Лекарственная форма
Раствор для инъекций 25 мг/мл
Состав
1 мл раствора содержит
активное вещество - тиотриазолин, в пересчете на 100 % вещество, 25.0 мг
вспомогательное вещество - вода для инъекций.
Фармакодинамика
Фармакологический эффект тиотриазолина обусловлен противоишемическим, мембраностабилизирующим, антиоксидантным и иммуномоделирующим действием.
Воздействие препарата реализуется за счет усиления компенсаторной активации анаэробного гликолиза и активации процессов окисления в цикле Кребса с сохранением внутриклеточного фонда АТФ. Наличие в структуре молекулы тиотриазолина тиола серы, для которого характерны окислительно-восстановительные свойства, и третичного азота, который связывает избыток ионов водорода, обуславливает активацию антиоксидантной системы. Сильные восстановительные свойства тиольной группы вызывают реакцию с активными формами кислорода и липидными радикалами. Реактивация антирадикальных ферментов – супероксиддисмутазы, каталазы и глутатионпероксидазы предотвращает инициацию активных форм кислорода.
Воздействие тиотриазолина приводит к торможению процессов окисления липидов в ишемизированных участках миокарда, уменьшению чувствительности миокарда к катехоламинам, предотвращению прогрессивного угнетения сократительной функции сердца, стабилизации и уменьшению соответственно зоны некроза и ишемии миокарда. Улучшение реологических свойств крови осуществляется за счет активации фибринолитической системы. Улучшение процессов метаболизма миокарда, повышение его сократительной способности, способствование нормализации сердечного ритма обуславливает кардиопротекторный эффект Тиотриазолина.
Тиотриазолин обладает свойствами гепатопротектора:
- предотвращает разрушение гепатоцитов
- снижает степень жировой инфильтрации и распространение центролобулярных некрозов печени
- способствует процессам репаративной регенерации гепатоцитов
- нормализует в них белковый
- углеводный
- липидный и пигментный обмены
Увеличивает скорость синтеза и выделения желчи, нормализует ее химический состав.
Фармакокинетика
Максимальная концентрация тиотриазолина в плазме крови достигается при внутримышечном введении – через 0,84 ч, при внутривенном – через 0,1 ч. Связывание с белками крови не превышает 10%. Тиотриазолин накапливается преимущественно в почках – 31%. В значительном количестве он накапливается в толстой кишке, сердце, селезенке, меньше всего – в тонкой кишке и легких (1-2%).
Побочные действия
Редко:
- - зуд
- гиперемия кожи
- лихорадка
- кожная сыпь (уртикарная
- папулезная
- мелкоточечная
- пятнистая)
- крапивница - ангионевротический отек
- сухость во рту - тошнота
- вздутие живота
- рвота
Очень редко:
- анафилактический шок
- общая слабость - головокружение
- шум в ушах
- тахикардия - артериальная гипертензия
- одышка и удушье
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Применение при беременности и в период лактации
Применение препарата в период беременности или кормления грудью не изучалось.
Применение в педиатрии
Опыт применения препарата у детей недостаточный.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Не влияет.
Показания
В составе комплексной терапии (как дополнительное средство):
- - ишемической болезни сердца (острый крупно- или мелкоочаговый инфаркт миокарда
- стенокардия напряжения и покоя
- постинфарктный кардиосклероз)
- сердечных аритмий
- хронических гепатитов различной этиологии (в том числе алкогольный гепатит)
- фиброза и цирроза печени
Противопоказания
– повышенная чувствительность к тиотриазолину
– острая почечная недостаточность
–беременность и период лактации
– детский и подростковый возраст до 18 лет.
Лекарственное взаимодействие
Тиотриазолин, как кардиопротекторный препарат, можно применять в комбинации с базисными средствами для терапии ишемической болезни сердца. Как гепатопротекторное средство может сочетаться с назначением традиционных методов лечения гепатитов соответствующей этиологии.
