ТРИХОПОЛ 0,5 N10 ТАБЛ ВАГ

Лекарственная форма

Қынаптық таблеткалар 500 мг



Таблетки вагинальные 500мг

Состав

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат:

• 500 мг метронидазол
• қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза
• повидон
• кросповидон
• кремнийдің коллоидты қостотығы
• стеарин қышқылы

Одна таблетка содержит

активное вещество:

• метронидазол 500 мг
• вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая
• повидон
• кросповидон
• кремния диоксид коллоидный
• стеариновая кислота

Фармакодинамика

Метронидазол 5-нитроимидазолдың протозойға қарсы және бактерияға қарсы әсері бар туындысы болып табылады.

Метронидазол бір жасушалы организмдердің, қарапайымдылардың және бактериялардың ішіне оңай еніп, сүтқоректілердің жасушаларына енбейді. Метронидазолдың оксидоредукциялық әлеуеті ферредоксин - ақуызға қарағанда аз. Бұл ақуыз анаэробты және микроаэробты организмдерде бар. Потенциалдардың айырмашылығы метронидазол нитротоптарының редукциясына әкеледі. Метронидазолдың редукцияланған нысаны осы организмдердегі ДНҚ тізбегін зақымдауға қабілетті.

Метронидазол келесі қарапайымдыларға қатысты белсенді:

• Trichomonas vaginalis
• Giardia lamblia
• Entamoeba histolytica және Balantidium coli

Анаэробты бактерияларға қатысты күшті бактерицидтік әсері бар:

• - грамтеріс таяқшаларға: Bacteroides species
• келесі топтарды қоса Bacteroides fragilis (B.fragilis
• B.distasonis
• B.ovatus
• B.thetaiotaomicron
• B.vulgatus)
• Fusobacterium species
• - грамоң таяқшаларға: Eubacterium
• Clostridium
• - грамоң кокктарға: Peptococcus species
• Peptostreptococcus species

Метронидазол анаэробты бактерияларға қатысты іn vivo белсенді:

• Gardnerella vaginalis
• Bacteroides spp және Mycoplasma hominis

Трихопол - противомикробный препарат, относится к нитро-5-имидазолам и является ДНК-тропным препаратом с бактерицидным типом действия.Механизм действия метронидазола заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших.Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели микроорганизмов.Метронидазол является противомикробным и противопротозойным средством широкого спектра действия.Препарат проявляет высокую активность в отношении Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia intestinalis, Balantidium coli, Blastocystis hominis, Helicobacter pylori; в отношении облигатных анаэробов и (споро- и неспорообразующих) - Bacteroides spp.(В.fragilis, В.ovatus, В.distasonis, В.thetaiotaomicron, В.vulgatus), Fusobacterium spp.,Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp, чувствительные штаммы Eubacterium).Метронидазол активен в отношении факультативной анаэробной бактерии Gardnerella vaginalis.

Фармакокинетика

Сіңуі

Қынап ішіне енгізілген (500 мг) дозасының шамамен 20%-ы жүйелі сіңіріледі және плазмадағы концентрациясына 500 мг мөлшерінде ішке қабылданған бір реттік дозасының шамамен 12% концентрациясында жетеді. Сарысудағы ең жоғары концентрациясы Cmax 1,89 мг/л Tmax 20 сағат ішінде басталады.

Таралуы

Метронидазолдың кемінде 20% қан ақуыздарымен байланысады.

Метронидазол өт, сүйек, сілекей, перитонеальді сұйықтық, қынап сөлі, ұрық сұйықтығы, жұлын сұйықтығы, ми және бауыр тіндерін қоса алғанда, ағзаның тіндері мен сұйықтықтарында кеңінен таралады. Сондай-ақ, плацентарлық бөгет арқылы өтіп, қан плазмасындағы препараттың деңгейімен салыстырымды концентрацияда емшек сүтімен бөлінеді.

Бауыр және бүйрек функциясы қалыпты ересектерде метронидазолдың (T0,5) жартылай биологиялық шығарылу кезеңі 8 сағатты құрайды. Бауыр қызметі бұзылған пациенттерде метронидазолдың жартылай шығарылу кезеңі ұзаруы мүмкін.

