Раствор для инфузий 0,2 % 100 мл
100 мл препарата содержат
активное вещество - ципрофлоксацин 200 мг,
вспомогательные вещества:
Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Действует бактерицидно. Ингибирует фермент ДНК-гиразу бактерий, вследствие чего нарушаются репликация ДНК и синтез клеточных белков бактерий. Ципрофлоксацин действует как на размножающиеся микроорганизмы, так и на микроорганизмы, находящиеся в фазе покоя.
Препарат активен в отношении грамотрицательных бактерий:
Всасывание
Через 60 мин после начала инфузии препарата в дозе 200-400 мг концентрация ципрофлоксацина в плазме крови составляет 2,1 мкг/мл или 4,6 мкг/мл. Биодоступность варьирует от 50% до 85%.
Распределение
Ципрофлоксацин хорошо распределяется в ткани и жидкости организма, при этом высокие концентрации устанавливаются в желчи, легких, почках, печени, желчном пузыре, матке, семенной жидкости, ткани предстательной железы, миндалинах, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках. Концентрация ципрофлоксацина в этих тканях выше, чем в сыворотке крови. Ципрофлоксацин также хорошо проникает в жидкие среды глаза, в кости, бронхиальный секрет, слюну, кожу, мышцы, в плевру, брюшину и в лимфу. Проникает через плацентарный барьер. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, концентрация ципрофлоксацина при невоспаленных мозговых оболочках составляет 6-10% от таковой в сыворотке крови, при воспаленных - 14-37%. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах в 2-7 раз выше, чем в сыворотке крови. Объем распределения составляет 2-3,5 л/кг. Связывание с белками плазмы - 30%.
Метаболизм и выведение
Биотрансформируется в печени (15-30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксиципрофлоксацин, формилципрофлоксацин). Выводится преимущественно с мочой (50-70%); 15-30% - с калом. Период полувыведения составляет 3-5 ч. При хронической почечной недостаточности период полувыведения увеличивается до 12 ч.
Часто(?1/100 до <1/10)
- тошнота, диарея
- местные реакции в месте инъекции
Нечасто(?1/1000 до <1/100)
- анорексия
- психомоторная гиперактивность/ажитация
- головокружение, головная боль, бессонница
- нарушение вкуса, рвота, боль в животе, диспепсия, метеоризм
- снижение аппетита
- повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, повышение амилазы
- кожный зуд, сыпь, крапивница
- боли в конечностях, спине, груди
- артралгия
- эозинофилия
- почечная недостаточность
- астения, лихорадка
Редко(?1/10000 до <1/1000)
- суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит, очень редко возможен с фатальным исходом)
- лейкопения, анемия, нейтропения, лейкоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитоз
- аллергические реакции
- ангионеврический отек, в т.ч. отек лица или гортани
- гипергликемия, гиперкреатининемия, гипопротромбинемия
- нарушение координации, повышенная утомляемость, тревожность, "кошмарные" сновидения
- депрессия (изредка прогрессирующая до суицидальных мыслей/поведения, в которых пациент может причинить себе вред, совершить суицид), галлюцинации
- тревожность, тремор, судороги, включая эпилептический статус, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), головокружение
- парестезия, дизестезия, периферическая нейропатия
- нарушение зрения (диплопия)
- шум в ушах, снижение слуха
- тахикардия
- вазодилятация, гипотензия, желудочковая аритмия, васкулит, обмороки
- одышка (включая астму)
- холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, печеночная недостаточность
- фотосенсибилизация
- артрит, миалгия, повышение мышечного тонуса, мышечный спазм
- почечная недостаточность, гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе), тубулоинтерстициальный нефрит
- отеки, потливость (гипергидроз)
Очень редко(<1/10000)
- гемолитическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения (жизнеугрожающая), угнетение кроветворения (жизнеугрожающее)
- анафилактические реакции, анафилактический шок (жизнеугрожающий), сывороточная болезнь
- психотические реакции (изредка прогрессирующие до суицидальных мыслей/поведения, в которых пациент может причинить себе вред, совершить суицид)
- мигрень, нарушение координации, спутанность сознания, нарушение походки, нарушения вкуса и обоняния, повышение внутричерепного давления
- нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия)
- панкреатит
- васкулит
- гепатонекроз (в очень редких случаях прогрессирующий до жизнеугрожающей печеночной недостаточности)
- дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, уретральные кровотечения, альбуминурия, снижение азотовыделительной функции почек, интерстициальный нефрит
- точечные кровоизлияния на коже (петехии), узловая эритема, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)
-образование волдырей
- острый генерализованный пустулез
- "приливы" крови к лицу
- разрывы сухожилий, преимущественно Ахиллова сухожилия, тендовагинит,
мышечная слабость, обострение симптомов миастении гравис, артропатия
С неизвестной частотой
- периферическая нейропатия
- нарушения сердечного ритма, torsades de pointes (преимущественно у пациентов с фактором риска удлинения интервала QT), удлинение интервала QT на ЭКГ
- острый генерализованный экзантематозный пустулез
- повышение МНО (международное нормализованное отношение (у пациентов, получавших антагонисты витамина К))
- диспноэ (включая астматическое состояние)
рецептурные
Тяжелые инфекции и смешанные инфекции, вызванные грамположительными и анаэробными патогенами
Монотерапия ципрофлоксацином не подходит для лечения тяжелых инфекций и инфекций, вызванных грамположительными или анаэробными патогенами. При таких инфекциях Ципрокс должен быть назначен с другими соответствующими антибактериальными средствами.
Стрептококковые инфекции (в том числе Streptococcus pneumoniae)
Ципрокс не рекомендуется для лечения стрептококковых инфекций из-за неадекватной эффективности.
