МИДОКАЛМ 0,15 N30 ТАБЛ

Лекарственная форма

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 150 мг



Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 150 мг

Состав

Дәрілік препарат құрамы

Бір таблетканың құрамында:

• белсенді зат - 150 мг толперизон гидрохлориді
• қосымша заттар: лимон қышқылы моногидраты
• сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы
• стеарин қышқылы
• тальк
• микрокристалды целлюлоза
• жүгері крахмалы
• лактоза моногидраты
• үлбірлі қабықтың құрамы: сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы
• титанның қостотығы (Е 171)
• лактоза моногидраты
• макрогол 6000
• гипромеллоза

• активное вещество - толперизона гидрохлорид 150 мг
• вспомогательные вещества: кислота лимонная моногидрат
• кремния диоксид коллоидный безводный
• кислота стеариновая
• тальк
• целлюлоза микрокристаллическая
• крахмал кукурузный
• лактозы моногидрат
• состав пленочной оболочки: кремния диоксид коллоидный безводный
• титана диоксид (Е 171)
• лактозы моногидрат
• макрогол 6000
• гипромеллоза

Фармакодинамика

Мидокалм® является миорелаксантом центрального действия. Механизм действия толперизона полностью не выяснен. Обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе.

Наиболее значимым эффектом толперизона является его тормозящее действие на спинномозговой рефлекторный путь. Этот эффект совместно с ингибирующим действием на нисходящие проводящие пути, обусловливает терапевтическую пользу толперизона.

Толперизон обладает мембраностабилизирующим действием, снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциал-зависимых натриевых каналов, соответственно снижается амплитуда и частота потенциала действия.

Доказан угнетающий эффект на потенциал-зависимые кальциевые каналы,

вторичный механизм действия, заключается в блокировании высвобождения трансмиттера в результате блокады поступления ионов кальция в синапсы.

Усиливает периферическое кровообращение. Этот эффект не связан с воздействием препарата на центральную нервную систему. Он может быть обусловлен слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона.

Побочные действия

Жиі емес (≥1/1000 - <1/100 дейін)

- Анорексия

- Ұйқысыздық

- Ұйқының бұзылулары

- Бас ауыруы

- Бас айналуы

- Ұйқышылдық

- Артериялық гипотензия

- Іштегі жайсыздық

- Диарея

- Ауыздың құрғауы

- Диспепсия

- Жүрек айнуы

- Бұлшықет әлсіздігі

- Миалгия

- Аяқ-қолдың ауыруы

- Астения

- Жайсыздану

- Қатты қажу



Сирек (≥1/10000 - <1/1000 дейін)

- Аса жоғары сезімталдық реакциясы

- Анафилаксиялық реакция

- Белсенділіктің төмендеуі

- Депрессия

- Зейіннің бұзылуы

- Тремор

- Эпилепсия

- Гипестезия

- Парестезия

- Летаргия

- Анық көрмеу

- Құлақтың шыңылдауы

- Вертиго

- Стенокардия

- Тахикардия

- Жүрек соғуын сезіну

- Қан кернеулер

- Ентігу

- Мұрыннан қан кету

- Тахипноэ

- Эпигастральді аймақтың ауыруы

- Іш қату

- Метеоризм

- Құсу

- Бауырдың жеңіл дәрежеде зақымдануы

- Аллергиялық дерматит

- Гипергидроз

- Қышыну

- Есекжем

- Тері бөртпесі

- Аяқ-қолдың жайсыздануы

- Энурез

- Протеинурия

- Масаю сезімі

- Ыстықты сензіну

- Ашушаңдық

- Шөлдеу

- Артериялық қысымның төмендеуі

- Қандағы билирубин концентрациясының жоғарылауы

- Бауыр ферменттері белсенділігінің өзгеруі

- Тромбоциттер санының азаюы

- Лейкоциттер санының артуы

Өте сирек (<1/10000)

- Анемия

- Лимфаденопатия

- Анафилаксиялық шок

- Полидипсия

- Сананың шатасуы

- Брадикардия

- Остеопения

- Кеуде қуысындағы жайсыздық

- Креатинин концентрациясының жоғарылауы



Белгісіз (қолда бар деректердің негізінде бағалау мүмкін емес)

- Ангионевроздық ісіну (беттің, еріннің ісінуін қоса).



