НОЛЬПАЗА 0,04 N28 ТАБЛ П/О

Лекарственная форма

Ішекте еритін қабықпен қапталған таблеткалар, 40 мг



Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 40 мг

Состав

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - пантопразол натрий сесквигидраты, 45,10 мг (40 мг пантопразолға баламалы)

қосымша заттар:

• маннитол
• кросповидон (A типі)
• кросповидон (В типі)
• натрий карбонаты
• сорбитол (Е420)
• кальций стеараты
• ішекте еритін қабықтың құрамы: гипромеллоза (2
• 4-3
• 6 mPas)
• повидон (К25)
• титанның қостотығы (E171)
• темірдің сары тотығы (E172)
• пропиленгликоль
• *метакрил қышқылы - этилакрилат сополимері (1:1) 30% дисперсиясы
• тальк
• макрогол 6000
  
  
  
  Одна таблетка содержит
  
  активное вещество - пантопразола натрия сесквигидрат 45
• 10 мг(эквивалентно пантопразолу 40 мг соответственно)
• вспомогательные вещества: маннитол
• кросповидон (тип В)
• натрия карбонат безводный
• сорбитол (Е420)
• кальция стеарат
• состав кишечнорастворимой оболочки: гипромеллоза (2
• 4-3
• 6 mPas)
• повидон (К25)
• титана диоксид (E171)
• железа оксид желтый (E172)
• пропиленгликоль
• *кислоты метакриловой-этилакрилата сополимер (1:1) 30% дисперсия
• макрогол 6000
• тальк
  
  * 30 % дисперсия кроме кислоты метакриловой – этилакрилата сополимера и воды содержит натрия лаурилсульфат (0.7 % в пересчете на твердое вещество в дисперсии) и полисорбат 80 (2.3 % в пересчете на твердое вещество в дисперсии) в качестве эмульгаторов

Фармакодинамика

Нольпаза - париеталық жасушалардың протондық сорғыларына спецификалы әсер ету жолымен асқазандағы тұз қышқылының секрециясын басатын алмастырылған бензимидазол.

Пантопразол H+/K+АТФаза ферментін тежейтін және асқазандағы тұз қышқылы синтезінің соңғы кезеңін блоктайтын париеталық жасушалардың қышқыл қоршаған ортасындағы өзінің белсенді формасына айналады. Тежелу дозаға байланысты және қышқылдың негізгі және стимуляцияланған секрециясына әсер етеді. Көптеген пациенттерде симптомдар 2 апта ішінде басылады. Протондық помпа тежегіштері мен H2-рецепторлардың тежегіштері сияқты пантопразолмен емдеу асқазандағы қышқылдықты төмендетеді және осылайша қышқылдықтың төмендеуіне пропорционал гастринді арттырады. Гастриннің мөлшерінің артуы қайтымды. Пантопразол жасушалық рецепторға қатысты дистальді ферментпен байланысатын болғандықтан, ол басқа заттармен (ацетилхолин, гистамин, гастрин) стимуляцияға қарамастан тұз қышқылының секрециясын тежей алады. Өнімнің пероральді қабылданғанына немесе венаға енгізілгеніне қарамастан әсері бір.

Фармакодинамикалық әсерлері

Пантопразол қолданған кезде ашқарынға сарысулық гастриннің деңгейі артады. Қысқа мерзімді пайдалану кезінде көбінесе бұл деңгей норманың жоғарғы шегінен аспайды. Ұзақ емдеу кезінде гастрин деңгейі көп жағдайда екі есе артады. Шамадан тыс артуы, алайда, тек жеке жағдайларда ғана орын алады. Нәтижесінде, ұзақ мерзімді емдеу процесінде аз мөлшерде асқазанның спецификалы эндокриндік жасушалары санының шамалы немесе орташа ұлғаюы байқалады (қарапайым/аденоматоидты гиперплазия). Алайда, жүргізілген зерттеулерге сәйкес, карциноидтардың (атипиялы гиперплазия) немесе гастральдық карциноидтардың ізашарларының түзілуі жануарларға жасалған эксперименттерде анықталған (5.3 бөлімді қараңыз), адамдарда байқалмаған.

Бір жылдан асатын пантопразолмен ұзақ мерзімді емдеудің әсері жануарларға жүргізілген зерттеулердің нәтижелеріне сәйкес қалқаншабездің эндокриндік параметрлеріне қатысты толығымен алып тасталуы мүмкін емес.

