КАВИНТОН 2МЛ N10 АМП

Лекарственная форма

Раствор для инъекций, 10 мг/2 мл

Состав

2 мл раствора содержит

активное вещество - винпоцетин 10 мг,

вспомогательные вещества:

• аскорбиновая кислота
• натрия метабисульфит
• виннокаменная кислота
• бензиловый спирт
• сорбит
• вода для инъекций

Фармакодинамика

Винпоцетин оказывает многостороннее благоприятное действие на метаболизм и кровообращение головного мозга, реологические свойства крови.

Нейропротективное действие:

• винпоцетин тормозит развитие цитотоксических реакций

Является селективным блокатором Са2+/калмодулин-зависимой фосфодиэстеразы (ФДЭ ) и циклической аденозин-монофосфорной кислоты (цАМФ).Блокада энзима ФДЭ и повышение уровней цАМФ головного мозга обеспечивают улучшение церебрального кровообращения.Избирательно усиливает кровообращение головного мозга:

• увеличивает церебральную фракцию минутного объёма крови
• снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного изменения показателей системного кровообращения (давление, минутный объём, частота пульса, общая периферическая резистентность), не оказывает эффекта «обкрадывания» и усиливает кровоснабжение, прежде всего в ишемизированной области мозга с низкой перфузией, при этом кровоснабжение интактной области не изменяется

Нейропротективное действие винпоцетина связано с блокадой вольтаж-зависимых канальцев Na+ и Са2+ и защитой нейронов от неадекватного в условиях гипоксии притока Na+ и вызванного им избыточного поступления Са2+ в клетку.Взаимодействие винпоцетина с рецепторами глютамата защищает нервные клетки от цитотоксического действия глютамата и N-метил-D-аспартата, а так же альфа-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазол-пропионовой кислоты.

Винпоцетин усиливает нейропротективное действие аденозина, блокируя

его утилизацию.Оказывает прямое антиоксидантное действие, препятствуя образованию реактивных субстанций.

Усиливает метаболизм головного мозга, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга.Повышает переносимость гипоксии клетками головного мозга; улучшает кинетику глюкозы в церебральных структурах; переводит процесс распада глюкозы на энергетически более экономный, аэробный путь.
Увеличивает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обменные процессы норадреналина и серотонина головного мозга; стимулирует восходящую ветвь норадренергической системы.

Винпоцетин блокирует агрегацию тромбоцитов; снижает повышенную вязкость крови; увеличивает текучесть мембран эритроцитов и улучшает переносимость гипоксии клетками головного мозга, способствуя транспорту кислорода к тканям; блокирует утилизацию эритроцитами аденозина.
В результате такого сложного механизма действия Винпоцетин ускоряет регресс общемозговой и очаговой симптоматики, улучшает память, внимание, интеллектуальную продуктивность.

Фармакокинетика

При внутривенном введении в процессе метаболизма первичного прохождения через печень 25-30% винпоцетина превращается в апо-винкаминовую кислоту (АВК). Заболевания печени и почек не оказывают влияния на метаболизм винпоцетина. Объём распределения 246,7+88,5 л, что указывает на хорошее распределение в тканях.Хорошо проникает в различные ткани и жидкости организма, включая ликвор. Время полувыведения составляет 4,83+1,29 ч. Выводится почками и через желудочно-кишечный тракт. Выведение апо-винкаминовой кислоты осуществляется путём гломерулярной фильтрации. Время полувыведения зависит от дозы винпоцетина и режима дозирования.

Пожилой возраст:

• существенных различий в кинетике препарата у пожилых и молодых пациентов нет
• препарат не кумулируется

Больным с хроническими заболеваниями печени и почек препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.

Побочные действия

Нечасто (≥ 1/1000, < 1/100)

- чувство жара;

- снижение артериального давления;

- эйфорическое состояние.

Редко (≥ 1/10000, < 1/1000)

- слипание (агглютинация) эритроцитов;

- снижение уровня тромбоцитов;

- недостаточный приток крови к мышце сердца, сердечный приступ;

- давящая боль в области сердца;

- аритмия;

- замедленное сердцебиение;

- учащенное сердцебиение;

- экстрасистолия;

- ощущение сильного сердцебиения;

- нарушения слуха;

- ощущение вращения;

- изменения слуха;

- кровоизлияние в переднюю камеру глаза;

- дальнозоркость или близорукость;

- затуманенное зрение;

- неприятное ощущение в животе;

- сухость во рту;

- тошнота;

- слабость;

- дискомфорт в груди;

- воспаление и тромбоз в месте инъекции;

- повышение артериального давления;

- повышение лабораторных показателей (уровень мочевины в крови);

- диабет;

- высокий уровень холестерина крови;

- головная боль;

- головокружение;

- мышечная слабость на одной стороне тела;

- сонливость;

- беспокойство;

- покраснение кожных покровов;

- чрезмерное потоотделение;

- крапивница;

- высокое артериальное давление;

- низкое артериальное давление;

- приливы крови к лицу

Очень редко (< 1/10000)

- анемия (малокровие);

- сердечная недостаточность;

- нарушение ритма сердца предсердного происхождения;

- звон в ушах;

- гиперемия конъюнктивы;

- отек соска зрительного нерва;

- двоение в глазах;

- чрезмерное слюноотделение;

- рвота;

- повышение в крови уровня лактатдегидрогеназы (ЛДГ);

- аномальная ЭКГ;

- потеря аппетита;

- тремор;

- реакции повышенной чувствительности (аллергия);

- потеря сознания;

- предобморочное состояние;

- снижение мышечного тонуса;

- депрессия;

- воспаление кожи;

- зуд;

- колебания артериального давления;

- венозная недостаточность

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

В случае повышения внутричерепного давления, приёма противоаритмических средств, нарушения ритма сердца или удлинения интервала QT к применению Кавинтона следует приступать лишь после тщательной оценки предпологаемой пользы и потенциального риска для пациента.

Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и одновременный приём препаратов, вызывающих удлинение QT, требуют проведения периодического контроля электрокардиограммы.

Инъекционный раствор Кавинтона содержит сорбитол (160 мг/2 мл), поэтому при наличии у больного сахарного диабета необходим контроль уровеня сахара в крови.

В случае непереносимости фруктозы или дефицита 1,6-дифосфатазы фруктозы применение препарата следует избегать.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Данных, подтверждающих неблагоприятное влияние винпоцетина на способность управлять автомобилем и рабочими механизмами, нет. Но учитывая возможность развития побочных действий со стороны ЦНС, следует соблюдать осторожность.

Показания

Неврология:

• При различных формах нарушения мозгового кровообращения: транзиторная ишемическая атака
• ишемический инсульт
• состояния после перенесенного инсульта
• вертебробазилярная недостаточность
• сосудистая деменция
• атеросклероз сосудов головного мозга
• посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия

Для уменьшения выраженности психических или неврологических нарушений, связанных с нарушениями кровоснабжения головного мозга.

Офтальмология:

• При хронических сосудистых заболеваниях сосудистой оболочки глаза и сетчатки (например
• тромбоз или обструкция центральной артерии или вены сетчатки)

Отология:

• Острая сосудистая или токсическая (лекарственная) или другого происхождения (идиопатическая
• вследствие шумового воздействия) потеря слуха
• болезнь Меньера и шум в ушах

Противопоказания

- повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата

- острая стадия кровоизлияния в мозг

- ишемическая болезнь сердца

- нарушения сердечного ритма

- беременность и период лактации

- возраст до 18 лет.

Лекарственное взаимодействие

Раствор Кавинтона химически несовместим с гепарином, поэтому введение их в одном шприце запрещается.

Раствор Кавинтона химически несовместим с инфузионными растворами, содержащими аминокислоты, поэтому их нельзя использовать для разведения инъекций Кавинтона.

Одновременное применение винпоцетина и альфа-метил-допы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль кровяного давления.

Несмотря на отсутствие данных клинических исследований, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении винпоцетина с препаратами центрального нервного действия, противоаритмическими средствами и антикоагулянтами. Вместе с тем, в случае необходимости допустимо одновременное применение антикоагулянтов и Кавинтона.