-Лекфарм СООО
Страна производитель: Беларусь
Таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг
Одна таблетка содержит
активное вещество - розувастатин (в виде розувастатина кальция) 10.0 мг (10.395 мг) или 20.0 мг (20.79 мг),
вспомогательные вещества:
Нежелательные явления при приеме препарата Розувастатин-ЛФ в целом носят легкий и временный характер.
Часто
- головная боль, головокружение
- запор, тошнота, боль в области живота
- миалгии
- астенический синдром
- сахарный диабет
Нечасто
- зуд, сыпь, крапивница
Редко
- тромбоцитопения
- реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек
- повышение уровня печеночных трансаминаз, панкреатит
- миопатия (включая миозит), рабдомиолиз, волчаночноподобный синдром, разрыв мышц
Очень редко
- желтуха, гепатит
- полинейропатия
- потеря памяти
- гематурия
- гинекомастия
- артралгии
Единичные случаи
- интерстициальные заболевания легких
Неуточненной частоты
- депрессия
- периферийная полинейропатия
- расстройства сна (включая бессонницу и ночные кошмары)
- кашель, одышка
- диарея
- иммуноопосредованная некротизирующая миопатия
- синдром Стивенса-Джонсона
- половая дисфункция
- периферические отеки
У пациентов, получавших розувастатин, может выявляться протеинурия. В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек. Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота возникновения побочных эффектов носит дозозависимый характер.
рецептурные
Препарат применяют по назначению врача. Следует проинформировать врача перед назначением препарата и в период терапии препаратом в следующих случаях:
- Терапия гиперхолестеринемии
- первичная гиперхолестеринемия (тип IIa, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная дислипидемия (тип IIb) у взрослых, подростков и детей в возрасте от 6 лет и старше в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными
- семейная гомозиготная гиперхолестеринемия у взрослых, подростков и детей в возрасте от 6 лет и старше в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез), или в случаях, когда подобная терапия не подходит пациенту
- Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний
- профилактика сердечно-сосудистых осложнений у взрослых пациентов с высоким риском возникновения сердечно-сосудистых событий как дополнение к коррекции/терапии других факторов риска.
- повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата
- заболевания печени в активной фазе, включая необъяснимое стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы)
- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин)
- миопатия
- одновременный приём циклоспорина
- одновременный приём комбинации софосбувир / велпатасвир / воксилапревир
- беременность, период лактации, отсутствие адекватных методов контрацепции
- наследственная непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы
Доза 40 мг противопоказана лицам с наличием факторов предрасположенности к развитию миопатии и рабдомиолизу. К таким факторам относятся:
Влияние других лекарственных препаратов на воздействие розувастатина при совместном применении
Ингибиторы транспортеров белков
Розувастатин представляет собой субстрат для определенных белков-транспортеров, включая транспортер печеночного захвата OATP1B1 и эффлюксный транспортер BCRP. Одновременный прием препарата Розувастатин-ЛФ и лекарственных препаратов, являющихся ингибиторами этих белков-транспортеров, может привести к повышению концентраций розувастатина в плазме крови, и повышению риска развития миопатии (см. Таблицу 1).
Циклоспорин
При одновременном лечении Розувастатином-ЛФ и циклоспорином значения AUC розувастатина были в среднем в 7 раз выше, чем у здоровых добровольцев (см. Таблицу 1). Розувастатин-ЛФ противопоказан пациентам, одновременно принимающим циклоспорин. Одновременное применение не влияло на концентрацию циклоспорина в плазме.
Ингибиторы протеаз
Несмотря на то, что точный механизм взаимодействия неизвестен, совместный прием ингибиторов протеаз может приводить к значительному увеличению экспозиции розувастатина (см. Таблицу 1). Фармакокинетическое исследование по одновременному применению 10 мг розувастатина с комбинированным препаратом, содержащим два ингибитора протеаз (300 мг атазанавира/100 мг ритонавира) приводило к приблизительно трехкратному или семикратному увеличению AUC (0-24) (площади под кривой «концентрация-время») и (Сmax) (максимальной концентрации в плазме крови) розувастатина соответственно. Совместный прием препарата Розувастатин-ЛФ и некоторых комбинаций ингибиторов протеазы может осуществляться только после тщательного подбора дозировки препарата Розувастатин-ЛФ на основании ожидаемого увеличения воздействия розувастатина (см. Таблицу 1).
