ЗОЦЕФ 0,25 N10 ТАБЛ П/О

Лекарственная форма

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар 250 мг



Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг

Состав

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат -

цефуроксим аксетилі 300.715 мг 601.43 мг

(цефуроксимге баламалы) (250.0) (500.0)

қосымша заттар:

• микрокристалды целлюлоза
• натрий кроскармеллозасы
• натрий лаурилсульфаты
• коллоидты кремнийдің қостотығы
• кальций стеараты
• кальций карбонаты
• кросповидон

• гипромеллоза
• титанның қостотығы (Е171)
• пропиленгликоль
• бояғыш FD&C көк №1

• целлюлоза микрокристаллическая
• натрия кроскармеллоза
• натрия лаурилсульфат
• кремния диоксид коллоидный
• кальция стеарат
• кальция карбонат
• кросповидон
• гидроксипро-пилметилцеллюлоза
• пропиленгликоль
• титана диоксид (Е 171)

Фармакодинамика

Цефуроксим пенициллин-байланыстырушы ақуыздарға (PBP) бекігеннен кейін бактериялық жасуша қабырғасының синтезін басады. Бұл жасуша қабырғасының (пептидогликанның) биосинтезінің тоқтауына, және бактериялық жасушалардың лизисіне және қырылуына әкеліп соғады.

Резистенттіліктің қалыптасу механизмі

Бактериялардың цефуроксимге резистенттілігі мынадай бір немесе бірнеше механизмдерге байланысты болуы мүмкін:

• • бета-лактамазалардың гидролизденуі
• оның ішінде кеңейтілген спектрлі бета-лактамазалардың (ESBL), карбапенемазалардың және белгілі бір грамтеріс бактерия түрлерінде индукциялануы немесе тұрақты түрде басылуы мүмкін Amp-C ферменттердің
  
  • пенициллинді байланыстырушы ақуыздардың цефуроксимге афинділігінің төмендеуі
  
  • грамтеріс микроорганизмдерде сыртқы жарғақшаның өткізбеушілігі
  
  • бактериялық эффлюкстік сорғылар
  
  Басқа инъекциялық цефалоспориндерге жүре пайда болған резистенттілігі бар микроорганизмдер цефуроксимге төзімді болады деп күтіледі

• Escherichia coli
• Haemophilus influenzae
• Salmonella spp
• Shigella spp
• Proteus mirabilis
• Neisseria gonorrhoeae
• Enterobacter spp.Активен также в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp
• Streptococcus spp

Фармакокинетика

Сіңірілуі

Ішке қабылдаудан кейін цефуроксим аксетилі асқазан-ішек жолынан сіңеді және жүйелі қан ағымында цефуроксимнің босап шығуымен ішектің шырышты қабығында тез гидролизденеді. Оңтайлы сіңуіне таблеткаларды тамақтанудан кейін қабылдағанда жетеді.

Цефуроксимді тамақпен бірге қабылдаудан кейін оның қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясы (125 мг үшін 2,9 мг/л, 250 мг үшін 4,4 мг/л, 500 мг үшін 7,7 мг/л және 1 г үшін 13,6 мг/л) 2,4 сағаттан соң анықталады.

Таралуы

Цефуроксимнің қан плазмасы ақуыздарымен байланысу дәрежесі қолдану тәсіліне қарай 33 %-дан 50 % дейін құрайды.

Метаболизмі

Цефуроксим организмде метаболизденбейді.

Шығарылуы

Цефуроксимнің жартылай шығарылу кезеңі 1-1.5 сағатты құрайды.

Цефуроксим шумақтық сүзіліс және өзекшелік сөлініс арқылы өзгеріссіз күйде бүйрекпен бөлінеді. Пробеницидтің бәсекелі тағайындалуы AUC көрсеткішін 50 % арттырады.

Бүйрек функциясының бұзылуы

Бүйрек дисфункциясы әртүрлі дәрежедегі пациенттерде цефуроксим фармакокинетикасы зерттелмеген. Цефуроксимнің жартылай шығарылу кезеңі бүйрек функциясының төмендеуімен ұзарады, бұл осы пациенттерде дозаны таңдауға негізгі жетекші болады. Гемодиализде жүрген пациенттерде, диализ басталған сәтте цефуроксимнің жалпы дозасының кем дегенде 60 % организмде болады, ол диализ емшарасының 4 сағаты ішінде шығарылады. Осылайша, мұндай пациенттерге гемодиализ емшарасы аяқталған бойда цефуроксимнің қосымша дозасын тағайындау қажет.



