Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг/80 мг
активные вещества:
Валодип® является комбинацией двух антигипертензивных веществ с дополняющим друг друга механизмом контроля артериального давления у пациентов с эссенциальной гипертензией:
Фармакокинетика препарата Валодип® характеризуется линейностью. Поскольку фармакокинетическое взаимодействие между валсартаном и амлодипином отсутствует, ниже приведена фармакокинетика для каждого препарата в отдельности.
Амлодипин
После приема внутрь амлодипина в терапевтических дозах максимальная концентрация амлодипина в плазме крови достигается через 6-12 часов. Значения абсолютной биодоступности по расчетам находятся между 64% и 80%. Прием пищи не влияет на биодоступность амлодипина. Объем распределения составляет приблизительно 21 л/кг. 97.5% циркулирующего препарата связывается с белками плазмы. Амлодипин интенсивно (90%) метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов. Выведение амлодипина из плазмы носит двухфазный характер с терминальным периодом полувыведения от 30 до 50 часов. Равновесные концентрации в плазме достигаются после продолжительного применения в течение 7-8 дней. Десять процентов неизмененного амлодипина и 60% амлодипина в виде метаболитов выводится с мочой.
Валсартан
После приема внутрь одного валсартана максимальная концентрация валсартана достигается через 2-3 часа. Средняя абсолютная биодоступность составляет 23%. Валсартан имеет мультиэкспоненциальный характер параметров выведения (t1/2? <1ч и t1/2? около 9 ч). Пища уменьшает биодоступность (по значению AUC) валсартана на 40% и максимальную концентрацию в плазме крови (Cmax) почти на 50%, хотя почти через 8 ч после приема концентрации валсартана в плазме крови одинаковы как в при приеме пищи, так и натощак. Это уменьшение AUC, однако, не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта; валсартан, таким образом, можно назначать или с приемом пищи или натощак. В равновесном состоянии объем распределения валсартана после внутривенного введения составляет 17 л, что указывет на отсутствие экстенсивного распределения валсартана в ткани. Валсартан в высокой степени связывается с белками сыворотки (94-97%), главным образом с альбуминами сыворотки. Валсартан не подвергается выраженному метаболизму, т.к. только около 20% дозы определяется в виде метаболитов. Гидроксильный метаболит идентифицирован в плазме в низких концентрациях (менее чем 10% от AUC валсартана). Этот метаболит фармакологически активен. Васартан выводится в основном в неизмененном виде с калом (около 83% дозы) и, в основном, в неизмененном виде с мочой (около 13% дозы). После внутривенного введения, плазменный клиренс валсартана составляет около 2 л/ч и его почечный клиренс составляет 0.62 л/ч (около 30% общего клиренса). Период полувыведения валсартана составляет 6 часов.
Комбинация фиксированных доз амлодипин/валсартан
После приема внутрь комбинации фиксированных доз амлодипин/валсартан
максимальные концентрации валсартана и амлодипина достигаются через 3 и 6-8 часов, соответственно. Скорость и степень абсорбции комбинации фиксированных доз амлодипин/валсартан эквивалентны биодоступности валсартана и амлодипина при приеме каждого из них в отдельности
Нижеприведенные побочные реакции классифицированы по органам, системам и частоте возникновения, причем наиболее распространенные указаны первыми. Для каждой частоты в группе побочные реакции расположены в порядке возрастания серьезности.
Часто (> 1/100, < 1/10)
? назофарингит, гриппоподобные симптомы
? головная боль
? отеки, отек лица, пастозность, отек нижних конечностей, утомляемость, «горячие» приливы, астения
Нечасто (> 1/1000, <1/100)
? головокружение, сонливость, постуральноe головокружение, парестезия
? вертиго
? тахикардия, учащенное сердцебиение
? ортостатическая гипотензия
? кашель, боль в горле и гортани
? диарея, тошнота, абдоминальная боль, запор, сухость во рту
? сыпь, эритема
? припухлость суставов, боль в спине, арталгия
Редко (>1/10000, <1/1000)
? гиперчувствительность
? нарушение зрения
? тревожность
? шум в ушах
? обморок
? артериальная гипотензия
? гипергидроз, экзантема, зуд
? мышечные спазмы, ощущение тяжести
? поллакиурия, полиурия
? нарушение эректильной функции
? повышение уровня мочевины
Дополнительная информация относительно компонентов
Валодип® может вызывать побочные реакции, ранее отмеченные для одного из индивидуальных компонентов, даже если такие реакции не наблюдались в клинических испытаниях.
Амлодипин
Следующие дополнительные побочные реакции были отмечены в клинических испытаниях при монотерапии амлодипином, независимо от причинно-следственной связи с изученным препаратом.
Нечасто:
рецептурные
Пациенты с дефицитом натрия и/или уменьшением ОЦК (объем циркулирующей крови)
У пациентов с неосложненной гипертензией наблюдалась чрезмерная гипотензия. У пациентов с активированной ренин-ангиотензин-альдостероновой системой (в таких случаях как дефицит ОЦК и/или солей у пациентов, получающих диуретики в высоких дозах), которые получают блокаторы ангиотензиновых рецепторов, возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии. Рекомендуется коррекция этого состояния до назначения Валодипа® или тщательное медицинское наблюдение в начале терапии. Если при приеме Валодипа® наблюдается гипотензия, то пациента следует поместить в горизонтальное положение, при необходимости назначить внутривенную инфузию физиологического раствора. Лечение следует продолжать до момента стабилизации артериального давления.