Антисекрециялық дәрілік заттармен емдеу кезінде қышқыл секрециясының төмендеуіне жауап ретінде сарысулық гастриннің мөлшері артады. Асқазанның қышқылдығы төмендегенде хромогранин А (CgA) деңгейі де артады. CgA жоғары деңгейі нейроэндокриндік жаңа түзілімдерді анықтау мақсатында диагностикалық тексеру жүргізу кезінде зерттеу нәтижелерін бұрмалауы мүмкін.



Нольпаза®- замещенный бензимидазол, который подавляет секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического воздействия на протонные помпы париетальных клеток.

Пантопразол преобразовывается в свою активную форму в кислой окружающей среде париетальных клеток, где ингибирует фермент H+/K+АТФазу и блокирует заключительный этап синтеза соляной кислоты в желудке. Ингибирование зависит от дозы и влияет как на базальную, так и на стимулированную секрецию кислоты. При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Неlicobacter pylori, такое снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроорганизма к антибиотикам.

После перорального приема Нольпазы® антисекреторный эффект наступает через 1 час и достигает максимума через 2 - 4 часа. Не влияет на моторику желудочно-кишечного тракта. Секреторная активность возвращается к исходному уровню через 3 - 4 дня после окончания приема.

У большинства пациентов прекращение симптомов достигается в течение

2 недель. Как и другие ингибиторы протонной помпы и ингибиторы рецептора H2, терапия пантопразолом уменьшает кислотность в желудке и, таким образом, обратимое увеличение гастрина. Пантопразол может воздействовать на секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолин, гистамин, гастрин).

Фармакокинетика

Абсорбциясы

Пантопразол тез сіңеді және плазмадағы ең жоғары концентрацияға тіпті 20 мг дозада бір рет қабылдағаннан кейін де жетеді. Ең жоғары концентрацияға орташа алғанда 2,0-2,5 сағаттан кейін жетеді және сарысуда шамамен 1-1, 5 мкг / мл құрайды және бұл мәндер бірнеше рет енгізгеннен кейін де тұрақты болып қалады. Препараттың бір рет және бірнеше рет қабылдағаннан кейінгі фармакокинетикасы бірдей. 10-нан 80 мг дейінгі дозалар диапазонында плазмадағы пантопразол кинетикасы ауыз арқылы қабылдағаннан кейін де, венаға енгізгеннен кейін де сызықтық болып табылады. Таблеткаларды қабылдағаннан кейін абсолют биожетімділігі шамамен 77% екендігі анықталды. Азық-түлікті бірге тұтыну AUC-ға, сарысудағы ең жоғары концентрацияға және биожетімділікке әсер етпеді. Тамақпен бірге қабылдағанда препараттың әсер ету уақыты өзгеруі мүмкін.

Таралуы

Пантопразолдың сарысу ақуыздарымен байланысы шамамен 98%-ды құрайды. Таралу көлемі шамамен 0,15 л / кг құрайды.

Биотрансформациясы

Препарат негізінен тек бауырда ғана метаболизденеді. Негізгі метаболизмдік жол CYP2C19 арқылы келесі сульфатты конъюгациямен деметилдену болып табылады; басқа метаболизмдік жол CYP3A4 арқылы тотығуды қамтиды.

Элиминациясы

Жартылай шығарылу кезеңі шамамен 1 сағатты құрайды, ал клиренс - шамамен 0,1 л / сағ. / кг. Субъектілерде баяу шығарудың бірнеше жағдайлары байқалды. Пантопразолдың париеталық жасушалардың протон сорғыларымен спецификалық байланысуы салдарынан жартылай шығарылу кезеңі ұзақтығы бойынша әлдеқайда ұзағырақ әсермен (қышқыл секрециясының тежелуі) байланысты емес.

Негізгі шығарылу жолы - бүйрек арқылы (80%-ға жуық) пантопразол метаболиттері түрінде, қалған бөлігі нәжіспен шығарылады. Қан сарысуындағы және несептегі негізгі метаболит сульфатпен конъюгацияланатын десметилпантопразол болып табылады. Негізгі метаболиттің жартылай шығарылу кезеңі шамамен 1,5 сағатты құрайды, бұл пантопразолдың жартылай шығарылу кезеңінен шамалы артық.

Пациенттердің ерекше топтары

Баяу метаболизаторлар

Еуропа халқының шамамен 3%-ында баяу метаболизаторлар деп аталатын CYP2C19 изоферменті жоқ. Бұл адамдарда пантопразол метаболизмі негізінен CYP3A4 изоферментімен жүзеге асырылуы мүмкін. 40 мг пантопразол дозасын бір рет қабылдағаннан кейін плазмадағы «концентрация-уақыт» қисығының астындағы орташа аудан CYP2C19 (жылдам метаболизаторлар) функционалдық белсенді изоферменті бар адамдарға қарағанда баяу метаболизаторларда шамамен 6 есе жоғары болды. Плазмадағы ең жоғары концентрациялардың орташа мәні шамамен 60%-ға өсті. Бұл ерекшеліктер пантопразол дозасына әсер етпейді.

