УРСОДЕКС 0,25 N50 КАПС

Лекарственная форма

Капсулалар, 250 мг



Капсулы, 250 мг

Состав

Бір капсуланың құрамында

белсенді зат - 250.00 мг урсодеокcихолий

(урсодезоксихолий) қышқылы,

қосымша заттар:

• микрокристалды целлюлоза, натрий лаурилсульфаты, кремнийдің коллоидты сусыз қостотығы, натрий кроскармеллозасы, магний стеараты, тальк
• желатинді капсуланың құрамы: желатин, натрий лаурилсульфаты, макрогол 6000, мұзды сірке қышқылы, титанның қостотығы (Е 171)

• крахмал прежелатинизированный
• коповидон
• кальция стеарат
• состав желатиновой капсулы: желатин
• метилпарагидроксибензоат
• пропилпарагидроксибензоат
• титана диоксид (Е 171)

Фармакодинамика

Урсодекс - гепатопротекторлық дәрі, өт айдайтын, холелитолиздік, гиполипидемиялық, гипохолестеринемиялық және аздаған иммуномодуляциялайтын әсер береді. Бауырдағы холестерин синтезін, оның ішекте сіңірілуін және өттегі концентрациясын азайтады, өт шығару жүйесінде холестериннің ерігіштігін арттырады, өттің түзілуі мен шығуын стимуляциялайды. Жоғары полярлылық қасеттерін иелене отырып, УДХҚК аполярлық (уытты) өт қышқылдарымен уытты емес аралас мицеллалар түзеді, ол билиарлық рефлюкс-гастрит және рефлюкс-эзофагит кезінде асқазан рефлюктатының жасуша жарғақшаларын зақымдау қабілетін төмендетеді. Бұдан өзге, УДХҚ жасуша жарғақшаларының құрамына кіруге, оларды тұрақтандыруға және цитоуытты мицеллалардың әсеріне төзімді етуге қабілетті қосарлы молекулалар түзеді. Оның ішекте сіңуін бәсеңдетудің есебінен өттің холестеринмен қанығуын, бауырдағы синтезінің бәсеңдеуін және өтке секрециясының төмендеуін азайтады; өттегі холестериннің ерігіштігін арттыра отырып, олармен сұйық кристалдар түзеді; өттің литогендік индексін азайтады. Нәтижесі өттегі холестериндік тастардың еруі және жаңа конкременттер түзілуінің алдын алу болып табылады. Иммуномодуляциялайтын әсеріне гепатоциттер мен холангиоциттер жарғақшаларындағы HLA-антигендер экспрессиясының бәсеңдеуі, лимфоциттердің табиғи киллерлік белсенділігінің қалыпқа түсуі және т.б. түрткі болады. Бастапқы билиарлық циррозы, муковисцидозы және алкогольдік стеатогепатиті бар бар науқастарда фиброздың үдеуін айқын тежейді, өңеш веналарының варикозды кеңеюі қаупін азайтады.



Урсодекс - гепатопротекторное средство, оказывает желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.

Уменьшает синтез холестерина в печени, всасывание его в кишечнике и концентрацию в желчи, повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выведение желчи. Обладая высокими полярными свойствами, УДХК образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, УДХК образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавление синтеза в печени и понижение секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ними жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов. Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии HLA- антигенов на мембранах гепатоцитов и холангиоцитов, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом, уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода.

Фармакокинетика

Сіңірілуі

Урсодезоксихолий қышқылы (УДХҚ) аш ішекте пассив диффузия есебінен (90%-ға жуығы), ал мықын ішекте - белсенді тасымалдануы жолымен сіңеді.

Тәуліктік дозасына және бауырдың бұрыннан бар бұзылуына немесе жай-күйіне байланысты, өтте гидрофильді урсодезоксихолий қышқылы көбірек жинақтала береді. Сонымен қатар, басқа, липофильдірек өт қышқылдары мөлшерінің салыстырмалы түрде азаюы байқалады.

Таралуы

Ішек бактерияларының әсерінен препараттың 7-кето-литохол қышқылы мен литохол қышқылына ішінара ыдырауы орын алады. Адамда тым аз мөлшері сіңіп, ол бауырда сульфатталады және сол арқылы, өтпен немесе, ақырында нәжіспен уытсызданады.

