Лекарственная форма
Таблетки 100 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - тиаприда гидрохлорида 111,10 мг (эквивалентно тиаприду 100 мг),
вспомогательные вещества:
- маннитол
- целлюлоза микрокристаллическая гранулированная
- повидон 25
- натрия крахмала гликолят
- магния стеарат
- кремния диоксид коллоидный безводный
Фармакокинетика
После перорального применения 200 мг тиаприда в течение одного часа, достигается пик плазматической концентрации, составляющей 1,3 мкг/мл. Биодоступность тиаприда в форме таблеток или капель составляет 75%. Абсолютная биодоступность увеличивается на 20% при приеме тиаприда перед едой. Поглощение происходит медленнее у пожилых пациентов. Распределение в организме довольно быстрое (менее 1 часа). Тиаприд без накопления проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Быстро (в течение менее 1 часа) распределяется по многим тканям и органам. Не связывается с белками плазмы, слабо связывается с эритроцитами. У людей метаболизируется в незначительной степени. 70% принятой дозы выводится в неизмененном виде мочой. Период полувыведения составляет 2,9 часа у женщин и 3,6 часов у мужчин. Препарат выделяется главным образом посредством мочи, почечный клиренс составляет 330 мл/мин. У пациентов с почечной недостаточностью его выделение коррелирует с клиренсом креатинина. Дозировка должна быть подобрана с учетом тяжести почечной недостаточности у пациентов с клиренсом креатинина менее 20 мл/мин. У пациентов с клиренсом креатинина 11-20 мл/мин. рекомендуется применять половину обычной дозы, у пациентов с клиренсом креатинина ниже 10 мл/мин. - четверть обычной дозы.
Побочные действия
Часто ( 1 % до < 10 %)
- головокружение, головная боль.
- болезнь Паркинсона и связанные с ней симптомы:
- тремор
- гипертония
- гипокинезия и гиперсаливация
- сонливость, бессонница, возбуждение, апатия
- слабость, усталость
Нечасто ( 0,1 % до < 1 %)
- возбужденность, дистония (спазм, ригидность затылочных мышц, спастическая кривошея, окулогирный криз, тризм).
- тиаприд приводит к увеличению пролактина в плазме крови, эффект обратим после прекращения приема препарата.Это может приводить к галакторее, аменорее, гинекомастии, увеличение груди, сопровождающиеся болью, расстройствам оргазма, и импотенции
- увеличение массы тела
Редко ( 0,01 % до < 0,1 %)
- острая дискинезия.Этот симптом, как правило, обратим после введения противопаркинсонических препаратов.
- гипертермия до 40?
По данным спонтанных сообщений
- спустя три месяца после приема препарата были зарегистрированы случаи поздней дискинезии, характеризующиеся ритмическими непроизвольными движениями, в основном, языка и/или лица
- злокачественный нейролептический синдром
- удлинение интервала QT, желудочковая аритмия
- желудочковая тахикардия
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Тиаприд может привести к удлинению интервала QT. Этот эффект увеличивает риск развития серьезных желудочковых аритмий, таких как полиморфные желудочковые тахиаритмии типа «пируэт». Перед применением и, если позволяет состояние больного, в ходе лечения, рекомендуется контролировать факторы, которые могут способствовать появлению нарушений ритма, таких как:
- - брадикардия ниже 55 ударов в минуту
- электролитный дисбаланс, особенно гипокалиемия
- врожденное удлинение интервала QT, удлинение интервала QT в семейном анамнезе
- сопутствующее лечение препаратами, которые могут вызвать описанную брадикардию (< - 55 ударов в минуту), электролитный дисбаланс, нарушение внутрисердечного проведения или удлинение интервала QT
У пациентов с факторами риска, определяющими предрасположенность к удлинению интервала QT, следует с большой осторожностью назначать препарат Тиапросан®; необходимо избегать одновременного применения препарата с другими нейролептиками.
В клинических исследованиях, проводимых у пожилых пациентов с деменцией, при лечении некоторыми атипичными антипсихотическими препаратами наблюдалось трехкратное увеличение риска инсульта.Механизм повышения риска инсульта в этом случае неизвестен.Повышение риска инсульта, в связи с другими антипсихотическими препаратами или у других групп пациентов нельзя исключить.При применении препарата Тиапросан® у пациентов с повышенным риском возникновения инсульта должно быть тщательно взвешено соотношение польза/риск.
