ДАЛАЦИН 0,15 N16 КАПС

Лекарственная форма

Капсулы 150 мг

Состав

Одна капсула содержит

активного вещества - клиндамицина гидрохлорида 177,515 мг (эквивалентно клиндамицину 150 мг ),

вспомогательные вещества:

• магния стеарат
• крахмал кукурузный
• тальк
• лактозы моногидрат
• состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е 171)
• желатин

Фармакодинамика

Микробиология:

• показано, что клиндамицин обладает активностью in vitro против изолятов следующих организмов:
  
  • Аэробные грамположительные кокки, включая:
  
  - Staphylococcus aureus
• - Staphylococcus epidermidis (продуцирующие пенициллиназу и не продуцирующие пенициллиназу штаммы)
• При тестировании in vitro у некоторых штаммов стафилококков, первоначально устойчивых к эритромицину, быстро развивается резистентность к клиндамицину
• • Стрептококки (кроме Streptococcus faecalis)
• • Пневмококки

• - Виды Bacteroides (включая группу Bacteroides fragilis и группу Bacteroides melaninogenicus)
• - Виды Fusobacterium

• - Propionibacterium
  
  - Eubacterium
  
  - Виды Actinomyces
  
  • Анаэробные и микроаэрофильные грамположительные кокки, включая:
  
  - Виды Peptococcus
• - Виды Peptostreptococcus
• - Microaerophilic streptococci

• Clostridia более устойчивы к клиндамицину
• чем большинство анаэробов.Большая часть изолятов Clostridium perfringens являются чувствительными
• но другие виды
• например
• Clostridium sporogenes и Clostridium tertium
• часто устойчивы к клиндамицину.Необходимо проводить тестирование чувствительности.Была продемонстрирована перекрестная резистентность между клиндамицином и линкомицином.Между клиндамицином и эритромицином был продемонстрирован антагонизм

Фармакокинетика

Исследования уровня сыворотки после пероральной дозы 150 мг клиндамицина гидрохлорида у 24 здоровых взрослых добровольцев показали, что клиндамицин быстро абсорбировался после перорального приема. Средний максимальный уровень в сыворотке 2,50 мкг/мл наступал через 45 минут, а спустя 3 часа и 6 часов уровни в сыворотке составляли в среднем 1,51 мкг/мл и 0,70 мкг/мл, соответственно. Пероральная доза абсорбируется фактически полностью (90%), и сопутствующее употребление пищи заметно не изменяет сывороточные концентрации; уровни в сыворотке были однородны и прогнозировались как для разных пациентов, так и для разных доз. Исследования уровня в сыворотке после множественных доз клиндамицина гидрохлорида в течение 14 дней не выявило доказательств накопления или изменения метаболизма препарата. Период полувыведения клиндамицина из сыворотки немного повышен у пациентов с заметно пониженной почечной функцией. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны для выведения клиндамицина из сыворотки. Концентрации клиндамицина в сыворотке увеличивались линейно при повышении дозы. Уровни в сыворотке превышают МПК (минимальная подавляющая концентрация) для наиболее рекомендуемых к лечению организмов в течение, по крайней мере, шести часов после введения обычно рекомендуемой дозы. Клиндамицин широко распределяется в жидкостях и тканях организма (включая костную ткань). Средний период полувыведения составляет 2 часа 40 минут. Приблизительно 10% биологической активности экскретируется в мочу и 3,6% в кал; остальное выводится в виде биологически неактивных метаболитов. Здоровые добровольцы хорошо переносили дозы до 2 граммов клиндамицина в сутки в течение 14 дней, за исключением того, что при более высоких дозах возрастала частота желудочно-кишечных побочных эффектов. Не достигалось значимых уровней клиндамицина в спинномозговой жидкости, даже при воспаленных оболочках головного мозга. После перорального приема клиндамицина гидрохлорида период полувыведения увеличивался приблизительно до 4,0 часов (в диапазоне 3,4 – 5,1 ч) у пожилых по сравнению с 3,2 часа (в диапазоне 2,1 – 4,2 ч) у более молодых взрослых. Степень абсорбции, однако, не различается между возрастными группами, и никакого изменения дозировки не требуется для пожилых пациентов с нормальной функцией печени и почек (с поправкой на возраст).

Побочные действия

Все нежелательные эффекты, перечисленные в инструкции по медицинскому применению препарата, представлены в соответствии с классом проявления нарушений и болезней Медицинского словаря терминологии регулятивной деятельности (SОC MedDRA). В каждой категории частоты нежелательные эффекты представлены в порядке частоты возникновения, а затем – по степени клинической важности:

• Часто (? 1/100 и <
• 1/10)
  
  -Псевдомембранозный колит
  
  -Тромбофлебит
  
  -Диарея, боль в животе
  
  -Отклонения от нормы биохимических показателей функции печени
  
  -Макулопапулезная сыпь
  
  Нечасто (? 1/1 000 или <
• 1/100)
  