Бүйрек жеткіліксіздігі

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде (диализдегі пациенттерді қоса алғанда) пантопразолды қолданған кезде дозаны төмендету талап етілмейді. Сау еріктілердегі сияқты, пантопразолдың жартылай ыдырауы кезеңі қысқа. Пантопразолдың өте аз мөлшері ғана диализге ұшырайды. Негізгі метаболиттің жартылай шығарылу кезеңі ұзақ (2-3 сағат) болса да, оның экскрециясы өте тез жүреді, сондықтан жинақталу болмайды.

Бауыр жеткіліксіздігі

Бауыр циррозы бар пациенттерде (Чайлд-Пью жіктемесі бойынша А и В класстары) жартылай шығарылу кезеңі 3-6 сағатқа дейін өсті, AUC мәні 5-7 есеге өсті, сарысудағы ең жоғары концентрациясы дені сау еріктілермен салыстырғанда тек 1,5 есе ғана өсті

Егде жастағы пациенттер

Егде жастағы адамдарда AUC және Cmax көрсеткішінің шамалы артуы жас адамдардың тиісті көрсеткіштерімен салыстырғанда клиникалық маңызды емес.

Балалар популяциясы

Пантопразолды 20 немесе 40 мг дозада бір рет ішу арқылы енгізгеннен кейін 5-16 жастағы балаларға AUC және Cmax ересектерде ұқсас мәндер диапазонында болды.

2-ден 16 жасқа дейінгі балалар үшін 0,8 немесе 1,6 мг / кг пантопразолдың бір реттік дозасын қолданғаннан кейін пантопразол клиренсі мен жас немесе салмақ арасында маңызды байланыс анықталмаған. AUC және бөлу көлемі ересек еріктілердің ұқсас деректеріне сәйкес болды.



Пантопразол всасывается быстро, максимальные концентрации (для дозировки 20 мг:

• 1-1
• 5 мкг/мл
• для дозировки 40 мг: 2-3 мкг/мл) в плазме крови достигаются примерно через 2- 2
• 5 часа после приёма препарата внутрь и остаются постоянными после приема повторных доз

Абсолютная биодоступность составляет 77 %, приём пищи не влияет на показатели AUC (площадь под кривой «концентрация-время»), максимальные концентрации в сыворотке и биодоступность.В диапазоне доз от 10 мг до 80 мг кинетика пантопразола в плазме крови имеет линейный характер.

С белками плазмы связывается 98% пантопразола. Объем распределения составляет около 0,15 л/кг.

Пантопразол практически полностью метаболизируется в печени.Конечный период полувыведения составляет около 1 часа и клиренс около 0,1 л/ч/кг.В некоторых случаях время выведения может увеличиваться. Из-за специфического связывания пантопразола с протонной помпой париетальных клеток время полувыведения не коррелирует с продолжительностью терапевтического эффекта (подавление секреции соляной кислоты).

Основной путь выведения метаболитов пантопразола (около 80%) – через почки; оставшаяся часть выводится с калом.Основной метаболит, определяемый в плазме крови и в моче – десметилпантопразол, конъюгирует с сульфатом, период полувыведения которого лишь немного больше (примерно 1,5 часа), чем у пантопразола.

У пациентов с нарушенной функцией почек (в том числе и у пациентов, находящихся на диализе) не требуется снижение дозы при применении пантопразола

У пациентов с циррозом печени (класс А и В по классификации Child), период полувыведения продолжительнее (от 3 до 6 часов), AUC выше в 3-5 раз, а максимальная концентрация в плазме крови выше в 1,3 раза, по сравнению со здоровыми.

У пациентов пожилого возраста - небольшое увеличение показателей AUC и Cmax (не имеют клинического значения).

Дети

После применения однократной пероральной дозы 20 или 40 мг пантопразола у детей в возрасте 5 - 16 лет показатели AUC и Cmax находились в промежутке соответствующих показателей у взрослых.

Побочные действия

Басқа барлық препараттар сияқты, бұл дәрілік зат барлық пациенттерде бірдей көрінбейтін жағымсыз әсерлерді тудыруы мүмкін.

