ТРАМАДОЛ 0,05 N10 КАПС

Лекарственная форма

Капсулы

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - трамадола гидрохлорид 50 мг,

вспомогательные вещества:

• крахмал кукурузный
• лактозы моногидрат
• магния стеарат
• состав оболочки капсулы: бриллиантовый голубой (Е-133)
• желатин

Фармакодинамика

Опиоидный синтетический анальгетик, производное циклогексанола, обладающий центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию К+ и Ca2+ каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов). Неселективный агонист мю-, дельта- и каппа-рецепторов в центральной нервной системе. Представляют собой рацемат (+) и (-) изомеров (по 50%), которые различным образом участвуют в обезболивающем воздействии. Изомер (+) является чистым агонистом опиоидных рецепторов, имеет невысокий тропизм и не обладает выраженной селективностью по отношению к различным подтипам рецепторов. Изомер (-), угнетая нейрональный захват норадреналина, активирует нисходящие норадренергические влияния. Благодаря этому нарушается передача болевых импульсов по восходящим путям передачи импульсов.

Вызывает седативный эффект. Оказывает противокашлевое действие. не нарушает моторику желудочно – кишечного тракта. Продолжительность действия – около 4-8 часов. В терапевтических дозах практически не угнетает дыхание, не оказывает влияние на показатели гемодинамики. При контролируемом применении привыкание и лекарственная зависимость развиваются крайне редко и менее выражена по сравнению с морфином

Фармакокинетика

После приема внутрь трамадол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (до – 90%). Максимальная концентрация в плазме крови после приема капсул достигается через 2 ч. Биодоступность при однократном приеме составляет 68% и увеличивается при многократном применении.

Объем распределения после приема внутрь составляет 3 л/кг. Связывание с белками плазмы - около 20%.

Трамадол проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер в концентрации, равной концентрации активного вещества в плазме, до 0.1% выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется N- и О-десметилированием в печени до 11 метаболитов, один из метаболитов - моно-О-десметилтрамадол обладает более выраженным, по сравнению с трамадолом, анальгетическим действием.

Около 90% выводится почками, из них 30% в неизменном виде, до 60% - в виде метаболитов и конъюгатов, через кишечник выводится около 10%. Период полувыведения трамадола и моно-О-десметилтрамадола составляет 6-7 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях.

У больных с явлениями печеночной недостаточности T1/2 трамадола и моно-О-десметилтрамадола увеличивается до 9-18 ч и 9-28 ч соответственно, у больных с почечной недостаточностью (КК менее 5 мл/мин) эти показатели составляют 8-14 ч и 14-20 ч соответственно. Отмечено увеличение T1/2 у больных старше 75 лет до 7,4 ч.

Побочные действия

- головокружение, головная боль

- редко:

• затуманенность зрения, изменения настроения (преимущественно эйфория, реже - дисфория), нарушение восприятия, ощущений, поведенческих реакций
  
  - в единичных случаях: эпилептиформные судороги (риск возрастает после назначения трамадола в высоких дозах, либо при одновременном назначении антидепрессантов или антипсихотических средств)
  
  - нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазмы мышц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации, сонливость, нарушение сна, спутанность сознания, нарушение координации движения, амнезия, нарушение когнитивной функции, парестезии, неустойчивость походки
  
  - сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальные боли, запор, диарея, затруднение при глотании
• повышение активности "
• печеночных"
• ферментов
  
  - в единичных случаях могут наблюдаться повышение АД, тахикардия или брадикардия, пальпитация, синкопе, гипотензия, обморочное состояние или ортостатический коллапс (особенно, если пациент находится в вертикальном положении или при физических нагрузках)
  
  - покраснение кожи, крапивница, зуд, экзантема, буллезная сыпь, крайне редко - синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла
  
  - в единичных случаях: мышечная слабость
  
  - гипогликемия
  
  - затруднение мочеиспускания, дизурия, задержка мочи
  
  - нефротоксичность при длительном приеме больших доз
  
  - диспноэ, возможно усиление астматического статуса, угнетение дыхания ( как правило, в случае значительного превышения рекомендованных доз, либо при комбинировании с другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на центральную нервную систему)
  
  - сульфгемоглобинемия, при длительном применении в больших дозах - анемия, панцитопения, агранулоцитоз
  
  - в единичных случаях затруднение глотания воды, нарушение менструального цикла, возможно повышенное потоотделение

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Беременность и лактация

При беременности и в период лактации назначение Трамадола возможно только по жизненным показаниям, применение должно быть ограничено только разовым приемом. Трамадол, назначенный перед или во время родов, не влияет на сократимость матки. Следует помнить, что Трамадол в незначительном количестве выделяется с грудным молоком, но после приема однократной дозы препарата обычно нет необходимости прерывать кормление грудью.

