КЛОТРИМАЗОЛ 0,1 N6 ТАБЛ ВАГ ПОЛЬША

Лекарственная форма

Таблетки вагинальные, 100 мг.

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - клотримазол 100 мг,

вспомогательные вещества:

• лактозы моногидрат
• крахмал картофельный
• кислота адипиновая
• натрия гидрокарбонат
• магния стеарат
• кремния диоксид коллоидный безводный
• натрия лаурилсульфат

Описание

Механизм действия

Клотримазол подавляет рост и деление клеток. В малых концентрациях действует фунгистатически, а в больших – фунгицидно. Антимикотический эффект клотримазола связан с нарушением синтеза эргостерола, входящего в состав клеточной мембраны грибов, и связыванием с фосфолипидами клеточной стенки гриба.

Клинические исследования показали, что эффект при применении клотримазола аналогичен эффекту применения производных имидазола – эконазолу и кетоконазолу.

В грибковой клетке клотримазол также ингибирует биосинтез белка, жиров, ДНК и полисахаридов, разрушает клеточные нуклеиновые кислоты и повышает потерю калия. Может подавлять активность ферментов и биосинтез триглицеридов и фосфолипидов в стенке клетки. В высоких концентрациях клотримазол приводит к повреждению клеточной мембраны посредством механизмов, независящих от синтеза стеролов.

Клотримазол, используемый для лечения инфекций, вызванных Candida albicans, подавляет трансформацию бластофоры в ее инвазивную форму. Изменения в структуре клеточной мембраны приводят к гибели клетки. Степень влияния препарата зависит от степени восприимчивости микроорганизма к клотримазолу.

Спектр активности

Клотримазол характеризуется широким спектром противогрибкового и противомикробного действия, подавляет рост и проводит к гибели дерматофитов (Epidermophyton floccosum, Microsporum canis, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton rubrum),дрожжеподобных грибов (Candida sp., Cryptococcus neoformans), диморфных грибов (Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Paracoccidicides brasiliensis) и протозоа (Trichomonas vaginalis).

Клотримазол оказывает антимикробное действие в отношении грамположительных микроорганизмов.

In vitro клотримазол обладает широким фунгистатическим и фунгицидным действием. Его эффект на дерматофиты аналогичен эффекту, оказываемому гризеофульвином, а на организмы рода Candida – полиенов (амфотецин В и нистатин).

В концентрации ниже 1 мкг/мл клотримазол подавляет большинство штаммов Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum и Microsporum canis.

В концентрации от 3 мкг/мл клотримазол подавляет рост большинства бактерий:

• Pitorosporum orbiculare
• Aspergillus fumigatus
• Candida species
• включая Candida albicans
• некоторые штаммы Staphylococcus aureus
• Streptococcus pyogenis
• и также некоторые штаммы Proteus vulgaris и Salmonella

Фармакокинетика

Всасывание

После интравагинального введения клотримазола в дозе 100 мг его максимальная сывороточная концентрация в плазме крови достигала показателя 0.03 мкг/мл на 1-2 день после введения, что говорит о величине абсорбции в количестве 3 - 10 % от введенной дозы.

Распределение

50 % клотримазола связывается с альбуминами плазмы крови, распределение в органах незначительное.

Метаболизм и выведение

Клотримазол метаболизируется в печени до неактивного метаболита 2-хлорфенил-4-гидроксифенил-фенилметана. При приеме клотримазола внутрь, 10 % от принятой дозы выводится в первый день с мочой, 25 % - к шестому дню, и только 1 % препарата выводится в неизменном виде.

Побочные действия

Неизвестно

- вульво-вагинальный дискомфорт, отек, жжение, раздражение, зуд, сыпь, боли в области таза, местная гиперемия, вагинальные кровотечения

- аллергические реакции (крапивница, одышка, гипотензия, потеря сознания)

- боли в области живота

Особенности продажи

Отпускается без рецепта

Особые условия

Избегайте контакта с глазами. Не принимать внутрь. Все инфицированные области должны обрабатываться одновременно.

