КЕТОРОЛ ЭКСПРЕСС 0,01 N20 ТАБЛ

Лекарственная форма

Ауыз қуысында ұсақталатын таблеткалар, 10 мг



Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг

Состав

Дәрілік препараттың құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - кеторолак трометамині 10 мг

қосымша заттар:

• микрокристалды целлюлоза (Avicel РН101)
• кремнийдің қостотығы НФ (Syloid 244 FP)
• бутилгидроксианизол
• маннитол (Pearlitol SD 200)
• кросповидон
• сахароза
• жалбыз хош иістендіргіші
• лакталған хинолинді сары (Е104)
• магний стеараты
  
  
  
  Одна таблетка содержит
  
  активное вещество - кеторолак трометамина 10 мг
  
  вспомогательные вещества:
  
  целлюлоза микрокристаллическая (тип 102)
• крахмал кукурузный прежелатинизированный
• крахмал кукурузный
• кремний диоксид безводный коллоидальный
• магния стеарат
  
  состав оболочки: Опадри 03К51148 зеленый (гипрометилцеллюлоза (6срs)
• титана диоксид Е171
• триацетин/глицерин
• железа (III) оксид желтый Е172
• краситель FD & С №1 (бриллиантовый голубой FCF
• алюминиевый лак 11-13 %)

Побочные действия

Жағымсыз дәрілік реакциялар мынадай келісімді пайдалана отырып жиілігі бойынша ретке келтірілді:

• өте жиі (≥1/10)
• жиі (≥1/100 <
• 1/10 дейін)
• жиі емес (≥1/1000 <
• 1/100 дейін)
• сирек (≥1/10000 <
• 1/1000 дейін)
• өте сирек (<
• 1/10000), белгісіз (қолда бар деректер бойынша бағалау мүмкін емес)

Ас қорыту жүйесі тарапынан:

• Жиі:
  
  - гастралгия, диарея
• Жиі емес:
  
  - стоматит, метеоризм, іш қату, құсу, асқазанның толу сезімі
  
  Сирек:
  
  - жүрек айнуы, асқазан-ішек жолының эрозиялық-ойық жаралы зақымдануы (оның ішінде перфорациямен және/немесе қан кетумен-абдоминальді ауырсыну, түйілу немесе эпигастральді аймақта ашыту, мелена, кофе қоюы типті құсу, жүрек айнуы, қыжыл), холестаздық сарғаю, гепатит, гепатомегалия, жедел панкреатит
  
  Несеп шығару жүйесі тарапынан:
  
  Сирек:
  
  - жедел бүйрек жеткіліксіздігі, белдің ауыруы, гематурия, азотемия, гемолиздік-уремиялық синдром (гемолиздік анемия, бүйрек жеткіліксіздігі, тромбоцитопения, пурпура), несеп шығарудың жиілеуі, олигурия, полиурия, интерстициальді нефрит, бүйрек генезінің ісінуі Жиілігі белгісіз:
  
  - несеп шығарудың іркілуі
  
  Сезім мүшелері тарапынан:
  
  Сирек:
  
  - есту қабілетінің төмендеуі, құлақтың шуылдауы, көру қабілетінің бұзылуы (оның ішінде көру қабілетінің анық болмауы)
  
  Жиілігі белгісіз:
  
  - дәмнің бұзылуы
  
  Тыныс алу жүйесі тарапынан:
  
  Сирек:
  
  - бронх түйілуі немесе диспноэ, ринит, көмейдің ісінуі ( ентігу, тыныс алудың қиындауы), мұрыннан қан кету
  
  Жүйке жүйесі тарапынан:
  
  Жиі:
  
  - бас ауыруы, бас айналуы, ұйқышылдық, парестезия
  
  Сирек:
  
  - асептикалық менингит (қызба, қатты бас ауыруы, құрысулар, мойын және/немесе арқа бұлшықеттерінің сіресуі), гиперактивтілік (көңіл-күйдің өзгеруі, мазасыздық), елестеулер, депрессия, психоз
  
  Жүрек-тамыр жүйесі тарапынан:
  
  Жиі емес:
  
  - артериялық қысымның жоғарылауы, брадикардия
  
  Сирек:
  
  - өкпенің ісінуі, естен тану жағдайы
  
  Қан түзу ағзалары тарапынан:
  
  Сирек:
  
  - анемия, эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения
  
  Гемостаз жүйесі тарапынан:
  
  Сирек:
  