Биотрансформациясы

Ішке қабылданған 30-60% метронидазол глюкурон қышқылымен гидроксилдеу, тотығу және конъюгация жолымен бауырда биотрансформацияға ұшырайды. 2-гидроксиметронидазолдың негізгі метаболиті бактерияға қарсы және протозияға қарсы белсенділікке ие.

Шығарылуы

Метронидазол және оның метаболиттері негізінен 60-80% бүйрек арқылы шығарылады. Метронидазолдың 6-15% дозасы ғана нәжіспен шығарылады. Бүйректік клиренсі минутына 70-100 мл құрайды. Несеп препараттың биотранцформациясының өнімдері болып табылатын суда еритін бояғыштардың болуына байланысты күңгірт немесе қызыл-қоңыр түсті болуы мүмкін.

Аздаған зерттеулер егде жастағы пациенттерде метронидазолдың бүйрек арқылы шығарылуы төмендейтінін көрсетіп отыр.

Метронидазолды организмнен гемодиализ арқылы шығаруға болады, ал перитонеальді диализ тиімсіз болып табылады.





Метронидазол хорошо всасывается при интравагинальном введении в виде таблеток. Метронидазол распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма. Проникает также сквозь плацентарный барьер и в молоко матери. Биологический период полураспада у взрослых с нормальной функцией почек и печени, составляет 6 - 8 ч. У пациентов с нарушениями функции печени период полураспада метронидазола может увеличиваться. Метронидазол метаболизируется в печени. Метронидазол и его метаболиты выводятся главным образом с мочой. Выделяется на 40 - 70% (около 20% в неизмененной форме) через почки. Препарат можно удалить из организма путем гемодиализа.

Побочные действия

Жиі емес:

• - препараттың зат алмасу үдерісінде суда еритін пигменттердің пайда болуымен байланысты несептің қызыл-қоңыр түске боялуы

- ауыр емес асқазан-ішек бұзылулары (эпигастриядағы ауырсыну, жүрек айнуы, құсу, диарея)

- ауыздағы құрғау сезімімен қоса жүретін глоссит, стоматит,

дәм сезудің бұзылуы, анорексия

- бас ауыруы, бас айналуы,сананың шатасуы

Сирек:

• - беттің қызаруы
• қышыну
• тері бөртпесі
• кейде дене температурасының
  
  жоғарылауымен қатар жүреді
  
  - есекжем
• Квинке ісінуі
• анафилаксиялық шок
  
  - құрысулар
  
  - шеткері сенсорлық нейропатия
  
  Өте сирек:
  
  - жеделге жуық мишықтық синдром (атаксия
• дизартрия
• жүрістің бұзылуы
• нистагм
• тремор)
  
  - МРТ-дағы патологиялық өзгерістермен бірігуі мүмкін энцефалопатия.Әдетте
• мұндай бұзылулар емдеуді тоқтатқаннан кейін басылады.Бірен-саран өлім жағдайлары тіркелді

Белгісіз:

• - нейтропения
• агранулоцитоз
• тромбоцитопения
  
  - елестеулер
• көңіл-күйдің төмендеуі
  
  - суицидтік ойлармен немесе суицид әрекеттерімен бірігуі мүмкін паранойя және/немесе сандырақтаумен жүретін психоздық реакциялар
  
  - асептикалық менингит
  
  - бұлыңғыр көру
• диплопия
• миопия
• көру өткірлігінің төмендеуі
• түстерді ажыратудың өзгерістері
• нейропатия/оптикалық неврит сияқты көрудің өтпелі бұзылыстары
  
  - препаратты қолдануды тоқтатқаннан кейін басылатын панкреатит
• тілдің түсінің немесе сыртқы түрінің өзгеруі (кандидоз)

- бауыр ферменттері (АЛТ, АСТ, сілтілік фосфатаза) деңгейінің жоғарылауы, цитолизбен (кейде сарғаюмен), холестазбен немесе олардың бірісуімен жүретін бауырдың жедел зақымдануының жекелеген жағдайлары.Бауыр трансплантациясын қажет ететін бауыр жасушасы жеткіліксіздігінің жекелеген жағдайлары туралы хабарланған.- жедел жайылған экзантемалық пустулездің жекелеген жағдайлары

- Лайелл синдромы, Стивенс-Джонсон синдромы, анықталған эритема.