Гемфиброзил и другие гиполипидемические препараты
Совместный прием препарата Розувастатин-ЛФ и гемфиброзила приводил к двукратному увеличению Cmax и AUC розувастатина. На основании данных, полученных из специфичных исследований взаимодействия, никаких клинически релевантных взаимодействий с фенофибратом не ожидается, однако может иметь место фармакодинамическое взаимодействие.
Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и гиполипидемические дозы (> или равные 1 г/день) ниацина (никотиновой кислоты) повышают риск развития миопатии при совместном приеме с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, вероятно, потому что они могут вызывать миопатию, если принимать их отдельно. Доза розувастатина 40 мг противопоказана при сопутствующем применении с фибратами. Начальная дозировка розувастатина для пациентов, которым все-таки необходим такой совместный прием должна составлять 5 мг.
Эзетимиб
Совместный прием препарата Розувастатин-ЛФ в дозе 10 мг и эзетимиба 10 мг приводил к увеличению AUC розувастатина в 1.2 раза у пациентов с гиперхолестеринемией (Таблица 1). Нельзя исключать фармакодинамическое взаимодействие между препаратом Розувастатин-ЛФ и эзетинимибом с точки зрения возникновения нежелательных эффектов.
Антациды
Одновременное применение препарата Розувастатин-ЛФ и суспензий антацидов, содержащих алюминий и магния гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 часа после приема розувастатина. Клиническая значимость этого взаимодействия не изучена.
Эритромицин
Одновременное применение препарата Розувастатин-ЛФ и эритромицина приводит к снижению AUC розувастатина на 20 % и снижению Сmax розувастатина на 30%. Подобное взаимодействие может быть вызвано увеличением перистальтики кишечника, вызванным эритромицином.
Ферменты цитохрома Р450
Результаты исследований in vitro и in vivo показывают, что розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором изоферментов цитохрома Р450. Кроме того, розувастатин является слабым субстратом для этих ферментов. Таким образом, не ожидается взаимодействия, связанного с метаболизмом цитохрома Р450. Не было отмечено клинически значимого взаимодействия между розувастатином, флуконазолом (ингибитором CYP2C9 и CYP3А4) и кетоконазолом (ингибитором CYP2А6 CYP3А4).
Взаимодействия, требующие корректировки дозы розувастатина (см. также Таблицу 1)
Если есть необходимость в совместном приеме препарата Розувастатин-ЛФ и других лекарственных препаратов, которые усиливают его действие, дозировку препарата Розувастатин-ЛФ необходимо скорректировать. Если ожидается примерно двукратное или выше усиление воздействия препарата Розувастатин-ЛФ, его начальная доза должна составлять 5 мг один раз в день. Максимальная суточная доза препарата Розувастатин-ЛФ должна быть скорректирована таким образом, чтобы ожидаемое воздействие розувастатина не превышало воздействие суточной дозы 40 мг, принимаемой без взаимодействующих лекарственных препаратов, например, доза 20 мг препарата Розувастатин-ЛФ с гемфиброзилом (увеличение в 1.9 раза) и доза 10 мг препарата Розувастатин-ЛФ в сочетании с атазанавиром/ритонавиром (повышение в 3.1 раза).
Если наблюдается увеличение AUC розувастатина менее чем в 2 раза, начальную дозу уменьшать не нужно, но следует соблюдать осторожность при увеличении дозы препарата Розувастатин-ЛФ выше 20 мг.