  - операциядан кейінгі жарадан қан кету, мұрыннан қан кету, тік ішектен қан кету
  
  Тері және тері асты тіндері тарапынан:
  
  Жиі емес:
  
  - тері бөртпесі (оның ішінде макулопапулезді бөртпе), пурпура
  
  Сирек:
  
  - эксфолиативті дерматит (қалтырау немесе онсыз қызба, терінің қызаруы, тығыздалуы немесе қабыршықтануы, таңдай бадамша бездерінің ісінуі және/немесе ауыруы), есекжем, Стивенс-Джонсон синдромы, Лайелл синдромы
  
  Аллергиялық реакциялар:
  
  Сирек:
  
  - анафилаксия немесе анафилактоидты реакциялар (бет терісі түсінің өзгеруі, тері бөртпесі, есекжем, терінің қышуы, тахипноэ немесе диспноэ, қабақтың ісінуі, тілдің ісінуі, периорбитальды ісіну, ентігу, тыныс алудың қиындауы, кеудедегі ауырлық, ысқырып тыныс алу)
  
  Басқа:
  
  Жиі:
  
  - ісінулер (бет, сирақ, тобық, саусақ, аяқ, дене салмағының жоғарылауы))
  
  Жиі емес:
  
  - қатты тершеңдік
  
  Сирек:
  
  - қызба
  
  Жиілігі белгісіз:
  
  - гиперкалиемия, гипонатриемия, анорексия
  
  
  
  С повышением дозы препарата повышается риск увеличения частоты и тяжести неблагоприятных реакций.Пациенты должны быть предупреждены о серьезных побочных реакциях препарата, таких как, изъязвление слизистой желудочно-кишечного тракта, кровотечение и перфорация, послеоперационное кровотечение, острая почечная недостаточность, анафилактический и анафилактоидные реакции, печеночная недостаточность

У пациентов, принимающих Кеторол или другие нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), наиболее часто (примерно от 1% до 10% пациентов) наблюдались:

• - со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в животе*
• запор/диарея диспепсия*
• метеоризм
• язвенная болезнь желудочно-кишечного тракта (желудка / двенадцатиперстной кишки)
• желудочно-кишечное кровотечение / перфорация
• изжога тошнота *
• стоматит
• рвота

- со стороны других систем:

• нарушение функции почек
• анемия
• головокружение
• сонливость
• отеки
• увеличение содержания ферментов печени
• головные боли*
• гипертония
• удлинение времени кровотечения
• зуд
• кожные высыпания
• шум в ушах
• потливость.* Заболеваемость больше
• чем 10%
  
  
  
  Дополнительно сообщалось о следующих нежелательных явлениях:
  
  Общие реакции: лихорадка
• инфекции
• сепсис
  
  Сердечно-сосудистая система: сердечная недостаточность
• тахикардия (учащенное сердцебиение)
• бледность
• обмороки
  
  Кожные реакции: алопеция
• светочувствительность
• крапивница.Желудочно-кишечный тракт: анорексия
• сухость во рту
• отрыжка
• эзофагит
• жажда
• гастрит
• глоссит
• гепатит
• повышение аппетита
• желтуха
• ректальное кровотечение.Кровь и лимфатическая система: экхимозы
• эозинофилия
• эпистаксис
• лейкопения
• тромбоцитопения.Метаболические нарушения: изменение веса.Нервная система: спутанность сознания
• тревога
• астения
• депрессия
• эйфория
• экстрапирамидные симптомы
• галлюцинации
• гиперкинезия
• неспособность
• сосредоточиться
• бессонница
• нервозность
• парестезии
• сонливость
• ступор
• тремор
• головокружение
• недомогание

Репродуктивная система (женщины):

• бесплодие.Дыхательная система: астма
• кашель
• одышка
• отек легких
• насморк
• )
• носовое кровотечение
  
  Органы осязания: изменения вкуса
• нарушения зрения
• снижение слуха.Урогенитальный тракт: цистит
• дизурия
• гематурия
• увеличение частоты мочеиспускания
• интерстициальный
• нефрите
• олигурия / полиурия
• протеинурия
• почечная недостаточность
• задержка мочи.Редко наблюдаемыми побочными реакциями являются:
  
  Общие реакции: отек Квинке
• смерть
• реакции гиперчувствительности
• такие как анафилаксии
• анафилактоидные реакции
• отек гортани
• отек языка
• миалгия
  
