СУМАМИГРЕН 0,1 N6 ТАБЛ П/О

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 100 мг

Состав

Одна таблеткa содержит

активное вещество - суматриптана сукцината 140мг (эквивалентно суматриптану 100 мг),

вспомогательные вещества:

• лактозы моногидрат
• целлюлоза микрокристаллическая
• натрия кроскармеллоза
• магния стеарат
• тальк
• кремния диоксид коллоидный безводный
• оболочкa: гипромелоза
• макрогол 6000
• тальк
• титана диоксид Е171
• триэтила цитрат
• краситель кошенилевый красный Е124 (для дозировки 50 мг)

Фармакодинамика

Суматриптан является селективным агонистом 5-гидрокситриптамин1D (5-HT1D) рецепторов. Активирует серотонинергические антиноцицептивные механизмы ствола мозга, избирательно возбуждает 5-HT1D серотониновые рецепторы сосудов головного мозга (твердой мозговой оболочки базилярной артерии), ингибирует активацию тригеминальной системы и уменьшает накопление специфического стимулирующего протеина в ядрах тройничного нерва. Ослабляет пульсацию мозговых сосудов и связанную с этим головную боль.

Препарат уменьшает также высвобождение нейропептидов и других медиаторов воспаления.

На адренергические, дофаминергические, мускариновые и бензодиазепиновые рецепторы выраженного влияния не оказывает. Прямым анальгетическим действием не обладает.

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь максимальная концентрация суматриптана составляет в среднем 63 нг/мл (min 52 max 79) и достигается через 1 час. В результате биотрансформации и неполной абсорбции, биологическая доступность суматриптана составляет около 15%.

Прием пищи не оказывает значительного влияния на биологическую доступность суматриптана, но незначительно увеличивает tmax (приблизительно на 30 минут).

Суматриптан в небольшой степени связывается с белками плазмы крови(14–21%). Объем распределения составляет 2,4 л/кг.

Суматриптан преимущественно выводится с мочой (60%) в виде неактивной индолуксусной кислоты и глюкуронатов индолуксусной кислоты. Только 3% выводится в неизмененном виде. 40% выводится с фекалиями.

Терапевтическое действие наступает приблизительно через 30 минут после приема препарата.

Печеночная недостаточность

У пациентов с нарушениями функции печени, после приема суматриптана внутрь, может значительно повыситься его биологическая доступность (около 70%).

Побочные действия

Часто (1/10)

- головокружение, сонливость, нарушение чувствительности, включая парестезию и гипестезию

- транзиторное повышение артериального давления вскоре после приема препарата, «приливы»

- ощущение удушья

- тошнота, рвота (связь с приемом препарата не установлена)

- ощущение сдавления в грудной клетке, затылке, гортани

- миалгии

- боль, чувство жара, холода, напряжения или сжатия

- слабость, усталость

Очень редко (<1/10 000)

- незначительные изменения функциональных показателей печени

Частота неизвестна

- симптомы гиперчувствительности, от кожных реакций (крапивница) до редких случаев анафилактического шока

- судороги, тремор, дистония, нистагм, скотома

- диплопия, изменение поля зрения, снижение остроты зрения, включая необратимое снижение остроты зрения

- брадикардия, тахикардия, усиленное сердцебиение, аритмия, преходящие изменения ЭКГ ишемического типа, спазм коронарных артерий, стенокардия, инфаркт миокарда

- гипотензия, синдром Рейно

- ишемический колит, диарея

- ригидность затылочных мышц, артралгии

- страх

- гипергидроз

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Сумамигрен следует применять только в том случае, если диагноз мигрени не вызывает сомнения.

Сумамигрен не показан для применения у пациентов с гемиплегической, базиллярной и офтальмоплегической мигренью.

Сумамигрен не следует применять у пациентов с высоким риском развития сердечно - сосудистых заболеваний (например, пациенты с гипертензией, семейной гиперхолестеринемией, сахарным диабетом, курящие, тучные пациенты, женщины в постменопаузальном периоде, мужчины старше 40 лет) без предварительной оценки функционального состояния этой системы.

