және серотониннің селективті кері қармау тежегіштерін немесе норадреналин мен серотониннің кері қармау тежегіштерін бірмезгілде тағайындау клиникалық көрсеткіштерге жауап береді, пациентті, әсіресе ем басталарда, дозаны ұлғайту кезеңінде немесе тағы бір серотонинергиялық дәріні қосу кезінде тиісті бақылау ұсынылады.

Жағымсыз әсерлер көбінесе триптандарды (5-HT1B/1D агонистерін) және құрамында шілтер жапырақты шайқурай (Hypericum perforatum) бар өсімдік препараттарын бірмезгілде қолдану кезінде туындайды.

Триптандарды, соның ішінде ризатриптанды қабылдаған пациенттерде Квинке ісінуі (мысалы, беттің ісінуі, тілдің ісінуі және фарингальды ісіну) туындауы мүмкін.

Егер тілдің немесе жұтқыншақтың ангионевроздық ісінуі туындаса, пациентті симптомдар жоғалғанға дейін медициналық бақылауға алу керек. Емді дереу тоқтату және дәрілік заттардың басқа класына жататын препаратпен ауыстыру керек.

Лактоза

Препараттың құрамында лактоза бар, сондықтан галактозаны сирек кездесетін тұқым қуалай көтере алмаушылық проблемаларымен, Лапп лактаза тапшылығымен немесе глюкоза мен галактозаның мальабсорбция синдромымен пациенттер оны қабылдамауы тиіс.

CYP2D6 субстраттарын қабылдайтын пациенттерге ризатриптанды тағайындау кезінде, олардың потенциальді өзара әсеріне назар аудару керек.

Препаратты шамадан тыс пайдаланудан туындаған бас ауыруы

Бас ауыруынан кез-келген ауыруды басатын препаратты ұзақ қолдану бас ауыруын күшейтуі мүмкін. Егер мұндай жағдай туындаса (немесе оған күдік болса), дәрігермен кеңесіп, емді тоқтату қажет. Препараттың шамадан тыс қолданылуынан туындаған бас ауыруын, бас ауыруынан препараттарды жүйелі қабылдауына қарамастан, жиі немесе күнде бас ауыруы туындайтын пациенттерде күдіктенуге болады.

Балалар

Балаларда және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерде Ризоптан препаратын қолдану тиімділігі мен қауіпсіздігі анықталмады.

Жүктілік және лактация кезеңінде қолдану

Репродуктивті функция

Адамның репродуктивті функциясына әсері зерделенбеді.

Жүктілік кезінде қолдану

Жүкті әйелдер үшін ризатриптанды қолдану қауіпсіздігі анықталмаған.

Ризоптан жүктілік кезінде өте қажет жағдайларда ғана тағайындалуы тиіс.

Лактация

Адамдарға қатысты деректер жоқ.

Осылайша, лактация кезінде әйелдерге сақтықпен ризатриптан тағайындалуы керек. Препаратты қабылдағаннан кейін 24 сағат бойы емшек емізбей, дәрінің нәрестеге әсерін азайтуға болады.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Кейбір пациенттерде Ризоптан препараты бас сақинасын немесе ұйқышылдықты тудыруы мүмкін. Сондай-ақ, ризатриптанды қабылдаған кейбір пациенттерде бас айналуы туындағаны туралы хабарлады. Сондықтан бас сақинасының ұстамалары кезінде және Ризоптан препаратын қабылдағаннан кейін пациенттер күрделі тапсырмаларды орындауға өзінің қабілеттілігін бағалауы керек.



Ризоптан нельзя применять для профилактики.

Таблетки для перорального применения следует глотать целыми, запивая жидкостью.

Ризоптан следует назначать только тем пациентам, у которых был установлен точный диагноз - мигрень. Ризоптан не следует назначать пациентам с базилярной или гемиплегической мигренью.

Ризоптан не следует применять для лечения «атипичной» головной боли, т. е. такой, которая может быть связана с потенциально серьезными заболеваниями (например, инсульт, разорванная аневризма), при которых сужение цереброваскулярных сосудов может быть опасным.

Прием ризатриптана может быть связан с транзиторными симптомами, в том числе такими, как боль в груди и скованность, которая может быть интенсивной и охватывать горло. Если такие симптомы вызывают подозрение на ишемическую болезнь сердца, пациент должен прекратить прием препарата, также необходимо провести надлежащее обследование.

