ТЕОФИЛ СР 0,1 N30 КАПС

Лекарственная форма

Капсулы с пролонгированным высвобождением

Состав

теофиллина микропеллеты 136.98 мг (эквивалентно 100 мг теофиллина),

Описание

Теофиллин подавляет активность специфических фосфодиэстераз (ФДЭ), стабилизирует внутриклеточную концентрацию циклического аденозинмонофосфата (цАМФ). Теофиллин блокирует рецепторы аденозина и расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и кровеносных сосудов легких.

Теофиллин стимулирует дыхательный центр продолговатого мозга, повышая чувствительность к стимулирующему действию диоксида углерода.

Теофиллин может уменьшать гиперреактивность дыхательных путей, связанную с поздней фазой реакции, вызываемой вдыханием аллергенов.

Теофиллин увеличивает число и активность Т-супрессоров в периферической крови.

Теофиллин также расширяет периферические, коронарные и почечные сосуды, оказывает умеренное диуретическое действие, ингибирует агрегацию тромбоцитов, тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов аллергии. Теофиллин оказывает стимулирующее влияние на сердечную мышцу и на центральной нервной системе, вызывает сужение сосудов мозга, повышает сократимость диафрагмы, снижает общее периферическое сопротивление сосудов, в т.ч. сопротивление легочных сосудов, вызывает повышение секреции кислоты в желудке.

Фармакокинетика

При приеме внутрь теофиллин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Присутствие пищи в желудке может влиять на скорость всасывания теофиллина, а также на его клиренс.

Максимальная концентрация в плазме после приема препарата внутрь, достигается спустя 6-9 часов. Связывание с белком плазмы составляет 60 %, у людей с заболеванием печени – 20-40 %. Теофиллин умеренно проникает в ткани, объем распределения около 0,5л/кг. Однако хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и в грудное молоко.

Теофиллин метаболизируется в печени на 90 %. Период полувыведения теофиллина у некурящих пациентов с бронхиальной астмой и без патологических изменений со стороны других органов и систем составляет 6-12 часов, у курильщиков – 4-5 часов. Период полувыведения увеличивается у пожилых пациентов и у пациентов с сердечной недостаточностью и заболеваниями печени. Период полувыведения препарата для детей составляет 1,5 часа. В основном выводится мочой. Длительность сохранения терапевтической концентрации в крови колеблется от 4 до 5 часов.

Побочные действия

-изжога, тошнота, рвота, обострение язвенной болезни, боли в эпигастрии, диарея, при длительном приеме - снижение аппетита

-головная боль, головокружение, раздражительность, тревожность, беспокойство, бессонница, повышенная рефлекторная возбудимость, клонические и тонические конвульсии, тремор

-сердцебиение, тахикардия, аритмия, экстрасистолия, приливы крови, гипотензия, нарушение кровообращения, желудочковая аритмия, увеличение частоты приступов стенокардии, боли в области сердца

-тахипноэ

-увеличение диуреза, гематурия, альбуминурия

-алопеция

-гипогликемия, гипокалиемия;

-кожный зуд, сыпь

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Таблетки с пролонгированным высвобождением не предназначены для купирования неотложных состояний. Лечение пролонгированными формами проводится при периодическом контроле концентрации теофиллина в крови.

Теофиллин должен применяться с осторожностью у пациентов с:

• тяжелой коронарной недостаточностью (стенокардия)
• распространенным атеросклерозом сосудов
• гипертрофической обструктивной кардиомиопатией
• частой желудочковой экстрасистолией
• ХСН
• печеночной и/или почечной недостаточностью
• язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе)
• неконтролируемым гипотиреозом (возможность кумуляции)
• длительной гипертермией
• гипертрофией предстательной железы

Показания

-бронхиальная астма

-симтоматическое лечение бронхоспазма различной этиологии (в т.ч. при хронических обструктивных болезнях легких, хроническом бронхите, эмфиземе легких)

- легочная гипертензия

- легочное сердце

- ночное пароксизмальное апноэ

Противопоказания

-гиперчувствительность к теофиллину (в т.ч. к др. производным ксантина) или к компонентам препарата

-эпилепсия и другие судорожные состояния

-гиперфункция щитовидной железы

-острый инфаркт миокарда

-субаортальный стеноз

-экстрасистолия, тяжелые тахиаритмии, тяжелая артериальная гипер- или гипотензия

-геморрагический инсульт

-гастрит с повышенной кислотностью, кровотечение из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе

-язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения

-кровоизлияние в сетчатку глаза

-детский возраст до 12 лет

-беременность

Лекарственное взаимодействие

Теофиллин потенцирует бронхолитическое действие бета2-адреномиметиков, что позволяет использовать последние в меньших дозах. Теофиллин увеличивает клиренс лития и пиридоксина при совместном назначении, поэтому их эффективность снижается при неизменной концентрации препарата в плазме крови. Концентрация теофиллина в крови уменьшаться при одновременном применении с фенобарбиталом, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном, фенитоином, а также у курящих. Концентрация теофиллина в крови увеличивается при одновременном применении с антибиотиками из группы макролидов, аллопуринолом, бета-адреноблокаторами, циметидином, гормональными пероральными контрацептивами, изопреналином, линкомицином.

Теофиллин может потенцировать гипокалиемию, обусловленную действием стимуляторов ?2-адренорецепторов, кортикостероидов и диуретиков.