Биотрансформация

Урсодезоксихолий қышқылы бауырда тауриндік жән глициндік конъюгаттарына метаболизденеді. Жартылай шығарылу кезеңі 3,5 - 5,8 күн.

Элиминация

Өтпен дозасының шамамен 50-70 %-ы, өте аз мөлшері - несеппен шығарылады.



Урсодезоксихолевая кислота (УДХК) всасывается в тощей кишке за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке - посредством активного транспорта. Максимальная концентрация УДХК в плазме достигается через 1-3 часа после приема внутрь. При систематическом приеме урсодезоксихолевая кислота становится основной желчной кислотой в сыворотке, составляя около 48% от общего количества желчных кислот в крови. Связывание с белками плазмы - около 96-99%. Терапевтический эффект зависит в основном от концентрации урсодезоксихолевой кислоты в желчи, а не в сыворотке крови. Концентрация в желчи зависит от дозы:

• при увеличении суточной дозы соответственно увеличивается содержание урсодезоксихолевой кислоты в желчи

Побочные действия

Жиі

- паста тәрізді нәжіс

- диарея

Өте сирек

- бастапқы билиарлық циррозды емдеу кезінде іш тұсының оң жағының қатты ауыруы

- өт тастарының кальцийленуі

- бастапқы билиарлық цирроздың препаратты тоқтатқаннан кейін ішінара регрессияланатын кейінгі сатыларын емдеу кезіндегі бауыр циррозының декомпенсациясы

- есекжем



- пастоподобный стул или диарея (при лечении первичного билиарного цирроза)

- абдоминальная боль с локализацией в правом подреберье

- кальцинирование желчных камней (при терапии развитых стадий первичного билиарного цирроза)

- декомпенсация первичного билиарного цирроза (с частичной регрессией после прекращения лечения)

- аллергические реакции (крапивница)

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Препаратты тек дәрігердің қадағалауымен қолдану керек.

Емдеудің алғашқы 3 айы бойына әр 4 апта сайын бауырдың функционалдық параметрлерін бақылап отыру және аспартатаминотрансфераза (АСТ), аланинаминотрансфераза (АЛТ) және гамма-глутамилтрансфераза (ГГТ) белсенділігін анықтау керек, әрі қарай мұндай тестілерді әр 3 ай сайын жүргізіп отыру ұсынылады. Аталған параметрлерді мониторингілеу бауыр функциясының бұзылуларын бастапқы сатыларында, атап айтқанда - бастапқы билиарлық цирроздың кейінгі сатыларындағы пациенттерде анықтауға мүмкіндік береді; бұдан өзге, осылайша бастапқы билиарлық цирроз бар пациенттің жүргізіліп жатқан емге реакция беретін-бермейтіндігін жылдам анықтауға болады.

Өт қалтасының холецистограммасын жүргізу мүмкін болмағанда, кальцийленген конкременттер болғанда, өт қалтасының моторлық белсенділігінің бұзылыстарында немесе билиарлық шаншулар жиілегенде Урсодексті® тағайындамау керек.

Әйелдер Урсодекс® 250 мг капсулаларын өттегі холестериндік тастарды еріту үшін пайдаланған кезде контрацепцияның тиімді гормондық емес әдісін пайдалануы тиіс, өйткені гормоналдық контрацептивтер өт тастарының түзілуін арттыруы мүмкін.

Өттегі холестериндік тастарды еріту үшін қолданғанда емдік әсерін бағалау және өт тастарының кальцификациясын дер кезінде анықтау үшін, әр 6-10 ай сайын ультрадыбыстық тексерудің немесе холецистографияның көмегімен өт қалтасының тұрған және шалқадан жатқан қалыптағы жай-күйін тексеру керек. Өт тастары кальцификациясының белгілері болған жағдайда емдеуді тоқтату керек.

Бастапқы билиарлық цирроздың кейінгі сатыларындағы пациенттерді емдегенде бауыр циррозы декомпенсациясының өте сирек жағдайлары байқалып, препаратты тоқтатқаннан кейін ол ішінара регрессияланған.

