КАРДИЛОПИН 0,0025 N30 ТАБЛ

Лекарственная форма

Таблетки 2.5мг

Состав

активное вещество - 3.475мг, амлодипина бесилата (эквивалентно 2.5мг амлодипину),

вспомогательные вещества:

• целлюлоза микрокристаллическая
• натрия крахмала гликолят (тип А)
• магния стеарат
• кремния диоксид коллоидный безводный

Фармакодинамика

Амлодипин (блокатор медленных кальциевых каналов или антагонист кальция дигидропиридиновой группы) угнетает трансмембранный ток ионов кальция в кардиомиоцитах и гладко-мышечных клеток сосудов.

Механизм антигипертензивного действия Кардилопина обусловлен прямым релаксирующим влиянием на гладко-мышечные клетки сосудов и последующим снижением периферического сосудистого сопротивления. Механизм антиангинального действия связан со способностью амлодипина вызывать:

• 1

Фармакокинетика

Амлодипин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь терапевтических доз. Максимальная концентрация препарата в крови отмечается через 6-12 часов. Сопутствующий прием пищи не оказывает влияния на всасывание амлодипина. Абсолютная биодоступность составляет примерно 64-80%. Связывание с белками плазмы составляет 93-98%. Амлодипин хорошо распределяется в организме (кажущийся объем распределения - 21 л/кг), что является основой продолжительного периода полувыведения и возможностью однократного применения в день. Равновесная концентрация в плазме крови (5 – 15 нг/мл) достигается через 7–8 суток после начала приема препарата. Амлодипин подвергается интенсивному метаболизму в печени. Примерно 90% принятой дозы преобразуется в неактивные производные пиридина. Около 10% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Около 60% количества неактивных метаболитов выводится с мочой и 20-25% через кишечник. Кривая «концентрация-время» в плазме крови имеет двухфазный характер. Конечный период полувыведения составляет примерно 35-50 часов, что позволяет вводить препарат один раз в сутки. Клиренс препарата и всего организма составляет 7 мл/мин/кг (25 л/ч у пациента весом 60 кг). У пациентов пожилого возраста клиренс препарата из всего организма составляет 19 л/ч.

Специальные группы пациентов

Пациенты с нарушениями функции печени

Имеются лишь ограниченные данные о применении амлодипина у пациентов с нарушением функции печени. У таких пациентов понижается клиренс амлодипина, что приводит к удлинению времени полувыведения и повышению AUC примерно на 40-60%.

Пожилые пациенты

У пациентов пожилого возраста и молодых значение Tmax сходны. У пациентов пожилого возраста клиренс амлодипина понижается, что приводит к увеличению AUC и удлинению времени полувыведения. У пациентов с застойной сердечной недостаточностью увеличение AUC и удлинение времени полувыведения соответствовало значениям, ожидаемым для возрастных групп.

Пациенты с нарушениями функции почек

Фармакокинетика амлодипина не меняется при нарушении функции почек

Побочные действия

Часто( ?1/100 – <1/10)

-сонливость, головокружение, головная боль (особенно в начале лечения), усталость

- ощущение сердцебиения

-приливы

-боль в животе, тошнота

- отеки, отек лодыжек

Нечасто ( ?1/1000 – <1/100)

-бессонница, изменения настроения (включая тревожные состояния), депрессия

-тремор, нарушение вкусовых ощущений, синкопе, гипоэстезия, парэстезия

-нарушения зрения (включая диплопию)

- гипотензия

- одышка, ринит

- рвота, сухость во рту, диспепсия, изменение функции кишечника (включая диарею и запоры)

- алопеция, пурпура, изменение цвета кожи, повышенное потоотделение, зуд, сыпь, экзантема

- артралгия, миалгия, мышечные спазмы, боль в спине

- нарушения мочевыделения, никтурия, повышенная частота мочеиспусканий

- импотенция, гинекомастия

- боль в груди, астения, боль, недомогание

-увеличение или уменьшение массы мела

Редко( ?1/10 000 – <1/1000)

- спутанность сознания

Очень редко( ?1/10 000)

- аллергические реакции

- лейкопения, пурпура, тромбоцитопения

- гипергликемия

- гипертония, периферическая нейропатия

- инфаркт миокарда, аритмии (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий)

- васкулит

- кашель

- панкреатит, гастрит, гиперплазия десен

- гепатит, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов*

- ангионевротический отек, мультиформная эритема, крапивница, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке, светочувствительность

*В большинстве случаев совместно с холестазом.