  Сердечно-сосудистая система: аритмия
• брадикардия
• боль в груди
• покраснение
• гипотония
• инфаркт миокарда
• васкулит.Кожные реакции: эксфолиативный дерматит
• мультиформная эритема
• синдром Лайелла
• буллезные реакции
• включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.Желудочно-кишечная система: острый панкреатит
• печеночная недостаточ- ность
• неспецифический язвенный стоматит
• обострение воспалительного заболевания кишечника (язвенный колит
• болезнь Крона).Кровь и лимфатическая система: агранулоцитоз
• апластическая анемия
• гемолитическая анемия
• лимфаденопатия
• панцитопения
• постоперационные кровотечения.Метаболические нарушения: гипергликемия
• гиперкалиемия
• гипонатриемия.Нервная система: асептический менингит
• судороги
• кома
• психоз.Дыхательная система: бронхоспазм
• угнетение дыхания
• пневмония
  
  Органы осязания: конъюнктивит
  
  Урогенитальный тракт: боль в боку с гематурией и / или азотемией
• гемолитический уремический или без него синдром

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Поскольку НПВС снижают агрегацию тромбоцитов, необходимо назначать кеторолак с осторожностью больным с нарушением свертывающей системы крови.

Нежелательные эффекты могут быть минимизированы при применении минимально эффективной дозы на наиболее короткий период времени согласно контрольным симптомам.

Поскольку НПВС снижают агрегацию тромбоцитов, необходимо назначать кеторолак с осторожностью больным с нарушением свертывающей системы крови.

Нежелательные эффекты могут быть минимизированы при применении минимально эффективной дозы на наиболее короткий период времени согласно контрольным симптомам.

Желудочно-кишечные язвы, кровотечения и прободение

Сообщают о желудочно-кишечных язвах, кровотечениях и прободении, которые могут оказаться смертельными вследствие применения терапии нестероидными противовоспалительными препаратами, в том числе кеторолаком, и могут возникнуть в любой момент в течение лечения, с или без предупреждающих симптомов или предыдущих серьезных проблем с желудочно-кишечным трактом в анамнезе.

Повышенные показатели клинически серьезных кровотечений желудочно-кишечного тракта наблюдались у пациентов младше 65 лет, которые получали среднюю суточную дозу больше 90 мг кеторолака внутримышечно по сравнению с пациентами, которые получали парентеральные опиаты.

У людей пожилого возраста повышена частота возникновения побочных эффектов из-за применения нестероидных противовоспалительных препаратов, особенно желудочно-кишечных кровотечений и прободения, которые могут быть смертельны.

Риск возникновения кровотечений желудочно-кишечного тракта, язвы или прободения повышается вместе с увеличением дозы нестероидных противовоспалительных препаратов, в том числе кеторолака при внутривенном введении, у пациентов, имеющих в анамнезе язву, особенно усложненную кровотечением или прободением, или у людей пожилого возраста. Риск клинически серьезных желудочно-кишечных кровотечений зависит от дозировки. Этим пациентам лечение следует начинать с наименьшей доступной дозы. Для таких пациентов, а также для пациентов, нуждающихся в одновременном приеме аспирина в маленькой дозировке или других препаратов, которые также могут повышать риски для желудочно-кишечного тракта, должна быть назначена комбинированная терапия с цитопротекторами (напр. Мизопростолом или ингибиторами протонной помпы). Эта связанная с возрастом группа риска возникновения желудочно-кишечных кровотечений является характерной для всех нестероидных противовоспалительных препаратов. По сравнению с пациентами молодого возраста, у людей пожилого возраста повышен период полувыведения из плазмы и сокращен плазменный клиренс кеторолака. Рекомендуется более длительный интервал между дозами препарата.

Нестероидные противовоспалительные препараты следует с осторожностью назначать пациентам, имеющим в анамнезе воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона), так как эти состояния могут ухудшиться. Пациенты, имеющие в анамнезе желудочно-кишечную токсичность, особенно в пожилом возрасте, должны сообщать обо всех необычных внутрибрюшных симптомах (особенно желудочно-кишечных кровотечениях), прежде всего на начальных стадиях лечения. При возникновении желудочно-кишечных кровотечений или язв у пациентов, принимающих кеторолак внутривенно, лечение должно быть прекращено.

Соблюдать меры предосторожности рекомендуется пациентам, одновременно получающим препараты, которые могут повысить риск возникновения язвы или кровотечения, таких как, кортикостероиды для перорального применения, отдельные ингибиторы обратного захвата серотонина либо анти-тромбоцитарные препараты, такие как аспирин.

