МЕЛОКС 0,015 N20 ТАБЛ

Лекарственная форма

Таблетки

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество -15 мг мелоксикама

вспомогательные вещества - натрия цитрат дигидрат, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К-25, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Фармакокинетика

После перорального приема препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, при приеме разовой дозы 7,5 мг максимальная концентрация в плазме 1000 мкг/л достигается через 4-6 часов. Связывание

с белками плазмы составляет около 99%. Концентрация мелоксикама в синовиальной жидкости составляет 40-50% от концентрации в плазме крови. Мелоксикам метаболизируется в печени за счет окисления под воздействием цитохрома Р450 с образованием 5-карбоксипроизводного(60% принятой дозы)

и 5-гидроксиметильного производного. Окисление бензотиазолового кольца приводит к появлению метаболита оксамовой кислоты. Плазменный клиренс составляет 8 мл/мин. Около 50% выводится с мочой, преимущественно в виде неактивных метаболитов, и около 0,2% в неизменном виде; остальная часть –

с калом, при этом 1,6% - в неизменном виде. Период полувыведения составляет 15-20 часов.

Побочные действия

-головокружение, сонливость, головная боль, шум в ушах, спутанность сознания, нарушение ориентации, изменение настроения

-диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, запор, метеоризм, диарея, отрыжка, эзофагит, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, скрытое или макроскопически видимое кровотечение из желудочно-кишечного тракта, транзиторные изменения показателей функции печени (повышение активности трансаминаз, уровня билирубина в плазме крови), стоматит

-анемия, лейкопения, тромбоцитопения

-бронхоспазм (у больных с «аспириновой триадой»)

-периферические отеки, повышение артериального давления, сердцебиение, чувство прилива крови к лицу

-изменение показателей функции почек (повышение уровня креатинина, и/или мочевины крови), острая почечная недостаточность; интерстициальный нефрит, альбуминурия и гематурия (однако, связь этих изменений с применением мелоксикама не установлена)

-конъюнктивит, нарушение остроты зрения

-зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация, в редких случаях возможно развитие буллезных реакций, мультиформной эритемы, синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза

-ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности немедленного типа, включая анафилактические и анафилактоидные

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Мелокс следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями верхних отделов желудочно-кишечного тракта в анамнезе, а также у пациентов, получающих антикоагулянтную терапию. В случае возникновения пептической язвы, или кровотечения из желудочно-кишечного тракта препарат следует отменить.

Не следует принимать Мелокс пациентам, имеющим в анамнезе, после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, полипы слизистой носа, ангионевротический отек, крапивницу или симптомы бронхиальной астмы.

При развитии тяжелых дерматологических реакций также следует рассмотреть вопрос об отмене препарата.

При назначении Мелокса следует учитывать, что применение НПВС у пациентов со сниженным почечным кровотоком и объемом циркулирующей крови, может привести к ухудшению выделительной функции почек, особенно у пациентов с дегидратацией, с застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом, тяжелыми заболеваниями почек, у больных, получающих диуретики, а также перенесших значительное оперативное вмешательство, приведшее к гиповолемии. У перечисленных категорий пациентов с самого начала лечения необходимо осуществлять тщательный контроль диуреза и функции почек. В редких случаях НПВС могут вызывать интерстициальный нефрит, почечный медуллярный некроз, или нефротический синдром. Однако после отмены НПВС функции почек обычно восстанавливаются до прежнего уровня.

У пациентов с почечной недостаточностью в терминальной стадии находящихся на гемодиализе, Мелокс не следует назначать в дозе более 7.5 мг/сут. У пациентов с невыраженной или умеренно выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина более 25 мл/мин) снижение дозы Мелокса не требуется.

Если на фоне применения Мелокса возникает выраженное повышение активности сывороточных трансаминаз, или изменения других параметров, характеризующих функцию печени, или эти нарушения носят постоянный характер, следует прекратить применение Мелокса и провести контрольные лабораторные исследования.

У пациентов с клинически непрогрессирующим циррозом печени снижение дозы не требуется.

С осторожностью следует назначать Мелокс пожилым пациентам, так как у данной категории больных большая вероятность нарушения функции печени, почек или сердца. Ослабленные и истощенные пациенты могу тяжелее переносить возможные побочные эффекты, поэтому за данными пациентами необходимо тщательное наблюдение.

При необходимости применения Мелокса на фоне применения пероральных антикоагулянтов, тиклопидина, гепарина, тромболитиков, следует тщательно контролировать показатели свертывания крови.

НПВС могут вызывать задержку натрия, калия, жидкости и ослаблять действие салуретиков, что при наличии у пациента сердечной недостаточности и артериальной гипертензии может приводить к прогрессированию этих заболеваний.

Пациенты, принимающие Мелокс в сочетании с диуретиками, должны получать достаточное количество жидкости. Перед началом комбинированной терапии следует исследовать функцию почек.

При совместном применении Мелокса с циклоспорином необходимо осуществлять контроль функции почек.

Прием Мелокса, как и других НПВП может маскировать симптомы инфекционного заболевания.

Препарат содержит лактозу, поэтому не рекомендован пациентам страдающим врожденной непереносимостью галактозы, Lapp-лактозной недостаточностью или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Применение Мелокса, также как и любого НПВП ингибирующего ЦОГ или синтез простагландинов, может нарушать способность к зачатию, следовательно не рекомендуется женщинам планирующим беременность.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата, необходимо соблюдать осторожность при вождении транспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Показания

Симптоматическая терапия следующих заболеваний:

• -ревматоидный артрит
  
  -остеоартроз
  
  -анкилозирующий спондилит

Противопоказания

-повышенная чувствительность к мелоксикаму, или другим компонентам препарата

-повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС)

-язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения

-воспалительные заболевания кишечника (Болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения

-повышенная кровоточивость (в т.ч. кровотечения из желудочно-кишечного тракта)

-тяжелая печеночная недостаточность

-тяжелая почечная недостаточность (без проведения гемодиализа)

- сердечная недостаточность в стадии декомпенсации

-болевой синдром после операции коронарного шунтирования (наложения обходных анастомозов)

-детский и подростковый возраст до 15 лет

-период беременности и лактации

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Мелокса с другими НПВС (в т.ч. с салицилатами) в высоких дозах, вследствие синергического взаимодействия увеличивается риск развития эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта. При одновременном применении Мелокса с непрямыми антикоагулянтами, тиклопидином, гепарином, тромболитиками повышается риск развития кровотечения.

При одновременном применении Мелокс может усиливать миелодепрессивное действие метотрексата (необходим мониторинг количества клеток крови). На фоне применения Мелокса возможно снижение эффективности внутриматочных контрацептивов.

У пациентов с дегидратацией при одновременном применении Мелокса с диуретиками имеется потенциальная опасность развития острой почечной недостаточности.

При одновременном применении Мелокса с антигипертензивными препаратами (бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), вазодилататоры) возможно снижение их эффективности, в следствие блокирования простагландинов-вазодилататоров.

Совместное применение НПВП и антагонистов рецепторов

ангиотензина II усиливает снижения гломерулярной фильтрации, что может привести к развитию острой почечной недостаточности у пациентов с нарушением функции почек.

При одновременном применении Мелокса с циклоспорином возможно усиление нефротоксического действия последнего.

При одновременном применении Мелокса с препаратами лития повышается концентрация последнего в крови.

При одновременном применении Мелокса с холестирамином возможно ускорение выведения мелоксикама.