Нечасто (от ≥1/1000 до <1/100)

- Анорексия

- Бессонница

- Нарушения сна

- Головная боль

- Головокружение

- Сонливость

- Артериальная гипотензия

- Дискомфорт в животе

- Диарея

- Сухость во рту

- Диспепсия

- Тошнота

- Мышечная слабость

- Миалгия

- Боль в конечностях

- Астения

- Дискомфорт

- Повышенная утомляемость

Редко (от ≥1/10000 до <1/1000)

- Реакция гиперчувствительности

- Анафилактическая реакция

- Снижение активности

- Депрессия

- Нарушение внимания

- Тремор

- Эпилепсия

- Гипестезия

- Парестезия

- Летаргия

- Нечеткость зрения

- Звон в ушах

- Вертиго

- Стенокардия

- Тахикардия

- Ощущение сердцебиения

- Приливы

- Одышка

- Носовое кровотечение

- Тахипноэ

- Боль в эпигастральной области

- Запор

- Метеоризм

- Рвота

- Поражение печени легкой степени

- Аллергический дерматит

- Гипергидроз

- Зуд

- Крапивница

- Кожная сыпь

- Дискомфорт в конечностях

- Энурез

- Протеинурия

- Чувство опьянения

- Чувство жара

- Раздражительность

- Жажда

- Снижение артериального давления

- Повышение концентрации билирубина в крови

- Изменения активности печеночных ферментов

- Снижение количества тромбоцитов

- Повышение количества лейкоцитов

Очень редко (<1/10000)

- Анемия

- Лимфаденопатия

- Анафилактический шок

- Полидипсия

- Спутанность сознания

- Брадикардия

- Остеопения

- Дискомфорт в грудной клетке

- Повышение концентрации креатинина

Неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)

- Ангионевротический отек (включая отек лица, губ).

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Аса жоғары сезімталдық реакциясы

Постмаркетингтік бақылау кезінде толперизонды қолданғандағы ең жиі жағымсыз реакциялар аса жоғары сезімталдық реакциялары болды. Олардың айқындылығы жеңіл тері реакцияларынан анафилаксиялық шокты қоса, ауыр жүйелі реакцияларға дейін ауытқиды. Аса жоғары сезімталдық реакцияларының симптомдары эритема, бөртпе, есекжем, қышыну, ангионевроздық ісіну, тахикардия, артериялық гипотензия немесе ентігу болуы мүмкін.

Пациенттерге ықтимал аллергия симптомдарына қатысты қырағы болуды ұсыну қажет. Пациенттер аллергия симптомдары пайда болғанда толперизон қабылдауды тоқтату және дереу медициналық көмекке жүгіну керек екені туралы хабардар болуы тиіс.

Толперизонға аса жоғары сезімталдық эпизодынан кейін препаратты қайта тағайындауға болмайды.

Пациенттердің ерекше топтары

Балалар

Балалардағы толперизонның қауіпсіздігі мен тиімділігі зерттелмеген.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер

Препаратты бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде қолдану тәжірибесі шектеулі, пациенттердің бұл санатында жағымсыз реакциялар жиі туындаған. Сондықтан бүйрек функциясы орташа дәрежеде бұзылған пациенттерде пациенттің жай-күйін мұқият қадағалай және бауыр функциясын бақылай отырып, дозаны жеке титрлеу ұсынылады. Бүйректің ауыр зақымдануында толперизонды тағайындау ұсынылмайды.

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер

Препаратты бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде қолдану тәжірибесі шектеулі, пациенттердің бұл санатында жағымсыз реакциялар жиі туындаған. Сондықтан бауыр функциясы орташа дәрежеде бұзылған пациенттерде пациенттің жай-күйін мұқият қадағалай және бауыр функциясын бақылай отырып, дозаны жеке титрлеу ұсынылады. Бауырдың ауыр зақымдануында толперизонды тағайындау ұсынылмайды.

Қосымша заттар

Мидокалм, үлбірлі қабықпен қапталған таблеткаларының құрамында лактоза моногидраты бар. Галактозаға, лактозаға төзімділіктің сирек тұқым қуалайтын бұзылуы, глюкоза және галактоза мальабсорбциясы синдромы бар пациенттер бұл препаратты қабылдамауы керек.



Жүктілік немесе лактация кезінде

Жүктілік

Жануарлардағы эксперименттердің мәліметтері бойынша, толперизонның тератогендік әсері жоқ. Елеулі клиникалық деректердің болмауына байланысты толперизонды жүктілік кезінде (әсіресе бірінші триместрде), күтілетін пайдасы шарана үшін әлеуетті қаупінен асып түсетін жағдайларды қоспағанда, қолданбаған жөн.

Емшек емізу

Толперизон адамның емшек сүтіне өте ме, жоқ па, белгісіз, сондықтан препаратты емшек емізу кезінде қолдануға болмайды.



Препараттың көлік құралын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Мидокалм автокөлікті басқару немесе механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне ықпал етпейді.

Мидокалм препаратын қабылдаған кезде бас айналуы, ұйқышылдық, зейіннің бұзылуы, эпилепсия, анық көрмеу немесе бұлшықет әлсіздігі туындаған пациенттер өз дәрігерінен кеңес алуға тиіс.





Реакция гиперчувствительности

При постмаркетинговом наблюдении наиболее частыми нежелательными реакциями при применении толперизона были реакции гиперчувствительности. Их выраженность варьирует от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомами реакций гиперчувствительности могут быть эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, тахикардия, артериальная гипотензия или одышка.