Использование препарата пациентам, принимающим такие антикоагулянты, как варфарин, противопоказано.

Как и с другими нестероидными противовоспалительными препаратами, процент пациентов и степень возникающих у них желудочно-кишечных осложнений может повыситься вследствие увеличения дозы и длительности курса лечения кеторолаком при внутривенном введении. Риск возникновения клинически серьезного желудочно-кишечного кровотечения зависит от дозы препарата. Это особенно касается пациентов пожилого возраста, которые принимают в среднем суточную дозу больше 60 мг кеторолака внутривенно. Язвенная болезнь в анамнезе увеличивает возможность возникновения серьезных желудочно-кишечных осложнений во время применения терапии кеторолаком.

Гематологические эффекты

Пациентам с нарушениями коагуляции не следует принимать Кеторолак. Пациенты, получающие антикоагуляционную терапию, находятся в группе риска возникновения кровотечений при приеме Кеторолака одновременно с данными препаратами. Одновременное применение кеторолака и низкой профилактической дозы гепарина (2500 - 5000 единиц каждые 12 часов), а также декстрана досконально не изучалось, а потому также может быть причиной высокой вероятности возникновения кровотечения. Пациентам, которые уже получают антикоагулянты или получающие низкодозированный гепарин, не следует применять кеторолак. Пациенты, принимающие другие препараты, имеющие негативное влияние на гемостаз, должны находиться под наблюдением при применении Кеторолака. В контрольных клинических исследованиях, частота клинически значимых постоперационных кровотечений была меньше 1%.

Кеторолак ингибирует агрегацию тромбоцитов и продлевает время кровотечения. У пациентов с нормальной свертываемостью крови время коагуляции увеличивалось, но в пределах нормы от двух до одиннадцати минут. В отличие от продолжительного эффекта от применения аспирина, тромбоцитарная функция возвращается в норму в течение от 24 до 48 часов после прекращения применения кеторолака.

Имеются сообщения о послеоперационных раневых кровопотерях, связанных с периоперативным использованием Кеторолака при внутримышечном или внутривенном введении. Таким образом, кеторолак не должен применяться у пациентов, у которых были операции с большим риском возникновении кровотечений. Следует соблюдать особую осторожность в ситуациях, не допускающих отклонений показателей гемостаза, например, в косметической или однодневной хирургии, при резекции простаты или тонзилэктомии. При применении Кеторолака сообщалось о признаках раневых кровотечений и носовых кровотечений. Врачи должны быть внимательны к фармакологической схожести кеторолака и других нестероидных противовоспалительных средств, ингибирующих циклооксигеназу, а также к риску возникновения кровотечений, особенно у людей пожилого возраста.

Кожные реакции

О серьезных кожных реакциях, некоторые из них смертельные, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса - Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, в связи с применением нестероидных противовоспалительных препаратов сообщалось очень редко. Пациенты, находящиеся в группе риска по возникновению таких реакций, были выявлены в самом начале терапии:

• такие реакции в большинстве случае возникали в первый месяц лечения

Лечение кеторолаком должно быть прекращено при первом проявлении кожной сыпи, повреждений слизистой или других признаков гиперчувствительности к препарату.

Системная красная волчанка и синдром Шарпа

Пациенты с системной красной волчанкой и синдромом Шарпа находятся в группе риска возникновения асептического менингита.

Задержка натрия/жидкости при кардиоваскулярных патологиях и периферические отеки

С осторожностью следует относиться к пациентам, имеющим в анамнезе артериальную гипертензию и /или сердечную недостаточность, так как сообщается о задержке жидкости и отёчности в связи с терапией нестероидными противовоспалительными препаратами.

Задержка жидкости, артериальная гипертензия и периферический отёк наблюдались у некоторых пациентов, принимающих нестероидные противовоспалительные препараты, включая кеторолак, поэтому данный препарат следует принимать с осторожностью пациентам с сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией или похожими патологиями.

Кардиоваскулярное и цереброваскулярное воздействие препарата

Для пациентов, имеющих в анамнезе гипертензию и/или легкую или умеренную застойную сердечную недостаточность, необходимым является соответствующий мониторинг и консультация, так как сообщалось о задержке жидкости и отечности вследствие приема нестероидных противовоспалительных препаратов.