Таблица 1. Влияние лекарственных препаратов на воздействие розувастатина (AUC; в порядке убывания величины) при совместном применении из опубликованных клинических исследований
2-кратное или более чем 2-кратное увеличение AUC розувастатина
Схема дозировки
взаимодействующих
лекарственных препаратов Схема дозировки розувастатина Изменения в AUC* розувастатина
Софосбувир / велпатасвир / воксилапревир (400 мг-100 мг-100 мг) + воксилапревир (100 мг) 1 р/д, 15 дней 10 мг, однократная доза
В 7.4 раза
Циклоспорин 75 мг 2 р/д до 200 мг 2 р/д, 6 месяцев 10 мг 1 р/д, 10 дней В 7.1 раза
Даролутамид 600 мг 2 р/д, 5 дней 5 мг, однократная доза В 5.2 раза
Регорафениб 160 мг 1 р/д, 14 дней 5 мг, однократная доза В 3.8 раза
Атазанавир 300 мг/ ритонавир 100 мг 1 р/д, 8 дней 10 мг, однократная доза В 3.1 раза
Велпатасвир 100 мг 1 р/д
10 мг, однократная доза В 2.7 раза
Омбитасвир 25 мг/парита-превир 150 мг/ритонавир 100 мг 1 р/день /дасабувир 400 мг 2 р/д, 14 дней 5 мг, однократная доза
В 2.6 раза
Гразопревир 200 мг /эльбасвир 50 мг 1 р/д, 11 дней 10 мг, однократная доза В 2.3 раза
Глекапревир 400 мг /пибрентасвир 120 мг 1 р/д, 7 дней 5 мг, 1 р/д, 7 дней
В 2.2 раза
Лопинавир 400 мг /ритонавир 100 мг 2 р/д, 17 дней 20 мг 1 р/д, 7 дней
В 2.1 раза
Нагрузочная доза клопидогреля 300 мг, затем 75 мг через 24 часа 20 мг, однократная доза В 2 раза
Гемфиброзил 600 мг 2 р/д, 7 дней 80 мг, однократная доза В 1.9 раза
Увеличение AUC розувастатина менее чем в 2 раза
Схема дозировки
взаимодействующих
лекарственных препаратов Схема дозировки розувастатина Изменения в AUC* розувастатина
Элтромбопаг 75 мг 1 р/д, 5 дней
10 мг, однократная доза В 1.6 раза
Дарунавир 600 мг /ритонавир 100 мг 2 р/д, 7 дней 10 мг 1 р/д, 7 дней
В 1.5 раза
Типранавир 500 мг /ритонавир 200 мг 2 р/д, 11 дней 10 мг, однократная доза В 1.4 раза
Дронедарон 400 мг 2 р/д Недоступно В 1.4 раза
Итраконазол 200 мг, 1 р/д, 5 дней 10 мг, однократная доза В 1.4 раза **
Эзетимиб 10 мг 1 р/д, 14 дней 10 мг, 1 р/д, 14 дней В 1.2 раза **
Снижение AUC розувастатина
Схема дозировки
взаимодействующих
лекарственных препаратов Схема дозировки розувастатина Изменения в AUC* розувастатина
Эритромицин 500 мг 4 р/д, 7 дней 80 мг, однократная доза 20 %
Баикалин 50 мг 3 р/д, 14 дней 20 мг, однократная доза 47 %
* Данные, представленные в виде x-кратного изменения, представляют собой простое соотношение между совместным приемом розувастатина с препаратами и приемом только одного розувастатина. Данные, представленные в виде % изменения, представляют собой процентную разницу по отношению к приему только одного розувастатина.
Увеличение обозначается как «», уменьшение - как «».
** Проводилось несколько исследований взаимодействий при различных дозировках препарата Розувастатин-ЛФ, в таблице представлены наиболее значимые соотношения.
AUC - площадь под кривой, 1 р/д - один раз в день; 2 р/д - два раза в день; 3 р/д - три раза в день; 4 р/д - четыре раза в день.
Следующие лекарственные препараты / комбинации не оказали клинически значимого влияния на соотношение AUC розувастатина при одновременном применении:
Ближайшие к вам пункты доставки в Алматы вы можете посмотреть здесь.
-Лекфарм СООО
Страна производитель: Беларусь
-Лекфарм СООО
Страна производитель: Беларусь
-Ай Пи Эр Фармасьютикалс
Страна производитель: Пуэрто-Рико
-Getz Pharma Pvt. Ltd.
Страна производитель: Пакистан
-Уорлд Медицин Илач Сан.ве Тидж А.Ш
Страна производитель: Турция
-LABORATORIOS NORMON S.A
Страна производитель: Испания
-Уорлд Медицин Илач Сан.ве Тидж А.Ш
Страна производитель: Турция
-TEVA PHARMA S.L.U
Страна производитель: Испания
-Ajanta Pharma Limited
Страна производитель: Индия
-KRKA, tovarna zdravil, d.d., Novo mesto
Страна производитель: Словения
-Lek Pharmaceuticals d.d
Страна производитель: Словения
-Гедеон Рихтер ОАО
Страна производитель: Венгрия