ГЛЮКОБАЙ 0,1N30 ТАБЛ

Лекарственная форма

Таблетки 100 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - акарбоза 100 мг,

вспомогательные вещества:

• кремния диоксид коллоидный безводный
• магния стеарат
• крахмал кукурузный
• целлюлоза микрокристаллическая

Фармакокинетика

Фармакокинетика акарбозы была изучена после перорального назначения радиоактивно-меченой субстанции (200 мг).

Поскольку около 35% общей радиоактивности (суммарное количество активной субстанции и метаболитов) экскретируется почками в течение 96 часов, предполагается, что степень абсорбции находится в этих пределах.

Показатели концентрации общей радиоактивности в плазме характеризуются двумя пиками. Первый пик, эквивалентный средней концентрации акарбозы 52,2+15,7 мкг/л, наблюдается через 1,1+ 0,3 часа. Второй пик составляет в среднем 586,3+282,7 мкг/л и наблюдается через 20,7+5,2 часа. В отличие от общей радиоактивности, максимальные концентрации ингибирующей субстанции в плазме в 10-20 раз ниже. Появление второго пика примерно через 14-24 часа обусловлено, по-видимому, всасыванием продуктов бактериального распада из глубоких отделов тонкого кишечника.

Биодоступность препарата составляет только 1-2%. Этот чрезвычайно низкий процент системной доступности желателен, поскольку акарбоза действует только на уровне кишечника. Таким образом, низкая биодоступность препарата не оказывает влияния на терапевтический эффект.

Кажущийся объем распределения составляет 0,32 л/кг массы тела.

Период полувыведения для фазы распределения и выведения составляет 3,7+2,7 часа и 9,6+4,4 часа соответственно; 51% активного вещества выводится в течение 96 часов через кишечник; 1,7% в неизмененном виде и в виде активного метаболита - через почки.

Побочные действия

Очень часто (1/10)

- флатуленция

Часто (от >1/100 до <1/10)

- диарея, боли в животе

Нечасто (от >1/1000 до <1/100:

• - тошнота, рвота, диспепсия, повышение уровня «печеночных» ферментов
  
  Редко (от >
• 1/10000 до <
• 1/1000)
  
  - желтуха
  
  - отеки
  
  С неизвестной частотой
  
  - тромбоцитопения
  
  - аллергические реакции (сыпь, эритема, экзантема, крапивница)
  
  - непроходимость или частичная непроходимость кишечника, кистозный пневматоз кишечника
  
  - гепатит
  
  В случае несоблюдения предписанной врачом диеты побочные реакции со стороны кишечника могут усилиться

Особенности продажи

рецептурные

Показания

- лечение сахарного диабета в дополнение к диетотерапии

- профилактика сахарного диабета 2 типа у пациентов с подтвержденным нарушением толерантности к глюкозе* в комбинации с диетой и физическими упражнениями

* определяется как концентрация глюкозы в плазме через 2 часа после глюкозной нагрузки 7,8-11 ммоль/л (140-200 мг/дл) и уровни глюкозы натощак 5,6 – 7,0 ммоль/л (100-125 мг/дл).

Противопоказания

- гиперчувствительность к акарбозе или любому компоненту препарата

- хронические заболевания кишечника, протекающие с выраженными

нарушениями пищеварения и всасывания

- состояния, которые сопровождаются метеоризмом (синдром Ремхельда,

грыжи больших размеров, стеноз кишечника, язвы кишечника)

- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина ?25 мл/мин)

Лекарственное взаимодействие

Сахароза и сахарозосодержащая пища при сочетании с Глюкобаем® вызывают неприятные ощущения в животе, включая диарею, что обусловлено повышенной ферментацией углеводов в кишечнике.

Глюкобай® обладает антигипергликемическим действием, но при монотерапии гипогликемию не вызывает.

Если Глюкобай® присоединяется к терапии инсулином или препаратами, содержащими сульфонилмочевину или метформин, то, вследствие снижения потребности в этих препаратах, может развиться гипогликемия, в редких случаях вплоть до гипогликемического шока, что требует снижения их дозы.

Следует иметь в виду, что Глюкобай® замедляет превращение сахарозы во фруктозу и глюкозу, поэтому сахароза не может применяться для купирования острой гипогликемии. В этих случаях необходимо назначать глюкозу.

В некоторых случаях Глюкобай® изменяет биодоступность дигоксина, что может потребовать корректировки дозы последнего.

Следует избегать одновременного применения Глюкобая® с колестирамином, кишечными адсорбентами и препаратами, содержащими пищеварительные ферменты, которые могут оказывать влияние на эффективность Глюкобая®.

Сочетанное применение Глюкобая® и неомицина для приема внутрь может приводить к усиленному снижению постпрандиальной гликемии и к повышению частоты и тяжести побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта. При развитии выраженных симптомов следует рассмотреть вопрос о временном снижении дозы Глюкобая®.

В сочетании с диметиконом/симетиконом реакций взаимодействия не наблюдалось.