Жиі (≥ 1/100-ден < 1/10-ға дейін)

- асқазан түбінің безді полиптері (қатерсіз)

Жиі емес (≥ 1/1000 -ден < 1/100-ге дейін)

- ұйқының бұзылуы

- бас ауыруы, бас айналу

- ауыздың құрғауы, жүрек айнуы, құсу, іштің кебуі, метеоризм, іштің ауыруы және жайсыздық, диарея, іш қату

- бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауы (трансаминаз, γ-GT)

- тері бөртпелері, қышу, экзантема

- омыртқа, сан және білек сүйектерінің сынуы

- астения, шаршағыштық

Сирек (≥ 1/10000 -нан < 1/1000-ға дейін)

- агранулоцитоз

- жоғары сезімталдық реакциялары (анафилаксиялық реакциялар мен анафилаксиялық шокты қоса алғанда)

- гиперлипидемия, триглицеридтер, холестерин деңгейінің артуы, дене салмағының өзгеруі, дәм сезудің бұзылуы

- депрессия (барлық қосарлас өршулер)

- көрудің бұзылуы, нашар көру

- билирубин деңгейінің жоғарылауы

- есекжем, Квинке ісінуі

- артралгия, миалгия

- гинекомастия

- дене қызуының жоғарылауы, перифериялық ісіну

Өте сирек (<1/10000)

- тромбоцитопения, лейкопения

- бағдардан жаңылу (барлық қатарлас өршулер)

Белгісіз (қолда бар деректер негізінде бағалау мүмкін емес)

- гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия1, гипокалиемия1

- галлюцинация, естен шатасу (әсіресе генетикалық бейім пациенттерде, сондай-ақ емдеу басталғанға дейін болған болса, осы симптомдардың өршуі)

- гепатоцеллюлалық бұзылулар, сарғаю, гепатоцеллюлалық жеткіліксіздік

- Стивенс-Джонсон синдромы, Лайелл синдромы, экссудативті мультиформалы эритема, фотосезімталдық, жеделалды терілік қызыл жегі, эозинофилиямен және жүйелік симптомдармен дәрілік реакция (DRESS)

- тубулоинтерстициальді нефрит (ТИН) (бүйрек жеткіліксіздігіне дейін ықтимал үдеумен)

- бұлшықеттің түйілуі2

- парестезия

- микроскопиялық колит



Нечасто (от 1/1, 000 до <1/100)

- нарушения сна

- головная боль, головокружение

- диарея, тошнота, рвота, вздутие живота и метеоризм, запоры, сухость во рту, боли в животе, дискомфорт

- повышение уровня печеночных ферментов (трансаминаз, ?-GT)

- сыпь, экзантема, высыпание на коже, зуд

- переломы костей позвоночника, бедра и запястья

- астения, недомогание и утомляемость

Редко (от 1/10 000 до <1/1 000)

- агранулоцитоз

- реакции повышенной чувствительности (включая анафилактические реакции и анафилактический шок)

- гиперлипидемия, увеличение уровня триглицеридов, холестерина, изменения массы тела, нарушение вкуса

- депрессия (и все обострения)

- нарушения зрения, затуманенное зрение

- повышение уровня билирубина

- крапивница, отек Квинке

- артралгия, миалгия

- гинекомастия

- повышенная температура тела, периферический отек

Очень редко (<1/10 000)

- тромбоцитопения, лейкопения

- дезориентация (и все сопутствующие обострения)

Неизвестно (не может быть оценена на основе имеющихся данных):

• - гипонатриемия
• гипомагниемия
  
  - галлюцинации
• спутанность сознания (особенно у генетически предрасположенных пациентов
• а также обострение этих симптомов
• если они существовали до начала лечения)
  
  - гепатоцеллюлярные повреждения
• желтуха
• гепатоцеллюлярная недостаточность
  
  - синдром Стивенса-Джонсона
• синдром Лайелла
• мультиформная эритема
• фоточувствительность
  
  - интерстициальный нефрит

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Бауыр жеткіліксіздігі

Пантопразолмен емдеу кезінде бауыр жеткіліксіздігінің ауыр дәрежесі бар пациенттерде, әсіресе ұзақ уақыт бойы бауыр ферменттерінің деңгейін тұрақты бақылау ұсынылады. Бауыр ферменттерінің деңгейі ұлғайған кезде препаратты қолдануды тоқтату керек.

ҚҚСП бір мезгілде қолдану

Қабынуға қарсы стероидты емес препараттармен (ҚҚСП) ұзақ емдеуді қажет ететін және асқазан-ішек асқынуларының даму қаупі жоғары топтағы пациенттерге ҚҚСП қолданудан туындаған асқазан мен он екі елі ішек ойықжарасының пайда болуының превентивті шарасы ретінде 20 мг дозаны қабылдауды шектеу керек.