После приема Сумамигрен может наступить транзиторная боль и ощущение сдавливания грудной клетки и гортани. Эти симптомы могут свидетельствовать об ишемической болезни сердца. В случае их наступления, рекомендуется отменить лекарственный препарат и провести соответствующие исследования.

Сумамигрен может вызвать кратковременное повышение давления крови и повышение периферического сосудистого сопротивления. Лекарственное средство следует очень осторожно применять у пациентов с гипертонической болезнью.

Сумамигрен следует осторожно применять при печеночной или почечной недостаточности, а также у больных с эпилепсией в анамнезе.

Сумамигрен не следует применять в случае наступления нетипичной головной боли, так как она может быть симптомом мозгового инсульта, кровотечения или транзиторной ишемии мозга. У пациентов с мигренью существует повышенный риск развития этих заболеваний.

Сумамигрен может вызвать анафилактические реакции, иногда угрожающие жизни, особенно у пациентов с аллергией в анамнезе.

Препарат содержит лактозы моногидрат, поэтому его не следует назначать пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы типа Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения препаратом Сумамигрен может развиться сонливость, поэтому необходимо предупредить пациента об опасности, связанной с управлением транспортных средств и обслуживанием механизмов.

Вспомогательные вещества

Таблетки 50 мг и 100 мг содержат лактозы моногидрат, поэтому пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы типа Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не должны применять Сумамигрен.

Таблетки 50 мг содержат лак кошенилевый красный, который может вызывать аллергические реакции.

Беременность и лактация

Суматриптан противопоказан во время беременности.

После подкожного введения суматриптан проникал в грудное молоко. Чтобы минимизировать действие на ребенка, следует воздержаться от кормления грудью в течение 12 часов после приема препарата; грудное молоко, выделившееся за это время, следует вылить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами или другими потенциально опасными механизмами

В период лечения препаратом Сумамигрен может развиться сонливость, поэтому необходимо предупредить пациента об опасности, связанной с управлением транспортных средств и обслуживанием механизмов.

Показания

Купирование приступов мигрени с аурой или без нее.

Сумамигрен следует использовать только в том случае, если диагноз мигрени не вызывает сомнения.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к суматриптану или другим компонентам препарата

- ишемическая болезнь сердца (стенокардия, стенокардия Принцметала, состояние после перенесенного инфаркта) и другие заболевания сердечно-сосудистой системы

- нарушение мозгового кровообращения (мозговой инсульт, транзиторная ишемия мозга)

- нарушения периферического кровообращения

- неконтролируемая гипертензия, артериальная гипертензия умеренной и тяжелой степени

- одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (Сумамигрен возможно применять по истечении 14 дней после лечения ингибиторами моноаминоксидазы)

- одновременное применение с лекарственными средствами, содержащими эрготамин или его производные, как например, дигидроэрготамин и метисергид, или другими лекарственными средствами из группы агонистов рецепторов 5-HT1(Сумамигрен возможно применять по истечении 24 часов после лечения препаратами содержащими эрготамин или его производными)

- тяжелая печеночная недостаточность

- эпилепсия

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- беременность и период лактации

- возраст старше 65 лет

Лекарственное взаимодействие

Лекарственное средство не следует принимать с:

• - препаратами
• содержащими эрготамин и его производными (например
• дигидроэрготамин или метисергид)
  
  - ингибиторами моноаминоксидазы
• которые снижают клиренс суматриптана (смотри: «Противопоказания»)
  
  - селективными ингибиторами обратного захвата серотонина
• например флуоксетином
• флувоксамином
• пароксетином
• серталином (могут отмечаться слабость
• повышенная возбудимость
• отсутствие координации)
  
  - травой зверобоя - возможно усиление серотонинергических эффектов
  
  - моклобемидом - повышается его биодоступность
  
  Если одновременное применение этих лекарственных средств необходимо
• пациент должен оставаться под врачебным контролем