- зуд, жжение, боль и раздражение во влагалище; густые, белые слизистые выделения из влагалища (без запаха или со слабым запахом), учащенное мочеиспускание, после отмены препарата – развитие кандидоза влагалища

-ощущение жжения или раздражение полового члена у полового партнера

-тошнота, изменение вкусовых ощущений, металлический привкус во рту, сухость во рту, снижение аппетита, спастические боли в брюшной полости, тошнота, рвота, запор или диарея

-аллергические реакции:

• сыпь
• зуд кожных покровов
• сыпь
  
  -головная боль
• головокружение
  
  -лейкопения или лейкоцитоз
  
  Редко
  
  - окрашивание мочи в красно-коричневый цвет
• вследствие присутствия водоратворимого пигмента
• образующегося в результате метаболизма метронидазола

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Трихомониаз болған жағдайда, онда аурудың болу-болмауына қарамастан, жыныстық серіктесімен препаратпен бір мезгілде емдеу ұсынылады.

Препаратпен емдеу кезінде жыныстық қатынастардан бас тарту ұсынылады.

Метронидазолмен емдеу 10 күннен артық тағайындалмауы және жылына 2-3 реттен жиі қайталануы тиіс.

Жүктілік және лактация

Препаратты жүктіліктің II триместрінде сақтықпен қолданады.

Метронидазол емшек сүтіне өтеді. Препаратты қабылдау кезінде бала емізу тоқтатылуы тиіс. Емшек сүтімен емізуді препаратты қабылдау аяқталғаннан кейін кемінде 48 сағаттан соң қайта жалғастыру керек.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе басқа қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препарат бас ауруы мен бас айналу әсерлерін тудыруы мүмкін, бұл көлік құралын жүргізуге және қозғалатын механизмдерге қызмет көрсетуге теріс әсер етуі мүмкін.



В случае трихомониаза рекомендуется одновременное лечение полового партнера препаратом, не зависимо от того, имеются ли у него проявления заболевания.

В период лечения препаратом рекомендуется воздерживаться от половых контактов.

Лечение метронидазолом не должно продолжаться более 10 дней и повторяться чаще, чем 2-3 раза в год.

При указаниях в анамнезе на изменения в составе периферической крови, а также при использовании препарата в высоких дозах и/или при его длительном применении необходим контроль общего анализа крови.

Метронидазол может иммобилизовывать трепонемы, что приводит к ложноположительному TPI тесту (тесту Нельсона).

Беременность и лактация

Препарат применяют с осторожностью со II триместра беременности.

Метронидазол проникает в грудное молоко. Грудное вскармливание в период приема препарата должно быть отменено. Возобновлять грудное вскармливание следует не ранее, чем через 48 ч. после окончания приема препарата.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов

Препарат может вызвать головные боли и головокружения, что может оказать отрицательное влияние на вождение транспортного средства и обслуживание движущихся механизмов.

Показания

Трихопол 500 мг, қынаптық таблеткалар жергілікті емдеуге арналған:

• - Trichomonas vaginalis туындатқан трихомониаз
• - Gardnerella vaginalis, Bacteroides spp., Mycoplasma hominis туындатқан
  
  қынаптың бактериялық инфекциялары

- трихомонадный и неспецифический вагинит

- бактериальный вагиноз

- в комплексном лечении воспалительных заболеваний органов малого таза (эндометрит, пельвиоперитонит, сальпингит, тубовариальный абсцесс) в составе комплексной терапии

Противопоказания

- метронидазолға, 5-нитроимидазолдың басқа туындыларына, қандай да бір қосымша затына жоғары сезімталдық

- қан аурулары, лейкопения (соның ішінде анамнездегісі)

- қимыл-қозғалыс үйлесімінің бұзылуы, ОЖЖ органикалық зақымдануы (соның ішінде эпилепсия)

- бауыр жеткліксіздігі (жоғары дозалары тағайындалған жағдайда)

- жүктіліктің бірінші триместрі

- дисульфираммен, алкогольмен біріктіріп қабылдау



- повышенная чувствительность к метронидазолу или к другим нитроимидазольным производным

- заболевания крови, лейкопения (в том числе в анамнезе)

- нарушение координации движений, органические поражения ЦНС (в том числе эпилепсия)

- печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз)

- 1 триместр беременности

Лекарственное взаимодействие

Дисульфирам тәрізді реакциялар

Көптеген дәрілік препараттар алкогольді қабылдаған кезде дисульфирамға ұқсас реакциялар тудырады, сондықтан оларды қолдану аясында алкоголь қабылдау ұсынылмайды.

