Таблетки
Одна таблетка содержит
активное вещество- нимесулид 100 мг,
вспомогательные вещества:
Нимулид нестероидное противовоспалительное средство, селективно ингибирует ЦОГ-2. В результате избирательно тормозится синтез простагландинов в очаге воспаления. Нимулид также ингибирует синтез лейкотриенов, фактора активации тромбоцитов, регулирует миграцию нейтрофильных гранулоцитов через эндотелий сосудов, уменьшает выход гистамина из тучных клеток, устраняет воспаление и отек, тормозит действие фактора некроза опухоли (TNFa), способствующего накоплению брадикинина и цитокинов, которые вызывают боль. Препарат снижает агрегацию анионов супероксида зрелыми лейкоцитами, не влияя на их фагоцитарную активность и предотвращая дальнейшую альтерацию. Нимулид ингибирует коллагеназу и металлопротеазу, уменьшая деградацию хряща и предотвращая прогрессирование остеоартрита.
В то же время минимально влияет на синтез регуляторных простагландинов, из-за чего побочные реакции, особенно со стороны пищеварительного тракта, выражены минимально.
После приема внутрь препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови достигаются через 1,5-2,5 часа после приема препарата. Применение препарата одновременно с пищей замедляет скорость всасывания, но не влияет на степень связывания.
Связывание с белками плазмы составляет 95%, объем распределения -0,19-0,35 л/кг. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры.
Метаболизируется в печени путем биотраснформации. Основной метаболит - 4-гидроксинимесулид (25%), обладает сходной фармакологической активностью, вследствие меньшего размера молекул способен быстро диффундировать по гидрофобному каналу циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) к активному центру связывания метильной группы. 4-гидроксинимесулид является водорастворимым соединением, для выведения которого не требуется глутатион и реакции конъюгации 2-фазы метаболизма (сульфатирование, глюкуронирование и др.).
Т 1/2 нимесулида 1,56 - 4,95 ч, 4-гидроксинемесулида 2,89 - 4,78 ч. 4-гидроксинемесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.
У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-80мл/мин), а также у лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль существенно не меняется.
часто (? l/100, < l/10):
Отпускается без рецепта
Во время лечения Нимулидом могут развиваются симптомы (потеря аппетита, тошнота, рвота, боли в животе, усталость или потемнение мочи), которые указывают на нарушение функции печени, при этом следует прекратить прием Нимулида и немедленно сообщить врачу. Если пациент когда-нибудь страдал пептическими язвами, кровотечением желудка или кишечника, язвенными колитами , должны сообщить врачу об этом до приема Нимулида. С осторожностью назначают пациентам пожилого возраста, при сердечно-сосудистых заболеваниях, включая артериальную гипертензию, склонности к кровотечениям, патологии верхнего отдела ЖКТ, нарушениях функции почек (рекомендуется уменьшение доз), на фоне лечения антикоагулянтами и антиагрегантами. Если пациент страдает сердечной или почечной недостаточностью должны сообщить врачу перед примененеим Нимулида, так как может ухудшится функция почек. Если пациент пожилого возраста, врач должен проводит мониторинг во время приема препарата, чтобы убедиться не вызывает ли Нимулид нарушения со стороны желудка, почек, сердца или печени.
При появлении нарушения зрения следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к окулисту.
Если имеется непереносимость к некоторым сахарам, пациент должен проинформировать врача перед применением препарата. Пациентам, соблюдающим низкокалорийную диету, следует учитывать, что в состав препарата входит лактоза.
Избегать злоупотребление алкоголью во время лечения Нимулидом, так как алкоголь может повысить риск развития нарушении со стороны печени
Если пациент планирует забеременеть, должен сообщить врачу так как Нимулид может снизит фертильность.
Резкая отмена препарата может вызвать ишемию сердца с обострением стенокардии или артериальной гипертензии или спровоцировать инфаркт миокарда. Учитывая это, отмена препарата должна проводиться строго под контролем лечащего врача и постепенно.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами Нимулид может вызывать головокружение, поэтому следует воздерживаться при его применении от вождения автомобиля и работы с механизмами, требующими точной координации движений.
