Урсосан

• Производитель
• Страна происхождения
• Группа товаров
• Особенности продажи
• Описание
• Формы выпуска
• Фармакокинетика
• Особые условия
• Состав
• Урсосан показания к применению
• Противопоказания
• Дозировка
• Побочные действия
• Лекарственное взаимодействие
• Передозировка
• Условия хранения
• Синонимы

Производитель

-ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.

Страна происхождения

Чешская Республика

Группа товаров

Medical

Особенности продажи

R

Препарат для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей.

Формы выпуска

• 50 капсул в блистере
• 100 капсул
• 10 капсул
• По 10 таблеток помещают в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной/ поливинилиденхлоридной и фольги алюминиевой.
• По 3 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Фармакокинетика

Урсодезоксихолевая кислота абсорбируется в тощей кишке за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. Максимальная концентрация в сыворотке крови (Сmax) при приеме внутрь 500 мг через 30, 60, 90 мин составляет 3,8 ммоль/л, 5,5 ммоль/л и 3,7 ммоль/л соответственно. Сmax достигается через 1-3 ч. Связь с белками плазмы крови высокая - до 96-99%. Проникает через гематоплацентарный барьер. При систематическом приеме Урсосана, урсодезоксихолевая кислота составляет около 48% от общего количества всех желчных кислот в сыворотке крови, что соответствует 40-60% концентрации урсодезоксихолевой кислоты в составе желчи (при дозировке 10-14 мг/кг веса тела). Терапевтический эффект препарата намного больше зависит от концентрации урсодезоксихолевой кислоты в желчи, чем в сыворотке крови. Метаболизируется в печени (клиренс при «первичном прохождении» через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70% общей дозы препарата выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся урсодезоксихолевой кислоты поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстого кишечника, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Особые условия

При приеме препарата с целью растворения желчных камней необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть холестериновыми (рентгенонегативными), их размер не должен превышать 15-20 мм, желчный пузырь должен оставаться функциональным и должен быть заполнен камнями не более чем на половину, проходимость пузырного и общего желчного протока должна быть сохранена. При длительном (более 1 месяца) приеме препарата, каждые 4 недели в первые 3 мес. лечения, в дальнейшем - каждые 3 мес. проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз. Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 мес. по данным ультразвукового исследования желчевыводящих путей. После полного растворения камней рекомендуется продолжать применение Урсосана в течение, по крайней мере, 3 мес., для того, чтобы способствовать растворению остатков камней, размеры которых слишком малы для их обнаружения и для профилактики рецидива камнеобразования. Если через 6 мес. от начала применения не наблюдается уменьшения размеров желчных камней, то продолжать лечение нецелесообразно. Беременность и период лактации Применение урсодеоксихолевой кислоты во время II и III триместра беременности можно назначать после тщательной оценки ожидаемой пользы для матери и риска для плода от применения препарата. Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Применение препарата не оказывает влияния на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами.

Состав

• Одна капсула содержит активное вещество - кислота урсодезоксихолевая 250 мг, вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, крахмал кукурузный преджелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, Состав желатиновой капсулы: титана диоксид (Е 171), желатин.
• Одна таблетка содержит активное вещество - кислота урсодезоксихолевая 500 мг вспомогательные вещества (ядро): крахмал кукурузный, крахмал кукурузный прежелатинизированный, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат. вспомогательные вещества (оболочка): опадрай белый (03В28796): гипромеллоза 6, титана диоксид (Е 171), макрогол 400, вода очишенная.

Урсосан показания к применению

• неосложненная желчно-каменная болезнь: билиарный сладж; растворение холестериновых желчных камней при функционирующем желчном пузыре; профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии; хронические гепатиты различного генеза (токсический, лекарственный); холестатические заболевания печени различного генеза, в т.ч. первичный билиарный цирроз, первичный склерозирующий холангит, кистозный фиброз (муковисцидоз); неалкогольная жировая болезнь печени, в т.ч. неалкогольный стеатогепатит; алкогольная болезнь печени; вирусные гепатиты хронические; дискинезия желчевыводящих путей; билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит.
• - Растворение холестериновых желчных камней в желчном пузыре. Желчные камни не должны изображаться на рентгеновских снимках как тени, и их диаметр не должен превышать 15 мм. Функциональная способность желчного пузыря должна быть сохранена даже при наличии желчных камней. - Симптоматическое лечение первичного билиарного холангита (ПБХ) при условии отсутствия декомпенсированного цирроза печени. Детская популяция - Гепатобилиарное нарушение при кистозном фиброзе (муковисцидозе) у детей от 6 до 18 лет.