Эпидемиологические данные дают основания предполагать, что использование коксибов или некоторых нестероидных противовоспалительных препаратов (особенно в высоких дозах) могут быть причиной небольшого повышения риска возникновения артериальных тромбозных осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта).Несмотря на то, что кеторолак не выявил способности увеличивать количество таких тромбозных осложнений как инфаркт миокарда, все же есть недостаточные данные, на основании которых следует исключить такой риск при применении кеторолака.

Пациенты с неконтролируемой артериальной гипертензией, хронической сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, периферической артериальной болезнью и/или цереброваскулярным расстройством должны принимать кеторолак только после тщательного обследования.Похожее решение должно быть принято до начала лечения пациентов с фактором риска возникновения кардиоваскулярных заболеваний (напр.при гипертензии, гиперлипидемии, сахарном диабете и курении).

Кардиоваскулярные нарушения, нарушения функции почек и печени

С осторожностью следует обследовать пациентов, имеющих патологии, которые могут стать причиной ослабления объема крови и /или почечного кровотока, при котором почечные простагландины играют поддерживающую роль в обеспечении почечной перфузии.У таких пациентов применение нестероидных противовоспалительных препаратов может, в зависимости от дозы препарата, стать причиной ослабления почечной простагландиновой структуры и может спровоцировать явную почечную недостаточность.Под большим риском такой реакции находятся пациенты, которые истощены в объеме вследствие потери крови или сильного обезвоживания, пациенты с нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, люди пожилого возраста и пациенты, принимающие диуретики.Следует контролировать функцию почек у таких пациентов.Обычно вслед за прекращением терапии нестероидными противовос-палительными препаратами следует выздоровление до состояния перед началом лечения.Нарушенное восстановление потерянной жидкости/крови во время операции, вызывающее гиповолемию, может стать причиной почечной дисфункции, которая в свою очередь может усилиться при применении Кеторолака.Таким образом, дегидратация должна быть откорректирована и рекомендовано строгое наблюдение специалиста за сывороточной мочевиной и креатинином, диурезом до тех пор, пока пациент нормоволемичен.Для пациентов, находящихся на почечном диализе, клиренс кеторолака был сокращен до приблизительно половины нормального показателя и временный период полувыведения повышался приблизительно в 3 раза.

Воздействие на почки

Как и с другими нестероидными противовоспалительными препаратами, кеторолак должен с осторожностью применяться пациентам с нарушением функции почек или заболеваниями почек в анамнезе, так как он является сильнодействующим ингибитором синтеза простагландина.Следует соблюдать осторожность, так как нефротоксичность была выявлена при применении кеторолака и других нестероидных противовоспалительных препаратов у пациентов с патологиями, вызывающими сокращение объема циркулирующей крови и/или почечного кровотока, при котором почечные простагландины играют поддерживающую роль в поддержании почечной перфузии.

У таких пациентов применение кеторолака или других нестероидных противовоспалительных препаратов может, в зависимости от дозировки, спровоцировать сокращение почечной формации простагландина и может вызвать явную почечную недостаточность или декомпенсированную почечную недостаточность.Под большим риском возникновения такой реакции находятся пациенты, у которых есть нарушения функции почек, гиповолемия, сердечная недостаточность, дисфункция печени, а также принимающие диуретики и люди пожилого возраста.После прекращения приема кеторолака или других нестероидных противовоспалительных препаратов обычно следует выздоровление до состояния перед началом приема препарата.

Также как и с другими препаратами, которые замедляют синтез простагландина, сообщалось о повышении сывороточной мочевины, креатинина и калия на фоне применения кеторолак трометамина, которые могут возникнуть после применения одной дозы препарата.

Пациенты с нарушением функции почек:

• Так как кеторолак трометамин и его метаболиты выводятся в первую очередь почками
• пациентам с умеренным и тяжелым нарушением почечной функции (сывороточный креатинин больше 160 мкмоль/л) противопоказано принимать Кеторолак

Пациенты с более слабым нарушение функции почек должны получать уменьшенную дозу кеторолака (не превышающую 60 мг/в сутки внутримышечно или внутривенно) и их почечный статус должен быть под постоянным контролем врача.