Абсорбция

После приема внутрь цефуроксима аксетил всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро гидролизуется в слизистой оболочке кишечника и крови с высвобождением цефуроксима в системный кровоток. Оптимальное всасывание достигается при приеме таблеток после еды.

После приема цефуроксима вместе с пищей его максимальная концентрация (2.9 мг/л для 125 мг, 4.4 мг/л для 250 мг, 7.7 мг/л для 500 мг и 13.6 мг/л для 1 г) в плазме крови определяется через 2.4 часа.

Распределение

Степень связывания цефуроксима с белками плазмы крови составляет от 33 % до 50 %, в зависимости от способа применения.

Метаболизм

Цефуроксим не метаболизируется в организме.

Выведение

Период полувыведения цефуроксима составляет 1-1.5 часа.

Цефуроксим выделяется почками в неизменном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Конкурентное назначение пробеницида увеличивает показатель AUC на 50 %.

Нарушение функции почек

Фармакокинетика цефуроксима не исследовалась у пациентов с различной степенью почечной дисфункции. Период полувыведения цефуроксима возрастает со снижением функции почек, что является основным руководством для подбора дозы у таких пациентов. У пациентов, находящихся на гемодиализе, как минимум 60 % от общей дозы цефуроксима присутствует в организме на момент начала диализа, который выводится в течение 4 часов процедуры диализа. Таким образом, таким пациентам необходимо назначение дополнительной дозы цефуроксима по завершению процедуры гемодиализа.

Нарушение функции печени

Данных по пациентам с нарушением функции печени нет. Поскольку цефуроксим в основном выводится почками, ожидается, что нарушение функции печени не повлияет на фармакокинетику цефуроксима.

Побочные действия

Жиі

- Candida тектес төзімді микроорганизмдер өсуінің күшеюі

- эозинофилия

- бас ауыруы

- бас айналуы

- диарея

- жүрек айнуы

- іштің ауыруы

- бауыр ферменттері деңгейінің уақытша жоғарылауы

Жиі емес

- оң Кумбс реакциясы

- тромбоцитопения

- лейкопения (кейде күрт айқындалатын)

- құсу

- тері бөртпесі

Белгісіз

- Clostridium difficile күшейтілген өсуі

- гемолиздік анемия

- дәрілік қызба

- сарысу құю ауруы

- анафилаксия

- Яриш-Герксгеймер реакциясы

Назар аудару керек реакциялар:

• Зоцеф® препаратын қабылдаған аздаған адамдарда аллергиялық реакция немесе ықтимал ауыр тері реакциясы бар

• - кең таралған бөртпе
• жоғары дене температурасы және лимфа түйіндерінің ұлғаюы (DRESS синдромы немесе дәрілік заттарға жоғары сезімталдық синдромы)

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Зоцеф препаратын анамнезінде пенициллиндерге немесе басқа бета-лактамдық антибиотиктерге аллергиялық реакциялар туралы мәліметтер бар пациенттерге аса сақтықпен тағайындайды. Басқа бета-лактамды антибиотиктер сияқты ауыр аса жоғары сезімталдық жағдайлары, кейде өліммен аяқталуы мүмкін.

Кунис синдромының (миокард инфарктісіне әкеп соғуы мүмкін жедел аллергиялық коронарлық артериоспазм, 4.8 бөлімін қараңыз) өршуі жоғары сезімталдық реакциялары туралы хабарламалар болды. Аса жоғары сезімталдықтың айқын көріністері дамыған кезде цефуроксиммен емдеуді дереу тоқтатып, дереу тиісті шұғыл шаралар қабылдау қажет.

Яриш-Герксгеймер реакциясы

Цефуроксиммен Лайм ауруын емдегенде кейде Яриш-Герксгеймер реакциясы байқалды. Бұл реакция цефуроксимнің ауру қоздырғышы - Borrelia burgdorferi спирохетіне тікелей бактерицидті әсер етуінің салдары және емдеудің жиі болатын әрі әдетте өздігінен басылатын зардабы болып табылады. Пациенттерге мұның арнайы емді қажет етпейтін антибиотиктермен емдеудің әдеттегі салдары екенін түсіндіру қажет.

Резистентті микроорганизмдердің өсуі

Басқа антибиотиктермен жағдайдағы сияқты, препаратпен ұзақ уақыт емдеген кезде сезімтал емес микроорганизмдердің (Candida, Enterococci, Clostridium difficile) өсуі күшеюі, ал мұның емдеуді тоқтатуды қажет етуі мүмкін.