Гиперкалиемия
При одновременном применении с биологически активными добавками, содержащими калий, калийсберегающими диуретиками, калийсодержащими заменителями соли, или с другими препаратами, которые могут вызывать повышение концентрации калия в крови (например, с гепарином), требуется осторожность и частое определение концентрации калия в крови.
Стеноз почечной артерии
Валодип® должен применяться с осторожностью для лечения гипертензии у пациентов с односторонним или двусторонним стенозом почечной артерии, стенозом единственной почки в виду возможного увеличения уровня мочевины и креатинина в плазме крови у таких пациентов.
Нарушение функции почек
Пациентам с нарушениями функции почек от легкой до умеренной степени коррекции дозы Валодипа® не требуется.
Cледует избегать одновременного применения антагонистов рецепторов ангиотензина, в том числе валсартана, или ингибиторов АПФ с алискиреном у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <30 мл/мин).
Трансплантация почки
Опыт безопасного применения Валодипа® у пациентов с недавно перенесенной трансплантацией почки отсутствует.
Нарушения функции печени
Особую осторожность следует соблюдать при назначении Валодипа® пациентам с заболеваниями печени и обструктивными заболевания желчных путей.
Ангионевротический отек
Имеются сообщения об ангионевротическом отеке, включающем отек гортани и голосовой щели, приводящих к обструкции дыхательных путей и/или к отеку лица, губ, глотки и/или языка у пациентов, принимающих валсартан. В анамнезе некоторых из этих пациентов имеется указание о развитии ангионевротического отека, вызванного другими препаратами, в том числе ингибиторами АПФ. Валодип® необходимо немедленно отменить пациентам, у которых развивается ангионевротический отек, и этот препарат не следует назначать повторно.
Пациенты с сердечной недостаточностью/после перенесенного инфаркта миокарда
В целом, блокаторы кальциевых каналов, включая амлодипин, следует использовать с осторожностью у пациентов с серьезной застойной сердечной недостаточностью (функциональный класс III-IV по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA)). У пациентов, функция почек которых может зависеть от активности системы ренин-ангиотензин-альдостерон (например, пациентов с тяжелой застойной сердечной недостаточностью), лечение ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента или антагонистами рецепторов ангиотензина было связано с олигурией и/или с прогрессивной азотемией и, в редких случаях, с острой почечной недостаточностью и/или со смертью. Оценка пациентов с сердечной недостаточностью или после перенесенного инфаркта миокарда должна всегда включать определение функции почек.
Пациенты с острым инфарктом миокарда.
Ухудшение стенокардии и острый инфаркт миокарда могут развиться после приема начальной дозы амлодипина или ее увеличения, особенно у пациентов с тяжелым обструктивным заболеванием коронарной артерии.
Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия
Особая осторожность показана для пациентов, страдающих аортальным или митральным стенозом, или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.
Двойная блокада ренин-ангиотензиновой системы (РАС)
Одновременное применение блокаторов ренин-ангиотензина (БРА), в том числе валсартана, с другими средствами, воздействующими на РААС связано с увеличением числа случаев гипотонии, гиперкалиемии и нарушения функции почек по сравнению с монотерапией. Поэтому рекомендуется контролировать кровяное давление, функцию почек и уровень электролитов у пациентов, принимающих Валодип® и другие препараты, которые влияют на РААС. Осторожность необходима при совместном введении БРА - в том числе валсартана – с другими препаратами, блокирующими РААС, такие как ингибиторы АПФ или алискирен. Одновременное применение БРА - в том числе валсартана или ингибитора АПФ алискирена - у пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (СКФ <60мл/минn/1.73 м2) противопоказано (см.раздел «Противопоказания»).
Печеночная недостаточность
Валсартан, в основном, выводится без изменений, с желчью. Период полураспада амлодипина увеличивается и AUC выше у пациентов с нарушениями функции печени; рекомендации по дозированию не установлены. Следует проявлять осторожность при назначении Валодип® пациентам с легкой или умеренной степенью нарушения функции печени или с обструкцией желчных протоков. У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью без холестаза, максимальная рекомендуемая доза составляет 80 мг валсартана.
Беременность и лактация
Валодип® не должен назначаться женщинам, которые планируют беременность. Врач должен предупредить женщину о потенциальном риске при назначении Валодипа® при беременности. Если в процессе терапии установлена беременность, прием препарата необходимо немедленно прекратить.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами
Рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля и управлении механизмами.
- лечение эссенциальной гипертензии
Валодип показан для лечения взрослых пациентов при неэффективности монотерапии амлодипином или валсартаном.
? повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из
вспомогательных компонентов
? тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин), анурия
и пациенты находящиеся на диализе
? ангионевротический отек в анамнезе последствий применения ингибиторов
АПФ
? тяжелые нарушения функции печени, биллиарный цирроз, холестаз
? выраженная артериальная гипотензия
? беременность и период лактации
? детский и подростковый возраст до 18 лет
? одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина, в том
числе валсартана, или ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента
(АПФ) с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом ІІ типа
? шок (включая каридиогенный шок)
? обструкция выносящего тракта левого желудочка (например,
гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия и выраженный
аортальный стеноз)
? гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого
инфаркта миокарда
Другие антигипертензивные средства
Часто используемые антигипертензивные средства (например, альфа-блокаторы, диуретики) и другие лекарственные средства, которые могут вызвать гипотензию как побочное действие (например, трициклические антидепрессанты, альфа-блокаторы для лечения доброкачественной гиперплазии простаты) могут увеличить антигипертензивный эффект этой комбинации.
Амлодипин
Симвастатин:
Ближайшие к вам пункты доставки в Алматы вы можете посмотреть здесь.