Использование для пациентов с нарушением функции печени:

• У пациентов с печёночной недостаточностью вследствие цирроза не наблюдалось никаких клинически важных изменений в клиренсе кеторолака или конечном периоде полувыведения

Могут проявляться граничные повышения одного или больше показателей печёночной функции.Эти нарушения могут быть переменными, могут оставаться без изменений или могут прогрессировать вместе с продолжением терапии.Значительные повышения (в 3 раза выше нормы) аланин-аминотрансферазы сыворотки крови или аспартатаминотрансферазы прявлялись в контрольных клинических испытаниях были выявлены у менее чем 1% пациентов.При развивающихся клинических признаках или симптомах, связанных с печёночными заболеваниями, или при появлении систематических проявлений, заболеваний прием Кеторолака следует прекратить.Анафилактические (псевдоанафилактические) реакции

Анафилактические (псевдоанафилактические) реакции (включая, но не ограничиваясь, анафилаксией, бронхоспазмами, гиперемией, высыпаниями, гипотонией, ларингеальным отёком и отёком Квинке) могут проявляться как у пациентов с гиперчувствительностью к аспирину, другими нестероидным противовоспалительным препаратам или кеторолаком внутривенно в анамнезе, таких и у пациентов без такого анамнеза.Такие явления могут проявиться также у пациентов, имеющих в анамнезе отёк Квинке, бронхоспастическую реактивность (напр.астму) или носовые полипы.Псевдоанафилактические реакции, такие как анафилаксия, могут иметь смертельный исход.Таким образом, кеторолак не должен применяться для пациентов, имеющих в анамнезе астму, а также для пациентов с ярко выраженным или частичным синдромом носовых полипов, отёком Квинке и бронхоспазмами.Применение в педиатрии

Безопасность и эффективность препарата для детей не установлена.Поэтому Кеторол не рекомендуется использовать детям и подросткам до 18 лет.Во время беременности и лактации

С учетом известного влияния НПВС на сердечно-сосудистую систему плода (риск закрытия артериального протока) кеторолак противопоказан во время беременности, родов или схваток.Во время беременности все ингибиторы синтеза простагландина могут подвергнуть плод:

• - сердечно-лёгочной токсичности (при преждевременном закрытии артериального протока и гипертензии малого круга кровообращения)
  
  - почечной дисфункции
• которая может перейти в почечную недостаточность при олиго-гидроамниозе
  
  мать и новорожденного
• в конце беременности подвергнуть:
  
  - возможному удлинению времени кровотечения
• антиагрегационному эффекту
• который может возникнуть даже при очень малых дозах.- торможению сокращения матки
• приводящему к задержке или длительным родам

Кеторолак проникает через плаценту примерно на 10%.Роды и родоразрешение

Кеторолак противопоказан при родах и родовспоможении, так как благодаря ингибирующему действию синтеза простагландина он может отрицательно влиять на кровообращение плода и тормозить сокращение матки, повышая тем самым риск кровоизлияния в матку.Возможна повышенная склонность к кровотечениям как у матери, так и у ребенка.
Кормление грудью

Показано, что кеторолак и его метаболиты переходят в плод и молоко животных.Кеторолак был обнаружен в человеческом молоке в низких концентрациях, поэтому кеторолак противопоказан матерям, кормящим грудью.Задержка жидкости и отёчность

Сообщалось о задержке жидкости, гипертензии и отечности при применении кеторолака и поэтому с осторожностью следует применять препарат пациентам с сердечной недостаточностью, гипертензией или похожими состояниями.С осторожностью рекомендуется одновременное применение метотрексата, так как некоторые препараты, замедляющие синтез простагландина, уменьшали клиранс метотрексата и усиливали его токсичность.Злоупотребление лекарственным препаратом и зависимость от него

Кеторолак не вызывает зависимость.Никаких симптомов, связанных с отменой препарата, и после внезапного прекращения внутривенного применения кеторолака, не наблюдалось.Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Поскольку у больных при назначении кеторола развиваются побочные явления со стороны центральной нервной системы (головокружение, сонливость) и со стороны органов чувств (снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции.

Показания

Қолданылуы

- орташа және күшті айқындылық дәрежесіндегі жедел ауыру синдромын қысқа мерзімде басуда, сондай-ақ операциядан кейінгі кезеңде апиындық анальгетиктермен қажетті анальгезияда.



- краткосрочное купирование острого болевого синдрома умеренной и сильной выраженности, а также при необходимой анальгезии опиоидными анальгетиками в постоперационный период.