Жоғары қауіпті қауіптің жеке факторларына сәйкес бағалау керек, мысалы:

• егде жас (>
• 65 жас), асқазан немесе он екі елі ішек ойықжарасы не сыртартқысында асқазан-ішек жолының жоғарғы бөлігінен қан кету

Біріктірілген ем

H.рylori эрадикациясын біріктірілген ем кезінде тиісті дәрілік заттардың қысқаша сипаттамасын ескеру қажет.

Асқазанның қатерлі жаңа түзілімдері

Пантопразол асқазанның қатерлі жаңа түзілімінің симптомдарын жасыруы және диагностиканы кешіктіруі мүмкін.

Пациенттер дәрігермен келесі жағдайларда кеңесуі тиіс:

• дене салмағының еріксіз төмендеуі
• анемия
• асқазан-ішектен қан кету
• дисфагия
• тұрақты құсу немесе қан аралас құсу
• мұндай жағдайларда қатерлі процестің болуын тексеру керек

Егер симптомдар адекватты емдеуге қарамастан сақталса, одан әрі тексеру қарастырылуы тиіс.
B12 дәруменінің сіңірілуіне әсері

Пантопразол, тұз қышқылын өндіруді бөгейтін барлық препараттар сияқты гипо - және ахлоргидрияның салдарынан В12 дәруменінің (цианокобаламин) сіңуін төмендетуі мүмкін.Мұны дене салмағы төмен пациенттерде, В12 дәруменінің сіңуі төмендеу қаупі жоғары немесе тиісті клиникалық симптомдар болған жағдайда ескеру керек.
Ұзақ мерзімді емдеу

Ұзақ емдеу кезеңінде, әсіресе 1 жылдан астам уақыт емдеу кезінде пациенттер тұрақты бақылауда болуы тиіс.
Бактериялар туындатқан асқазан-ішектің инфекциялы аурулары

Пантопразол, барлық ПСИ сияқты, асқазан-ішек жолдарының жоғарғы бөліктерінде болатын бактериялардың санын арттырады.Нольпаза® препаратымен емдеу Salmonella және Campilobacter немесе C.difficile сияқты бактериялар туындатқан асқазан-ішек инфекцияларының қаупін арттыруы мүмкін.
Гипомагниемия

Гипомагниемияның ауыр дәрежесі, протонды сорғы тежегіштерін (ПСИ), мысалы, кем дегенде үш ай бойы, ал көп жағдайда - бір жыл бойы пантопразол алған пациенттерде сирек байқалды.Гипомагниемияның ауыр көріністері пайда болуы мүмкін, мысалы, шаршау, құрысу, сандырақтау, бас айналу және қарыншалық аритмия, бірақ олар симптомсыз дами алады және ескерілмейді.Гипомагниемия гипокальциемияға және/немесе гипокалиемияға әкелуі мүмкін («ДЗ стандартты қолдану кезінде көрінетін жағымсыз реакциялардың сипаттамасы және осы жағдайда қабылдануы тиіс шаралар» бөлімін қараңыз) пациенттердің көпшілігінде гипомагниемия (және гипокальциемиямен және/немесе гипокалиемиямен байланысты гипомагниемия) магний жетіспеушілігін өтегеннен және протонды сорғы тежегіштерін (ППТ) қабылдауды тоқтатқаннан кейін жақсарды.
Ұзақ емделіп жатқан немесе дигоксинмен не гипомагниемияны (мысалы, диуретиктер) тудыруы мүмкін дәрілік заттармен (мысалы, диуретиктер) ПСТ қабылдайтын пациенттер үшін дәрігерлер ПСТ емдеуді бастағанға дейін және емдеу кезінде кезең-кезеңімен магний деңгейін өлшеу мүмкіндігін қарастырғаны жөн.
Жамбас, білезік және омыртқа сүйектерінің сынуы

Протондық помпа тежегіштерін, әсіресе жоғары дозада және ұзақ уақыт бойы (> 1 жыл) қолдану жамбас сүйектерінің, білезік пен омыртқа сүйектерінің, көбінесе егде жаста немесе басқа да жалпыға бірдей қауіп факторлары болған кезде сыну қаупін шамалы арттыруы мүмкін.Протондық помпа тежегіштерін қолдану сынықтардың жалпы қаупін 10-40% арттыруы мүмкін.Бұл өсудің бір бөлігі басқа қауіп факторларымен байланысты болуы мүмкін.Остеопороздың даму қаупі бар пациенттерге қолданыстағы клиникалық ұсынымдарға сәйкес емдеу және D дәрумені мен кальцийді жеткілікті мөлшерде қабылдау ұсынылады.
Жеделге жуық терілік қызылжегі (ЖТҚЖ)

