СИМГАЛ 0,01 N28 ТАБЛ П/О

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - симвастатин 10 мг,

вспомогательные вещества:

• аскорбиновая кислота
• бутилгидроксианизол
• кислоты лимонной моногидрат
• целлюлоза микрокристаллическая
• крахмал кукурузный прежелатинизированный 1500
• магния стеарат
• лактозы моногидрат

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Абсорбция симвастатина высокая. После приема внутрь Сmax в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема симвастатина и снижается на 90% через 12 часов. Связь с белками плазмы составляет 95%.

Метаболизм и выведение

Симвастатин метаболизируется в печени, подвергается эффекту «первого прохождения» через печень (в основном гидролизируется в свою активную форму бета-гидроксикислоту, обнаружены и другие активные метаболиты, а также неактивные метаболиты).

Т1/2 активных метаболитов составляет 1,9 часов. В основном, симвастатин выводится с калом (60%) в виде метаболитов. Около 10-15% выводится почками в неактивном виде.

Побочные действия

Препарат, как правило, хорошо переносится. Нежелательные эффекты, связанные с приемом симвастатина, слабо выражены и носят временный характер.

Нечасто

- нарушения сна включая бессонницу, ночные кошмары, депрессия, потеря памяти

- половая дисфункция

Редко

- анемия

- головная боль, парестезия, головокружение, периферическая невропатия, периферическая полинейропатия

- запор, абдоминальные боли, метеоризм, диспепсия, тошнота, рвота, диарея, панкреатит

- гепатит/желтуха

- кожная сыпь, кожный зуд, алопеция

- миопатия (включая миолиз), рабдомиолиз с или без почечной недостаточностью, миалгия, мышечные спазмы, миозит, полимиозит

- астения

- отек Квинке, волчаночноподобный синдром, полимиалгия ревматическая, болезнь Вегенера, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, повышенный уровень СОЭ, артрит и артралгия, крапивница, светочувствительность, лихорадка, приливы, одышка и общее недомогание

- повышение уровня трансаминаз (аланин-аминотрансфераза, аспартат-аминоторансфераза, ?-глутамил-транспептидаза), повышение уровня щелочной фосфатазы; повышение уровня креатинфосфокиназы в плазме крови

Очень редко

- интерстициальная болезнь легких

- печёночная недостаточность

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Перед началом лечения необходимо проводить исследование функции печени. Во время лечения необходимо контролировать активность «печеночных» трансаминаз каждые 6 недель в течение первых 3 месяцев, затем каждые 8 недель в течение оставшегося первого года и затем 1 раз в полгода). Пациентам, получающих Симгал в суточной дозе 80 мг, функцию печени контролируют 1 раз в 3 месяца. В тех случаях, когда содержание трансаминаз нарастает (превышение в 3 раза верхней границы нормы), лечение отменяют. У больных с миалгией, миастенией и/или выраженным повышением активности креатинфосфокиназы, лечение препаратом прекращают.

Лечение симвастином необходимо временно прекратить в случае тяжелых травм, острой инфекции, за несколько дней перед плановой хирургической операцией.

С осторожностью назначают больным, злоупотребляющим алкоголем и/или имеющим в анамнезе заболевания печени; пациентам после трансплантации органов, которым проводится терапия иммунодепрессантами (в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности); при состояниях, которые могут привести к развитию выраженной недостаточности функции почек, таких как артериальная гипотензия, острые инфекционные заболевания тяжелого течения, выраженные метаболические и эндокринные нарушения, нарушения водно-электролитного баланса; хирургические вмешательства (в том числе стоматологические) или травмы; пациентам с пониженным или повышенным тонусом скелетных мышц неясной этиологии; при эпилепсии.

До начала и во время курса лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете. В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время приема следующей дозы, дозу удваивать не следует. Пациентам с почечной недостаточностью лечение проводят под контролем функции почек. Пациентам рекомендуется немедленно сообщать о необъяснимых болях в мышцах, вялости или слабости, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой.

Имеются сообщения о необычных случаях развития интерстициальной болезни легких при приеме некоторых статинов, включая симвастатин, особенно при длительном курсе лечения. Симптомы могут включать одышку, непродуктивный кашель и физическое истощение (усталость, потерю в весе и лихорадку). При подозрении на развитие интерстициальной болезни, терапия симвастатином должна быть прекращена.

У пациентов, принимающих кумариновые антикоагулянты, протромбиновое время должно определяться до начала лечения симвастатином и относительно часто во время ранней стадии терапии для того, чтобы убедиться в отсутствии значительных изменений протромбинового времени. После стабилизации протромбинового времени, оно должно измеряться в определенные интервалы, обычно рекомендуемые для пациентов, принимающих кумариновые антикоагулянты.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Препарат Симгал не оказывает отрицательного влияния на способность управлять автомобилем и работать с потенциально опасными механизмами.

Показания

- первичная гиперхолестеринемия или смешанная дислипидемия (при неэффективности диетотерапии и других нефармакологических методов лечения)

- гомозиготная семейная гиперхолестеринемия (как дополнение к диете и

другим методам лечения или в том случае, если такие методы терапии не назначены)

- профилактика сердечно-сосудистых заболеваний (при нормальном или повышенном уровне холестерина как дополнение к коррекции других

факторов риска и других методов кардиозащитной терапии)

Противопоказания

- повышенная чувствительность к симвастатину или любому из компонентов препарата

- острые заболевания печени или стойкое повышение активности «печеночных» трансаминаз неясного генеза

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения препарата не установлены)

- одновременное применение с сильнодействующими ингибиторами CYP 3A4 (итраконазол, кетоконазол, ингибиторы ВИЧ-протеазы, эритромицин, кларитромицин, телитромицин и нефазодон)

- непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение всасывания глюкозы и галактозы

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействия лекарственных средств, связанные с повышенным риском развития миопатии/рабдомиолиза



Взаимодействующее вещество Предписываемые рекомендации

Ингибиторы CYP 3A4:

• Итраконазол
• Кетоконазол
• Эритромицин
• Кларитромицин
• Телитромицин
• Ингибиторы ВИЧ-протеазы (например
• нелфинавир)
  
  Нефазодон Прием симвастатина противопоказан
  
  Гемфиброзил Прием препарата противопоказан
• при необходимости не более 10 мг симвастатина в сутки
  
  Циклоспорин
  
  Даназол
  
  Гемфиброзил
  
  Другие фибраты (кроме фенофибрата) Симвастатин в дозе не более 10 мг/сутки
  
  Амиодарон
  
  Верампил Симвастатин в дозе не более 20 мг/сутки
  
  Дилтиазем Симвастатин в дозе не более 40 мг/сутки
  
  Фузидовая кислота Пациенты должны находиться под врачебным контролем