Производитель
-ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО
Страна происхождения
Венгрия
Группа товаров
Medical
Особенности продажи
R
Калийсберегающие диуретики.
Формы выпуска
- По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
- По 3 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.
Фармакокинетика
Абсорбция спиронолактона из желудочно-кишечного тракта быстрая и полная. В значительной степени он связывается с белками плазмы (приблизительно 90 %). Спиронолактон подвергается быстрому метаболизму. Его активными метаболитами являются 7?-тиометилспиронолактон и канренон. Несмотря на то, что период полувыведения самого спиронолактона короток (1,3 часа), периоды полувыведения его активных метаболитов продолжительнее (от 2,8 до 11,2 часов). Метаболиты экскретируются, главным образом, с мочой; малая часть экскретируется с калом. Спиронолактон и его метаболиты проникают через плаценту и экскретируются с материнским молоком.
После приема 100 мг спиронолактона ежедневно в течение 15 дней показатели времени до достижения пиковой концентрации в плазме (tmax), пиковой концентрации в плазме (Cmax) и периода полувыведения (t1/2) спиронолактона составили: 2,6 часа, 80 нг/мл и, приблизительно 1,4 часа, соответственно. Для 7?-тиометилспиронолактона и канренона эти показатели составили, соответственно, 3,2 и 4,3 часа; 391 нг/мл и 181 нг/мл; 13,8 и 16,5 часов.
Влияние на почки однократной дозы спиронолактона достигает пика через 7 часов и сохраняется, по меньшей мере, в течение 24 часов.
Особые условия
Верошпирон® следует применять с особой осторожностью у пациентов, имеющих заболевания, которые могут обусловить развитие ацидоза и/или гиперкалиемии. Препарат может повысить риск развития гиперкалиемии у пациентов с диабетической нефропатией.
Терапия Верошпироном® может вызвать транзиторное повышение содержания азота мочевины сыворотки крови, особенно у пациентов с уже имеющимся нарушением функции почек и гиперкалиемией. Верошпирон® может вызвать развитие обратимого гиперхлоремического метаболического ацидоза. Таким образом, у пациентов с нарушением функции почек и печени, а также у пожилых пациентов следует регулярно исследовать биохимические показатели функции почек, а также электролитный баланс.
Терапия Верошпироном® может нарушить процесс определения сывороточного дигоксина, кортизола плазмы и эпинефрина.
Во время лечения Верошпироном® запрещается прием алкоголя.
В состав лекарственной формы входит лактоза. Препарат не должен назначаться пациентам с редкими врожденными формами непереносимости лактозы: лактазная недостаточность Лаппа, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания. При необходимости в назначении препарата следует прекратить грудное вскармливание.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В начале лечения от управления транспортными средствами и опасными механизмами следует отказаться на период времени, продолжительность которого определяется индивидуально. В дальнейшем к этому ограничению следует подходить дифференцировано у каждого отдельного пациента.
Состав
- Одна капсула 100 мг содержит
активное вещество - спиронолактон 100 мг,
вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат, магния стеарат, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат,
состав оболочки капсулы 100 мг
крышечка: желтый «солнечный закат» (Е 110), титана диоксид (Е 171), желатин,
корпус: желтый «солнечный закат» (Е 110), хинолиновый желтый (Е 104), титана диоксид (Е 171), желатин
Верошпирон показания к применению
- - застойная сердечная недостаточность (в случаях, когда у пациента не наблюдается ответ на лечение другими диуретиками или есть необходимость в потенцировании их эффектов)
- эссенциальная артериальная гипертензия (главным образом, в случаях гипокалиемии, обычно в комбинации с другими антигипертензивными препаратами)
- цирроз печени, сопровождающийся отеками и/или асцитом
- лечение первичного гиперальдостеронизма
- отеки, обусловленные нефротическим синдромом
- лечение гипокалиемии в случаях невозможности получения другой терапии
- профилактика гипокалиемии у пациентов, получающих сердечные гликозиды (в случаях, когда другие подходы рассматриваются как нецелесообразные)
Верошпирон противопоказания
- - повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ, перечисленные в разделе «Состав»
- анурия, острая почечная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, выраженное нарушение азотовыделительной функции почек (скорость клубочковой фильтрации < 10 мл/мин)
- сердечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин или сывороточная концентрация креатинина более 220 мкмоль/л)
- гиперкалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия
-одновременное применение эплеренона или других калийсберегающих диуретиков
- беременность и период лактации
- болезнь Аддисона
- детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с содержанием в составе оболочки капсулы красителей, запрещенных у детей)
- пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, полная лактазная недостаточность или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции
Верошпирон дозировка
- Верошпирон® назначается в один или в два приема после еды. Прием суточной дозы или первой части суточной дозы рекомендуется осуществлять утром.
Первичный гиперальдостеронизм
В случаях диагностированного первичного гиперальдостеронизма препарат может назначаться при подготовке к операции в дозе 100-400 мг. У пациентов, у которых операция не планируется, препарат может использоваться в качестве длительной поддерживающей терапии в наименьшей эффективной дозировке, определяемой индивидуально. В описанной ситуации начальную дозу допустимо снижать каждые 14 дней до достижения минимальной эффективной дозы. В случаях длительного применения, рекомендуется использовать в комбинации с диуретиками других групп для уменьшения побочных эффектов.
Отеки (застойная сердечная недостаточность, нефротический синдром)
Взрослые: начальная суточная доза составляет 100 мг (25-200 мг) и назначается в один или два приема.
В случае назначения более высоких доз, Верошпирон® можно принимать в комбинации с другими группами диуретиков, действующими в более проксимальных отделах почечных канальцев. В этом случае дозировка Верошпирона® должна корректироваться.
