ДИКЛОФЕНАК 0,05 N6 СУПП FARMAPRIM

Лекарственная форма

Ректальді суппозиторийлер, 50 мг



Суппозитории ректальные, 50 мг

Состав

Бір суппозиторийдің құрамында

белсенді зат - 50 мг натрий диклофенагы

қосымша заттар - цетил спирті, қатты май



Один суппозиторий содержит

активное вещество натрия диклофенак 50 мг,

вспомогательные вещества – спирт цетиловый,

основа для суппозитория (для 50 мг) –суппоцир АМ (твердый жир) .

Фармакодинамика

Диклофенак ауырғанды басатын және қабынуға қарсы әсері айқын қабынуға қарсы стероидты емес препарат (ҚҚСП) болып табылады.

Ол циклооксигеназаның белсенділігін тежейді және соның нәтижесінде простагландиндердің синтезін тежейді.

Натрий диклофенагі іn vitro пациенттерді емдеген кезде жететіндерге баламалы концентрацияларда, шеміршек тініндегі протеогликандардың биосинтезін бәсеңдетпейді.



Диклофенак неизбирательно угнетает активность ЦОГ1 и ЦОГ2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки; тормозит синтез медиаторов воспаления и снижает болевую чувствительность в очаге воспаления. Снижает проницаемость капилляров, подавляет агрегацию тромбоцитов, восстанавливает нарушенную микроциркуляцию. При ревматических заболеваниях противовоспалительные и анальгезирующие свойства вызывают ослабление болевого синдрома, особенно болей в суставах в состоянии покоя и при движении, уменьшение утренней ригидности, припухлости суставов, улучшение двигательной активности. Оказывает выраженное анальгезирующее действие при умеренной и сильной боли. При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны. При первичной дисменорее препарат может ослабить боль. Противовоспалительный эффект наступает к концу первой недели лечения.

Фармакокинетика

Сіңуі жылдам, бірақ ішекте еритін жабындысы бар таблеткаларды қолданғандағы қарағанда баяуырақ. Диклофенак суппозиторийлерін 50 мг дозада қолданғаннан кейін ол қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясына (Сmax) 1 сағаттан кейін жетеді, бірақ доза бірлігіне Сmax ішекте еритін жабындысы бар таблеткаларды қолданудан кейін қандағы концентрациясының ⅔ жуықты құрайды (1,95± 0,8 мкг/мл (1,9 мкг/мл=5,9 мкмоль/л)).

Биожетімділігі. Препараттың ішуге арналған дәрілік түрлерін қолданған жағдайдағыдай, "концентрация-уақыт" қисығы астындағы ауданның (AUC) шамасы парентеральді дозаны қолданған кезде алынған мәннің шамамен жартысын құрайды. Препаратты көп рет қолданғаннан кейін оның фармакокинетикасы өзгермейді. Дозалаудың ұсынылған аралықтарын сақтаған жағдайда препараттың жинақталуы байқалмайды.

Таралуы. Диклофенактың қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы 99,7 % құрайды, негізінен альбуминмен - 99,4 %.

Диклофенак синовиальді сұйықтыққа өтеді, ол жерде оның Cmax қан плазмасындағыға қарағанда а 2-4 сағат кешірек жетеді. Синовиальді сұйықтықтан болжамды жартылай шығарылу кезеңі (T½) 3-6 сағатты құрайды. Қан плазмасында Cmax жеткеннен кейін 2 сағат өткенде диклофенактің синовиальді сұйықтықтағы концентрациясы қан плазмасындағыға қарағанда жоғарырақ болып қалады; бұл құбылыс 12 сағаттың ішінде байқалады.

Диклофенак төмен концентрацияда (100 нг/мл) емшек сүтінен анықталған. Нәрестенің организміне емшек сүтімен енетін препараттың болжамды мөлшері тәулігіне 0,03 мг/кг дозаға баламалы.

Метаболизмі. Диклофенак өзгермейтін молекуланың глюкуронизация жолымен ішінара, бірақ негізінен - бір реттік және көптеген гидроксилдену мен метоксилдену жолымен метаболизденеді, бұл бірнеше фенольді метаболиттердің түзілуіне әкеледі, олардың басым бөлігі глюкурон қышқылымен конъюгаттар түзеді. Осы фенольді метаболиттердің екеуі биологиялық тұрғыда белсенді, бірақ диклофенакқа қарағанда біршама аз дәрежеде.