Необходимо рекомендовать пациентам иметь настороженность в отношении возможных симптомов аллергии. Пациенты должны быть осведомлены о том, что при появлении симптомов аллергии следует прекратить прием толперизона и немедленно обратиться за медицинской помощью.

После эпизода гиперчувствительности к толперизону повторно назначать препарат нельзя.

Особые группы пациентов

Дети

Безопасность и эффективность толперизона у детей не изучены.

Пациенты с почечной недостаточностью

Опыт применения препарата у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции почек средней степени рекомендуется индивидуальное титрование дозы с тщательным наблюдением за состоянием пациента и контролем функции почек. При тяжелом поражении почек назначать толперизон не рекомендуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Опыт применения препарата у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции печени средней степени рекомендуется индивидуальное титрование дозы с тщательным наблюдением за состоянием пациента и контролем функции печени. При тяжелом поражении печени назначать толперизон не рекомендуется.

Вспомогательные вещества

Мидокалм, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редким наследственным нарушением толерантности к галактозе, лактозе синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы не следует принимать данный препарат.

Во время беременности или лактации

Беременность

По данным экспериментов на животных, толперизон не обладает тератогенным действием. В связи с отсутствием значимых клинических данных толперизон не следует применять при беременности (особенно в первом триместре), за исключением случаев, когда ожидаемая польза определенно превышает потенциальный риск для плода.

Кормление грудью

Неизвестно, проникает ли толперизон в грудное молоко человека, поэтому применение препарата при грудном вскармливании противопоказано.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Мидокалм не влияет на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.

Пациенты, у которых при приеме препарата Мидокалм возникают головокружение, сонливость, нарушение внимания, эпилепсия, нечеткость зрения или мышечная слабость, должны проконсультироваться со своим врачом.

Показания

- Ересектерде инсультке байланысты түйілгіштікті симптоматикалық емдеуде.



- Симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом.

Противопоказания

- белсенді заты толперизонға немесе онымен химиялық тұрғыда ұқсас эперизонға не болмаса препараттың қосымша компоненттерінің кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

- миастения

- лактация кезеңі

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерде

- галактоза жақпаушылығы, лактаза жеткіліксіздігі немесе глюкоза/галактоза мальабсорбциясы синдромы



- гиперчувствительность к активному веществу толперизон или химически сходному с ним эперизону либо к любому из вспомогательных компонентов препарата

- миастения

- период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или синдром мальабсорбция глюкозы/галактозы

Лекарственное взаимодействие

Толперизонды CYP2D6 субстраты декстрометорфанмен бірге қабылдау негізінен CYP2D6 изоферментімен метаболизденетін препараттардың, мысалы, тиоридазиннің, толтеродиннің, венлафаксиннің, атомоксетиннің, дезипраминнің, декстрометорфанның, метопрололдың, небивололдың, перфеназиннің қандағы концентрацияларының ұлғаюына жағдай жасайды.

Адамның бауыр микросомаларында және гепатоциттерінде басқа CYP изоферменттерінің (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) елеулі тежелуі немесе индукциясы анықталмаған.

Толперизонның метаболизмдік жолдары алуан түрлі болғандықтан CYP2D6 изоферментінің субстраттарын және/немесе басқа препараттарды бір мезгілде енгізуден кейін толперизон экспозициясының жоғарылауы күтілмейді.

Ашқарынға қабылдаған кезде толперизонның биожетімділігі төмендейді, сондықтан препаратты тамақ ішкеннен кейін қабылдау ұсынылады.

Толперизон орталықтық әсер ететін препарат болып табылса да, оны қолданған кезде седативтік әсердің даму ықтималдығы аз. Орталықтық әсер ететін басқа миорелаксанттармен бір мезгілде тағайындау жағдайында толперизонның дозасын азайту қажеттілігіне баға беру керек.

Толперизон нифлум қышқылының әсерін күшейтеді, сондықтан толперизонмен бір мезгілде қолданған жағдайда нифлум қышқылының немесе басқа ҚҚСП дозасын азайту керек.



Совместный прием толперизона с субстратом CYP2D6 декстрометорфаном способствует увеличению концентрации в крови препаратов, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6, например, тиоридазина, толтеродина, венлафаксина, атомоксетина, дезипрамина, декстрометорфана, метопролола, небиволола, перфеназина.

На микросомах печени и гепатоцитах человека значимого ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не выявлено.

Повышение экспозиция толперизона не ожидается после одновременного введения субстратов изофермента CYP2D6 и/или других препаратов из-за разнообразия метаболических путей толперизона.

Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак, поэтому применение препарата рекомендуется после приема пищи.

Хотя толперизон является препаратом центрального действия, вероятность развития седативного эффекта при его применении мала. В случае одновременного назначения с другими миорелаксантами центрального действия следует оценить необходимость снижения дозы толперизона.

Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому следует уменьшить дозу нифлумовой кислоты или другого НПВП в случае одновременного применения с толперизоном.