ВИЗАЛЛЕРГОЛ 0,2% 2,5МЛ ГЛ КАПЛИ

Лекарственная форма

Визаллергол, көзге тамызатын дәрі 0.2 %



Капли глазные 0,2%

Состав

Дәрілік препарат құрамы

1 мл препараттың құрамында

белсенді зат- 2,22 мг олопатадин гидрохлориді

(2 мг олопатадинге баламалы),

қосымша заттар:

• бензалконий хлориді
• повидон К-29/32
• сусыз натрий гидрофосфаты
• натрий хлориді
• дисодий эдетаты
• натрий гидроксиді
• хлорсутек қышқылы
• инъекцияға арналған су

• бензалкония хлорид
• повидон К-29/32
• натрия гидрофосфат безводный
• натрия хлорид
• динатрия эдетат
• натрия гидроксид
• кислота хлороводородная
• вода для инъекций

Фармакодинамика

Олопатадин фармакологиялық әсерлері бірнеше түрлі әсер ету механизмдері арқылы дамитын күшті селективті аллергияға қарсы / антигистаминдік препарат болып табылады. Бұл гистаминнің антагонисті (адамдағы аллергиялық реакциялардың негізгі медиаторы) және конъюнктиваның эпителий жасушаларында гистамин тудырған қабыну цитокиндерінің босап шығуын болдырмайды. In vitro зерттеулерінің нәтижелері бойынша конъюнктиваның ірі жасушаларымен қабынуға қарсы медиаторлардың босап шығуын тежеу болжанады.

Мұрын-көзжасы өту жолы ашық пациенттерде олопатадинді конъюнктивалық қапшыққа инстилляция түрінде жергілікті қолдану маусымдық аллергиялық конъюнктивитпен жиі қатар жүретін мұрын тарапынан симптомдардың айқындылығын азайтуға мүмкіндік берді. Олопатадин қарашықтың диаметріне клиникалық маңызды әсер етпейді.

Аллергияға қарсы әсер етеді, гистаминдік H1-рецепторлардың селективті тежегіші болып табылады, сондай-ақ ірі жасушалардан қабыну медиаторларының босап шығуын тежейді.

α-адренергиялық, допаминдік, 1 және 2 типті мускариндік, сондай-ақ серотониндік рецепторларға әсер етпейді.

Ұзақтығы 12 аптаға дейінгі клиникалық зерттеулер нәтижелері 0,2% олопатадин гидрохлоридінің офтальмологиялық ерітіндісі күніне бір рет қолданғанда аллергиялық конъюнктивитте көздің қышуын емдеу үшін тиімді екенін көрсетті.



Олопатадин оказывает противоаллергическое действие, является селективным ингибитором гистаминовых H1-рецепторов, а также ингибирует высвобождение медиаторов воспаления из тучных клеток.

Не оказывает эффекта на ?-адренергические, допаминовые, мускариновые типа 1 и 2, а также серотониновые рецепторы.

Фармакокинетика

Сіңірілуі

Олопатадин жергілікті қолдануға арналған басқа препараттар сияқты, жүйелі сіңірілуге ұшырайды. Алайда, олопатадинді офтальмологияда жергілікті қолданғаннан кейін оның плазмадағы концентрациялары төмен және сандық анықталуынан төмен деңгейінен (< 0,5 нг/мл) 1,3 нг/мл дейінгі ауқымда болады. Плазмада анықталған концентрациялары олопатадиннің емдік дозаларын пероральді қолданғандағы осындайлардан 50-200 есе төмен.

Таралуы

Деректер жоқ

Биотрансфармасиясы

Дозасының 60-70%-ына жуығы несептен бастапқы дәрілік зат түрінде қалпына келтірілген. Екі метаболиті, моно-десметил мен N-оксид, несепте азғантай концентрацияларында анықталды.