Протондық помпа тежегіштері өте сирек жағдайларда жеделдеу ЖТҚЖ байланысты.Егер зақымдану болса, әсіресе терінің күн сәулесінен қорғалмаған бөлігінде және артралгиямен бірге болса, пациент дереу медициналық көмекке жүгінуі керек.Бұл жағдайларда дәрігерге Нольпаза® препаратымен емдеуді тоқтату ұсынылады.
Зертханалық тест нәтижелеріне әсері

Хромогранин А (CgA) деңгейінің жоғарылауы нейроэндокриндік ісіктердің болуына зерттеулер жүргізуге әсер етуі мүмкін.Осындай жағдайларды болдырмау үшін пантопразолмен емдеуді хромогранин А деңгейін өлшенгенге дейін кемінде 5 күн бұрын тоқтату керек.Егер CgA және гастрин деңгейлері бастапқы өлшеуден кейін қалыпты мәндерге қайтып келмесе, хромогранин деңгейін анықтауды протондық помпа тежеуішін қабылдауды тоқтатқаннан соң 14 күннен кейін қайта жүргізу қажет.


Печеночная недостаточность

У пациентов с тяжелой нарушенной функцией печени во время лечения пантопразолом, особенно при длительном применении, следует регулярно контролировать уровень печеночных ферментов.В случае увеличения уровня печеночных ферментов лечение следует прекратить.
Одновременное применение НПВП

Применение дозировки 20 мг следует ограничить для профилактики гастродуоденальных язв у пациентов, нуждающихся в продолжительном лечении неспецифическими нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) и находящихся в группе повышенного риска развития желудочно-кишечных осложнений.
Повышенный риск следует оценивать в соответствии с индивидуальными факторами риска, например:

• пожилой возраст (>
• 65 лет), язва желудка или двенадцатиперстной кишки, или кровотечения из верхнего отдела желудочно-кишечного тракта в анамнезе

Комбинированное лечение

При комбинированной терапии эрадикации H.рylori, необходимо учитывать краткую характеристику соответствующих лекарственных средств.При наличии тревожных симптомов

При наличии любых тревожных симптомов (например, значительная непреднамеренная потеря веса, повторные приступы рвоты, дисфагия, рвота с кровью, анемия или мелена), а также при наличии или подозрении на язву желудка, необходимо исключить злокачественную опухоль, поскольку прием пантопразола может облегчить симптомы и задержать постановку диагноза.Перед началом лечения следует исключить возможность злокачественного образования.
Совместное лечение с атазанавиром

Совместный прием атазанавира с ингибиторами протонной помпы противопоказан.

Влияние на всасывание витамина B12

Пантопразол, как и все препараты, блокирующие выработку соляной кислоты, может снижать всасывание витамина В12 (цианокобаламин) вследствие гипо- и ахлоргидрии.Это следует учитывать при длительной терапии у пациентов с низкой массой тела или с повышенным риском снижения всасывания витамина В12 или, если наблюдаются соответствующие клинические симптомы.Длительное лечение

При длительном лечении, особенно при лечении сроком более 1 года, пациенты должны находиться под регулярным наблюдением.Желудочно-кишечные инфекции, вызванные бактериями

Пантопразол, как и все ингибиторы протонной помпы, увеличивает количество бактерий, обычно присутствующих в верхних отделах желудочно-кишечного тракта.Лечение Нольпазой® может привести к увеличению риска желудочно-кишечных инфекций, вызванных такими бактериями, как Salmonella и Campilobacter.Гипомагниемия

Были отмечены случаи развития гипомагниемии тяжелой формы у пациентов, получавших лечение ингибиторами протонной помпы (ИПП), такими как пантопразол, по крайней мере, три месяца, и, в большинстве случаев, в течение года.Могут возникать такие серьезные проявления гипомагниемии, как усталость, тетания, бред, судороги, головокружение и желудочковая аритмия, но может протекать без явных симптомов и незаметно.У большинства пациентов, гипомагниемия проходит после возмещения недостатка магния и прекращения лечения ИПП.У пациентов, которым предстоит длительное лечение, или пациентам, принимающим ИПП совместно с дигоксином или другими препаратами, которые могут вызвать гипомагниемию (например, диуретики), следует провести измерение уровня магния перед началом лечения ИПП и периодически во время лечения.Перелом костей бедра запястья и позвоночника