Шығарылуы. Диклофенактің қан плазмасынан жалпы жүйелі клиренсі 263±56 мл/мин құрайды(орташа мән ± кездейсоқ шама). Қан плазмасынан ақырғы T½ 1-2 сағатты құрайды. Белсенді екеуін қоса, 4 метаболитінің қан плазмасынан T½ де ұзақ емес және 1-3 сағатты құрайды. Дозаның 60%-ға жуығы интактілі молекуланың глюкуронидтік конъюгаты түрінде және метаболиттер түрінде несеппен шығарылады, сол сияқты олардың басым бөлігі глюкуронидтік конъюгаттарға айналады. Диклофенактің 1%-дан азы өзгермеген күйінде шығарылады. Препараттың қолданылған дозасының қалған бөлігі метаболиттер түрінде өт арқылы, нәжіспен шығарылады.

Пациенттердің жеке топтарындағы фармакокинетикасы.

Препараттың сіңуіне, метаболизміне және шығарылуына пациенттің жасының ықпалы байқалған жоқ.

Бүйрек функциясының бұзылуы бар, емдік дозаларды алған пациенттерде өзгермеген белсенді заттың жинақталуы анықталған жоқ. Креатинин клиренсі минутына 10 мл-ден аз науқастарда гидроксилденген метаболиттердің қан плазмасындағы есептелген тепе-тең концентрациялары дені сау адамдарға қарағанда шамамен 4 есе жоғары болды. Алайда, түптеп келгенде, барлық метаболиттері өтпен шығарылады.

Созылмалы гепатиті немесе компенсацияланған бауыр циррозы бар пациенттерде диклофенактің фармакокинетика көрсеткіштері және метаболизмі бауыр аурулары жоқ пациенттердегі осындайларға ұқсас.



Абсорбция - быстрая и полная, при ректальном введении - 30 минут. Концентрация препарата в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. Связь с белками плазмы крови - более 99%. Проникает в грудное молоко, синовиальную жидкость. Максимальная концентрация в синовиальной жидкости достигается на 2 - 4 часа позже, чем в плазме крови. Время полувыведения из плазмы составляет 1-2 ч, из синовиальной жидкости - 3-6 ч. Метаболизируется в печени. При соблюдении рекомендуемого интервала между приемами препарат не кумулирует. Около 60% введенной дозы выводится в виде метаболитов через почки; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью. У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака такие же, как и у пациентов без заболеваний печени. У больных с выраженной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

Побочные действия

Жиі (≥ 1/100, <1/10)

бас ауыру, бас айналу

жүрек айну, құсу, диарея, диспепсия, іштің ауыруы, метеоризм, тәбеттің төмендеуі

трансаминазалар деңгейінің жоғарылауы

тері бөртпесі

Сирек (≥ 1/10000, <1/1000)

аса жоғары сезімталдық, анафилаксиялық және анафилактоидты реакциялар (артериялық гипотензияны және шокты қоса)

ұйқышылдық, шаршағыштық

бронх демікпесі (ентігуді қоса)

гастрит, асқазан-ішектен қан кету, қан құсу, геморрагиялық диарея, мелена, асқазан мен ішектің ойық жарасы (қан кетумен немесе тесілумен қатар жүретін немесе оларсыз )

гепатит, сарғаю, бауыр функциясының бұзылуы

есекжем

енгізу орнының тітіркенуі, ісінулер

сүт бездерінің ауырғыштығы, әйелдерде ұрпақ өрбіту функциясының бұзылуы

Өте сирек (< 1/10000)

тромбоцитопения, лейкопения, гемолиздік анемия, апластикалық анемия, агранулоцитоз

ангионевроздық ісіну (беттің ісінуі қоса)

бағдардан адасу, депрессия, ұйқысыздық, түнгі қорқыныштар, ашушаңдық, психикалық бұзылыстар

парестезиялар, есте сақтаудың бұзылуы, құрысулар

үрейлену, тремор, дәм сезудің бұзылуы, асептикалық менингит, инсульт

көрудің бұзылуы, анық көрмеу, диплопия

естудің бұзылуы, құлақтағы шуыл

жүрек соғуының жиілеуі, кеуденің ауыруы, жүрек жеткіліксіздігі, миокард инфарктісі