Антибиотиктерді, соның ішінде цефуроксимді қолдану аясында диарея пайда болғанда, жалған жарғақшалық колиттің даму мүмкіндігін ескерген жөн, оның ауырлығы елеусізден бастап өмірге қауіп төндіруге дейін құбылуы мүмкін. Осылайша, емдеу аясында немесе емдеуді тоқтатқаннан кейін туындаған диареясы бар пациенттерде осы патологияның болу мүмкіндігін қарастыру маңызды. Пациентте ұзақ немесе айқын диарея болғанда немесе абдоминальді түйілулер болғанда, емдеу дереу тоқтатылуы және пациент одан әрі тексеруге жіберілуі тиіс.

Clostridium difficile бактериялары көлемін төмендету мақсатында арнайы ем қолдануды да қарастыру керек.

Зертханалық диагностикадағы дәрілік интерференция

Цефуроксимді қолданумен байланысты Кумбс сынамасының оң нәтижесінің дамуы қанның үйлесімділігіне айқаспалы сынаманың нәтижесін бұрмалауы мүмкін (4.8 Жағымсыз реакциялар қараңыз). Феррицианид сынағында жалған теріс нәтиже беруі мүмкін болғандықтан, цефуроксим қабылдайтын пациенттер үшін қандағы/плазмадағы глюкоза деңгейін анықтау үшін глюкозооксидазалы немесе гексокиназалы әдістерді қолдану ұсынылады.

Қосымша заттар туралы маңызды ақпарат

Зоцеф препаратының құрамында FD & C көк 1 (E 133) бояғышы бар, оны балаларға арналған дәрі-дәрмектерде қолдануға тыйым салынған.

Натрий

Препарат құрамында бір реттік дозада 54.665 мг (250 мг дозасы үшін), 109.31 мг (500 мг дозасы үшін) мөлшерінде натрий бар, тұзсыз диетаны ұстанатын тұлғаларға сақтықпен қолдану керек.

Педиатрияда қолдану

18 жасқа толмаған балалар мен жасөспірімдерге қолдануға болмайды.

Терінің ауыр жағымсыз реакциялары (SCARS)

Цефуроксиммен емдеуге байланысты Стивенс-Джонсон синдромын (SIS), уытты эпидермальді некролизді (TEN) және эозинофилиямен дәрілік бөртпені және жүйелі көріністермен (DRESS-синдромы) қоса, терінің ауыр жағымсыз реакциялары туралы хабарланды, олар өмірге қауіп төндіруі немесе өлімге әкелуі мүмкін (4.8 бөлімін қараңыз).

Препаратты тағайындау кезінде пациенттер ауыр тері реакцияларының белгілері мен симптомдары туралы хабардар болуы және мұқият бақылауда болуы тиіс. Осы реакцияларды көрсететін белгілер мен симптомдар пайда болғанда цефуроксим қабылдауды дереу тоқтатып, баламалы емдеу туралы мәселені қарау керек. Егер пациентте цефуроксим қолданғанда SIS, TEN немесе DRESS-синдромы сияқты күрделі реакция дамыған болса, бұл пациентте цефуроксиммен емдеуді ешқашан қайта бастауға болмайды.



С особой осторожностью назначают Зоцеф® пациентам с повышенной чувствительностью к антибиотикам пенициллинового ряда и другим бета-лактамазам.

При длительном лечении возможен усиленный рост устойчивых микроорганизмов (Candida, Enterococci, Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения.

При появлении диареи на фоне применения антибиотиков, в том числе Зоцефа®, следует иметь в виду возможность развития псев-домембранозного колита.

При лечении препаратом Зоцеф® болезни Лайма иногда отмечается реакция Яриша-Герсгеймера. Эта реакция является прямым следствием бактерицидного действия Зоцефа® на возбудителя заболевания – спирохету Borrelia burgdorferi, и является частым и обычно, самопроизвольно проходящим последствием лечения. Пациенты должны быть проинформированы, что данные симптомы являются типичным следствием применения антибиотиков при этой болезни. При ступенчатой терапии время переключения на пероральную терапию определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациентов и чувствительностью возбудителя. Если нет клинического эффекта в пределах 72 часов от начала лечения, парентеральный курс терапии должен быть продолжен.