Урсосан противопоказания

• - гиперчувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата - наличие рентгенположительных (с высоким содержанием кальция) желчных камней - нефункционирующий желчный пузырь - желчно-, желудочно-, кишечный свищ - острый холецистит - острый холангит - цирроз печени в стадии декомпенсации - печеночная и/или почечная недостаточность - обтурация желчевыводящих путей - острые инфекционные заболевания желчного пузыря и желчных протоков - эмпиема желчного пузыря - I триместр беременности и период лактации - детский возраст до 6 лет
• - повышенная чувствительность к желчным кислотам или любому вспомогательному веществу, входящему в состав препарата - острые воспалительные заболевания желчного пузыря или желчных протоков - непроходимость желчных протоков (непроходимость общего желчного протока или пузырного желчного протока) - частые приступы желчных колик - рентгеноконтрастные обызвествленные желчные камни - нарушения сократительной способности желчного пузыря - детский возраст до 6 лет Детская популяция - портоэнтеростомия, не приведшая к успешному результату, или если не был восстановлен достаточный проток желчи у детей с атрезией желчных протоков

Урсосан дозировка

• Урсосан принимают внутрь, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. При диффузных заболеваниях печени суточная доза Урсосана делится на 2-3 приема, капсулы принимают вместе с едой. При острых и хронических гепатитах назначают в суточной дозе 10 мг/кг, которая принимается 2-3 раза в день вместе с едой в течение длительного времени (от нескольких месяцев до нескольких лет). При желчнокаменной болезни (растворение холестериновых желчных камней и билиарный сладж), дискинезии желчевыводящих путей суточная доза составляет 15 мг/кг и принимается однократно на ночь. Курс лечения для растворения камней продолжается до полного растворения с последующим приемом в течение 3-х месяцев для профилактики рецидивов камнеобразования. При дискинезии желчевыводящих путей курс лечения устанавливается врачом. При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите - по 250 мг (1 капсула) в сутки, перед сном. Курс лечения - от 10-14 дней до 6 мес., при необходимости - до 2 лет. После холецистэктомии для профилактики повторного холелитиаза - 250 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев. Для профилактики поражений печени при применении гормональных контрацептивов и цитостатиков - 250 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев. При токсических, лекарственных поражениях печени, алкогольной болезни печени - 10-15 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 месяцев и бо¬лее. При первичном билиарном циррозе: 10-15 мг/кг/сут (при необходимости - до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет. При первичном склерозирующем холангите - 12-15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес. до нескольких лет. При неалкогольном стеатогепатите - 13-15 мг/кг/сут. в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес. до нескольких лет. При муковисцидозе детям старше 6 лет, с массой тела больше 34 кг, назначают в дозе 20-40 мг/кг/сут. в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес. до нескольких лет. Детям с массой тела менее 34 кг (чаще в 6-13 лет) рекомендуется суточная доза 10 мг/кг веса. В послеоперационный период по поводу атрезии внутрипеченочных желчных путей - 10-15 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 месяцев и бо¬лее.
• Урсосан принимают внутрь, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. При диффузных заболеваниях печени суточная доза Урсосана делится на 2-3 приема, капсулы принимают вместе с едой. При острых и хронических гепатитах назначают в суточной дозе 10 мг/кг, которая принимается 2-3 раза в день вместе с едой в течение длительного времени (от нескольких месяцев до нескольких лет). При желчнокаменной болезни (растворение холестериновых желчных камней и билиарный сладж), дискинезии желчевыводящих путей суточная доза составляет 15 мг/кг и принимается однократно на ночь. Курс лечения для растворения камней продолжается до полного растворения с последующим приемом в течение 3-х месяцев для профилактики рецидивов камнеобразования. При дискинезии желчевыводящих путей курс лечения устанавливается врачом. При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите - по 250 мг (1 капсула) в сутки, перед сном. Курс лечения - от 10-14 дней до 6 мес., при необходимости - до 2 лет. После холецистэктомии для профилактики повторного холелитиаза - 250 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев. Для профилактики поражений печени при применении гормональных контрацептивов и цитостатиков - 250 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев. При токсических, лекарственных поражениях печени, алкогольной болезни печени - 10-15 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 месяцев и более. При первичном билиарном циррозе: 10-15 мг/кг/сут (при необходимости - до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет. При первичном склерозирующем холангите - 12-15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес. до нескольких лет. При неалкогольном стеатогепатите - 13-15 мг/кг/сут. в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес. до нескольких лет. При муковисцидозе детям старше 6 лет, с массой тела больше 34 кг, назначают в дозе 20-40 мг/кг/сут. в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес. до нескольких лет. Детям с массой тела менее 34 кг (чаще в 6-13 лет) рекомендуется суточная доза 10 мг/кг веса. В послеоперационный период по поводу атрезии внутрипеченочных желчных путей - 10-15 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 месяцев и бо¬лее.
