ТИАПРОСАН 0,1N30 ТАБЛ

Лекарственная форма

Таблетки 100 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - тиаприда гидрохлорида 111,10 мг (эквивалентно тиаприду 100 мг),

вспомогательные вещества:

• маннитол
• целлюлоза микрокристаллическая гранулированная
• повидон 25
• натрия крахмала гликолят
• магния стеарат
• кремния диоксид коллоидный безводный

Фармакокинетика

После перорального применения 200 мг тиаприда в течение одного часа, достигается пик плазматической концентрации, составляющей 1,3 мкг/мл. Биодоступность тиаприда в форме таблеток или капель составляет 75%. Абсолютная биодоступность увеличивается на 20% при приеме тиаприда перед едой. Поглощение происходит медленнее у пожилых пациентов. Распределение в организме довольно быстрое (менее 1 часа). Тиаприд без накопления проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Быстро (в течение менее 1 часа) распределяется по многим тканям и органам. Не связывается с белками плазмы, слабо связывается с эритроцитами. У людей метаболизируется в незначительной степени. 70% принятой дозы выводится в неизмененном виде мочой. Период полувыведения составляет 2,9 часа у женщин и 3,6 часов у мужчин. Препарат выделяется главным образом посредством мочи, почечный клиренс составляет 330 мл/мин. У пациентов с почечной недостаточностью его выделение коррелирует с клиренсом креатинина. Дозировка должна быть подобрана с учетом тяжести почечной недостаточности у пациентов с клиренсом креатинина менее 20 мл/мин. У пациентов с клиренсом креатинина 11-20 мл/мин. рекомендуется применять половину обычной дозы, у пациентов с клиренсом креатинина ниже 10 мл/мин. - четверть обычной дозы.

Побочные действия

Часто ( 1 % до < 10 %)

- головокружение, головная боль.

- болезнь Паркинсона и связанные с ней симптомы:

• тремор
• гипертония
• гипокинезия и гиперсаливация

- сонливость, бессонница, возбуждение, апатия

- слабость, усталость

Нечасто ( 0,1 % до < 1 %)

- возбужденность, дистония (спазм, ригидность затылочных мышц, спастическая кривошея, окулогирный криз, тризм).

- тиаприд приводит к увеличению пролактина в плазме крови, эффект обратим после прекращения приема препарата.Это может приводить к галакторее, аменорее, гинекомастии, увеличение груди, сопровождающиеся болью, расстройствам оргазма, и импотенции

- увеличение массы тела

Редко ( 0,01 % до < 0,1 %)

- острая дискинезия.Этот симптом, как правило, обратим после введения противопаркинсонических препаратов.

- гипертермия до 40?

По данным спонтанных сообщений

- спустя три месяца после приема препарата были зарегистрированы случаи поздней дискинезии, характеризующиеся ритмическими непроизвольными движениями, в основном, языка и/или лица

- злокачественный нейролептический синдром

- удлинение интервала QT, желудочковая аритмия

- желудочковая тахикардия

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Тиаприд может привести к удлинению интервала QT. Этот эффект увеличивает риск развития серьезных желудочковых аритмий, таких как полиморфные желудочковые тахиаритмии типа «пируэт». Перед применением и, если позволяет состояние больного, в ходе лечения, рекомендуется контролировать факторы, которые могут способствовать появлению нарушений ритма, таких как:

• - брадикардия ниже 55 ударов в минуту
  
  - электролитный дисбаланс, особенно гипокалиемия
  
  - врожденное удлинение интервала QT, удлинение интервала QT в семейном анамнезе
  
  - сопутствующее лечение препаратами, которые могут вызвать описанную брадикардию (<
• 55 ударов в минуту), электролитный дисбаланс, нарушение внутрисердечного проведения или удлинение интервала QT

У пациентов с факторами риска, определяющими предрасположенность к удлинению интервала QT, следует с большой осторожностью назначать препарат Тиапросан®; необходимо избегать одновременного применения препарата с другими нейролептиками.

В клинических исследованиях, проводимых у пожилых пациентов с деменцией, при лечении некоторыми атипичными антипсихотическими препаратами наблюдалось трехкратное увеличение риска инсульта.Механизм повышения риска инсульта в этом случае неизвестен.Повышение риска инсульта, в связи с другими антипсихотическими препаратами или у других групп пациентов нельзя исключить.При применении препарата Тиапросан® у пациентов с повышенным риском возникновения инсульта должно быть тщательно взвешено соотношение польза/риск.