Менструация

Препарат Клотримазол не применяется во время менструации; лечение должно быть прекращено перед наступлением очередной менструации.

Другие факторы

В случае наличия симптомов, описанных ниже, перед применением препарата Клотримазол необходимо проконсультироваться с врачом:

• -более двух случаев развития кандидоза за последние шесть месяцев
  
  -предшествующие случаи заболеваний
• передающихся половым путем
• или наличие полового партнера с данным видом заболеваний
  
  -наличие беременности или предполагаемая беременность
  
  -возраст младше 16 лет или старше 60 лет
  
  -известная гиперчувствительность к имидазолу или другим вагинальным противогрибковым препаратам
  
  Препарат Клотримазол не должен применяться
• если у пациента выявлены какие-либо из перечисленных симптомов:
  
  -нерегулярные вагинальные кровотечения
  
  -анормальные вагинальные кровотечения или кровянистые выделения
  
  -вагинальные выделения с неприятным запахом
  
  -язвы
• волдыри или ранки на слизистой вульвы или вагины
  
  -боли внизу живота или нарушение мочеиспускания
  
  -покраснение
• раздражение
• отек слизистой
• ассоциированые с терапией
  
  -лихорадка (38 ?С и выше) или озноб
  
  -тошнота или рвота
  
  -диарея
  
  -боли в спине и плечевом поясе
  
  Беременность
  
  Существуют ограниченные данные об использовании клотримазола у беременных женщин

Показания

- для лечения вагинитов, вызванных грибком рода Candida

Противопоказания

- повышенная чувствительность к клотримазолу или любому другому компоненту препарата

- период менструации

- первый триместр беременности

- период кормления грудью

- возраст до 18 лет

Лекарственное взаимодействие

Препарат может оказывать негативное влияние на латексные контрацептивы, повреждая их и снижая их контрацептивную способность. Пациенты должны использовать альтернативные методы контрацепции как минимум на протяжении пяти дней после окончания курса терапии препаратом Клотримазол.

Клотримазол снижает активность амфотерицина В и других полиеновых антибиотиков. При одновременном применении с натамицином и нистатином активность клотримазола снижается. В высоких концентрациях дексаметазон снижает противогрибковую эффективность клотримазола. Пропиловый эфир пара-бензойной кислоты в высоких концентрациях усиливает противогрибковый эффект клотримазола.

Одновременное сочетание вагинального клотримазола и перорального такролимуса (FK-506; иммуносупрессант) может привести к повышению уровня концентрации такролимуса в крови, и подобный эффект наблюдается при одновременном приеме с сиролимусом. Таким образом, необходим тщательный контроль за наличием у пациентов симптомов передозировки такролимусом или сиролимусом при необходимости путем измерения соответствующих концентраций в плазме.

Специальные предупреждения

Во время беременности или лактации

Фертильность

Исследований по влиянию на фертильность человека не проводилось, данные исследований у животных не показали влияния на фертильность.

Беременность

Существуют ограниченное количество данных об использовании клотримазола беременными женщинами. Исследования на животных с клотримазолом показали репродуктивную токсичность при высоких пероральных дозах. Из-за низкого системного воздействия клотримазола при вагинальном лечении вредные эффекты в виде токсического воздействия на репродуктивную функцию не ожидаются. Клотримазол можно использовать во время беременности, но только под наблюдением врача или акушерки. В случае назначения препарата беременной женщине, ее следует предупредить о том, что при введении вагинальных таблеток не следует использовать аппликатор.

Лактация

Данные фармакодинамических/токсикологических исследований на животных продемонстрировали экскрецию клотримазола и его метаболитов в молоко после внутривенного введения. Нельзя исключить риск для ребенка на грудном вскармливании. Решение о прекращении грудного вскармливания или воздержании/прекращении терапии клотримазолом следует принять с учетом преимуществ грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии клотримазолом для матери.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат не оказывает влияния или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами (следует учитывать профиль неблагоприятных реакций Клотримазола).