  -Эозинофилия
  
  -Дисгевзия
  
  -Остановка сердечно-легочной деятельности, артериальная гипотензия
  
  -Тошнота, рвота
  
  -Крапивница
  
  -Боль, абсцесс
  
  Редко (? 1/10 000 и <
• 1/1 000)
  
  -Полиморфная эритема, кожный зуд
  
  Частота неизвестна (невозможно определить на основании имеющихся данных)
  
  -Агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения
  
  -Анафилактоидные реакции, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями
  
  -Эзофагит, язва пищевода
  
  -Желтуха
  
  -Токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, буллезный дерматит, кореподобная сыпь, вагинальная инфекция, острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП)

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Почти для всех бактерицидных средств, включая клиндамицин, сообщалось о псевдомембранозном колите, его степень тяжести может варьировать от легкой до жизнеугрожающей. Поэтому важно отслеживать диагноз у тех пациентов, у которых после введения антибактериальных средств появляется диарея.

Прием антибактериальных средств изменяет нормальную флору толстого кишечника и может привести к разрастанию клостридий. Исследования показывают, что токсин, продуцируемый Clostridium difficile, является первичной причиной "связанного с антибиотиками колита". После постановки первичного диагноза псевдомембранозного колита следует инициировать терапевтические меры. Легкие случаи псевдомембранозного колита обычно разрешаются прекращением приема препарата. В умеренных или тяжелых случаях следует рассмотреть лечение жидкостями и электролитами, белковыми добавками, а также антибактериальным препаратом, обладающим клинической эффективностью против колита, вызванного Clostridium difficile.

Поскольку клиндамицин не проникает в достаточной степени в спинномозговую жидкость, препарат не следует использовать при лечении менингита.

При длительной терапии необходимо провести функциональные анализы печени и почек.

После использования почти всех бактерицидных средств, включая клиндамицин, сообщалось о диарее, вызванной Clostridium difficile (CDAD), ее степень тяжести может варьировать от легкой диареи до летального колита. Лечение бактерицидными средствами изменяет нормальную флору толстого кишечника, приводя к разрастанию C. difficile.

C. difficile продуцируют токсины A и B, которые способствуют развитию CDAD. Штаммы C. difficile, продуцирующие избыточное количество токсина, вызывают повышенный уровень осложнений и летальности, поскольку эти инфекции могут быть устойчивы к антимикробной терапии и могут потребовать проведения колэктомии. Возможность CDAD следует учитывать у всех пациентов с диареей после применения антибиотиков. Необходим тщательный сбор анамнеза, поскольку, как сообщалось, CDAD возникала спустя два месяца после приема бактерицидных средств.

Беременность и период лактации

Пероральные и подкожные исследования репродуктивной токсичности на крысах и кроликах не выявили доказательств снижения фертильности или причинения вреда плоду из-за приема клиндамицина, за исключением тех дозировок, которые вызывали материнскую токсичность. Исследования репродуктивной токсичности на животных не всегда позволяют прогнозировать реакцию человеческого организма.

У человека клиндамицин проникает через плацентарный барьер. После множественных доз его концентрации в амниотической жидкости составляли приблизительно 30% от концентрации в крови матери.

В клинических исследованиях с участием беременных женщин системное введение клиндамицина во втором и третьем триместре не было связано с повышением частоты врожденных отклонений. Надлежащих и строго контролируемых исследований применения препарата у беременных женщин в первом триместре беременности не проводилось.

Далацин® следует применять у беременных женщин (во втором и третьем триместрах) только по абсолютным показаниям, т.е. когда потенциальная польза терапии препаратом превосходит потенциальный риск.

Использование кормящими матерями

Как сообщалось, в грудном молоке у человека клиндамицин обнаруживали в концентрации от 0,7 до 3,8 мкг/мл. В связи с вероятностью серьезных нежелательных реакций у вскармливаемых грудью младенцев клиндамицин не следует принимать кормящим грудью матерям.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не изучались.

Показания

Лечение

Клиндамицин предназначен для лечения тяжёлых инфекций, вызванных восприимчивыми к нему микроорганизмами:

• - инфекций ушей, носа и горла
• - бронхолегочных инфекций
• - стоматологических инфекций
• - кожных инфекций
• - урогенитальных инфекций
• - костно-суставных инфекций
• - послеоперационных абдоминальных инфекций
• - септицемии

Противопоказания

- повышенная чувствительность к клиндамицину, линкомицину или любому компоненту препарата

- дети до 6 лет

- первый триместр беременности и период лактации

- наследственная лактазная недостаточность, наследственная непереносимость фруктозы, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы

Лекарственное взаимодействие

Был продемонстрирован антагонизм между клиндамицином и эритромицином in vitro. Эти два лекарства не следует применять одновременно из-за взаимодействия, способного достичь клинического значения.

Отмечена перекрестная резистентность между клиндамицином и линкомицином.

Показано, что клиндамицин обладает свойствами, блокирующими нервно-мышечную передачу, что может усиливать действие других нервно-мышечных блокаторов. Поэтому пациентам, принимающим такие средства, его следует назначать с осторожностью.