АНАЛЬГИН 0,5 N10 ТАБЛ ХФ

Лекарственная форма

Таблетки 500 мг

Состав

метамизол натрия 500.0 мг

Описание

Анальгин обладает обезболивающим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Является производным пиразолона.

Механизм действия связан с ингибированием активности циклооксигеназы I и II типов. В результате блокируются реакции арахидонового каскада синтеза эйкозаноидов и нарушается образование простагландинов PgE2, PgF2?, брадикинина. В ядрах антиноцицептивной системы анальгин усиливает выделение кинурениновой кислоты, которая тормозит проведение болевых импульсов (за счет влияния на NMDA-рецепторы).

Препятствует проведению болевых импульсов с экстра- и проприоцептивных рецепторов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости болевых центров таламуса. Одновременно усиливает теплоотдачу, снижает активность терморегулирующего центра гипоталамуса.

Анальгин обладает слабым противовоспалительным эффектом, незначительно влияет на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую желудочно-кишечного тракта. Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру мочевыводящих и желчных путей.

Фармакокинетика

После приема внутрь метамизол натрия быстро всасывается и гидролизуется в желудочно-кишечном тракте с образованием активного метаболита 4-метил-амино-антипирина, который после всасывания метаболизируется в 4-формил-амино-антипирин и другие метаболиты. Эффективная концентрация суммы метаболитов анальгина составляет 10 мкг/мл и достигается через 20-40 мин после приема, максимальная концентрация достигается через 2 ч после приема. У больных с циррозом печени период полувыведения 4-N-метиламиноантипирина увеличивался в три раза и составлял около 10 часов.

Активные метаболиты метамизола натрия обратимо связываются с белками плазмы крови примерно на 50%. Наибольшая часть дозы выводится с мочой в форме метаболитов.

Побочные действия

Редко

- тошнота, рвота, анорексия, боли в эпигастральной области, метеоризм,

запор, диарея

- головная боль, головокружение, возбуждение, раздражительность

- аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек),

мультиформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона),

токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла),

бронхоспастический синдром, анафилактический шок

- парестезии, шум в ушах, нарушение зрения, тремор, депрессия

- агранулоцитоз, лейкопения, анемия, тромбоцитопения (при длительном

применении)

- артериальная гипотензия, нарушения сердечного ритма

- олигурия, анурия, протеинурия, нарушение функции почек,

интерстициальный нефрит

Особенности продажи

Отпускается без рецепта

Особые условия

Длительное применение Анальгина

При необходимости регулярного применения Анальгина свыше 5 дней следует еженедельно контролировать картину периферической крови.

Острая боль в животе

Не рекомендуется применение Анальгина для купирования острой боли в животе до выяснения ее причины.

Использование у лиц с патологией сердечно-сосудистой системы

Необходим тщательный контроль гемодинамики, особенно у пациентов с уровнем систолического давления ниже 100 мм рт. ст. или при нестабильности кровообращения (например, при инфаркте миокарда, множественной травме, начинающемся шоке), с заболеваниями почек в анамнезе (пиелонефрит, гломерулонефрит), а также у лиц с алкогольной зависимостью.

Агранулоцитоз

В случае неожиданного ухудшения общего состояния пациента на фоне лечения Анальгином, проявляющегося повышением температуры, воспалением слизистых оболочек полости рта и глотки (некротический стоматит, гнойно-некротическая ангина), носа (гайморит), повышением СОЭ, прием препарата следует немедленно прекратить, т.к. данные симптомы могут быть связаны с развитием агранулоцитоза.

Выведение с мочой продуктов биотрансформации Анальгина может вызывать красное окрашивание мочи, которое не имеет клинического значения и исчезает после отмены препарата.

Применение в педиатрии

Не рекомендуется применение Анальгина у детей до 15 лет.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Прием Анальгина не влияет на способность к управлению автотранспортом или потенциально опасными механизмами, но следует соблюдать осторожность при длительном его применении.

Показания

- болевой синдром различной этиологии, средней и выраженной

интенсивности, резистентный к другому лечению

- лихорадочный синдром при острых инфекционно-воспалительных

заболеваниях, резистентный к другому лечению

Противопоказания

- повышенная чувствительность к анальгину, другим производным

пиразолона (фенилбутазон, трибузон) или другим вспомогательным

веществам препарата

- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

- печеночная и/или почечная недостаточность

- угнетение кроветворения (агранулоцитоз, цитотоксическая или

инфекционная нейтропения), анемия, лейкопения

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-

кишечное кровотечение

- приступы бронхиальной астмы, крапивница, острый ринит в анамнезе,

связанные с применением ацетилсалициловой кислоты или других

нестероидных противовоспалительных средств

- детский возраст до 15 лет

- беременность и период лактации

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с другими анальгетиками-антипиретиками и нестероидными противовоспалительными средствами возможно взаимное усиление токсических эффектов.

Действие Анальгина усиливается при совместном применении с барбитуратами, кодеином, Н2-блокаторами гистаминовых рецепторов, анаприлином (в связи с замедлением инактивации препарата).

Повышает риск развития лейкопении при совместном применении с тиамазолом и цитостатическими средствами.

Анальгин вытесняет пероральные сахаропонижающие средства из связи с белками плазмы крови и, тем самым, увеличивает их эффект.

Усиливает активность непрямых антикоагулянтов, глюкокортикостероидов и индометацина вследствие вытеснения их из связи с белками плазмы крови.

Анальгин усиливает седативный эффект этилового спирта.

Анальгин понижает концентрацию циклоспорина А в плазме крови.

При одновременном применении с производными фенотиазина возможно развитие выраженной гипертермии.

Трициклические антидепрессанты, комбинированные пероральные контрацептивы и аллопуринол замедляют метаболизм Анальгина и повышают его токсичность, седативные средства и анксиолитики усиливают анальгезирующее действие Анальгина.

При одновременном применении с миотропными спазмолитиками (дротаверин, папаверин, питофенон) и м-холиноблокаторами (фенпивериний бромид, платифиллин, атропин) наблюдается взаимное усиление анальгезирующей, спазмолитической и жаропонижающей активности данной комбинации.

Кофеин усиливает действие препарата.

При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени возможно уменьшение эффективности Анальгина.