• УРСОСАН® ФОРТЕ таблетки необходимо принимать внутрь вовремя или после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Для обеспечения рекомендованной дозировки таблетку следует делить пополам, разламывая по риске. Сегменты, сломанные неправильно, не должны использоваться. При удерживании сегмента в полости рта ощущается горький вкус. УРСОСАН® ФОРТЕ не имеет возрастных ограничений в применении, однако детям в возрасте до 6 лет не рекомендуется применять препарат в данной лекарственной форме. Применять регулярно. Расчет суточного количества таблеток в зависимости от массы тела пациента и рекомендуемой дозы препарата на 1 кг массы тела, мг/кг/сут Для растворения холестериновых желчных камней средняя суточная доза препарата составляет 10 мг/кг (до 12-15 мг/кг). Масса тела, кг Количество таблеток УрсосанФорте 500 мг До 60 1 61- 80 1 ½ табл 81-100 2 Более 100 2 ½ табл Суточную дозу препарата принимают однократно на ночь. Курс лечения от 6 до 24 месяцев в зависимости от размера и состава желчных камней. Рекомендуется проводить последующую холецистограмму или УЗИ с интервалом в 6 месяцев до исчезновения желчных камней и следует проверить, не возник ли кальциноз камней. Лечение следует продолжать до тех пор, пока 2 последовательные холецистограммы и/или УЗИ с интервалом 4-12 недель не покажут отсутствие желчных камней. В случае если камни в желчном пузыре не уменьшаются в размере после 12 месяцев лечения, препарат следует отменить. Для профилактики повторного образования камней рекомендуется применение препарата в течение нескольких месяцев после растворения камней. Для профилактики повторного холелитиаза после холецистэктомии назначают по 250 мг (½ таблетки) 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев. Симптоматическое лечение первичного билиарного холангита (ПБХ) Суточная доза зависит от массы тела и колеблется от 1 ½ до 3 ½ таблеток (14 ± 2 мг УДХК на 1 кг массы тела). В течение первых трех месяцев лечения следует распределять прием УРСОСАН® ФОРТЕ таблетки в течение дня. При улучшении значений печеночных проб суточную дозу можно принимать один раз в день вечером. Масса тела (кг) / Суточная доза (мг/кг массы тела)/ Урсосан Форте 500 мг, таблетки, покрытые оболочкой ( Первые 3 месяца (утро обед вечер)) Далее ( вечером (один раз в день) 47-62 / 12 -16 / ½ ½ ½ /1 ½ 63-78 / 13 - 16 / ½ ½ 1 / 2 79-93 /13 - 16/ ½ 1 1 / 2 ½ 94-109 / 14 - 16 / 1 1 1 / 3 свыше 110/ 1 1 1 ½ / 3½ При ПБХ УРСОСАН® ФОРТЕ таблетки можно принимать в течение неограниченного периода времени. В случае ухудшения клинических симптомов в начале лечения (усиление зуда) лечение следует продолжить, принимая по ½ таблетки УРСОСАН® ФОРТЕ ежедневно, далее следует постепенно повышать дозировку (увеличивая суточную дозу еженедельно на ½ таблетки) до тех пор, пока вновь не будет достигнут рекомендованный режим дозирования. Детская популяция (6-18 лет) Гепатобилиарное нарушение при кистозном фиброзе (муковисцидозе) Дети с кистозным фиброзом в возрасте от 6 до 18 лет: 20 мг/кг/день в 2-3 разделенных дозах, с дальнейшим увеличением дозы до 30 мг/кг/день при необходимости. Масса тела (кг) Суточная доза (мг/кг массы тела) Урсосан® Форте 500 мг, таблетки, покрытые оболочкой утро обед вечер 20 - 29 17 - 25 ½ - ½ 30 - 39 19 - 25 ½ ½ ½ 40 - 49 20 - 25 ½ ½ 1 50 - 59 21- 25 ½ 1 1 60 - 69 22 - 25 1 1 1 70 - 79 22 - 25 1 1 1½ 80 - 89 22 - 25 1 1½ 1½ 90 - 99 23 - 25 1½ 1½ 1½ 100 - 109 23 - 25 1½ 1½ 2 свыше 110 1 ½ 2 2

Урсосан побочные действия

• Редко - боль в правом подреберье - тошнота, рвота, диарея (может быть дозозависимой), запоры, преходящее (транзиторное) повышение активности "печеночных" трансаминаз - аллергические реакции (крапивница, обычно в начале лечения) - обострение ранее имевшегося псориаза, алопеция Очень редко - кальцинирование желчных камней

Лекарственное взаимодействие

Антациды, содержащие алюминий и ионообменные смолы (холестирамин), снижают абсорбцию. Гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты. Урсодезоксихолевая кислота может повысить абсорбцию циклоспорина в кишечнике.

Передозировка

Случаи передозировки урсодеоксихолевой кислотой не известны

Условия хранения

• хранить в сухом месте
• беречь от детей
• хранить в защищенном от света месте

Синонимы

• Урсодезоксихолевая кислота
• Урсо
• Урзофальк
• Кальхолес
• Урсофальк
• Урсором