СПОРИДЕКС 0,125/5МЛ 100МЛ СУСП

Лекарственная форма

Порошок для приготовления суспензии 125 мг/5 мл, 100 мл.

Состав

5 мл суспензии содержат

активное вещество - цефалексина моногидрат1 135.692 мг (эквивалентно цефалексину безводному 125.000мг),

вспомогательные вещества:

• натрия бензоат
• камедь ксантановая
• сахароза
• кремния диоксид коллоидный
• ароматизатор ананасовый
• ароматизатор апельсиновый

1 - количество цефалексина моногидрата определяется по активности вещества на безводной основе

Фармакодинамика

Цефалексин представляет собой пероральный антибиотик широкого спектра действия, принадлежащий к цефалоспоринам I поколения. Действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов. Он активен в отношении следующих возбудителей:

• Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (включая штаммы
• продуцирующие пенициллиназу)
• Streptococcus pneumoniae (пенициллино-чувствительные штаммы)
• Streptococcus pyogenes
• Corynebacterium diphtheriae
• Baccillus anthracis
• Clostridia
• Listeria monocytogenes
• Bacillus subtilis
• Bacteroides melaninogenicus

Грамотрицательные аэробы:

• Escherichia coli
• Salmonellae
• Shigellae
• Neisseria
• Proteus mirabilis
• Haemophilus influenzae (some strains)
• Brucellae
• Klebsiella species
• Treponema pallidum and actinomycetes

Примечание - Метициллин-резистентные стафилококки и большинство штаммов энтерококков (Enterococcus faecalis [ранее Streptococcus faecalis]) резистентны к цефалоспоринам, включая цефалексин.Цефалексин не активен против большинства штаммов Enterobacter spp., Morganella morganii и Proteus vulgaris, Pseudomonas spp.или Acinetobacter calcoaceticus.Пенициллиноустойчивый Streptococcus pneumoniae обычно перекрестно резистентен к бета-лактамным антибиотикам.

Фармакокинетика

Цефалексин быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Он устойчив к кислотам и его можно принимать независимо от приема пищи. Пища не снижает всасывание препарата, но может несколько уменьшить скорость всасывания. Концентрация в плазме крови достигает уровней 9, 18, и 32 мкг/мл через 1 ч после приема доз 250 мг, 500 мг и 1 грамм, соответственно. Определяемые уровни наблюдались в течение 6 часов после введения. 90% принятой дозы препарата выделяется с мочой в неизмененном виде путем гломерулярной фильтрации и тубулярной секреции в течение 8 часов. В течение данного периода, пиковые концентрации в моче после введения доз 250 мг, 500 мг и 1 грамм приблизительно составили 1000, 2200 и 5000 мг/литр, соответственно.

Максимальная концентрация в крови достигается через один час после введения, терапевтические уровни поддерживаются в течение 6-8 часов. Цефалексин легко диффундирует в ткани, включая кости, суставы и перикардиальные, плевральные полости. Цефалексин не проникает в спинномозговую жидкость в значительных количествах. Цефалексин проникает через плаценту, выделяется с грудным молоком. Терапевтически эффективные концентрации могут быть в желчи. Только 10-15% дозы связывается с белками плазмы. Примерно 80% активного препарата выделяется с мочой в течение 6 часов. Кумуляция при дозировках выше максимальной терапевтической в 4 грамма/сутки не наблюдается.

Период полувыведения составляет от 0,5 до 1,2 часов, и это увеличивается с уменьшением почечной функции. Гемодиализ и перитонеальный диализ удаляют цефалексин из крови. Период полувыведения может увеличиться у новорожденных из-за незрелости почек, но кумуляция отсутствует, если введено не более 50 мг/кг/сутки.

Побочные действия

- тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боли в животе

- гастрит, транзиторный гепатит и холестатическая желтуха, псевдомембранозный колит, кандидомикоз ротовой полости, кишечника

- головокружение, утомляемость, головная боль, беспокойство, спутанность сознания, галлюцинации

- аллергические реакции, кожный зуд, сыпь, отек Квинке, ангионевротический отек

Редко

- полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Эти реакции обычно спадали при прекращении приема препарата, хотя в некоторых случаях может потребоваться вспомогательная терапия. Сообщалось также об анафилаксии.

- генитальный и анальный, генитальный кандидоз, вагинит, выделения из влагалища

- артралгия, артрит

- интерстициальный нефрит

- эозинофилия, нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия и незначительное повышение АЛТ, АСТ

- увеличение протромбинового времени, повышение активности

печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирунемия,

гиперкреатинемия

- возможно развитие псевдомембранозного колита

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Пациенты должны быть обследованы и проинформированы, что цефалоспорины могут вызвать острые порфировые кризы.