артериялық гипертензия, артериялық гипотензия, васкулит

пневмонит

колит (геморрагиялық колитті және ойық жаралы колиттің, Крон ауруының өршуін қоса)

іш қату, стоматит (оның ішінде ойық жаралы стоматит), глоссит

өңеш функциясының бұзылуы, ішектің диафрагма тәрізді стенозы

панкреатит

шұғыл дамитын гепатит, бауыр некрозы, бауыр жеткіліксіздігі

терінің және теріасты шелінің аурулары

буллезді бөртпелер, экзема, эритема, мультиформалы эритема

Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермалық некролиз (Лайелл синдромы), эксфолиативті дерматит

алопеция, фотосезімталдық реакциялары, пурпура, оның ішінде аллергиялық, қышыну

жедел бүйрек жеткіліксіздігі, гематурия, протеинурия

нефроздық синдром, интерстициальді нефрит, бүйректің папиллярлы некрозы, несеп шығарудың бұзылуы

белсіздік

Жиілігі белгісіз

- сананың шатасуы, елестеулер

- сезімталдықтың бұзылуы, жалпы дімкәстік

- көру жүйкесінің невриті

Клиникалық зерттеулер мен эпидемиологиялық зерттеу деректері диклофенакты қолдану тромбоздық асқынулардың қаупін (мысалы, миокард инфарктісі немесе инсульт), әсіресе ұзақ уақыт немесе жоғары дозаларда қолданғанда (тәулігіне 150 мг) жоғарылататынын көрсетеді.



- местные реакции:

• раздражение
• слизистые выделения с примесью крови
• боли при дефекации
• местные аллергические реакции

• - боль в эпигастральной области
• тошнота
• рвота
• диарея
• диспепсия
• метеоризм
• анорексия
• повышение активности аминотрансфераз
  
  - головная боль
• головокружение
  
  - нарушение зрения (нечеткость зрительного восприятия
• диплопия)
• нарушение слуха
• шум в ушах
• нарушение вкусовых ощущений
  
  - кожная сыпь
  
  Редко:
  
  - гастрит
  
  - желудочно-кишечное кровотечение (кровавая рвота
• мелена
• диарея с примесью крови)
  
  - язвы желудка и кишечника
• сопровождающиеся или не сопровождающиеся кровотечением или перфорацией
  
  - гепатит (в том числе молниеносный гепатит)
• желтуха
• нарушение функции печени
  
  - сонливость
  
  - крапивница
  
  -выраженный бронхоспазм
• ангионевротический отек
• системные анафилактические/анафилактоидные реакции
• включая гипотензию и шок
  
  - сердцебиение
• боль в груди
• артериальная гипертензия
• васкулит
• сердечная недостаточность
• инфаркт миокарда
  
  - бронхиальная астма
• пневмонит
  
  - отеки
• гиперкалиемия
  
  В отдельных случаях:
  
  - афтозный стоматит
• глоссит
• эзофагит
  
  - возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике
  
  - нарушения со стороны нижних отделов кишечника
• такие как неспецифический геморрагический колит
• обострение неспецифического язвенного колита или болезни Крона
  
  - запор
  
  - панкреатит
  
  - проктит
• обострение геморроя
  
  -нарушение чувствительности
• включая парестезии
• расстройство памяти
• тремор
• судороги
• тревога
• цереброваскулярные нарушения
• дезориентация
• бессонница
• раздражительность
• депрессия
• ощущение тревоги
• ночные кошмары
• психические нарушения
• асептический менингит
  
  - буллезные высыпания
• эритема мультиформная
• многоформная эритема
• синдром Стивенса-Джонсона
• синдром Лайелла (острый токсический эпидермальный некролиз)
• эритродермия (эксфолиативный дерматит)
• зуд
• выпадение волос
• фотосенсибилизация
• пурпура
• в том числе аллергическая
  
  - острая почечная недостаточность
• гематурия
• протеинурия
• интерстициальный нефрит
• нефротический синдром
• папиллярный некроз
  
  - тромбоцитопения
• лейкопения
• гемолитическая и апластическая анемия
• агранулоцитоз

