КАВИНТОН 2МЛ N10 АМП

Лекарственная форма

Инъекцияға арналған ерітінді, 10 мг/2 мл



Раствор для инъекций, 10 мг/2 мл

Состав

Дәрілік препарат құрамы

Бір 2 мл ампуланың құрамында:

• белсенді зат - винпоцетин
• 10 мг
• қосымша заттар: аскорбин қышқылы
• натрий метабисульфиті
• шарап қышқылы
• бензил спирті
• сорбит
• натрий гидрокарбонаты
• инъекцияға арналған су

2 мл раствора содержит

активное вещество - винпоцетин 10 мг,

вспомогательные вещества:

• аскорбиновая кислота
• натрия метабисульфит
• виннокаменная кислота
• бензиловый спирт
• сорбит
• вода для инъекций

Фармакодинамика

Винпоцетин әсер ету механизмі кешенді қосылыс болып табылады, ол мидың метаболизміне және мидың қанмен жабдықталуына, сондай-ақ қанның реологиялық қасиеттеріне жағымды әсер етеді.

Винпоцетин нейропротективтік әсерге ие:

• қоздырғыш амин қышқылдарынан туындаған цитоуытты реакциялардың зиянды әсерін әлсіретеді

Әлеуетке тәуелді Na+ және Ca2+- өзекшелерінің, сондай-ақ NMDA және AMPA-рецепторларын бұғаттайды.Аденозиннің нейропротективтік әсерін күшейтеді.

Винпоцетин мидың метаболизмін стимуляциялайды:

• глюкоза мен O2 қармалуын арттырып, олардың ми тінімен сіңірілуін стимуляциялайды.Мидың гипоксияға төзімділігін арттырады
• ми үшін ерекше энергия көзінің - глюкозаның - гематоэнцефалдық бөгет арқылы тасымалдануын арттырады
• глюкоза метаболизмін энергетикалық тұрғыдан өте жағымды аэробтық жолына қарай жылжытады
• Ca2+-кальмодулин-тәуелді цГМФ-фосфодиэстеразаны (ФДЭ) іріктеп тежейді
• мида цАМФ және цГМФ деңгейін арттырады.Бас миындағы АТФ концентрациясын және АТФ/АМФ арақатынасын арттырады
• мида норадреналин мен серотониннің айналымын күшейтеді
• жоғарыға қарай кететін норадренергиялық жүйені стимуляциялайды
• антиоксиданттық әсер етеді
• барлық осы әсерлердің нәтижесінде винпоцетин церебропротективтік әсер береді

Винпоцетин мида микроайналымды жақсартады:

• тромбоциттердің агрегациясын тежейді, қанның тұтқырлығының патологиялық тұрғыдан жоғарылауын төмендетеді
• эритроциттердің деформациялануын арттырады және аденозинді қармалуын тежейді
• О2-нің эритроциттерге ұқсастығының төмендеуі есебінен жасушаларға өтуіне ықпал етеді

Винпоцетин мида қан ағысын селективті түрде арттырады:

• жүректен қан лықсытуының церебральды фракциясын арттырады
• мида қантамырлар кедергісін төмендетіп, жүйелік айналым параметрлеріне (артериялық қысым, жүрек лықсытуы, ырғақтың жиілігі, жалпы шеткергі кедергі) ықпалын тигізбейді
• препарат «жымқыру әсерін» тудырмайды.Бәрінен бұрын, препарат аясында қанның төмен перфузиялы ишемиямен зақымданған (бірақ әлі некрозданбаған) жерлеріне келіп түсуі жақсарады («жымқырудың кері әсері»)

Винпоцетин оказывает многостороннее благоприятное действие на метаболизм и кровообращение головного мозга, реологические свойства крови.Нейропротективное действие:

• винпоцетин тормозит развитие цитотоксических реакций.Является селективным блокатором Са2+/калмодулин-зависимой фосфодиэстеразы (ФДЭ ) и циклической аденозин-монофосфорной кислоты (цАМФ).Блокада энзима ФДЭ и повышение уровней цАМФ головного мозга обеспечивают улучшение церебрального кровообращения.Избирательно усиливает кровообращение головного мозга: увеличивает церебральную фракцию минутного объёма крови
• снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного изменения показателей системного кровообращения (давление, минутный объём, частота пульса, общая периферическая резистентность), не оказывает эффекта «обкрадывания» и усиливает кровоснабжение, прежде всего в ишемизированной области мозга с низкой перфузией, при этом кровоснабжение интактной области не изменяется.Нейропротективное действие винпоцетина связано с блокадой вольтаж-зависимых канальцев Na+ и Са2+ и защитой нейронов от неадекватного в условиях гипоксии притока Na+ и вызванного им избыточного поступления Са2+ в клетку.Взаимодействие винпоцетина с рецепторами глютамата защищает нервные клетки от цитотоксического действия глютамата и N-метил-D-аспартата, а так же альфа-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазол-пропионовой кислоты.Винпоцетин усиливает нейропротективное действие аденозина, блокируя
  
  его утилизацию.Оказывает прямое антиоксидантное действие, препятствуя образованию реактивных субстанций.Усиливает метаболизм головного мозга, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга.Повышает переносимость гипоксии клетками головного мозга
• улучшает кинетику глюкозы в церебральных структурах
• переводит процесс распада глюкозы на энергетически более экономный, аэробный путь.Увеличивает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга
• усиливает обменные процессы норадреналина и серотонина головного мозга
• стимулирует восходящую ветвь норадренергической системы.Винпоцетин блокирует агрегацию тромбоцитов
• снижает повышенную вязкость крови
• увеличивает текучесть мембран эритроцитов и улучшает переносимость гипоксии клетками головного мозга, способствуя транспорту кислорода к тканям
• блокирует утилизацию эритроцитами аденозина.В результате такого сложного механизма действия Винпоцетин ускоряет регресс общемозговой и очаговой симптоматики, улучшает память, внимание, интеллектуальную продуктивность

Фармакокинетика

Таралуы

Дәрілік затты ішу арқылы енгізумен жүргізілген зерттеулерде егеуқұйрықтарда радиоактивті-таңбаланған винпоцетин ең көп концентрацияда бауырда және асқазан-ішек жолдарында табылған. Тіндерде ең жоғары концентрацияны қолданғаннан кейін 2-4 сағаттан кейін айқындауға болады. Мидағы радиоактивті белгінің концентрациясы қандағы концентрациядан артық болған жоқ.

Адамда:

• қан ақуыздарымен байланысуы 66% құрайды

Таралу көлемі 246,7±88,5 л-ге тең, бұл заттың тіндердегі айқын байланысуын білдіреді.Винпоцетин клиренсінің мәні (сағатына 66,7 л) плазмадағы және бауырдағы мәннен (сағатына 50 л) артық болады, бұл қосылыстың бауырдан тыс метаболизмін көрсетеді.

Биотрансформациясы

Винпоцетиннің негізгі метаболиті аповинкамин қышқылы (АВҚ) болып табылады, ол адамдардың 25-30%-ында пайда болады.Пероральді қолданғаннан кейін АВҚ қисығының алаңы («концентрация - уақыт») дәрілік затты вена ішіне енгізгеннен кейін одан екі есе артық болады, бұл винпоцетиннің жүйеалды метаболизмі процесінде АВҚ түзілгенін көрсетеді.Анықталған басқа метаболиттер гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВҚ, дигидрокси-АВҚ-глицинат және олардың глюкуронидтері және/немесе сульфаттары бар конъюгаттары болып табылады.Зерттелген түрлердің кез келгенінде өзгермеген түрде бөлінген винпоцетин мөлшері дәрілік заттың қабылданған дозасының тек бірнеше пайызын құрады.

Винпоцетиннің маңызды және мәнді қасиеті метаболизміне және кумуляциясына (жинақталуына) байланысты бауыр немесе бүйрек аурулары бар пациенттерде дәрілік заттың дозасын арнайы іріктеу қажеттілігінің жоқ екені болып табылады.

Шығарылуы

Дәрілік затты 5 мг және 10 мг дозада бірнеше рет пероральді қолданған кезде винпоцетин желілік кинетиканы көрсетеді; плазмадағы тепе-теңдік концентрациялары тиісінше 1,2±0,27 нг/мл және 2,1±0,33 нг/мл құрайды.Адамда жартылай шығарылу кезеңі 4,83±1,29 сағатты құрайды.Радиоактивті-таңбаланған қосылысты пайдалану арқылы жүргізілген зерттеулерде негізгі шығарылу жолы бүйрек пен ішек арқылы 60:

• 40% қатынасында жүзеге асырылатыны анықталды.Егеуқұйрықтар мен иттердің радиоактивті белгілерінің санының көбі өтте табылған
• алайда елеулі энтергепатикалық айналым байқалған жоқ.Аповинкамин қышқылы қарапайым шумақтық сүзілу жолымен бүйрек арқылы бөлінеді
• бұл заттың жартылай шығарылу кезеңі винпоцетиннің дозасына және қолдану тәсіліне қарай өзгереді

Ерекше жағдайларда фармакокинетикалық параметрлердің өзгеруі (мысалы, жас, жалғаспалы аурулар)

Винпоцетин көбінесе препараттардың кинетикасына тән өзгерістер (сіңірудің төмендеуі, таралу және метаболизм ерекшеліктері, шығарылудың төмендеуі) байқалатын егде жастағы пациенттерді емдеу үшін көрсетілгендіктен, осы жас тобында, әсіресе ұзақ уақыт қолданғанда фармакокинетикаға зерттеу жүргізу қажеттілігі туындады.Нәтижелер егде жастағы пациенттерде винпоцетиннің фармакокинетикасы жас пациенттердің мұндай көрсеткіштерінен елеулі ерекшеленбейтінін көрсетті, сонымен қатар препараттың кумуляциясы жоқ.Бауыр және бүйрек қызметі бұзылған пациенттерге препараттың әдеттегі дозасын ұзақ мерзімге тағайындауға болады, себебі винпоцетин бұл пациенттерде жинақталмайды.


При внутривенном введении в процессе метаболизма первичного прохождения через печень 25-30% винпоцетина превращается в апо-винкаминовую кислоту (АВК).Заболевания печени и почек не оказывают влияния на метаболизм винпоцетина.Объём распределения 246,7+88,5 л, что указывает на хорошее распределение в тканях.Хорошо проникает в различные ткани и жидкости организма, включая ликвор.Время полувыведения составляет 4,83+1,29 ч.Выводится почками и через желудочно-кишечный тракт.Выведение апо-винкаминовой кислоты осуществляется путём гломерулярной фильтрации.Время полувыведения зависит от дозы винпоцетина и режима дозирования.

Пожилой возраст:

• существенных различий в кинетике препарата у пожилых и молодых пациентов нет
• препарат не кумулируется.Больным с хроническими заболеваниями печени и почек препарат назначают в обычной дозе
• отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения

Побочные действия

Жиі емес (≥ 1/1000, < 1/100)

- ысыну сезімі;

- артериялық қысымның төмендеуі;

- эйфориялық жағдай.

Сирек (≥ 1/10000, < 1/1000)

- эритроциттердің жабысуы (агглютинациясы);

- тромбоциттер деңгейінің төмендеуі;

- жүрек бұлшықетіне қанның жеткіліксіз ағымы, жүрек ұстамасы;

- жүрек аймағының батып ауыруы;

- жүрек ырғағы бұзылысы;

- жүректің баяу соғуы;

- жүректің жиі соғуы;

- экстросистолия;

- қатты жүрек соғуын сезіну;

- есту қабілетінің бұзылуы;

- айналу сезімі;

- есту қабілетінің өзгеруі;

- көздің алдыңғы камерасына қан құйылу;

- алысты көргіштік немесе алыстан көрмеушілік;

- көздің бұлдырауы;

- іштегі жағымсыз сезім;

- ауыздың құрғауы;

- лоқсу;

- әлсіздік;

- кеуде тұсының жайсыздануы;

- инъекция орнындағы қабыну және тромбоз;

- артериялық қысымның жоғарылауы;

- зертханалық көрсеткіштердің артуы (қандағы мочевина деңгейі);

- диабет;

- холестериннің жоғары деңгейі;

- бас ауыруы;

- бас айналу;

- дененің бір жағында бұлшықет әлсіздігі;

- ұйқышылдық;

- мазасыздық;

- тері жабынының қызаруы;

- шамадан тыс терлеу;

- есекжем;

- жоғары қан қысымы;

- төмен қан қысымы;

- қанның бетке тебуі.

Өте сирек (< 1/10000)

- анемия (қаназдық);

- жүрек жеткіліксіздігі;

- жүрекше тегінде жүрек ырғағының бұзылуы;

- құлақтың шыңылдауы;

- конъюнктива гиперемиясы;

- көру нервісі емізігінің ісінуі

- көзге қос көріну;

- сілекейдің шамадан тыс көп бөлінуі;

- құсу;

- қандағы лактатдегидрогеназа деңгейінің жоғарылауы (ЛДГ);

- ауытқымалы ЭКГ;

- тәбеттің жоғалуы;

- тремор;

- жоғары сезімталдық реакциялары (аллергия);

- сананың жоғалуы;

- естен тану алдындағы жай-күй;

- бұлшықет тонусының төмендеуі;

- депрессия;

- терінің қабынуы;

- терінің қышуы;

- қан қысымының ауытқуы;

- көктамырлық жетіспеушілік.



Нечасто (≥ 1/1000, < 1/100)

- чувство жара;

- снижение артериального давления;

- эйфорическое состояние.

Редко (≥ 1/10000, < 1/1000)

- слипание (агглютинация) эритроцитов;

- снижение уровня тромбоцитов;

- недостаточный приток крови к мышце сердца, сердечный приступ;

- давящая боль в области сердца;

- аритмия;

- замедленное сердцебиение;

- учащенное сердцебиение;

- экстрасистолия;

- ощущение сильного сердцебиения;

- нарушения слуха;

- ощущение вращения;

- изменения слуха;

- кровоизлияние в переднюю камеру глаза;

- дальнозоркость или близорукость;

- затуманенное зрение;

- неприятное ощущение в животе;

- сухость во рту;

- тошнота;

- слабость;

- дискомфорт в груди;

- воспаление и тромбоз в месте инъекции;

- повышение артериального давления;

- повышение лабораторных показателей (уровень мочевины в крови);

- диабет;

- высокий уровень холестерина крови;

- головная боль;

- головокружение;

- мышечная слабость на одной стороне тела;

- сонливость;

- беспокойство;

- покраснение кожных покровов;

- чрезмерное потоотделение;

- крапивница;

- высокое артериальное давление;

- низкое артериальное давление;

- приливы крови к лицу

Очень редко (< 1/10000)

- анемия (малокровие);

- сердечная недостаточность;

- нарушение ритма сердца предсердного происхождения;

- звон в ушах;

- гиперемия конъюнктивы;

- отек соска зрительного нерва;

- двоение в глазах;

- чрезмерное слюноотделение;

- рвота;

- повышение в крови уровня лактатдегидрогеназы (ЛДГ);

- аномальная ЭКГ;

- потеря аппетита;

- тремор;

- реакции повышенной чувствительности (аллергия);

- потеря сознания;

- предобморочное состояние;

- снижение мышечного тонуса;

- депрессия;

- воспаление кожи;

- зуд;

- колебания артериального давления;

- венозная недостаточность

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

В случае повышения внутричерепного давления, приёма противоаритмических средств, нарушения ритма сердца или удлинения интервала QT к применению Кавинтона следует приступать лишь после тщательной оценки предпологаемой пользы и потенциального риска для пациента.

Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и одновременный приём препаратов, вызывающих удлинение QT, требуют проведения периодического контроля электрокардиограммы.

Инъекционный раствор Кавинтона содержит сорбитол (160 мг/2 мл), поэтому при наличии у больного сахарного диабета необходим контроль уровеня сахара в крови.

В случае непереносимости фруктозы или дефицита 1,6-дифосфатазы фруктозы применение препарата следует избегать.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Данных, подтверждающих неблагоприятное влияние винпоцетина на способность управлять автомобилем и рабочими механизмами, нет. Но учитывая возможность развития побочных действий со стороны ЦНС, следует соблюдать осторожность.

Показания

Неврология:

• Ми қан айналымының әртүрлі бұзылулары кезінде: транзиторлы ишемиялық шабуыл
• ишемиялық инсульт
• инсульттан кейінгі жағдай
• вертебробазилярлы жетіспеушілік
• тамырлы деменция
• бас миы тамырларының атеросклерозы
• жарақаттан кейінгі және гипертониялық энцефалопатия

Мидың қанмен қамтамасыз етілуі бұзылуына байланысты психикалық немесе неврологиялық бұзылу көрінісін азайту үшін.

Офтальмология:

• Көздің қантамырлық қабығының және торқабығының созылмалы тамырлы аурулары кезінде (мысалы
• орталық артерияның немесе ішкі торқабықтың веналық тромбозы немесе обструкциясы)

Отология:

• Жедел тамырлы немесе уытты (дәрілік) немесе шығу тегі басқа (шудың әрекет ету салдарынан
• идиопатиялық) есту қабілетінің жоғалуы
• Меньер ауруы және құлақтың шыңылдауы

Неврология:

• При различных формах нарушения мозгового кровообращения: транзиторная ишемическая атака
• ишемический инсульт
• состояния после перенесенного инсульта
• вертебробазилярная недостаточность
• сосудистая деменция
• атеросклероз сосудов головного мозга
• посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия.Для уменьшения выраженности психических или неврологических нарушений
• связанных с нарушениями кровоснабжения головного мозга.Офтальмология: При хронических сосудистых заболеваниях сосудистой оболочки глаза и сетчатки (например
• тромбоз или обструкция центральной артерии или вены сетчатки).Отология: Острая сосудистая или токсическая (лекарственная) или другого происхождения (идиопатическая
• вследствие шумового воздействия) потеря слуха
• болезнь Меньера и шум в ушах

Противопоказания

- белсенді затқа немесе препараттың 6.1-тармақта көрсетілген кез-келген қосымша компонентіне жоғары сезімталдық

- геморрагиялық церебральды инсульттің жедел фазасы, жүректің ауыр ишемиялық ауруы, жүрек ырғағы бұзылысының ауыр түрлері

- жүктілік, баланы емізу кезеңі және контрацепцияның сенімді әдісін пайдаланбайтын, бала туушылық қабілеті сақталған әйелдерде қолдану

- 18 жасқа дейінгі балаларда және жасөспірімдерде (тиісті клиникалық зерттеулер деректерінің болмауына байланысты).

- тұқымқуалайтын фруктоза жақпаушылығы



- повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата

- острая стадия кровоизлияния в мозг

- ишемическая болезнь сердца

- нарушения сердечного ритма

- беременность и период лактации

- возраст до 18 лет.

Лекарственное взаимодействие

Раствор Кавинтона химически несовместим с гепарином, поэтому введение их в одном шприце запрещается.

Раствор Кавинтона химически несовместим с инфузионными растворами, содержащими аминокислоты, поэтому их нельзя использовать для разведения инъекций Кавинтона.

Одновременное применение винпоцетина и альфа-метил-допы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль кровяного давления.

Несмотря на отсутствие данных клинических исследований, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении винпоцетина с препаратами центрального нервного действия, противоаритмическими средствами и антикоагулянтами. Вместе с тем, в случае необходимости допустимо одновременное применение антикоагулянтов и Кавинтона.