Применение ингибиторов протонной помпы, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени (> 1 года), может незначительно увеличить риск перелома костей бедра, запястья и позвоночника, преимущественно, в пожилом возрасте или при наличии других общепризнанных факторов риска.Наблюдательные исследования показывают, что ингибиторы протонной помпы могут увеличить общий риск переломов на 10-40 %.Часть этого увеличения может быть связана с другими факторами риска.Пациенты с риском развития остеопороза должны получать помощь в соответствии с действующими клиническими рекомендациями и должны в достаточной мере принимать витамин D и кальций.Вспомогательные вещества

Нольпаза® содержит сорбитол.Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости фруктозы не следует принимать это лекарство.Применение в педиатрии

Из-за недостаточного количества данных по безопасности и эффективности, не рекомендуется применение пантопразола у детей младше 12 лет при рефлюкс-эзофагите, симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.Данных о применении препарата пантопразола у детей и подростков до 18 лет при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эрадикации Helicobacter pylori, синдроме Золлингера-Эллисона, для профилактики эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванных неселективными НПВП не имеется.Беременность и период лактации

Исследования на животных свидетельствуют о репродуктивной токсичности пантопразола.Нольпазу® не следует применять во время беременности, если нет необходимости.Пантопразол выделяется в грудное молоко.На период лечения препаратом следует прекратить грудное вскрамливание.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Во время лечения могут произойти неблагоприятные побочные реакции как головокружение и нарушения зрения.В таких случаях, пациентам не следует управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Показания

Ересектер мен 12 жастан асқан жасөспірімдер

- рефлюкс-эзофагит

Ересектер

- Н.pylori инфекциясымен астасқан ойық жара ауруы бар пациенттерде тиісті бактерияға қарсы еммен біріктірілген Helicobacter pylori (H. pylori) эрадикациясы

- асқазан мен он екі елі ішек ойықжара ауруы

- Золлингер-Эллисон синдромы және басқа да патологиялық гиперсекрециялық жағдайлар



Взрослые и подростки с 12 лет и старше

- рефлюкс-эзофагит

Взрослые

- эрадикация Helicobacter pylori (H. pylori) в комбинации с соответствующей антибактериальной терапией у пациентов с язвенной болезнью, ассоциированной с Н.pylori

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

- синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические гиперсекреторные состояния

Противопоказания

- пантопразолға, алмастырылған бензимидазолдарға немесе препараттың қосымша компоненттеріне жоғары сезімталдық

- атазанавирмен бір мезгілде қолдану

- фруктозаның тұқым қуалайтын жақпаушылығы (сорбитолдың болуына байланысты)

-12 жасқа дейінгі балалар



- повышенная чувствительность к пантопразолу, замещенным бензимидазолам или вспомогательным компонентам препарата

- совместное применение с атазанавиром

Лекарственное взаимодействие

РН-тәуелді сіңірілетін дәрілік препараттардың фармакокинетикасы

Асқазан қышқылының секрециясын едәуір және ұзақ тежеуге байланысты пантопразол басқа дәрілік заттардың сіңірілуіне кедергі келтіруі мүмкін, онда асқазан рН пероральді қолдану кезінде биожетімділікті анықтайтын маңызды фактор болып табылады, мысалы, кетоконазол, итраконазол, позаконазол және эрлотиниб сияқты басқа да дәрілер сияқты кейбір азолды зеңге қарсы дәрілер.

АИТВ протеаза тежегіштері

Абсорбциясы қарыншаішілік рН-қа байланысты атазанавир сияқты АИТВ-протеаза тежегіштерімен пантопразолды олардың биожетімділігінің айтарлықтай төмендеуіне байланысты бір мезгілде қолдану ұсынылмайды. Протондық помпа тежегіші бар АИТВ протеазы тежегіштерін біріктіріп қабылдау керек болған жағдайда мұқият клиникалық мониторинг жүргізу ұсынылады (мысалы, вирустық жүктеме).

Пантопразолдың тәуліктік дозасын 20 мг асырмау керек. АИТВ протеазы тежегіштерінің дозасын түзету қажет болуы мүмкін.

Кумариндік антикоагулянттар (фенпрокумон немесе варфарин)

Пантопразолды варфаринмен немесе фенпрокумонмен бірге қолдану варфариннің, фенпрокумонның немесе ХҚҚ (халықаралық қалыптасқан қатынас) фармакокинетикасына әсер етпеді. Алайда, бір мезгілде протондық помпа ингибиторын және варфарин немесе фенпрокумонды алған пациенттерде ХҚҚ жоғарылауы және протромбин уақытының ұлғаюы туралы хабарламалар пайда болды. ХҚҚ жоғарылауы және протромбин уақытының ұлғаюы патологиялық қан кетудің дамуына және тіпті өлімге әкелуі мүмкін. Варфарин немесе фенпрокумонмен пантопразол алатын пациенттерде ХҚҚ және протромбиндік уақытқа мониторинг жүргізу қажеттілігі туындауы мүмкін.