Противопоказания

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- кеторолакқа немесе басқа қабынуға қарсы стероидты емес препараттарға жоғары сезімталдық

- варфарин мен гепаринді қоса, антикоагулянттар қабылдау

- ацетилсалицил қышқылын қабылдау

- бронх демікпесінің, мұрын және мұрын маңы қойнауларының қайталанатын полипозының және ацетилсалицил қышқылы немесе басқа да ҚҚСП (оның ішінде анамнезде) толық немесе толық емес біріктірілімі

- ҚҚСП қабылдаудан туындаған есекжем, ринит (анамнезде)

- пиразолон қатарының дәрілік заттарын көтере алмау

- гиповолемия (оны туындатқан себептерге байланыссыз)

- расталған гиперкалиемия

- асқазан-ішек жолының өршу фазасындағы эрозиялық-ойық жаралы зақымдануы, асқазан-ішектен қан кету, соның ішінде анамнезде

- ішектің қабыну аурулары

- гипокоагуляция (оның ішінде гемофилия)

- қан түзудің бұзылуы

- бүйректің ауыр жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі 30 мл/мин кем)

- бауырдың ауыр жеткіліксіздігі немесе бауырдың белсенді аурулары

- басқа қабынуға қарсы стероидты емес дәрілермен бір мезгілде қолдану

- пробенецидпен бір мезгілде қабылдау

- пентоксифиллинмен бір мезгілде қабылдау

- қан кетудің жоғары даму қаупі (оның ішінде операциядан кейін))

- күмәнді немесе расталған цереброваскулярлық қан кету, геморрагиялық диатез

- тұқым қуалайтын фруктоза жақпаушылығы, лапп-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар адамдарға

- жүктілік, босану және лактация кезеңі

- балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер (тиімділігі мен қауіпсіздігі анықталмаған)

- кез келген күрделі операция алдында профилактикалық анальгетик ретінде.

- коронарлық шунттауда операциядан кейінгі ауыруды емдеу үшін.

Кеторолакты қан кетудің жоғары қаупіне байланысты анестезияны демейтін премедикацияға арналған дәрі ретінде және хирургиялық операция кезінде ауыруды басу үшін қолдануға болмайды.

Кеторолак созылмалы ауыруды емдеу үшін қолданылмайды.



- повышенная чувствительность к кеторолаку или другим нестероидным противовоспалительным препаратам

- прием антикоагулянтов, включая варфарин и гепарин

- прием ацетилсалициловой кислоты

- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе)

- крапивница, ринит, вызванные приемом НПВП (в анамнезе)

- непереносимость лекарственных средств пиразолонового ряда

- гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины)

- подтвержденная гиперкалиемия

- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения, кровотечения желудочно-кишечные, в том числе в анамнезе

- воспалительные заболевания кишечника

- гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия)

- нарушения кроветворения

- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин)

- тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени

- одновременный прием с другими нестероидными противовоспалительными средствами

- одновременный прием с пробенецидом

- одновременный прием с пентоксифиллином

- высокий риск развития кровотечения (в т.ч. после операций

- подозреваемое или подтвержденное цереброваскулярное кровотечение, геморрагический диатез,

- лицам с наследственной непереносимостью фруктозы, дефицитом фермента лапп-лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией

- беременность, роды и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

- в качестве профилактического анальгетика перед любой серьезной операцией.

- для лечения послеоперационной боли при коронарном шунтировании.

Кеторолак не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и обезболивания во время хирургических операций из-за высокого риска развития кровотечений.

Кеторолак не показан для лечения хронической боли.

Лекарственное взаимодействие

Кеторолак проявляет сильную степень связывания с белками плазмы человека (в среднем на 99,2%), при этом связывание является независимым от концентрации.

Следующие лекарственные средства не рекомендуют совместное применение:

• Кеторолак не следует использовать с другими препаратами на основе ASA = АСК (ацетилсалициловой кислоты
• аспирина) или с другими НПВС (нестероидными противовоспалительными средствами)
• включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2
• поскольку в таком случае может быть повышен риск индукции серьезных нежелательных явлений
• связанных с действием НПВС (см

раздел противопоказания).

Кеторолак ингибирует агрегацию тромбоцитов, снижает концентрацию тромбоксана и увеличивает длительность кровотечения.В отличие от пролонгированных эффектов аспирина, функции тромбоцитов возвращаются в нормальное состояние в течение 24-48 часов после прекращения применения кеторолака.

Противопоказано применение кеторолака в сочетании с антикоагулянтами - такими, как варфарин, поскольку совместное применение НПВС и антикоагулянтов может вызвать усиление антикоагуляционного эффекта (см.раздел противопоказания).

Хотя исследования не указывают на значительную степень взаимодействия между кеторолаком и варфарином или гепарином, с одновременным использованием кеторолака и терапевтических препаратов, влияющих на гемостаз, в том числе терапевтических доз антикоагулянтов (варфарина), профилактических низких доз гепарина (2500-5000 единиц каждые 12-часов) и декстранов, может быть связан повышенный риск кровотечения.