Цирроз печени, сопровождающийся асцитом или отеками
Если соотношение Na+/K+ в моче больше 1, начальная суточная и максимальная суточная дозы составляют 100 мг. Если это соотношение меньше 1, начальная суточная доза составляет 200 мг, максимальная – 400 мг/сут. Поддерживающая доза должна определяться индивидуально.
Эссенциальная артериальная гипертензия
Начальная суточная доза, назначаемая в один или два приема, составляет 50-100 мг и принимается в комбинации с другими антигипертензивными препаратами. Терапия должна продолжаться в течение двух недель, поскольку к концу этого периода достигается максимальный антигипертензивный эффект. Затем величина дозы должна корректироваться индивидуально в зависимости от достигнутого эффекта.
Гипокалиемия
У пациентов, которым недостаточно пищевых добавок с К+ или других методов калий-заместительной терапии, препарат принимают в суточной дозе 25-100 мг.
Пожилые пациенты
Рекомендуется начинать лечение с более низких доз с последующим постепенным увеличением до достижения максимального эффекта. Надлежит принимать во внимание, если имеются печеночные и почечные нарушения, поскольку они влияют на метаболизм препарата и его экскрецию.
Верошпирон побочные действия
- Очень часто (?1/10)
- гиперкалиемия (у пациентов с почечной недостаточностью и тех, кто получает препараты калия)
- аритмия (у пациентов с почечной недостаточностью и тех, кто получает препараты калия)
- снижение либидо, эректильная дисфункция, гинекомастия (у мужчин), болезненность молочной железы, увеличение молочной железы, менструальные нарушения (у женщин)
Часто (?1/100, <1/10)
- гиперкалиемия (у пожилых пациентов, диабетиков и получающих ингибиторы АПФ)
- тошнота, рвота
- бесплодие (в случае использования высоких доз (450 мг в сутки)
Нечасто (?1/1000, <1/100)
- головная боль, спутанность сознания, сонливость, астения, усталость, головокружение, мышечные спазмы, атаксия, судороги икроножных мышц
Редко (?1/10000, <1/1000)
- гиперчувствительность
- гипонатриемия, дегидратация, порфирия
- гастрит, язва, желудочное кровотечение, боль в желудке, диарея, запор
- сыпь, крапивница, гиперемия
Очень редко (<1/10000)
- тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия, мегалобластоз
- гирсутизм
- паралич, параплегия
- васкулит
- изменение тембра голоса
- гепатит
- алопеция, экзема, кольцевидная эритема, волчаночно-подобные поражения кожи, макулопапулезные и эритематозные высыпания, лекарственная лихорадка, зуд
- остеомаляция
- острая почечная недостаточность
- повышение содержания мочевины сыворотки крови, гиперкреатининемия
Неизвестная частота
- гиперхлоремический ацидоз или алкалоз
- нежелательная гипотензия
Нежелательные эффекты обычно купируются после отмены препарата.
Лекарственное взаимодействие
Сопутствующий прием Верошпирона® и других калийсберегающих диуретиков, ингибиторов АПФ, антагонистов рецептора ангиотензина-II, блокаторов альдостерона, препаратов калия может привести к тяжелой гиперкалиемии.
При совместном применении с:
- другими диуретиками - повышение диуреза
- холестирамином, хлоридом аммония - повышение риска гиперкалиемии и гиперхлоремического метаболического ацидоза
- иммунодепрессантами (такролимус и циклоспорин) - повышение риска гиперкалиемии
- антигипертензивными препаратами (особенно ганглиоблокаторы) - возможно развитие выраженной гипотензии. Таким образом, может возникнуть необходимость в уменьшении дозы антигипертензивных препаратов при добавлении к схеме лечения Верошпирона®
- алкоголем, барбитуратами или наркотическими препаратами - могут потенцировать ортостатическую гипотензию, вызываемую спиронолактоном
- прессорными аминами (норэпинефрин) - Верошпирон® уменьшает их действие, это следует учитывать при проведении местной или общей анестезии с применением этих препаратов
- нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), в частности, ацетилсалициловой кислотой, индометацином и мефенамовой кислотой - повышение риска гиперкалиемии с сопутствующим снижением диуретического, натрийуретического и антигипертензивного действия Верошпирона®
- глюкокортикостероидами, АКТГ - парадоксальное увеличение экскреции калия
- дигоксином - спиронолактон способен увеличивать период полувыведения дигоксина, что может привести к повышению его содержания в сыворотке крови и развитию гликозидной интоксикации
- литием - препараты лития не следует назначать одновременно с диуретиками, поскольку они снижают почечный клиренс лития и могут повысить риск интоксикации
- карбеноксолоном - может вызывать задержку натрия и, таким образом, снижать эффективность спиронолактона
- карбамазепином - при одновременном приеме со спиронолактоном может вызывать развитие клинически значимой гипонатриемии
- производными кумарина - их эффект ослабляется
- трипторелином, бусерелином, гонадорелином - их эффекты усиливаются
Влияние на результаты лабораторных исследований - может ожидаться влияние на процесс определения концентрации дигоксина радиоиммунологическими методами.
Передозировка
Симптомы: передозировка спиронолактоном может вызвать состояния и симптомы, которые относятся к нежелательным реакциям, наблюдаемым на фоне его приема (например сонливость, спутанность сознания, макулопапулезная или эритематозная сыпь, тошнота, рвота, головокружение, диарея). В редких случаях может наблюдаться гипонатриемия или гиперкалиемия, особенно у пациентов с нарушениями функции почек; у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени передозировка может привести к печеночной коме.
Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет. Следует поддерживать водно-электролитный и кислотно-щелочной баланс назначением выводящих калий диуретиков, парентеральным введением глюкозы с инсулином, в тяжелых случаях - проведением гемодиализа.
Условия хранения