Как и другие агонисты рецепторов 5-HT1B/1D, ризатриптан нельзя назначать без предварительного обследования пациентам, у которых вероятно наличие заболевания сердца, и пациентам с угрозой возникновения заболевания коронарных сосудов (например, пациентам с артериальной гипертензией, диабетом, курильщикам или тем, кто принимает заместительную никотиновую терапию; мужчинам старше 40 лет, женщинам постклимактерического периода, пациентам с межжелудочковой блокадой и тем, у кого в семейном анамнезе много случаев заболеваний коронарных сосудов). Оценка кардиологического состояния может не выявить у пациента сердечно-сосудистых заболеваний, и поэтому в случае применения агонистов рецептора 5-HT1 пациентам без первичных сердечно-сосудистых заболеваний в очень редких случаях могут наблюдаться серьезные кардиологические явления. Пациентам с установленным заболеванием коронарным атеросклерозом не рекомендовано принимать Ризоптан.

Агонисты рецептора 5-HT1B/1D ассоциированы с коронарным вазоспазмом. В некоторых случаях при применении агонистов рецептора 5-HT1B/1D сообщалось о миокардиальной ишемии или инфаркте.

Другие агонисты рецептора 5-HT1B/1D (например, суматриптан) нельзя назначать одновременно с препаратом Ризоптан.

Рекомендуется подождать, по крайней мере шесть часов после приема ризатриптана, прежде чем принимать препараты эрготаминового ряда (например, эрготамин, дигидроэрготамин или метисергид). Прежде чем принять ризатриптан, необходимо убедиться, что после последнего приема препаратов, содержащих эрготамин, прошло хотя бы 24 часа. После одновременного применения триптанов и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина или ингибиторов обратного захвата норадреналина и серотонина сообщалось о серотониновом синдроме (в том числе измененный психический статус, расстройство вегетативной нервной системы и нейромышечные нарушения). Эти реакции могут быть тяжелыми. Если одновременное назначение ризатриптана и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина или ингибиторов обратного захвата норадреналина и серотонина отвечает клиническим показаниям, рекомендуется надлежащее наблюдение за пациентом, особенно в начале лечения, в период увеличения доз или при добавлении еще одного серотонинергического средства.

Нежелательные эффекты чаще возникают во время одновременного применения триптанов (агонистов 5-HT1B/1D) и растительных препаратов, содержащих Зверобой продырявленный (Hypericum perforatum).

У пациентов, принимающих триптаны, к которым относится и ризатриптан, может возникать отек Квинке (например, отек лица, распухание языка и фарингальный отек).

Если возникает ангионевротический отек языка или глотки, пациента необходимо взять под медицинское наблюдение до исчезновения симптомов. Лечение следует немедленно прекратить и заменить препаратом, который принадлежит к другому классу лекарственных средств.

Лактоза

Препарат содержит лактозу, поэтому пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы не должны его принимать.

При назначении ризатриптана пациентам, которые принимают субстраты CYP2D6, необходимо принимать во внимание их потенциальное взаимодействие.

Головная боль, вызванная чрезмерным употреблением препарата

Длительное применение любого болеутоляющего препарата от головной боли может усиливать головную боль. Если возникает такая ситуация (или есть подозрения на это), необходимо проконсультироваться с врачом и прекратить лечение. Головную боль, вызванную чрезмерным употреблением препарата, можно подозревать у пациентов, у которых часто или ежедневно возникает головная боль, несмотря на регулярный прием препаратов от головной боли.

Дети

Эффективность и безопасность применения препарата Ризоптан у детей и подростков до 18 лет не были установлены.

Применение в период беременности и лактации

Репродуктивная функция

Влияние на репродуктивную функцию человека не изучалось.

Применение в период беременности

Безопасность применения ризатриптана для беременных женщин не установлена. Ризоптан во время беременности следует назначать только в случаях крайней необходимости.

Лактация

Относительно людей данные отсутствуют.