-лечение острых болей
-симптоматическое лечение остеоартрита с болевым синдромом
-лечение первичной дисменореи
Нимесулид следует назначать только в качестве препарата второй линии.
Решение о терапии нимесулидом должно приниматься на основании оценки всех рисков для конкретного пациента.
-повышенная чувствительность (аллергия ) к Нимулиду и другим
компонентам Нимулида
-аллергические реакции (стерторозное дыхание, насморк или заложенность носа, крапивница или сыпь) на аспирин или другие нестероидные противовоспалительнык препараты
-«аспириновая» астма
-выраженные нарушения функции печени или повышенный уровень ферментов печени
-совместное применение с другими препаратами, влияющие на функцию печени
-злоупотребление алкоголью
-пептические язвы (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки) в фазе обострения, кровотечение желудка или кишечника
-кровоизлияние мозга ( инсульт)
-любые проблемы связанные с кровотечением или со свертываемостью крови
-выраженные нарушения функции почек (при Cl креатинина менее 30 мл/мин)
-сердечная недостаточность, артериальная гипертензия
-нарушение зрения
-инсулинонезависимый сахарный диабет
-беременность и период лактации
-дети в возрасте до 18 лет
Одновременный прием Нимесулида с кортикостероидами, антитромбоцитарными средствами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (SSRIs) повышает риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения.
У пациентов, применяющих варфарин или подобные антикоагулянты, а также ацетилсалициловую кислоту, при одновременном применении с Нимесулидом имеется повышенный риск возникновения кровотечений. Поэтому такая комбинация не рекомендуется, а при тяжелых формах нарушения свертываемости крови она противопоказана. Если же такой комбинации невозможно избежать, необходим регулярный контроль состояния свертывающей системы крови.
Нимесулид может снижать действие диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых пациентов с нарушением функции почек при совместном назначении Нимесулид и ингибиторов АПФ, антагонистов ангиотензина II или веществ, подавляющих систему циклооксигеназы возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Поэтому совместный прием этих препаратов следует назначать с осторожностью, особенно для пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала комбинированной терапии.
У здоровых добровольцев нимесулид может временно снижать диуретическое действие фуросемида и выведение натрия, и в меньшей степени — калия, поэтому при одновременном применении нимесулида и фуросемида пациентам с нарушением функции почек или сердца следует соблюдать особую осторожность. Совместный прием нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) площади под кривой "Концентрация - время" (AUC) и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида.
Нимесулид может уменьшать клиренс лития, что приводит к повышению уровня лития в плазме крови и его токсичности. При назначении Нимесулида пациентам, получающим терапию препаратами лития, следует осуществлять частый контроль уровня лития в плазме.
При одновременном применении с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами клинически значимых взаимодействий не отмечено.
Нимесулид подавляет активность фермента CYP2C9. При одновременном приеме с Нимесулидом лекарств, являющихся субстратами этого фермента, концентрация данных препаратов в плазме может повышаться.
При назначении Нимесулида менее чем за 24 часа до или менее чем через 24 часа после приема метотрексата, требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях уровень метотрексата в плазме и, соответственно, токсические эффекты данного препарата могут повышаться.
При одновременном применении с циклоспорином возможно повышение нефротоксичности последнего.
Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется с мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Несмотря на то, что данные взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата.
Во время лечения Нимесулидом следует избегать одновременного применения с препаратами, обладающими гепатотоксическим эффектом, а также злоупотребления алкоголем, поскольку эти вещества могут повысить риск возникновения побочных реакций со стороны печени.
Ближайшие к вам пункты доставки в Алматы вы можете посмотреть здесь.
Цены на Нимулид в других городах
Нимулид в Астане, Нимулид в Уральске, Нимулид в Актау, Нимулид в Усть-Каменогорске, Нимулид в Шымкенте, Нимулид в Караганде
-FINE FOODS & PHARMASEUTICALS N.T.M. S.p.A