ВЕНТОЛИН Р-Р 20МЛ

Лекарственная форма

Раствор для небулайзера, 5 мг/мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - сальбутамол 5 мг (эквивалентно сальбутамола сульфату),

вспомогательные вещества:

• раствор бензалкония хлорида
• кислота серная разбавленная
• вода очищенная

Фармакодинамика

Вентолин® дыхательный раствор - селективный агонист β2-адренорецепторов. В терапевтических дозах оказывает влияние на β2-адренорецепторы мускулатуры бронхов.

Вентолин® дыхательный раствор имеет короткую продолжительность действия (от 4 до 6 часов) и быстрое начало действия (около 5 минут с момента применения).

Дети

Клинические исследования, проведенные у детей младше 4 лет, доказали сходный профиль безопасности по сравнению с детьми более старшего возраста, подростками и взрослыми.

Фармакокинетика

Абсорбция

При ингаляционном применении препарата от 10 до 20% принятой дозы достигает нижних дыхательных путей, где адсорбируется легочной тканью и проникает в сосуды легких, но не подвергается здесь метаболизму. Оставшаяся часть остается в доставочном устройстве или оседает в ротоглотке с дальнейшим заглатыванием препарата.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 10 %.

Метаболизм

При достижении порогов системой циркуляции, сальбутамол метаболизируется посредством печеночного механизма и выделяется преимущественно с мочой в виде неизменного продукта и фенола сульфата.

Метаболизируется сальбутамол при первом прохождении через печень и, в связи с заглатыванием небольших количеств в процессе ингаляции, в стенке кишечника; основной метаболит - неактивный сульфатный конъюгат, который выводится с мочой.

Выведение

Т½ сальбутамола при внутривенном введении составляет 4-6 часов. Сальбутамол быстро выводится с мочой в виде неактивного метаболита 4'-O-сульфата и неизмененного вещества; в небольших количествах выводится с калом. Большая часть принятого сальбутамола выводится из организма в течение 72 часов.

Побочные действия

Часто

- тремор, головная боль

- тахикардия

Нечасто

- раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки

- учащенное сердцебиение

- судороги мышц

Редко

- гипокалиемия (терапия β2-агонистами может приводить к значимой гипокалиемии)

- расширение периферических сосудов

Очень редко

- реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, ангионевротический отек, бронхоспазм, гипотензию, коллапс

- парадоксальный бронхоспазм

- лактоацидоз (у пациентов, получающих сальбутамол в виде внутривенных инъекций и посредством небулайзера для лечения острого приступа бронхиальной астмы)

- гиперактивность

- аритмия, включая мерцательную аритмию, суправентрикулярную тахикардию и экстрасистолию

Особенности продажи

Отпускается без рецепта

Особые условия

Влияние на сердечно-сосудистую систему можно связывать с приемом симпатомиметических препаратов, включающих сальбутамол. Пациенты с сопутствующими тяжелыми заболеваниями со стороны сердечно-сосудистой системы (например, ишемической болезнью сердца, аритмией или тяжелой сердечной недостаточностью), которые получают сальбутамол, должны быть предупреждены о необходимости обратиться к врачу при наличии болей в груди или других симптомов ухудшения течения болезней сердца. Следует обратить внимание на такие симптомы как одышка и боль в груди, так как они могут быть респираторного или сердечного происхождения.

Лечение астмы обычно проводится поэтапно, при этом реакцию пациента следует контролировать клинически и по функциональным легочным тестам.

Повышение потребности в приеме β2-агонистов может свидетельствовать об ухудшении контроля астмы. В таких случаях следует пересмотреть план лечения пациента.

Внезапное и прогрессирующее ухудшение течения бронхиальной астмы может представлять угрозу для жизни пациента, поэтому в подобных ситуациях необходимо срочно решать вопрос о назначении или увеличении дозы глюкокортикостероидов. У таких пациентов рекомендуется проводить ежедневный мониторинг пиковой скорости выдоха.

С осторожностью применяют препарат у пациентов с тиреотоксикозом.