На фоне применения Зоцефа® опасно употреблять спиртные напитки, т.к. могут появиться антабусоподобные действия (диарея, тошнота, тахикардия, покраснение лица и др.).

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Поскольку при приеме Зоцефа® могут возникнуть случаи головокружения, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими механизмами.

Показания

Препаратқа сезімтал микроорганизмдер тудыратын инфекциялық-қабыну ауруларын емдеу:

• - жедел стрептококктық тонзиллит және фарингит
  
  - жедел бактериялық синусит
  
  - жедел ортаңғы отит
  
  - созылмалы бронхиттің өршуі
  
  - цистит
  
  - пиелонефрит
  
  - терінің және жұмсақ тіндердің асқынбаған инфекциялары
  
  - Лайм ауруының ерте сатылары
  
  Бактерияға қарсы заттарды дұрыс пайдалану жөніндегі ресми нұсқауларды қарастыру қажет

• - острый стрептококковый тонзиллит и фарингит
  
  - острый бактериальный синусит
  
  - острый средний отит
  
  - обострение хронического бронхита
  
  - цистит
  
  - пиелонефрит
  
  - инфекции кожи и мягких тканей (например
• фурункулез
• пиодермия
• импетиго)
• не сопровождающиеся осложнениями
  
  - ранние стадии болезни Лайма
  
  
  
  Необходимо рассмотреть официальные рекомендации по надлежащему использованию антибактериальных веществ

Противопоказания

- препараттың әсер етуші затына немесе қосымша заттарының кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

- анамнездегі аса жоғары сезімталдықтың ауыр реакциялары (мысалы, анафилаксиялық реакциялар) кез келген түрдегі бактерияға қарсы бета-лактамды дәрілерге (пенициллиндер, монобактамдар және карбапенемдер)

- анамнезде асқазан-ішек аурулары және асқазан-ішек жолынан қан кетудің болуы

- жүктілік және лактация кезеңі

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер



- повышенная чувствительность к цефуроксиму и другим цефалоспоринам

- заболевания и кровотечения желудочно-кишечного тракта в анамнезе

- беременность и период лактации

- детский возраст до 6 лет

Лекарственное взаимодействие

Асқазан сөлінің қышқылдығын азайтатын препараттар цефуроксимнің биожетімділігін препаратты ашқарынға қабылдаған кездегі осындаймен салыстырғанда төмендетеді және ас қабылдаумен байланысты жақсы сіңуіне кедергі жасайды.

Цефуроксимді аминогликозидтер тобының антибиотиктерімен және диуретиктермен біріктіргенде нефроуытты әсерлердің пайда болу қаупі артады.

Цефуроксим ішу арқылы қабылданатын, біріктірілген контрацептивтердің тиімділігін төмендетуі мүмкін.

«Ілмектік диуретиктермен» бір мезгілде қабылдау цефуроксимнің өзекшелік секрециясын баяулатады, бүйректік клиренсін төмендетеді, плазмадағы концентрациясын арттырады және жартылай шығарылу кезеңін ұзартады.

Цефуроксим қабылдап жүрген пациенттерде қызыл қан тұзымен сынама жалғантеріс нәтиже беретін болғандықтан, қандағы глюкоза деңгейін анықтау үшін глюкозооксидаза немесе гексокиназаны пайдалану әдістерін қолдану керек.

Пробеницидпен бір мезгілде енгізу цефуроксимнің AUC мәнін 50%-ға арттырады.

Бір мезгілде қабылдағанда варфариннің антикоагулянттық әсері күшейеді.



Препараты, которые уменьшают кислотность желудочного сока, могут вызвать снижение биодоступности Зоцефа® по сравнению с таковой при приеме препарата натощак и препятствуют повышенной абсорбции, связанной с приемом пищи.

При сочетании Зоцефа® с антибиотиками из группы амино-гликозидов и диуретиками повышается риск развития возникновения нефротоксических эффектов. Зоцеф® может вызвать снижение эффективности комбинированных оральных контрацептивов.

Одновременный прием с «петлевыми диуретиками» замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает период полувыведения цефуроксима.

Поскольку у пациентов, получающих Зоцеф®, проба с железосинеродистым калием может давать ложноотрицательный результат, для определения уровня глюкозы в крови рекомендуется применять методы с использованием глюкозооксидазы или гексокиназы.

Одновременное введение с пробеницидом приводит к увеличению AUC Зоцефа® на 50 %.

При одновременном приеме усиливается антикоагулянтное действие варфарина.