Элиминациясы

Олопатадиннің пероральді түрлерін фармакокинетикалық зерттеулердің деректері бойынша, жартылай шығарылу кезеңі 8-ден 12 сағатқа дейін құрайды, препараттың шығарылуы көбінесе, бүйрек арқылы жүзеге асады. Енгізілген дозасының 60 - 70%-ы несеппен өзгеріссіз күйінде шығарылады, сонымен қатар, несепте 2 метаболиті - моно-десметил мен N-оксидтің төмен концентрациялары анықталады. Олопатадин бүйрек арқылы көбінесе өзгеріссіз күйінде шығарылатындығына байланысты, бүйрек жұмысының бұзылуы олопатадин фармакокинетикасының өзгеруіне алып келіп, бүйректің ауыр жеткіліксіздігі бар (креатинин клиренсі 13 мл/минут) пациенттерде олопатадиннің плазмадағы концентрациясының елеулі (2,3 есе) жоғарылауына алып келеді. Олопатадинді инстилляциялар түрінде жергілікті қоданғаннан кейін, оның плазмадағы концентрациясы емдік дозаларын пероральді қолданғаннан кейінгіге қарағанда 50-200 есе төмен сәйкесінше, бүйрек функциясының бұзылулары бар пациенттерде дозалау режимін өзгерту қажет емес. Элиминациясының бауырлық жолы олопатадин үшін негізгі жол емес болғандықтан, бауыр функциясының бұзылулары бар пациенттер қолданғанда дозасын түзету қажет емес. Гемодиализдегі пациенттер 10 мг олопатадинді пероральді қабылдағаннан кейін, олопатадиннің плазмадағы концентрациясы гемодиализ жүргізілмеген күндермен салыстырғанда, гемодиализ жүргізілген күні едәуір төмен болды. Бұл олопатадиннің гемодиализ көмегімен шығарылуы мүмкіндігін көрсетеді.

Олопатадиннің 10 мг концентрациялы пероральді дәрілік түрінің фармакокинетикасын жас (орташа жасы - 21 жас) және егде пациенттерде (орташа жасы 74 жас) салыстыра отырып зерттеулердің нәтижелері бойынша, олопатадиннің плазмадағы концентрацияларында, плазма ақуыздарымен байланысуында және препараттың өзгеріссіз күйінде және метаболиттері түрінде шығарылу параметрлерінде елеулі айырмашылықтар байқалған жоқ.



При местном применении системная абсорбция низкая. Cmax олопатадина в плазме крови достигается в течение 2 ч и составляет от 0,5 нг/мл до 1,3 нг/мл.

T1/2 в плазме составляет 3 ч. Выводится преимущественно почками, 60–70% – в неизмененном виде.

Побочные действия

Жиі

- қатты қажығыштық

- жанаспалы дерматит

- терінің ашытып-күйдіру сезімі

- терінің құрғауы

- мұрынның құрғауы

- көздің ауыруы

- көздің тітіркенуі

- «құрғақ» көз синдромы

- көздегі әдеттен тыс сезімдер

- бас ауыруы

- дисгезия

Жиі емес

- ринит

- мөлдір қабықтың эрозиясы

- мөлдір қабық эпителиінің ақауы

- нүктелі кератит

- кератит

- диагностикалық сынамалар жүргізу кезінде мөлдір қабық ақауы аймағында бояғыш пигменттің жинақталуы

- көзден бөліністердің шығуы

- көз қарығу

- көрудің бұлыңғырлануы

- көру өткірлігінің төмендеуі

- блефароспазм

- көздегі жайсыздық

- көздің қышуы

- конъюнктива фолликулезі

- конъюнктива тарапынан бұзылулар

- көзде бөгде денені сезіну

- жас ағу

- қабақ эритемасы

- қабақтың ісінуі

- конъюнктивалық инъекция

- қабақ тарапынан бұзылулар

- бас айналу

- гипестезия

Жиілігі белгісіз:

• - астения
  
  - өзін жайсыз сезіну
  
  - дерматит
  
  - эритема
  
  - жүрек айнуы
  
  - құсу
  
  - диспноэ
  
  - синусит
  
  - мөлдір қабықтың ісінуі
  
  - конъюнктиваның ісіну
  
  - конъюнктивит
  
  - мидриаз
  
  - көру функциясының бұзылуы
  
  - қабақтың шеттеріндегі қыртыстар
  
  - ұйқышылдық
  
  - аса жоғары сезімталдық
  
  - беттің ісінуі
  
  Өте сирек жағдайларда құрамында фосфаты бар тамшыларды мөлдір қабықтың қатарлас елеулі зақымдануы бар пациенттерде қолданғанда мөлдір қабықтың кальцификациясы дамыды

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Олопатадин гидрохлориді офтальмологияда жергілікті қолдануға арналған аллергияға қарсы / антигистаминді препарат және жергілікті қолданылуына қарамастан жүйелі қан ағымына сіңуі мүмкін. Аса жоғары сезімталдықтың айқын реакциялары пайда болғанда препаратты қолдануды тоқтату керек.

Визаллерголды жанаспалы линзаларды қолданудан туындаған конъюнктивалық инъекцияны басу үшін қолдануға болмайды.

Препарат құрамында бензалконий хлориді бар, ол жұмсақ жанаспалы линзалармен сіңірілуі және көздің тітіркенуін туындатуы мүмкін. Инстилляция алдында жанаспалы линзаларды алып тастау керек және препаратты тамызғаннан кейін 15 минуттан соң ғана қайтадан салуға болады.

Офтальмологиялық өнімде консервант ретінде кеңінен қолданылатын бензалконий хлориді бірқатар зерттеулерге сәйкес нүктелік кератопатияға және / немесе уытты ойық жаралы кератопатияға себепкер болып табылады. Препарат құрамында бензалконий хлориді болғандықтан, жиі немесе ұзақ пайдаланғанда құрғақ көз синдромы бар пациенттердің, сондай-ақ мөлдір қабығы зақымдалған пациенттердің көзінің жай-күйіне мұқият мониторинг жүргізу қажет.

Бүйрек және бауыр патологиясы бар пациенттерде, сондай-ақ егде жастағы адамдарда препарат дозасын түзету қажет емес.

Балаларда қолдану Визаллергол препаратын 3 жастан асқан балаларда ересектердегідей дозаларда қолдануға болады.

Басқа дәрілік заттармен өзара әрекеттесуі және өзара әрекеттесудің басқа түрлері

Олопатадиннің басқа дәрілік заттармен өзара әрекеттесуі бойынша зерттеу жүргізілген жоқ.

In vitro зерттеулер олопатадин P-450 цитохромының 1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 және 3A4 изоферменттерімен байланысты метаболикалық реакцияларды тежемейтінін көрсетті. Бұл нәтижелер олопатадиннің басқа белсенді заттармен бір мезгілде қолданғанда метаболикалық реакцияларға ену ықтималдығының төмендігін көрсетеді.

Қажет болған жағдайда офтальмологияда жергілікті қолдануға арналған басқа дәрілік препараттармен біріктірілімде қолданылуы мүмкін, бұл жағдайда оларды қолдану арасындағы аралық кемінде 5 минутты құрауы тиіс

Фертильділік, жүктілік және лактация

Препаратты жүктілік және лактация кезінде қолдану бойынша жеткілікті тәжірибе жоқ.

Жүктілік

Олопатадинді офтальмологияда жүкті әйелдердің жергілікті қолдануы туралы ақпарат жоқ немесе шектеулі. Жануарларды зерттеу кезінде олопатадиннің жүйелі қолданумен репродуктивті функцияға уытты әсері туралы мәліметтер алынды. Олопатадин жүктілік кезінде және бала туатын жастағы, контрацепция құралдарын пайдаланып жүрмеген әйелдерге қолдану ұсынылмайды.