Особенности продажи

Отпускается без рецепта

Особые условия

С осторожностью применяют при эрозивно-язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта в анамнезе, наличии инфекции Нelicobacter pylori; заболеваниях печени в анамнезе, печеночной порфирии, хронической почечной недостаточности; бронхиальной астме, аллергическом рините, полипах слизистой носовой полости, при обструктивных заболеваниях дыхательных путей; артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца, значительном снижении объема циркулирующей крови; непосредственно сразу после хирургического вмешательства; при цереброваскулярных заболеваниях, дислипидемии/гиперлипидемии, сахарном диабете, заболеваниях периферических артерий; у пациентов пожилого возраста (в т.ч. получающих диуретики, ослабленных пациентов и с низкой массой тела), при указаниях на аллергические реакции в анамнезе (крапивница, отек Квинке и др.), при одновременном приеме глюкокортикостероидных препаратов (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты, клопидогреля), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), длительном использовании нестероидных противовоспалительных препаратов, алкоголизме, тяжёлых соматических заболеваниях.

При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.

Одновременное назначение с этанолом повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

При появлении побочных действий прием препарата прекращают.

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Беременность и лактация

Применение препарата в I и II триместрaх беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. В случае необходимости назначения препарата женщинам в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания .

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Пациентам, ощущающим во время применения Диклофенака головокружение или нарушение зрения, не следует управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Показания

Қолданылуы

Әртүрлі жай-күйлермен қатар жүретін кез келген типтегі ауыру және қабыну:

• - Буын синдромы: ревматоидты артрит
• остеоартрит
• шорбуынданатын спондилит
• подагра (подагралық артрит)

• периартрит (мысалы
• үсіген кезде)
• тендинит
• тендовагинит
• бурсит

• - Суставной синдром: ревматоидный артрит
• остеоартрит
• анкилозирующий спондилит
• подагра (подагрический артрит)

• периартрит (например, при отморожении), тендинит, тендовагинит, бурсит.- Болевой синдром и воспаление после травм, в том числе при переломах, растяжении, ушибах связок, сухожилий, вывихах, боль в позвоночнике, включая поясницу
• и после операций, включая ортопедические, стоматологические и другие малые хирургические вмешательства

Противопоказания

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препараттың белсенді затына немесе қосымша заттарына аса жоғары сезімталдық

-



- асқазанның немесе ішектің өршу сатысындағы ойық жарасы, қан кету немесе тесілу

бұған дейін ҚҚСП қабылдауға байланысты бастан өткерген асқазан-ішектен қан кетуі немесе тесілуі

- жедел немесе қайталанған ойық жаралы ауру/қан кету (анамнездегі қан кетудің немесе анықталған ойық жараның екі немесе одан көп көріністері)

- жүктіліктің III триместрі

- бауырдың, бүйректің немесе жүректің ауыр жеткіліксіздігі

- бронх демікпесінің ұстамалары, есекжем, ангионевроздық ісіну, жедел риниті ибупрофенді, ацетилсалицил қышқылын немесе басқа ҚҚСП қабылдағанда өршитін пациенттерге

- проктит

- 16 жасқа дейінгі балалар

- анықталған іркілген жүрек жеткіліксіздігі (NYHA II-IV), жүректің ишемиялық ауруы, шеткері артерияның аурулары немесе цереброваскулярлы аурулар



- повышенная чувствительность к диклофенаку и/или компонентам препарата и другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП), приступы бронхиальной астмы, крапивница, острый ринит в анамнезе, возникающие в ответ на прием ацетилсалициловой кислоты или других НПВП

- эрозии и язвы, а также воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта в фазе обострения

- активное желудочно-кишечное кровотечение, в т.ч. ректальное

- нарушение кроветворения неясной этиологии

- тяжелая печеночная недостаточность, активное заболевание печени

- тяжёлая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин)

- тяжелая сердечная недостаточность

- подтверждённая гиперкалиемия

- проктит, геморрой в стадии обострения

- III триместр беременности (возможно подавление сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода) и период лактации

- детский и подростковый возраст до 16 лет.

Лекарственное взаимодействие

Диклофенак при совместном применении повышает плазматическую концентрацию лития, дигоксина, непрямых антикоагулянтов, оральных противодиабетических препаратов (возможна как гипо-, так и гипергликемия), хинолонов.

Увеличивает токсичность метотрексата, циклоспорина, повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикоидов (желудочно-кишечные кровотечения), риск гиперкалиемии на фоне калийсберегающих диуретиков, уменьшает эффект диуретиков. Концентрация диклофенака в плазме снижается при одновременном применении ацетилсалициловой кислоты.