Бастапқы билиарлық циррозы бар пациенттерде, сирек жағдайларда, емнің басында клиникалық симптомдары нашарлауы мүмкін, мысалы, қышыну ұлғаюы мүмкін. Ондай жағдайларда Урсодекс® 250 мг капсулаларының дозасы Урсодекс® 250 мг күніне бір капсуласына дейін азайтылуы, содан соң қайтадан біртіндеп арттырылуы тиіс.

Диарея дамыған жағдайда препараттың дозасын төмендету керек, ал тұрақты диарея жағдайында емдеуді тоқтату керек.Жүктілік немесе лактация кезінде

Атап айтқанда, жүктіліктің Ι триместрінде урсодезоксихолий қышқылын қолданудың қауіпсіздігі жөнінде жеткілікті деректер жоқ. Препаратты жүктілік кезінде қолданбау керек.

Емдеуді бастап алдында жүктіліктің бар-жоқтығын анықтау керек. Ұрпақ өрбітетін жастағы әйелдерге препаратты сенімді контрацепция жағдайында ғана тағайындау керек.

Урсодезоксихолий қышқылының емшек сүтіне өтуге қабілеттілігі туралы нақты деректер жоқ болғандықтан, бала емізу кезінде препаратты қолданбаған дұрыс. Препаратты қолдану қажет болған жағдайда бала емізуді тоқтату керек.

Бала туатын жастағы әйелдерге, Урсодекс® препаратымен емделу кезінде контрацепцияның гормондық емес құралдарын немесе құрамында эстроген мөлшері төмен пероральді гормоналдық контрацептивтерді қолдану ұсынылады.

Препараттың көлік құралын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Әсер етпейді



Препарат применять только под наблюдением врача.

На протяжении первых 3 месяцев лечения через каждые 4 недели следует контролировать функциональные параметры печени и определять активность аспартатаминотрансферазы (АСТ), аланинаминотрансферазы (АЛТ) и гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ), далее такие тесты рекомендуется проводить через каждые 3 месяца. Такой мониторинг позволяет установить больных с первичным билиарным циррозом, отвечающих на проведение терапии, а также провести раннее выявление возможного ухудшения печеночной функции, особенно у пациентов с первичным билиарным циррозом в продвинутой стадии заболевания.

Урсодекс® не следует назначать при невозможности проведения холецистограммы желчного пузыря, при наличии кальцинированных конкрементов, при расстройствах моторной активности желчного пузыря или частых билиарных коликах.

Для оценки терапевтического эффекта и своевременного выявления кальцификации желчных камней следует проверять состояние желчного пузыря в положении стоя и лежа на спине с помощью ультразвукового исследования или холецистографии каждые 6-10 месяцев. При наличии признаков кальцификации желчных камней лечение следует прекратить.

При применении урсодезоксихолевой кислоты для лечения первичного билиарного цирроза в продвинутой стадии заболевания очень редко наблюдались случаи декомпенсации цирроза печени, которая частично регрессировала после отмены препарата.

В случае развития диареи следует снизить дозу препарата, а в случае стойкой диареи лечение следует прекратить.

Дети

Нет принципиальных возрастных ограничений для применения препарата детям, но капсулы не следует применять детям с массой тела менее 47 кг. Если ребёнок испытывает трудности с глотанием и/или его масса тела менее 47 кг рекомендовано применять препарат в форме суспензии.

Беременность и период лактации

Достаточных данных о безопасности применения урсодезоксихолевой кислоты, в частности в ? триместре беременности, нет. Препарат не следует применять в период беременности.

Перед началом лечения исключить беременность. Женщинам репродуктивного возраста препарат назначать только при условии надежной контрацепции.