Емшекпен емізу

Препаратты жануарларда қолданғанда олопатадиннің емшек сүтіне экскрецияланатыны байқалған. Жаңа туған нәрестелер мен емшектегі балалар үшін қауіптілігін жоққа шығаруға болмайды. Визаллергол дәрілік препаратын емшекпен емізу кезінде қолдану ұсынылмайды

Фертильділік`

Егеуқұйрықтардың еркек және ұрғашы түрлеріне олопатадинді адам үшін ұсынылған ең жоғарғы офтальмологиялық дозасынан 100 000 есе дерлік артық дозаларымен пероральді енгізу, ұрықтылық көрсеткішінің болар-болмас азаюына және эмбрион имплантациясы жиілігінің төмендеуіне алып келген; сонымен қатар, адам үшін ұсынылған ең жоғарғы офтальмологиялық дозасынан 15 000 есе дерлік артық дозаларын қолданғанда репродуктивтік функцияға әсері тіркелмеген.

Олопатадин гидрохлориді 0,2% офтальмологиялық ерітіндісін бала туатын жастағы, контрацепция құралдарын пайдаланып жүрмеген әйелдерге қолдану ұсынылмайды. Олопатадин гидрохлориді 0,2% офтальмологиялық ерітіндісін пайдалану кезінде контрацептивтерді қолдану жоспарланған жағдайда дәрігерге хабарлау қажет.

Көлік құралдарын басқару және механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне әсері

Визаллергол көлік құралдарын, механизмдерді басқару мүмкіндігіне елеулі әсер етпейді. Егер тікелей инстилляциядан кейін көрудің бұлыңғырлығы байқалса, көру анықтығы қалпына келгенге дейін көлік құралдары мен механизмдерді басқарудан бас тарту қажет.

Олопатадина гидрохлорид является местным противоаллергическим/антигистаминным средством, при местном применении системная абсорбция низкая. При появлении нежелательных явлений или признаков гиперчувствительности следует прекратить применение препарата.

Олопатадина гидрохлорид 0,2 % не следует применять для снятия красноты глаз, вызванной ношением контактных линз. В этом случае пациенту следует отказаться от ношения контактных линз.

Содержащийся в препарате бензалкония хлорид может абсорбироваться контактными линзами. Перед закапыванием препарата линзы следует снять и установить обратно не ранее, чем через 20 мин после закапывания препарата.

Бензалкония хлорид, широко применяемый в качестве консерванта в офтальмологической продукции, согласно ряду исследований является причиной точечной кератопатии и / или токсической язвенной кератопатии. Поскольку препарат содержит бензалкония хлорид, необходим тщательный мониторинг состояния глаз пациентов с синдромом сухого глаза при частом или длительном использовании, а также у пациентов с повреждённой роговицей.

Коррекция дозы препарата у больных с патологиями почек и печени, а также у пожилых людей не требуется.

Беременность и период лактации

Достаточного опыта по применению препарата во время беременности и в период лактации нет. Применение препарата при беременности возможно в случае, когда ожидаемый лечебный эффект превышает потенциальный риск для плода. Препарат Визаллергол не следует применять при грудном вскармливании. В случае необходимости применения препарата, грудное вскармливание следует прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции сразу после закапывания (возможно развитие нечеткости зрительного восприятия). В этом случае, необходимо подождать некоторое время до восстановления зрения.

Показания

Қолданылуы

Аллергиялық конъюнктивитте көз қышынуын басу үшін.



- купирование глазного зуда при аллергическом конъюнктивите.

Противопоказания

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препараттың компоненттеріне жоғары сезімталдық

- 3 жасқа дейінгі балалар

- жүктілік және емшек емізу кезеңі.



- гиперчувствительность к компонентам препарата

- детский возраст до 3 лет

- беременность и период грудного вскармливания.

Лекарственное взаимодействие

Исследований взаимодействия олопатадина с другими лекарственными препаратами не проводились.

Исследования in vitro показали, что олопатадин не ингибирует метаболические реакции, связанные с изоферментами 1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2Е1 и 3А4 цитохрома Р-450. Эти результаты показывают низкую вероятность того, что олопатадин вступит в метаболические реакции при одновременном применении с другими активными веществами.

При необходимости может применяться в комбинации с другими местными офтальмологическими препаратами. В этом случае интервал между их применением должен составлять не менее 5 мин.