С осторожностью назначать пациентам в состоянии шока, с черепно-мозговой травмой, с внутричерепной гипертензией, склонностью к судорожному синдрому, спутанностью сознания неясной этиологии, при нарушении функций почек и печени, больным эпилепсией, нарушениях со стороны дыхательного центра или функции дыхания, при одновременном применении психотропных и других болеутоляющих средств центрального действия, средств местной анестезии.

Состояние пациентов с судорогами центрального генеза следует тщательно контролировать во время лечения Трамадолом.

Трамадол имеет низкий потенциал развития зависимости. Однако при длительном применении возможно развитие привыкания, физической и психической зависимости. У пациентов с тенденцией к злоупотреблению лекарствами, либо при лекарственной зависимости, лечение трамадолом следует проводить только при наличии прямых показаний, кратковременно и под постоянным врачебным контролем. Только врач должен принимать решение о длительности лечения и его перерывах.

Трамадол не применяется как заместительное средство у пациентов, с зависимостью от опиоидов. Трамадол не подавляет симптомы отмены морфина, хотя и является опиоидным агонистом.

Пациента следует предупредить о необходимости точно придерживаться назначенной врачом дозы и длительности лечения и не передавать препарат другим лицам. Длительное лечение при хроническом болевом синдроме следует проводить только по строгим показаниям.

Употребление алкоголя в период применения любых лекарственных форм Трамадола следует исключить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Во время лечения Трамадолом пациент должен отказаться от всех видов деятельности, требующей повышенного внимания, быстроты психомоторных реакций (в т.ч. вождение автомобиля, работа у станка), так как препарат может оказывать достаточно сильное влияние на психофизические способности (в т.ч. снижение внимания, замедление реакций).

Показания

Острый и хронический, умеренный и сильный болевой синдром различной этиологии (в т.ч. у пожилых людей):

• - при злокачественных опухолях
  
  - при травмах
  
  - при болях
• вызванных инфарктом миокарда
  
  - при невралгиях
  
  - при проведении болезненных диагностических или лечебных манипуляций
  
  - профилактика болевого синдрома в предоперационном периоде

Противопоказания

- повышенная чувствительность к активным компонентам или вспомогательным веществам препарата и другим опиоидным анальгетикам

- состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания

- острая интоксикация алкоголем или снотворными, наркотическими анальгетиками и психотропными препаратами

- одновременное применение ингибиторов моноаминооксидазы (и в течение 2 недель после их отмены)

- тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (клиренс крови менее 10 мл/мин)

- эпилепсия, неконтролируемая лечением

- заболевания желчневыводящих путей, доброкачественная гипербилирубинемия, вирусный гепатит, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкогольное поражение печени

- на фоне болей в брюшной полости неясного генеза

- лекарственная зависимость от опиоидов

- синдром "отмены" наркотиков

- риск суицида

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- беременность и период лактации (возможно однократное применение по жизненным показаниям).

Лекарственное взаимодействие

Трамадол усиливает действие средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС. Совместное применение с опиоидными агонистами-антагонистами (бупренорфином, налбуфином, пентазоцином) не рекомендуется.

Индукторы микросомального окисления (в т.ч. карбамазепин, барбитураты фенитоин, этанол) уменьшают выраженность анальгетического эффекта и длительность действия Трамадола.

Трамадол усиливает действие этанола, что может способствовать развитию острого панкреатита.

Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.

Налоксон активизирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.

При одновременном применении с Трамадолом ингибиторов моноаминооксидазы, фуразолидона, прокарбазина, нейролептиков увеличивается риск развития судорог (снижение порога судорожной готовности).

Сопутствующее применение с селективными ингибиторами захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, нейролептиками, может увеличить опасность возникновения судорог.

Карбамазепин, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты уменьшают анальгетический эффект и его длительность.

Кетоконазол и эритромицин могут замедлять метаболизм трамадола.

Хинидин повышает концентрацию трамадола в плазме крови и снижает концентрацию М1 метаболита за счет конкурентного ингибирования изоэнзима CYP2D6.

Препарат при приеме в течение длительного времени усиливает эффект непрямых антикоагулянтов, что увеличивает риск кровотечений.

При одновременном приеме алкоголя, побочные эффекты, характерные для трамадола, могут быть более выражены.