Метотрексат

Метотрексаттың (мысалы, 300 мг) және протондық помпа тежегіштерінің жоғары дозаларын бірге қолданғанда кейбір пациенттерде метотрексат деңгейінің жоғарылағаны туралы хабарланды. Сондықтан, метотрексаттың жоғары дозасын қабылдайтын пациенттерге, мысалы, қатерлі онкологиялық аурулармен немесе псориазбен ауыратын пациенттерге пантопразолмен емдеуді уақытша тоқтату ұсынылады.

Өзара әрекеттің басқа да зерттеулері

Пантопразол Р450 цитохромының ферменттік жүйесі арқылы бауырда толығымен метаболизденеді. Негізгі метаболизмі CYP2C19 арқылы деметилдеу, ал басқа метаболизм жолдары CYP3A4 ферментімен тотығуды қамтиды.

Карбамазепин, диазепам, глибенкламид, нифедипин және құрамында левоноргестрел және этинилэстрадиол бар пероральді контрацептивтер сияқты, сондай-ақ ұқсас жолдармен метаболизденетін дәрілік заттармен өзара әрекеттесуін зерттеу клиникалық маңызды өзара әрекеттесуді анықтамады.

Пантопразолдың басқа дәрілік заттармен немесе бір ферменттік жүйені пайдалана отырып метаболизденетін заттармен өзара әрекеттесуі жоққа шығарылмайды.

Пантопразол CYP1A2 (кофеин, теофиллин сияқты), CYP2C9 (пироксикам, диклофенак, напроксен), CYP2D6 (метопролол сияқты), CYP2E1 (этанол) изоферменттерімен метаболизденетін белсенді заттардың метаболизміне әсер етпейді немесе р-гликопротеинмен байланысты дигоксиннің сіңірілуіне кедергі келтірмейді.

Антацидтермен бір мезгілде қолданғандағы өзара әрекеттесуі анықталмаған.

Пантопразолдың бір мезгілде тағайындалатын кейбір антибиотиктермен (кларитромицин, метронидазол, амоксициллин) клиникалық маңызды өзара әрекеттесуінің анықталмағаны белгілі.

CYP2C19 тежейтін немесе индукциялайтын дәрілік заттар:

• CYP2C19 тежегіштері
• мысалы
• флувоксамин
• пантопразолдың жүйелі әсерін арттыруы мүмкін

Ұзақ уақыт бойы пантопразолдың жоғары дозаларымен емделген пациенттерге немесе бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерге дозаны төмендету қажет болуы мүмкін.

CYP 2C19 немесе CYP 3A4-ке әсер ететін ферменттер индукторлары, мысалы, рифампицин және шайқурай (Hypericum perforatum), осы ферменттік жүйелер арқылы метаболизденетін протондық помпа тежегіштерінің плазмалық концентрациясын төмендетуі мүмкін.



Из-за глубокого и длительного ингибирования секреции желудочного сока, пантопразол может снижать всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН среды желудка, например, некоторые противогрибковые средства из группы азолов, такие как кетоконазол, итраконазол, позаконазол и другие лекарства, такие как эрлотиниб.

Одновременное применение атазанавира и других препаратов для лечения ВИЧ, всасывание которых зависит от значения pH, с ингибиторами протонной помпы, может привести к существенному снижению биодоступности препаратов для лечения ВИЧ и может снижать эффективность этих лекарств.Совместная терапия ингибиторов протонной помпы с атазанавиром противопоказана.

У пациентов, принимающих кумариновые антикоагулянты (например, фенпрокумон или варфарин) рекомендуется проводить контроль протромбинового времени/МНО в начале лечения, завершении или во время нерегулярного использования пантопразола.

Карбамазепин, диазепам, глибенкламид, нифедипин и пероральные противозачаточные средства, содержащие левоноргестрел и этинил эстрадиол, которые имеют такой же путь метаболизма, как и пантопразол, при одновременном применении не показали клинически значимых взаимодействий.

Пантопразол не действует на активные вещества, метаболизирующиеся с помощью CYP1A2 (такие как кофеин, теофиллин), CYP2C9 (такие как пироксикам, диклофенак, напроксен), CYP2D6 (такой как метопролол), CYP2E1 (такой как этанол) или не участвует в абсорбции дигоксина, связанной с p-гликопротеином.

Пантопразол не взаимодействует с антацидами при одновременном применении.

Совместный приема пантопразола с антибиотиками, такими как кларитромицин, метронидазол, амоксициллин не вызывает клинически значимых взаимодействий.