Инфекции половых путей
Орхоэпидидимит и воспалительные заболевания малого таза могут быть вызваны фторхинолонорезистентными гонококками. При орхоэпидидимите и воспалительных заболеваниях малого таза, использование Ципрокса следует рассматривать только в сочетании с другим соответствующим антибактериальным средством (например, цефалоспорины), так как устойчивость гонококков к ципрофлоксацину не может быть исключена. Если клиническое улучшение не будет достигнуто через 3 дня лечения, терапия должна быть пересмотрена.
Инфекции мочевыводящих путей
Рекомендуется принимать во внимание устойчивость кишечной палочки к фторхинолонам.
Интраабдоминальные инфекции
Есть ограниченные данные об эффективности ципрофлоксацина в лечении послеоперационных интраабдоминальных инфекций.
Диарея путешественников
При выборе препарата следует учитывать информацию по резистентности к ципрофлоксацину соответствующих патогенов в посещаемых странах.
Инфекции костей и суставов
Ципрокс следует использовать в комбинации с другими антимикробными препаратами в зависимости от результатов микробиологических данных.
Осложненные инфекции мочевыводящих путей и пиелонефрит
Лечение Ципроксом инфекций мочевыводящих путей следует рассматривать только тогда, когда другие методы лечения не могут быть использованы, и должны быть основаны на результатах микробиологических данных.
Другие тяжелые инфекции
Лечение других тяжелых инфекций проводят в соответствии с официальными рекомендациями, или после тщательной оценки пользы/риска когда другие методы лечения не могут быть использованы, или после несоответствия обычной терапии, и когда микробиологические данные могут оправдать использование Ципрокса. Применение ципрофлоксацина для конкретных тяжелых инфекций, кроме упомянутых выше, не было изучено при клинических испытаниях и клинический опыт ограничен.
Повышенная чувствительность
Гиперчувствительность и аллергические реакции, включая анафилактический шок и анафилактоидные реакции, могут произойти после однократного приема ципрофлоксацина и могут быть опасными для жизни. Если такая реакция имеется следует прекратить применение Ципрокса.
Костно-мышечная система
Ципрокс не должен применяться у пациентов с заболеваниями сухожилий, связанных с хинолонами в анамнезе. Ципрокс может быть назначен после проведения микробиологических исследований и оценки польза/ риск, при лечении некоторых серьезных инфекций, в случае неудачи стандартной терапии или бактериальной устойчивости. Тендинит и разрыв сухожилий (особенно Ахиллова сухожилия), иногда двусторонний, может произойти при применении Ципрокса, даже в течение первых 48 часов лечения. Воспаление и разрывы сухожилий могут произойти даже после нескольких месяцев при прекращении терапии Ципроксом. Риск возникновения тендопатии может быть увеличен у пожилых пациентов или у пациентов, принимающих одновременно лечение кортикостероидами. При подозрении на тендинит (болезненный отек, воспаление) лечение Ципроксом должно быть прекращено. Следует держать пораженную конечность в состоянии покоя. Ципрофлоксацин следует использовать с осторожностью у пациентов с миастенией.
Фотосенсибилизация
Пациентам, принимающим Ципрокс, следует избегать прямого воздействия солнечных лучей во время лечения.
Центральная нервная система
Ципрокс, как и другие хинолоны, может вызвать судороги или снижение судорожного порога. Сообщалось о случаях эпилептического статуса. Ципрокс следует использовать с осторожностью у пациентов с нарушениями ЦНС, которые могут быть предрасположены к припадкам. При возникновении припадков прием Ципрокса должен быть прекращен. Психические реакции могут возникать даже после первого приема Ципрокса. В редких случаях депрессия или психоз могут прогрессировать до суицидальных мыслей/поведения, при которых пациент может причинить себе вред, совершить суицид. В таких случаях Ципрокс следует отменить.
Случаи полинейропатии (на основе неврологических симптомов, таких как боль, жжение, нарушения чувствительности или мышечная слабость, отдельно или в комбинации) были зарегистрированы у пациентов, получавших ципрофлоксацин. Ципрокс следует отменить у пациентов с симптомами нейропатии, включая боль, жжение, покалывание, онемение и/или слабость для того, чтобы предотвратить развитие необратимых состояний.
Заболевания сердца
Следует соблюдать осторожность при использовании фторхинолонов, включая Ципрокс, у больных с известными факторами риска удлинения интервала QT, таких как, например:
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или другим препаратам из группы фторхинолонов, вспомогательным компонентам препарата
псевдомембранозный колит
дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
беременность, период лактации
детский и подростковый возраст до 18 лет
одновременный прием с тизанидином
С осторожностью назначают препарат при атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушениях мозгового кровообращения, психических заболеваниях, эпилепсии, судорожном синдроме, выраженной почечной или печеночной недостаточности, пациентам пожилого возраста.
Особую осторожность при приеме ципрокс (и прочих фторхинолинов) следует проявлять пациентам, которые одновременно принимают препараты, способные удлинять QT интервал (например, антиаритмические препараты класса IА и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептические препараты)
Пробенецид оказывает воздействие на выведение ципрофлоксацина с мочой. Одновременный прием пробенецида и ципрофлоксацина повышает концентрацию ципрофлоксацина в сыворотке.
Тизанидин запрещено принимать одновременно с ципрофлоксацином. В ходе клинического исследования, проведенного на здоровых людях, было обнаружено, что концентрация тизанидина в сыворотке увеличивается (максимальное увеличение концентрации:
Ближайшие к вам пункты доставки в Алматы вы можете посмотреть здесь.