Рост смертности у пожилых пациентов с деменцией:
- Результаты двух крупных наблюдательных исследований показали
- что пожилые пациенты с деменцией
- при лечении которых использовались антипсихотические препараты
- имели несколько повышенную смертность по сравнению с теми
- которые эти антипсихотические препараты не применяли.Однако имеющиеся данные не позволяют достоверно оценить точную степень риска
- ее причины также остаются неизвестными
Препарат Тиапросан® 100 мг не предназначен для лечения поведенческих расстройств, вызванных деменцией.
Риск развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ):
- В связи с применением нейролептиков
- было зарегистрировано увеличение числа случаев венозной тромбоэмболии (ВТЭ).Учитывая
- что у пациентов
- леченных нейролептиками часто присутствуют приобретенные факторы для возникновения ВТЭ
- необходимо перед и во время лечения препаратом Тиапросан® 100 мг эти факторы распознать и в последующем обеспечить проведение профилактических мероприятий
Также как и у иных нейролептиков может проявиться злокачественный нейролептический синдром (не исключены и фатальные осложнения), который характеризуется гипертермией, мышечной ригидностью и автономной дисфункцией.В случае гипертермии неизвестного происхождения лечение должно быть прекращено.
У пациентов с болезнью Паркинсона препарат Тиапросан® используется только в исключительных случаях.Нейролептики могут уменьшать эпилептический порог, хотя это и не наблюдалось при лечении препаратом Тиапросан®.Таким образом, пациенты с эпилепсией в анамнезе должны, при лечении этим препаратом, находиться под наблюдением врача и принимать с осторожностью.В случае почечной недостаточности дозу следует уменьшить.
У пожилых пациентов, препарат Тиапросан®, также как и другие нейролептики, следует применять с осторожностью из-за потенциального риска седации.
Применение в педиатрии
Воздействие препарата Тиапросан® на детский организм в достаточной мере не было изучено.Поэтому при использовании препарата для лечения детей должна проявляться особая осторожность.Особенности влияния лекарственного средства на способность управления транспортными средствами и потенциально опасными механизмами
Тиапросан® оказывает определенное влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами, даже при надлежащем его применении препарат может привести к заторможенности реакций
Показания
Взрослые:
- - кратковременное лечение нарушений поведения в пожилом возрасте или при хроническом злоупотреблении алкоголя
- интенсивная - неослабевающая боль
- дискинезия и аномальные движения (спонтанная дискинезия - поздняя дискинезия
- хорея Гентингтона)
Взрослые и дети старше 6 лет:
- - хорея
- синдром Жиль де ля Туретта
Дети старше 6 лет:
- тяжелые нарушения поведения с повышенным возбуждением и агрессивностью
Противопоказания
- повышенная чувствительность к активному веществу и иному из вспомогательных веществ препарата
- одновременная пролактин-зависимая опухоль (например, пролакнинома гипофиза) или рак молочной железы
- феохромоцитома
- комбинация с леводопой
- тяжелая почечно-печеночная недостаточность
- гипертонический криз
- нейролептический злокачественный синдром
- детский возраст до 6 лет
- беременность и период лактации
Лекарственное взаимодействие
Противопоказанные комбинации:
- Леводопа: взаимный антагонизм между эффектами леводопы и нейролептиков
Нерекомендуемые комбинации:
- Сочетание с ниже перечисленными лекарственными препаратами
- которые могут вызвать полиморфные желудочковые тахиаритмии типа «пируэт»
- вследствие удлинения интервала QT:
- лекарства - вызывающие брадикардию
- такие как бета-блокаторы
- блокаторы кальциевых каналов
- такие как дилтиазем и верапамил
- клонидин
- гуанфацин
- дигоксин
- препараты, которые могут вызвать электролитный дисбаланс, особенно гипокалиемию:
- диуретики вызывающие гипокалиемию
- стимулирующие слабительные
- в/в амфотерицин В
- глюкокортикоиды
- тетракозактид.Гипокалиемия должна быть устранена
- антиаритмические препараты класса Iа, такие как хинидин, дизопирамид.- антиаритмические препараты класса III, такие как амиодарон, соталол.
- другие препараты, такие как пимозид, сультоприд, галоперидол, тиоридазин, метадон, имипрамин, антидепрессанты, литий, бепридил, цизаприд, в/в эритромицин, в/в винкамин, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин.
Алкоголь:
- Алкоголь увеличивает седативный эффект нейролептиков.Следует избегать употребления алкогольных напитков и лекарственных средств
- содержащих алкоголь
Особую осторожность следует проявлять при следующих комбинациях:
- Усиливает действия препаратов с угнетающим воздействием на ЦНС: производные морфина (анальгетики и противокашлевые средства)
- большинство антагонистов Н1 рецепторов
- барбитураты
- бензодиазепины
- небензодиазепиновые анксиолитики
- клонидин и родственные с ним вещества
Скидки
