ЗОЛМИГРЕН 0,0025 N2 ТАБЛ П/О

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2,5 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - золмитриптана в пересчете на 100 % вещество - 2,5 мг вспомогательные вещества:

• лактозы моногидрат
• целлюлоза микрокристаллическая 102
• натрия крахмалгликолят
• магния стеарат
  
  состав оболочки: Sеpifilm 752 Blanc**
• железа (III) оксид желтый Е172
  
  ** Состав оболочки: метилгидроксипропилцеллюлоза
• целлюлоза микрокристаллическая
• макрогол-40
• титана диоксид Е 171

Фармакокинетика

При пероральном приеме хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Абсорбция препарата не зависит от приема пищи. Средняя абсолютная биодоступность составляет около 40 %. Связывание с белками плазмы крови – 25 %. Время достижения максимальной концентрации составляет 1 час, терапевтическая концентрация в плазме поддерживается в течение последующих 4-6 часов. При повторном приеме кумуляции препарата не наблюдается. Подвергается интенсивной биотрансформации в печени с образованием N-десметилпроизводного, обладающего в 2-6 раз большей фармакологической активностью, чем исходное соединение, и ряда неактивных метаболитов. Выводится из организма преимущественно почками в виде метаболитов, около 30 % - кишечником в неизмененном виде. Известны три основных метаболита золмитриптана:

• индолуксусная кислота (основной метаболит в плазме и моче)
• N-оксид- и N-десметиланалоги

Побочные действия

Часто:

• - аномалии или нарушения со стороны органов чувств
• головокружение
• головная боль
• гиперестезия
• ощущение жара
• сонливость
• нарушения чувствительности в области шеи
• конечностей и груди
• парестезии
• дизестезии
  
  - миалгия
• мышечная слабость
  
  - ощущение сердцебиения
  
  - астения
• чувство тяжести и сдавливания в горле
• шеи
• грудной клетки
• и конечностях
  
  Редко:
  
  - тахикардия
• транзиторное повышение артериального давления
  
  - полиурия
• учащенное мочеиспускание
  
  - реакции гиперчувствительности
• включая крапивницу
• отек Квинке и анафилактические реакции

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Препарат следует применять лишь в случаях, когда точно установлен диагноз мигрени. Перед началом лечения головных болей у пациентов, которым раньше мигрень не диагностировалась, или пациентам, склонным к мигрени, у которых наблюдаются атипичные симптомы, следует исключать другие неврологические состояния.

В единичных случаях, так же, как и при применении других агонистов 5HT1B/1D, сообщают о коронароспазме, приступах стенокардии и инфаркте миокарда. При наличии факторов, которые способствуют развитию ишемической болезни сердца (например, табакокурение, повышенное артериальное давление, гиперлипидемия, сахарный диабет, наследственность), препарат следует назначать лишь после обследования пациента на наличие заболеваний со стороны сердечно-сосудистой системы.

У некоторых пациентов после приема золмитриптана может появиться ощущение тяжести, давления или сжатия в области сердца. При появлении боли в грудной клетке или симптомов, характерных для ишемической болезни сердца, применение препарата следует прекратить и провести обследование пациента. У пациентов как с повышенным артериальным давлением в анамнезе, так и с нормальным артериальным давлением сообщали о проходящем повышение артериального давления. Очень редко такое повышение артериального давления проявляется серьезными клиническими проявлениями. Применять Золмигрен следует в дозе, не превышающую рекомендованную. Препарат содержит лактозу, поэтому следует применять с осторожностью у пациентов с врожденным дефицитом лактозы.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Безопасность применения препарата в период беременности не установлена. В период беременности и кормления грудью Золмигрен применяют только в том случае, если возможный терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода. Нет данных о проникновении золмитриптана в грудное молоко. Поэтому необходимо с осторожностью назначать Золмигрен женщинам, кормящим грудью. Влияние на ребенка необходимо минимизировать, для этого следует кормить грудью не ранее, чем через 24 часа после приема препарата.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат не следует применить во время работы водителям транспортных средств и лицам, работа которых связана с повышенной концентрацией внимания, поскольку возможно развитие сонливости.

Показания

- приступ мигрени с аурой (зрительные, слуховые, двигательные и психические расстройства) и без ауры

Противопоказания

- повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата

- тяжелая артериальная гипертензия

- ишемическая болезнь сердца

- перенесенный инфаркт миокарда

- ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала)

- инсульт или транзиторная ишемическая атака (ТИА) в анамнезе

- синдром Вольфа – Паркинсона – Уайта или аритмии, ассоциированные с дополнительными проводящими путями

- гемиплегическая и базилярная мигрень

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- пожилой возраст (старше 65 лет)

Лекарственное взаимодействие

Возможно одновременное применение препарата с кофеином, эрготамином, дигидроэрготамином, парацетамолом, метоклопрамидом, пизотифеном, рифампицином и пропроналолом. Между золмитриптаном и эрготамином не наблюдалось клинически значимых взаимодействий, в том числе фармакокинетических. Однако теоретически, может возрастать риск возникновения коронароспазма. Золмигрен рекомендуется принимать не ранее чем через 24 часа после применения препаратов содержащих эрготамин. И наоборот, препарат содержащий эрготамин рекомендуется принимать не ранее, чем через 6 часов после применения Золмигрена.

Не рекомендуется одновременное применение с другими препаратами группы агонистов 5-НТ1В/1D.

При совместном приеме с моклобемидом (специфический ингибитор МАО-А) биодоступность золмитриптана увеличивается, в связи с чем для пациентов, принимающих моклобемид, рекомендуемая суточная доза золмитриптана не должна превышать 5 мг. Препараты не должны применяться одновременно при приеме моклобемида в дозах свыше 150 мг дважды в сутки.

При совместном приеме с циметидином период полувыведения и биодоступность золмитриптана увеличивается, в связи с чем для пациентов, принимающих циметидин, рекомендуемая суточная доза золмитриптана не должна превышать 5 мг. Нельзя исключить возможность взаимодействия золмитриптана с ингибиторами изофермента CYP1A2 цитохрома Р450. Исходя из этого, при сочетанном применении золмитриптана с препаратами, метаболизм которых происходит с участием указанного фермента, суточная доза не должна превышать 5 мг.

С точки зрения фармакокинетики, селегилин (ингибитор МАО-В) и флуоксетин (СИОЗС) с золмитриптаном не взаимодействуют. После одновременного применения триптанов и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) или ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСиН), сообщают о появлении серотонинового синдрома (включая изменение психического состояния, автономную лабильность, нервно-мышечные нарушения). Эти реакции могут быть тяжелыми. Если одновременное применение золмитриптана и СИОЗС и СИОЗСиН клинически целесообразно, рекомендуется провести соответствующее обследование пациента, особенно в начале лечения, с увеличением дозы или применением другого серотонинэргического средства. Подобно другим агонистам рецепторов 5НТ1В/1D, золмитриптан может замедлять всасывание других лекарственных средств.