С осторожностью назначать пациентам, имеющим аллергию на пенициллин, из-за опасности развития перекрестной аллергии. У пациентов были тяжелые реакции (включая анафилаксию) на оба препарата.

Любой пациент, у которого наблюдается какая-либо форма аллергии, особенно на лекарственные препараты, должен принимать антибиотики с осторожностью.

Следует применять осторожно пациентам, которые показали гиперчувствительность к другим препаратам.

Клостридиум диффициле-ассоциированная диарея:

• сlostridium difficile-ассоциированная диарея (CDAD) отмечалась при использовании почти всех антибактериальных препаратов
• включая цефалексин
• и может расположиться по степени тяжести от умеренной диареи до фатального колита

Если подозревается или установлен диагноз «псевдомембранозный колит»,

необходимо отменить цефалексин и начать соответствующее лечение.

Длительное применение цефалексина может привести к разрастанию невосприимчивых организмов. Если во время терапии происходит суперинфекция, необходимо принять соответствующие меры.

Цефалексин следует назначать с осторожностью при тяжелых нарушениях функции почек, поскольку выделяется главным образом почками.Тщательные клинические и лабораторные исследования должны быть сделаны, потому что безопасная дозировка может быть ниже, чем обычно рекомендуется.

Сахароза:

• Споридекс® суспензия (цефалексин для пероральной суспензии) содержит сахарозу в качестве одного из вспомогательных веществ.Пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости фруктозы
• нарушением всасывания глюкозы-галактозы или сахарозо-изомальтозной недостаточностью нельзя принимать данный препарат

Общие

Длительное использование цефалексина может привести к чрезмерному росту невосприимчивых организмов.Необходимо тщательное наблюдение пациентов.При проявлении суперинфекции во время лечения, необходимо принять соответствующие меры.
Прием цефалексина может привести к изменению реакции Кумбса на ложноположительную и появлению ложноположительной реакции на глюкозу в моче.Для пациентов с патологией почек, доза цефалексина должна быть уменьшена из-за риска развития кумуляции препарата.
Цефалоспорины могут быть связаны со снижением протромбиновой активности.В группу пациентов с повышенным риском входят пациенты с почечной или печеночной недостаточностью, пациенты получающие длительный курс противомикробного лечения.Необходимо наблюдать протромбиновое время у пациентов с повышенным риском и вводить экзогенный витамин К в соответствии с показаниями.
Беременность и период лактации

Следует соблюдать осторожность при назначении в период беременности.Применение Споридекс® при беременности и лактации показано лишь в тех случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект превышает возможное негативное влияние на плод.
Споридекс® проникает в грудное молоко, поэтому, при необходимости приема препарата, следует на время прекратить грудное вскармливание.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Споридекс® вызывает головокружение.Это может повлиять на способность управлять автомобилем и машинным оборудованием.Убедитесь в воздействии препарата на ваш организм, перед тем как сядете за руль или займетесь любым другим делом, требующим бдительности.

Показания

- инфекции дыхательных путей

- инфекции мочеполового тракта

- инфекции кожи и мягких тканей

- отит среднего уха

- и другие инфекции, вызванные чувствительными в данному антибиотику микрорганизмами

Противопоказания

- повышенная чувствительность к любому компоненту препарата, другим антибиотикам цефалоспоринового ряда

- пациенты с острой порфирией

- тяжелые инфекции, требующие парентерального введения цефалоспоринов

Лекарственное взаимодействие

Поскольку цефалоспорины, такие как цефалексин, активны только против пролиферирующих микроорганизмов, их нельзя сочетать с бактериостатическими антибиотиками.

Потенциальное взаимодействие между цефалексином и метформином может привести к накоплению метформина и может привести к фатальному лактацидозу. Метформин:

• у здоровых испытуемых
• принявших однократные дозы 500 мг цефалексина и метформина
• среднее Cmax и AUC метформина в плазме увеличилось в среднем на 34% и 24%
• соответственно
• а средний почечный клиренс снизился на 14%

Рекомендуется тщательное наблюдение пациентов и коррекция дозы метформина у пациентов, одновременно принимающих цефалексин и метформин.

Гипокалиемия была описана у пациентов, принимающих цитотоксические препараты для лечения лейкемии, когда им вводили гентамицин и цефалексин.

Пробенецид:

• как и у других бета-лактамов, почечная экскреция цефалексина ингибируется пробенецидом.Препарат усиливает эффект непрямых антикоагулянтов
• усиливает нефротоксичность аминогликозидов, полимиксинов, фенилбутазона, капреомицина, ванкомицина, этакриновой кислоты и фуросемида