В отдельных случаях наблюдались экстрапирамидные симптомы.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Эффективность и безопасность амлодипина при гипертоническом кризе неизвестна.

Исследования гемодинамики и клинические исследования у пациентов с сердечной недостаточностью II-III класса по Нью-Йоркской классификации не показали ухудшения переносимости физической нагрузки, клинических симптомов или снижения фракции выброса левого желудочка при приеме амлодипина. Результаты, полученные у пациентов с сердечной недостаточностью III-IV класса по Нью-Йоркской классификации (исследование «PRAISE»), показали, что амлодипин не повышал частоту сердечно-сосудистых заболеваний или смертность от них при его добавлении к лечению ингибиторами АПФ, диуретиками и дигоксином.

Пациенты с сердечной недостаточностью

Пациентам с сердечной недостаточностью лечение следует назначать с осторожностью. В длительном, плацебо-контролированном исследовании пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (NYHA класс III и IV) частота отека легких была более высокой в группе, получавшей амлодипин, по сравнению с плацебо. Блокаторы кальциевых каналов, в том числе и Кардилопин, следует назначать с осторожностью пациентам с застойной сердечной недостаточностью, так как эти препараты могут повысить риск развития дальнейших сердечно-сосудистых заболеваний и смертности.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением функции печени увеличивается время полувыведения амлодипина и значения AUC; рекомендации по режиму дозирования у этих пациентов отсутствуют. Таким пациентам лечение Кардилопином следует начинать с самых низких доз, проявляя осторожность как в начале лечения, так и при увеличении дозы. Пациентам с тяжелыми нарушением функции печени необходима более медленная титрация доз и тщательный медицинский контроль.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управления транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Прием Кардилопина может вызывать головокружение и сонливость, в связи с чем, больным рекомендуется воздерживаться от управления транспортными средствами и специальной техникой.

Показания

- артериальная гипертензия

- стабильная хроническая стенокардия

- вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала)

Противопоказания

- повышенная чувствительность к дигидропиридинам и /или любым вспомогательным веществам

- тяжелая гипотензия

- шок (включая и кардиогенный шок)

- гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда

- клинически значимый стеноз аорты

- детский возраст до 6 лет

- беременность и период лактации

Лекарственное взаимодействие

Ингибиторы цитохрома CYP3А4

Одновременное применение Кардилопина с мощными ингибиторами цитохрома CYP3А4 (например, с ингибиторами протеазы, азоловыми противогрибковыми препаратами, макролидами, такими как эритромицин или кларитромицин или с верапамилом и дилтиаземом) может привести к значительному повышению концентрации амлодипина в плазме крови. У пациентов пожилого возраста эти фармакокинетические изменения могут быть более выраженными. Поэтому им необходимо клиническое наблюдение и уточнение дозы.

Индукторы цитохрома CYP3А4

Отсутствует информация по количественным эффектам индукторов цитохрома CYP3А4 на амлодипин. При одновременном применении таких препаратов (например, рифампицина, зверобоя) с амлодипином может понизиться концентрация амлодипина в плазме. Амлодипин следует назначать с осторожностью в комбинации с индукторами цитохрома CYP3А4.

Применение амлодипина с грейпрфрутом или с соком грейпфрута не рекомендуется, так как у некоторых пациентов может повыситься его биодоступность, приводя к более выраженному понижению артериального давления.

Дантролен (инфузия)

В связи с риском развития гиперкалиемии следует избегать одновременного применения дантролена с блокаторами кальциевых каналов у пациентов, склонных к злокачественной гипертермии и при лечении злокачественной гипертермии.

Эффект амлодипина на другие лекарственные средства

Гипотензивный эффект амлодипина может усилить антигипертензивный эффект других препаратов, снижающих артериальное давление.

Амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, варфарина или циклоспорина.