Таким образом, женщинам в период лактации следует назначать ризатриптан с осторожностью. Влияние на младенца можно минимизировать, если избегать кормления грудью в течение 24 часов после приема препарата.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

У некоторых пациентов мигрень или прием препарата Ризоптан может вызвать сонливость. Сообщалось также о том, что у некоторых пациентов, которые принимали ризатриптан, возникало головокружение. Поэтому во время приступов мигрени и после приема препарата Ризоптан пациентам следует оценивать свою способность выполнять сложные задачи.

Показания

Ересектерде аурамен немесе онсыз бас сақинасы ұстамалары кезінде бас ауыруы фазасын шұғыл емдегенде.



Неотложная терапия фазы головной боли у взрослых при приступах мигрени, с аурой или без.

Противопоказания

Ризатриптанға немесе кез келген қосымша затқа аса жоғары сезімталдық;

моноаминоксидазаның (MAO) тежегіштерімен бір мезгілде қолдану немесе MAO тежегіштерімен емді тоқтатқан сәттен бастап екі апта ішінде қолдану;

бауырдың ауыр жеткіліксіздігі немесе бүйректің ауыр жеткіліксіздігі;

ми қан айналымының бұзылуы немесе анамнездегі өтпелі ишемиялық шабуыл;

орташа немесе ауыр артериялық гипертензия, сондай-ақ емделмеген жеңіл артериялық гипертензия;

коронарлық артериялардың белгіленген ауыруы, соның ішінде жүректің ишемиялық ауыруы (анамнезінде стенокардия, миокард инфаркті немесе белгіленген симптомсыз ишемия), жүректің ишемиялық ауыруы немесе Принцметал стенокардиясының симптомдары мен белгілері;

шеткері қан тамырларының ауыруы;

ризатриптанды және эрготаминді қастауыш алкалоидтары туындыларын (метисергидті қоса) немесе 5-HT1B/1D рецепторының басқа агонистерін бір мезгілде қолдану;

лактоза жақпаушылығымен, туа біткен Lapp-лактаза жеткілісіздігімен немесе глюкоза/галактоза сіңуінің бұзылуымен байланысты сирек тұқым қуалайтын аурулары бар пациенттерге.



Гиперчувствительность к ризатриптану или любому вспомогательному веществу;

одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (MAO) или применение в течение двух недель с момента прекращения лечения ингибиторами МАО;

тяжелая печеночная или тяжелая почечная недостаточность;

нарушения мозгового кровообращения или транзиторная ишемическая атака в анамнезе;

умеренная или тяжелая артериальная гипертензия, а также нелеченная легкая артериальная гипертензия;

установленная болезнь коронарных артерий, в том числе ишемическая болезнь сердца (стенокардия, инфаркт миокарда в анамнезе или зафиксированная бессимптомная ишемия), признаки и симптомы ишемической болезни сердца или стенокардии Принцметала;

заболевание периферических кровеносных сосудов;

одновременное применение ризатриптана и эрготамина, производных алкалоидов спорыньи (включая метисергид) или других агонистов рецептора 5-HT1B/1D;

пациентам с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью лактозы, врожденной недостаточностью Lapp-лактазы или нарушением всасывания глюкозы/галактозы.

Лекарственное взаимодействие

Эрготамин, қастауыш алкалоидтары туындылары (соның ішінде метисергид), 5-HT1В/1D рецепторының басқа агонистері

Аддитивтік әсердің салдарынан ризатриптан мен эрготаминді, қастауыш алкалоидтары туындылары (соның ішінде метисергид), 5-HT1В/1D рецепторының басқа агонистерін (мысалы, суматриптанды, золмитриптанды, наратриптанды) бір мезгілде қолдану коронарлық артерияның вазоконстрикциясы және гипертензиялық әсер қаупін арттырады. Мұндай біріктірімді қолдануға болмайды.

Моноаминоксидаза тежегіштері

Ризатриптан негізінен моноаминоксидаза А қосалқы типі (MAO-A) көмегімен метаболизденеді. Плазмадағы ризатриптанның және оның белсенді N-монодезметил-метаболитінің концентрациялары моноаминоксидаза A селективті кері әсер ететін тежегішін бірмезгілде қолдану арқылы көбейтілді. Моноаминоксидазаның селективті емес кері әсер ететін тежегіштерін (мысалы линезолидті) қолданған кезде ұқсас немесе үлкен әсер күтіледі. Коронарлық артерия вазоконстрикциясының және гипертензияның туындау қаупі болғандықтан, моноаминоксидаза тежегіштерін қабылдайтын пациенттерге Ризоптан препаратын тағайындауға болмайды.