Из-за отсутствия достоверных данных о способности урсодезоксихолевой кислоты проникать в грудное молоко, препарат не следует применять в период кормления грудью. При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Женщинам детородного возраста, во время лечения Урсодексом® рекомендуется применять негормональные средства контрацепции или пероральные гормональные контрацептивы с низким содержанием эстрогена.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не влияет

Показания

- өт қалтасы қызмет атқарып тұрған жағдайда өт қалтасындағы диаметрі

15 мм аспайтын холестериндік рентген-негативтік тастарды еріту үшін

- билиарлық рефлюкс-гастритті емдеу үшін

- муковисцидозбен байланысты гепато-билиарлық бұзылуларды емдеу

үшін 6 жастан 18 жасқа дейінгі балаларда

Кешенді емнің құрамында:

• - декомпенсация белгілері жоқ кезде бауырдың бастапқы билиарлық
  
  циррозын (ББЦ) емдеу үшін
  
  
  
  - для растворения холестериновых рентгено-негативных камней желчного пузыря
• не превышающих 15 мм в диаметре
• при функционирующем желчном пузыре
  
  - для лечения билиарного рефлюкс-гастрита
  
  - для лечения гепато-билиарных нарушений
• связанных с муковисцидозом
  
  у детей от 6 до 18 лет
  
  В составе комплексной терапии:
  
  - для лечения первичного билиарного цирроза (ПБЦ) печени при отсутствии признаков декомпенсации

Противопоказания

- өт қалтасының немесе өт жолдарының жедел қабыну аурулары, өт

қалтасының эмпиемасы

- өт жолдарының бітелуі (жалпы өт жолдарының немесе қалта

жолдарының)

- бауыр шаншуының жиі көріністері

- рентгеноң (құрамында кальций мөлшері жоғары) өт тастары

- өт қалтасы жиырылғыштығының бұзылулары

- препарат компоненттеріне немесе өт қышқылдарына аса жоғары

сезімталдық

- 6 жасқа дейінгі балаларға

- өт шығару жолдарының атрезиясы бар балаларда:

• сәтсіз порто-
  
  энтеростомия немесе өттің ағып шығуының бұзылуы
  
  
  
  - повышенная чувствительность к компонентам препарата
  
  - острые воспалительные заболевания кишечника
• желчного пузыря и желчевыводящих путей (острый холецистит
• острый холангит
• эмпиема желчного пузыря
• приступ желчнокаменной болезни)
  
  - полная обструкция желчевыводящих путей
  
  - цирроз печени в стадии декомпенсации
  
  - острый и хронический панкреатит в стадии обострения
  
  - кальцинированные желчные камни (с высоким содержанием кальция
• рентген-положительные)
  
  - нарушение сократительной функции желчного пузыря
  
  - выраженные нарушения функции почек
• печени
• поджелудочной железы
  
  - желчно-желудочно-кишечный свищ
  
  - частые эпизоды печеночных колик

Лекарственное взаимодействие

Урсодексті® холестираминмен, колестиполмен, немесе құрамында алюминий бар антацидтермен бір мезгілде қолданбау керек, өйткені ол препараттар ішекте урсодезоксихолий қышқылын байланыстырады және, демек, оның сіңуі мен тиімділігін тежейді. Егер құрамында жоғарыда көрсетілген заттардың қандай да біреуі бар препаратты тағайындау қажет болса, онда оны қабылдауды, Урсодекс® капсулаларын қабылдағанға дейін кемінде 2 сағат бұрын немесе қабылдағаннан кейін 2 сағаттан соң жүзеге асыру керек.

Циклоспориндер

Циклоспорин урсодезоксихолий қышқылының аш ішекте сіңірілуін арттырады, сондықтан, қандағы циклоспорин деңгейін жүйелі түрде бақылап отыру және қажет болған жағдайда - оның дозасын түзету керек;

Ципрофлоксацин

Жекелеген жағдайларда урсодезоксихолий қышқылы ципрофлоксациннің сіңірілуін төмендетуі мүмкін;

Гиполипидемиялық препараттар (клофибрат, безафибрат, пробуцол), эстрогендер

Өтте холестерин деңгейінің жоғарылауы салдарынан, аталған препараттар урсодезоксихолий қышқылының әсерін төмендетуі және өт қалтасында тастардың түзілуін стимуляциялауы мүмкін



Урсодезоксихолевая кислота не должна применяться одновременно со следующими лекарственными средствами:

• Антацидные препараты
• содержащие алюминий (холестирамин
• холестипол)
  
  Данные препараты снижают связывание урсодезоксихолевой кислоты в тонком кишечнике
• ингибируя ее абсорбцию
• поэтому не следует данные лекарственные средства применять одновременно