Терапия агонистами 2-адренорецепторов, особенно при их введении парентерально или с помощью небулайзера, может приводить к гипокалиемии. Особую осторожность рекомендуется проявлять при лечении тяжелых приступов бронхиальной астмы, поскольку в этих случаях гипокалиемия может усиливаться в результате одновременного применения производных ксантина, глюкокортикостероидов, диуретиков, а также вследствие гипоксии. В таких ситуациях необходимо контролировать уровень калия в сыворотке крови. Как и в случае с применением других ингаляционных препаратов, возможно развитие парадоксального бронхоспазма сразу после введения дозы. При возникновении парадоксального бронхоспазма требуется немедленное его купирование с помощью альтернативного препарата или

быстродействующего ингаляционного бронходилататора из другой фармакологической группы. Следует немедленно прекратить лечение препаратом Вентолин® дыхательный раствор, и при необходимости назначить другой быстродействующий бронходилататор для дальнейшего лечения.

Вентолин® дыхательный раствор применяется только для ингаляционного применения путем вдыхания препарата через рот. Препарат не должен применяться внутрь или в виде инъекций.

Пациенты, получающие лечение препаратом Вентолин® дыхательный раствор на дому, должны быть предупреждены, что если обычное облегчение стало слабее или длительность действия лекарства стала меньше, они ни в коем случае не должны самостоятельно повышать дозу или частоту введения препарата, не посоветовавшись с лечащим доктором.

Вентолин® дыхательный раствор следует применять с осторожностью у пациентов, которые уже принимали высокие дозы других симпатомиметиков.

Были отмечены единичные случаи развития острой закрытоугольной глаукомы у пациентов, получающих комбинацию препарата Вентолин® дыхательный раствор и ипатропия бромида с помощью небулайзера. Учитывая этот факт, следует соблюдать осторожность при одновременном применении сальбутамола и антихолинергических средств с помощью небулайзера. Пациенты должны изучить соответствующую инструкцию по правильному применению и не допускать попадания раствора в глаза.

Как и другие агонисты бета-адренорецепторов, Вентолин® дыхательный раствор может вызывать обратимые метаболические изменения, например, увеличение концентрации глюкозы в крови. У пациентов с сахарным диабетом возможно развитие декомпенсации, и в ряде случаев развитие кетоацидоза. Одновременное применение глюкокортико-стероидов может усилить этот эффект.

Очень редко сообщалось о возникновении молочного ацидоза, связанного с применением Вентолина® дыхательного раствора у пациентов с обострением бронхиальной астмы. Повышение уровня лактата приводит к одышке и компенсаторной гипервентиляции, которые могут быть ошибочно истолкованы как симптомы неправильного лечения астмы. Это может привести к несоответствующему усилению лечения быстродействующими бета- агонистами, поэтому рекомендуется проводить мониторинг повышения уровня лактата в сыворотке и, следовательно, метаболического ацидоза.

Фертильность

Нет данных о влиянии препарата на фертильность у человека. Препарат не оказывает негативного влияния на фертильность животных.

Беременность и период лактации

Применение препарата во время беременности и лактации оправдано лишь в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает риск для плода/младенца. Сальбутамол, вероятно, выделяется с грудным молоком.

В отдельных исследованиях выявлена полидактилия и расщепление неба у детей на фоне приема матерями во время беременности препаратов, среди которых был сальбутамол (однозначной причинной связи их возникновения с приемом препарата не установлено), в связи с чем степень риска оценивается как 2-3 %.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая возможные побочные действия, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортным средством и потенциально опасными механизмами.

Показания

- купирование и предупреждение развития бронхоспазма у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей (астма, хронический бронхит, эмфизема)

- купирование и предупреждение приступов бронхиальной астмы перед предполагаемым приступом

Бронходилататоры не должны быть единственным или основным компонентом терапии бронхиальной астмы. Если пациент с астмой не отвечает на терапию сальбутамолом, рекомендуется применять ингаляционные ГКС для достижения и поддержания контроля симптомов. Недостаточный ответ на терапию сальбутамолом может быть сигналом к срочному медицинскому вмешательству/терапии.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к любому компоненту, входящему в состав препарата

- преждевременные роды

- угрожающий аборт

Формы выпуска сальбумамола, не предназначенные для внутривенного введения, не должны применяться для прекращения преждевременных родов и угрожающего выкидыша.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется одновременно применять препарат Вентолин® и неселективные блокаторы β-адренонорецепторов, такие как пропранолол.

Препарат Вентолин® дыхательный раствор не противопоказан пациентам, которые получают ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО).