ЗОРЕСАН 0,05 N30 КАПС

Лекарственная форма

Капсулы, 50 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - зонисамид 25.00 мг, 50.00 мг, 100. 00 мг,

вспомогательные вещества:

• целлюлоза микрокристаллическая (РН 101), натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный, масло касторовое гидрогенизированное
• состав оболочки капсулы: капсулы размером № 4: желатин, вода очищенная, железа оксид желтый (Е172), железа оксид черный (Е172), титана диоксид (Е171), натрия лаурилсульфат - для дозировки 25 мг, капсулы размером № 3: желатин, вода очищенная, железа оксид желтый (Е172), железа оксид черный (Е172), титана диоксид (Е171), натрия лаурилсульфат - для дозировки 50 мг, капсулы размером № 1: желатин, вода очищенная, железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171), натрия лаурилсульфат - для дозировки 100 мг
  
  
  
  Описание внешнего вида, запаха, вкуса
  
  Твердая желатиновая капсула размером № 4, с непрозрачной серой крышкой и непрозрачным белым корпусом, содержащая порошок от белого до почти белого цвета (для дозировки 25 мг)

Побочные действия

Побочные реакции, выявленные в ходе клинических исследований комплексной терапии и постмаркетинговых наблюдений

Очень часто

- анорексия

- возбуждение, раздражительность, спутанность сознания, депрессия

- атаксия, головокружение, снижение памяти, сонливость

- диплопия

- снижение уровня бикарбонатов

Часто

- экхимоз

- реакции гиперчувствительности

- аффективная лабильность, тревожность, бессонница, психотические расстройства

- брадифрения, нарушение внимания, нистагм, парестезии, нарушение речи, тремор

- боль в животе, запор, диарея, диспепсия, тошнота

- сыпь, зуд, алопеция

- нефролитиаз

- повышенная утомляемость, гриппоподобные состояния, повышение температуры тела, периферический отек

- снижение веса

Нечасто

- пневмония, урогенитальные инфекции

- гипокалиемия

- гнев, агрессивность, суицидальные мысли и попытки

- судороги

- рвота

- холецистит, холелитиаз

- уролитиаз

Очень редко

- агранулоцитоз, апластическая анемия, лейкоцитоз, лейкопения, лимфаденопатия, панцитопения, тромбоцитопения

- синдром гиперчувствительности к препарату, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами

- метаболический ацидоз, тубулярный почечный ацидоз

- галлюцинации

- амнезия, кома, большие эпилептические приступы, миастенический синдром, злокачественный нейролептический синдром, эпилептический статус

- закрытоугольная глаукома, боль в глазах, миопия, нарушение четкости зрения, снижение остроты зрения

- одышка, аспирационная пневмония, нарушение дыхания, гиперчувствительный пневмонит

- панкреатит

- гепатоцеллюлярные повреждения

- ангидроз, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз

- рабдомиолиз

- гидронефроз, почечная недостаточность, нарушение состава мочи

- повышение уровня креатинфосфокиназы, повышение уровня креатинина, повышение уровня мочевины, нарушение биохимических показателей функции печени

- тепловой удар

Также были описаны единичные случаи внезапной необъяснимой смерти пациентов с эпилепсией, принимавших зонисамид.

Побочные реакции, выявленные в рандомизированном контролируемом исследовании монотерапии зонисамидом в сравнении с карбамазепином пролонгированного высвобождения.

Очень часто

- снижение уровня бикарбонатов

Часто

- снижение аппетита

- возбуждение, депрессия, бессонница, эмоциональная лабильность, тревожность

- атаксия, головокружение, снижение памяти, сонливость, брадифрения, нарушение внимания, парестезии

- диплопия

- запор, диарея, диспепсия, тошнота, рвота

- сыпь

- повышенная утомляемость, повышение температуры тела, раздражительность

- снижение веса, повышение уровня креатинфосфокиназы, повышение уровня АЛТ и АСТ

Нечасто

- урогенитальные инфекции, пневмония

- лейкопения, тромбоцитопения

- гипокалиемия

- спутанность сознания, острый психоз, агрессивность, суицидальные мысли, галлюцинации

- нистагм, нарушение речи, тремор, судороги

- нарушение дыхания

- боль в животе

- острый холецистит

- зуд, экхимоз

- нарушение анализа мочи

Особенности продажи

рецептурные

Показания

- монотерапия у взрослых пациентов с парциальными эпилептическими приступами с вторичной генерализацией или без, с впервые диагностированной эпилепсией;

- в составе дополнительной терапии у взрослых, подростков и детей с 6 лет с парциальными эпилептическими приступами с вторичной генерализацией или без.

Противопоказания

- гиперчувствительность к активному веществу, какому-либо из вспомогательных веществ или сульфонамидам

- тяжелая печеночная недостаточность

- одновременное применение у детей с ингибиторами карбоангидразы, такими как топирамат и ацетазоламид

- беременность и период лактации

- детский возраст до 6 лет

Лекарственное взаимодействие

Влияние препарата ЗОРЕСАН® на ферменты системы цитохрома Р450

Исследования с использованием микросомальных ферментов печени человека показали отсутствие либо незначительное (<25%) ингибирование изоферментов цитохрома P450 CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A4 при концентрациях зонисамида в плазме крови в 2 раза и более превышающих терапевтические.

Маловероятно, что ЗОРЕСАН® будет влиять на фармакокинетику других лекарственных средств через механизмы, связанные с цитохромом P450, что продемонстрировано in vivo для карбамазепина, фенитоина, этинилэстрадиола и дезипрамина.

Потенциально возможное влияние препарата ЗОРЕСАН® на действие других лекарственных средств

Другие ПЭП. У пациентов с эпилепсией длительный прием препарата ЗОРЕСАН® не оказывает влияния на фармакокинетику карбамазепина, ламотриджина, фенитоина и вальпроата натрия.

Пероральные контрацептивы. Прием препарата ЗОРЕСАН® и комбинированных пероральных контрацептивов в рекомендованных дозах не влияет на концентрацию в сыворотке крови этинилэстрадиола или норэтистерона.

Ингибиторы карбоангидразы. Следует соблюдать осторожность при совместном назначении препарата ЗОРЕСАН® с ингибиторами карбоангидразы (например топирамат и ацетазоламид) так как недостаточно данных для того чтобы исключить фармакодинамическое взаимодействие.

ЗОРЕСАН® не следует назначать детям одновременно с ингибиторами карбоангидразы, такими как топирамат и ацетазоламид.

Субстраты P-гликопротеина. Результаты исследований in vitro показывают, что зонисамид является слабым ингибитором P- гликопротеина (белка лекарственной мультирезистентности (MDR1) с концентрацией полумаксимального ингибирования (IC50) - 267 мкМоль/л, в силу чего существует теоретическая возможность влияния зонисамида на фармакокинетику лекарственных средств, которые являются субстратами P- гликопротеина. Рекомендуется с осторожностью начинать или останавливать лечение или изменять дозу зонисамида у пациентов, которые также принимают лекарственные средства, являющиеся субстратами P- гликопротеина (например дигоксин, хинидин).

Потенциально возможное влияние других лекарственных средств на действие препарата ЗОРЕСАН®

При одновременном применении с ламотриджином не выявлено значимое влияние на фармакокинетику зонисамида. При одновременном назначении препарата ЗОРЕСАН® с лекарственными средствами, которые могут вызвать развитие мочекаменной болезни, повышается риск развития нефроуролитиаза, в связи с чем следует избегать их одновременного применения.

Зонисамид метаболизируется частично с участием изофермента CYP3A4 и N-ацетил-трансфераз, а также через конъюгацию с глюкуроновой кислотой. Следовательно, вещества, которые индуцируют или ингибируют эти ферменты, могут оказывать влияние на фармакокинетику зонисамида:

• - индукторы ферментов: воздействие зонисамида снижается при одновременном приеме лекарственных средств
• повышающих активность изофермента CYP3A4 (например фенитоин
• карбамазепин и фенобарбитал)

• клинические данные не показали значимое влияние ингибиторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетические параметры зонисамида.Назначение кетоконазола (400 мг/сут) или циметидина (1200 мг/сут) не оказывало клинически значимого воздействие на фармакокинетику зонисамида
• принимаемого здоровыми добровольцами.Изменение режима дозирования препарата ЗОРЕСАН® при сочетанном приеме с ингибиторами изофермента CYP3A4 не требуется