Рост смертности у пожилых пациентов с деменцией:

• Результаты двух крупных наблюдательных исследований показали
• что пожилые пациенты с деменцией
• при лечении которых использовались антипсихотические препараты
• имели несколько повышенную смертность по сравнению с теми
• которые эти антипсихотические препараты не применяли.Однако имеющиеся данные не позволяют достоверно оценить точную степень риска
• ее причины также остаются неизвестными

Препарат Тиапросан® 100 мг не предназначен для лечения поведенческих расстройств, вызванных деменцией.

Риск развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ):

• В связи с применением нейролептиков
• было зарегистрировано увеличение числа случаев венозной тромбоэмболии (ВТЭ).Учитывая
• что у пациентов
• леченных нейролептиками часто присутствуют приобретенные факторы для возникновения ВТЭ
• необходимо перед и во время лечения препаратом Тиапросан® 100 мг эти факторы распознать и в последующем обеспечить проведение профилактических мероприятий

Также как и у иных нейролептиков может проявиться злокачественный нейролептический синдром (не исключены и фатальные осложнения), который характеризуется гипертермией, мышечной ригидностью и автономной дисфункцией.В случае гипертермии неизвестного происхождения лечение должно быть прекращено.
У пациентов с болезнью Паркинсона препарат Тиапросан® используется только в исключительных случаях.Нейролептики могут уменьшать эпилептический порог, хотя это и не наблюдалось при лечении препаратом Тиапросан®.Таким образом, пациенты с эпилепсией в анамнезе должны, при лечении этим препаратом, находиться под наблюдением врача и принимать с осторожностью.В случае почечной недостаточности дозу следует уменьшить.

У пожилых пациентов, препарат Тиапросан®, также как и другие нейролептики, следует применять с осторожностью из-за потенциального риска седации.
Применение в педиатрии

Воздействие препарата Тиапросан® на детский организм в достаточной мере не было изучено.Поэтому при использовании препарата для лечения детей должна проявляться особая осторожность.Особенности влияния лекарственного средства на способность управления транспортными средствами и потенциально опасными механизмами

Тиапросан® оказывает определенное влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами, даже при надлежащем его применении препарат может привести к заторможенности реакций

Показания

Взрослые:

• - кратковременное лечение нарушений поведения в пожилом возрасте или при хроническом злоупотреблении алкоголя
  
  - интенсивная
• неослабевающая боль
  
  - дискинезия и аномальные движения (спонтанная дискинезия
• поздняя дискинезия
• хорея Гентингтона)

Взрослые и дети старше 6 лет:

• - хорея
• синдром Жиль де ля Туретта
  
  Дети старше 6 лет:
  
  - тяжелые нарушения поведения с повышенным возбуждением и агрессивностью

Противопоказания

- повышенная чувствительность к активному веществу и иному из вспомогательных веществ препарата

- одновременная пролактин-зависимая опухоль (например, пролакнинома гипофиза) или рак молочной железы

- феохромоцитома

- комбинация с леводопой

- тяжелая почечно-печеночная недостаточность

- гипертонический криз

- нейролептический злокачественный синдром

- детский возраст до 6 лет

- беременность и период лактации

Лекарственное взаимодействие

Противопоказанные комбинации:

• Леводопа: взаимный антагонизм между эффектами леводопы и нейролептиков

Нерекомендуемые комбинации:

• Сочетание с ниже перечисленными лекарственными препаратами
• которые могут вызвать полиморфные желудочковые тахиаритмии типа «пируэт»
• вследствие удлинения интервала QT:
  
  - лекарства
• вызывающие брадикардию
• такие как бета-блокаторы
• блокаторы кальциевых каналов
• такие как дилтиазем и верапамил
• клонидин
• гуанфацин
• дигоксин

- препараты, которые могут вызвать электролитный дисбаланс, особенно гипокалиемию:

• диуретики вызывающие гипокалиемию
• стимулирующие слабительные
• в/в амфотерицин В
• глюкокортикоиды
• тетракозактид.Гипокалиемия должна быть устранена

- антиаритмические препараты класса Iа, такие как хинидин, дизопирамид.- антиаритмические препараты класса III, такие как амиодарон, соталол.
- другие препараты, такие как пимозид, сультоприд, галоперидол, тиоридазин, метадон, имипрамин, антидепрессанты, литий, бепридил, цизаприд, в/в эритромицин, в/в винкамин, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин.
Алкоголь:

• Алкоголь увеличивает седативный эффект нейролептиков.Следует избегать употребления алкогольных напитков и лекарственных средств
• содержащих алкоголь

Особую осторожность следует проявлять при следующих комбинациях:

• Усиливает действия препаратов с угнетающим воздействием на ЦНС: производные морфина (анальгетики и противокашлевые средства)
• большинство антагонистов Н1 рецепторов
• барбитураты
• бензодиазепины
• небензодиазепиновые анксиолитики
• клонидин и родственные с ним вещества