СУМАМЕД 0,5 N3 ТАБЛ

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - азитромицина дигидрат, 500 мг

вспомогательные вещества:

• кальция гидрофосфат безводный
• гипромеллоза 15 мПа•с
• крахмал кукурузный
• крахмал прежелатинизированный
• целлюлоза микрокристаллическая
• натрия лаурилсульфат
• магния стеарат
  
  состав оболочки: гипромеллоза 15мПа•с
• титана диоксид (Е171)
• индигокармин (Е 132)
• полисорбат 80
• тальк
• вода очищенная

Фармакодинамика

Азитромицин является антибиотиком широкого спектра действия, первым представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов. Обладает бактериостатическим действием, но при создании в очаге воспаления высоких концентраций вызывает бактерицидный эффект. Связывая 50S рибосомальную субъединицу, азитромицин подавляет синтез белка в чувствительных микроорганизмах, проявляя активность в отношении большинства штаммов грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов.

MIC90 ? 0.01 µg/мл

Mycoplasma pneumoniae Haemophilus ducreyi

MIC90 0.01 - 0.1 µg/мл

Moraxella catarrhalis Propionibacterium acnes

Gardnerella vaginalis Actinomyces species

Bordetella pertussis Borrelia burgdorferi

Mobiluncus species

MIC900.1 - 2.0 µg/мл

Haemophilus influenzae Streptococcus pyogenes

Haemophilus parainfluenzae Streptococcus pneumoniae

Legionella pneumophila Streptococcus agalactiae

Neisseria meningitidis Streptococcus viridans

Neisseria gonorrhoeae Streptococcus group C, F, G

Helicobacter pylori Peptococcus species

Campylobacter jejuni Peptostreptococcus

Pasteurella multocida Fusobacterium necrophorum

Pasteurella haemolytica Clostridium perfringens

Brucella melitensis Bacteroides bivius

Bordetella parapertussis Chlamydia trachomatis

Vibrio cholerae Chlamydia pneumoniae

Vibrio parahaemolyticus Ureaplasma urealyticum

Plesiomonas shigelloides Listeria monocytogenes

Staphylococcus epidermidis

Staphylococcus aureus*

(*эритромицин – чувствительный штамм)

MIC902.0 - 8.0 µg/мл

Escherichia coli Bacteroides fragilis

Salmonella enteritidis Bacteroides oralis

Salmonella typhi Clostridium difficile

Shigella sonnei Eubacterium lentum

Yersinia enterocolitica Fusobacterium nucleatum

Acinetobacter calcoaceticus Aeromonas hydrophilia

Фармакокинетика

Азитромицин быстро всасывается при пероральном приеме, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После однократного приема внутрь всасывается 37% азитромицина, и пик концентрации в плазме (0,41 µg/мл) регистрируется через 2-3 часа. Vd составляет примерно 31 л/кг. Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, предстательную железу, в кожу и мягкие ткани, достигая от 1 до 9 µg/мл в зависимости от вида ткани. Высокая концентрация в тканях (в 50 раз выше, чем концентрация в плазме) и длительный период полураспада обусловлен низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Способность азитромицина накапливаться в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Но несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает влияния на их функцию. Терапевтическая концентрация сохраняется 5-7 дней после приема внутрь последней дозы. При приеме азитромицина возможно транзиторное повышение активности печеночных ферментов. Выведение половины дозы из плазмы отражается на уменьшении половины дозы в тканях в течение 2-4 дней. После приема препарата в интервале от 8 до 24 часов период полураспада составляет 14-20 часов, а после приема препарата в интервале от 24 до 72 часов – 41 час, что позволяет принимать Сумамед 1 раз в сутки. Основной путь выведения – с желчью. Приблизительно 50% выводится в неизмененном виде, другие 50% - в форме 10 неактивных метаболитов. Примерно 6% принятой дозы выводится почками.

Побочные действия

Часто (>1/100, < 1/10)

- тошнота, рвота, диарея, боль в животе

Не часто(>1/1000, < 1/100)

- жидкий стул, метеоризм, расстройство пищеварения, потеря аппетита

Редко(>1/1000, < 1/100)

- головная боль, головокружение, сонливость, судороги, дисгевзия

- тромоцитопения

- агрессивность, возбуждение, беспокойство, нервозность, бессонница

- парестезии и астения

- нарушение слуха, глухота и шум в ушах

- тахикардия, аритмия с желудочковой тахикардией, удлинение интервала QT

- изменение цвета языка, запор, псевдомембранозный колит

- транзиторный подъем уровня аминотрансфераз печени, билирубина,

холестатическая желтуха, гепатит

- реакции гиперчувствительности (покраснение, кожная сыпь, зуд, крапивница,

ангионевротический отек, фоточувствительность), мультиформная эритема,

синдром Стивена-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз,

- артралгия

Очень редко (>1/10000, < 1/1000)

- интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность

- усталость, конвульсии

- изменение вкуса и обоняния

- артралгии

- вагиниты, кандидоз, суперинфекции

- анафилактический шок в том числе отек (в редких случаях приводящий к смерти)

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Сообщается о следующих побочных действиях при приеме антибиотиков группы макролидов:

• желудочковая аритмия
• включая желудочковую тахикардию и трепетание-мерцание (желудочков)
• у пациентов с удлиненным QT интервалом

Показания

- фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит

- бронхит, интерстициальная и альвеолярная пневмония, обострение хронического бронхита

- хроническая мигрирующая эритема - начальная стадия болезни Лайма, рожа, импетиго, вторичные пиодерматозы

- заболевания желудка и 12-перстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori

- гонорейный и негонорейный уретрит и/или цервицит

Противопоказания

- известная повышенная чувствительность к макролидным антибиотикам

- тяжелые нарушения функции печени и почек

- детский возраст до 18 лет ( в связи с наличием красителя индигокармин Е 132)

- первый триместр беременности и период лактации

Лекарственное взаимодействие

Антациды в значительной степени уменьшают всасывание Сумамеда®, поэтому препарат следует принимать за один час до или через два часа после приема этих препаратов. Макролидные антибиотики взаимодействуют с циклоспорином, астемизолом, триазоламом, мидазоламом или альфентанилом. Рекомендуется проводить тщательное наблюдение при одновременном приеме этих препаратов.

Азитромицин не влияет на цитохром Р-450 и потому не взаимодействует с теофиллином, терфенадином, карбамазепином, метилпреднизолоном, диданосином и циметидином.

При одновременном применении азитромицина и антикоагулянтов непрямого действия возможно кровотечения. Поэтому при этом необходимо проводить контроль протромбинового времени.

При комбинации азитромицина и дигоксина возможно повышение концентрации дигоксина в крови, поэтому необходимо контролировать уровень дигоксина в крови и корректировать его дозу.

Не рекомендуется одовременно назначать азитромицин и препараты эрготамина, так как может развиться эрготизм.

Зидовудин:

• азитромицин увеличивает концентрацию активного фосфорилированного метаболита зидовудина в крови

• совместное применении азитромицина и рифабутина не изменяло их плазменную концентрацию.Однако
• при этом наблюдалось нейтропения
• причина – следственная связь между развитием побочной реакции и применением данной комбинации не установлена