По имеющимся сведениям, при использовании некоторых лекарственных средств, ингибирующих синтез простагландинов, наблюдается ингибирование почечного клиренса лития, приводящее к увеличению концентрации лития в плазме.Во время терапии с помощью кеторолака были зарегистрированы случаи повышенных концентраций лития в плазме.

Пробенецид не следует применять одновременно с кеторолаком из-за увеличения концентрации кеторолака в плазме крови и периода его полураспада.

НПВС не следует использовать в течение восьми - двенадцати дней после применения мифепристона, поскольку НПВС могут ослабить эффекты мифепристона.

Когда кеторолак применяют одновременно с окспентифиллином, возникает повышенная склонность к кровотечениям.

Применять Кеторол одновременно с другими лекарственными средствами следует с осторожностью:

• Как и для всех НПВС
• следует соблюдать осторожность при совместном применении препарата с кортикостероидами из-за повышенного риска развития изъязвлений или кровотечений в желудочно-кишечном тракте (см.раздел Особые указания)

Существует повышенный риск развития желудочно-кишечных кровотечений (см.раздел Особые указания) в тех случаях, когда антитромбоцитарные агенты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRI=СИОЗС) комбинируются с НПВС.
По литературным данным, некоторые лекарственные средства, ингибирующие синтез простагландинов, снижают клиренс метотрексата, и, таким образом, возможно, повышают его токсичность.
Кеторолака трометамин не влияет на связывание дигоксина с белками крови.Исследования in vitro показали, что при терапевтических концентрациях салицилата (300 мкг / мл), связывание кеторолака снижалось приблизительно с 99,2% до 97,5%, что представляет собой расчетное двукратное увеличение концентрации несвязанного кеторолака в плазме крови.Терапевтические концентрации дигоксина, варфарина, ибупрофена, напроксена, пироксикама, ацетаминофена (парацетамола), фенитоина и толбутамида не влияют на связывание кеторолака с белками.
Совместное применение с мочегонными средствами может привести к снижению диуретического эффекта и повышению риска развития нефротоксичности НПВС.
Как для всех НПВС, препарат следует с осторожностью применять при параллельном использовании циклоспорина из-за повышенного риска развития нефротоксичности.
Существует риск развития нефротоксичности в случае применения НПВС совместно с такролимусом.
НПВС могут снижать действие диуретиков и антигипертензивных лекарственных средств.При применении ингибиторов ACE = АПФ (ангиотензинпревращающего фермента) и / или антагонистов рецепторов ангиотензина II в сочетании с НПВС риск развития острой почечной недостаточности, которая, как правило, является обратимой, может быть повышен у некоторых пациентов с нарушенной функцией почек (например, у обезвоженных пациентов или у пациентов пожилого возраста).

Следовательно, комбинирование лекарственных средств должно осуществляться с осторожностью, особенно у пожилых людей.Пациентам должна быть надлежащим образом (максимально точно по возможности) рассчитана дозировка, при этом внимание следует уделять мониторингу почечной функции в начале сопутствующей терапии и периодически - в последующий период.
НПВС могут усугублять сердечную недостаточность, снижать GFR = СКФ (скорость клубочковой фильтрации) и повышать уровень сердечных гликозидов в плазме при совместном применении с сердечными гликозидами.
Показано, что кеторолак уменьшает потребность в сопутствующей опиоидной анальгезии, когда он применяется для облегчения послеоперационной боли.
Данные, полученные на животных, показывают, что НПВС могут увеличивать риск развития судорог, связанных с применением антибиотиков хинолонового ряда.У пациентов, принимающих одновременно НПВС и хинолоны, может возникать повышенный риск развития судорог.
Применение НПВС вместе с зидовудином увеличивает риск гематологической токсичности.Имеются данные, подтверждающие повышение риска гемартроза (скопления крови в полости суставов) и гематом у HIV (+) = ВИЧ у больных с гемофилией, получающих одновременное лечение зидовудином и ибупрофеном.
При приеме с противоэпилептическими препаратами (фенитоин, карбамазепин) усиливается частота приступов.При одновременном приеме с психотропными препаратами (флуоксетин, тиотиксин, алпразолам) у больных появляются галлюцинации.
При одновременном приеме кеторола и недеполяризующих мышечных релаксантов у больных появляется одышка.