Бета-блокаторлар

Ризатриптанның плазмадағы концентрациялары пропранололмен бірмезгілде қабылдағандықтан ұлғаюы мүмкін. Бұл ұлғаю екі препараттың алғашқы метаболизмінің өзара әсер етуінен туындауы ықтимал, себебі MAO-A ризатриптанның да, пропранололдың да метаболизмінде маңызды роль атқарады. Бұл өзара әсер ету қисық астындағы ауданының және Cmax 70-80 %-ға дейін орташа ұлғаюына әкеледі. Пропранололды қабылдаған пациенттер Ризоптан препаратын 5 мг дозада қолдануы керек.

Надолол және метопролол дәрілік заттары плазмадағы ризатриптан концентрациясын өзгертпейді.

Серотониннің селективті кері қармау тежегіштері/норадреналин мен серотониннің кері қармау тежегіштері және серотонин синдромы

Серотониннің кері қармау тежегіштерін/норадреналиннің, серотонин мен триптандардың кері қармау тежегіштерін қолданғаннан кейін пайда болған серотонин синдромының симптомдарымен (соның ішінде өзгерген психикалық мәртебемен, вегетативтік жүйке жүйесінің бұзылуымен және нейробұлшықет бұзылыстарымен) пациенттер туралы хабарламалар келіп түсті.

In vitro зерттеулері көрсеткендей, ризатриптан P450 2D6 (CYP2D6) цитохромымен тежеледі. Олардың өзара әсер етуіне қатысты клиникалық деректер жоқ.

CYP2D6 субстраттарын қабылдайтын пациенттерге ризатриптанды тағайындау кезінде, олардың потенциальді өзара әсер етуін ескеру керек.



Эрготамин, производные алкалоидов спорыньи (в том числе метисергид), другие агонисты рецепторов 5-HT1В/1D

Из-за аддитивного эффекта одновременное применение ризатриптана и эрготамина, производных алкалоидов спорыньи (в том числе метисергида) или других агонистов рецепторов 5-HT1B/1D (например, суматриптана, золмитриптана, наратриптана) повышает риск вазоконстрикции коронарной артерии и гипертензивного действия. Такая комбинация противопоказана.

Ингибиторы моноаминоксидазы

Ризатриптан в основном метаболизируется с помощью подтипа А моноаминоксидазы (MAO-A). Концентрации в плазме ризатриптана и его активного N-монодезметил-метаболита увеличивались путем одновременного применения селективного обратно действующего ингибитора моноаминоксидазы A. При применении неселективных обратно действующих ингибиторов моноаминоксидазы (например, линезолида) ожидается похожий или больший эффект. Из-за риска возникновения вазоконстрикции коронарной артерии и гипертензии назначение препарата Ризоптан пациентам, принимающим ингибиторы моноаминоксидазы, противопоказано.

Бета-блокаторы

Концентрации в плазме ризатриптана могут увеличиваться из-за одновременного приема пропранолола. Это увеличение, наиболее вероятно, вызвано взаимодействием первичного метаболизма двух препаратов, поскольку MAO-A играет определенную роль в метаболизме как ризатриптана, так и пропранолола. Такое взаимодействие приводит к среднему увеличению площади под кривой и Cmax до 70-80 %. Пациентам, принимающим пропранолол, надо применять препарат Ризоптан в дозе 5 мг.

Лекарственные средства надолол и метопролол не изменяют концентрации ризатриптана в плазме.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина/ингибиторы обратного захвата норадреналина и серотонина и серотониновый синдром

Поступали сообщения о пациентах с симптомами серотонинового синдрома (в том числе измененный психический статус, расстройство вегетативной нервной системы и нейромышечные нарушения), которые возникали после применения ингибиторов обратного захвата серотонина/ингибиторов обратного захвата норадреналина, серотонина и триптанов.

Исследования in vitro показывают, что ризатриптан ингибирует цитохром P450 2D6 (CYP2D6). Клинических данных относительно их взаимодействия нет.

При назначении ризатриптана пациентам, которые принимают субстраты CYP2D6, следует учитывать их потенциальное взаимодействие.