Ұсынылмайтын біріктірілімдері

Алкоголь (сусын немесе қосымша зат)

Дисульфирам тәрізді реакция (қызару, терінің қызаруы, құсу, тахикардия). Алкоголь ішімдіктерін пайдаланудан және құрамында этил спирті бар дәрілік препараттарды қабылдаудан бас тарту қажет. Алкогольді ішімдіктерді немесе құрамында спирті бар дәрілік препараттарды пайдалануды қайта бастамас бұрын жартылай шығарылу кезеңіне қарай есептеуге болатын дәрілік препараттардың толық шығу уақытын ескеру керек.

Бусульфан

Бусульфанның үлкен дозаларын қабылдаған кезде:

• метронидазол бусульфанның концентрациясын екі есе арттырады

Дисульфирам

Препараттардың осындай біріктірілімін қабылдауды тоқтатқаннан кейін басылатын жедел психоздың немесе сананың шатасуының даму қаупі.

Препараттардың тағайындаған кезде сақтық танытылуы керек біріктірілімдері

Пероральді антикоагулянттар

Бауырдағы метаболизмінің төмендеуі есебінен, пероральді антикоагулянттар әсерінің ұзақтығы мен қан кету қаупі артады.ХҚҚ барынша жиі бақылау.Метронидазолды қолдану кезеңінде және оны тоқтатқаннан кейін 8 күн ішінде пероралды антикоагулянттар дозасына түзету енгізуге болады.

Ферменттердің құрысуға қарсы индукторлы препараттары (карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, примидон)

Метронидазолдың бауырдағы метаболизмінің жылдамдығын индуктор-

препараттардың арттыруы салдарынан, оның қан плазмасындағы

концентрациясының төмендеуі.

Клиникалық бақылау, индуктор-препаратпен емдеу кезінде және оны тоқтатқаннан кейін метронидазол дозасына түзету енгізуге болады.

Рифампицин

Рифампицин бауырдағы метронидазол метаболизмінің жылдамдығын жоғарылататындықтан, оның қан плазмасындағы концентрациясы төмендейді.

Клиникалық бақылау, рифампицинмен емдеу кезінде және оны тоқтатқаннан кейін метронидазол дозасына түзету енгізуге болады.

Литий препараттары

Қандағы литий концентрациясының уытты мәндерге дейін артуы, артық дозалану белгілері бар.Қандағы литий концентрациясын мұқият бақылау, қажет болған жағдайда - литий препараттарын дозалау режимін өзгерту керек.

Препараттар арасындағы өзара әрекеттесулері ескерілуі керек біріктірілімдері

- Фторурацил (және экстраполяция жолымен, тегафур және капецитабин)

Фторурацил клиренсінің төмендеуіне байланысты, оның уыттылығының артуы.

ХҚҚ тұрақсыздығымен байланысты ерекше қиындықтар

Антибиотиктерді қабылдап жүрген пациенттерде пероральді антикоагулянттардың белсенділігің жоғарылаған көптеген жағдайлар туралы хабарланды.Айқын инфекциялық немесе қабыну ауруларының болуы, пациенттің жасы мен жалпы жағдайы қауіп факторлары болып табылады.Бұл жағдайларда ХҚҚ тұрақсыздығының немен - инфекциялық аурумен немесе оның емделуімен байланысты екенін анықтау қиын.Алайда, мұндай проблемалар антибиотиктердің белгілі бір кластарын, атап айтқанда, фторхинолондарды, макролидтерді, тетрациклиндерді, котримоксазолды және кейбір цефалоспориндерді қолданғанда жиірек туындайды.

Зертханалық және аспаптық зерттеулердің нәтижелеріне әсері

Метронидазолды қолдану аясында Нельсон сынағының жалған оң нәтижелері байқалуы мүмкін, өйткені бұл препараттың трепонмен қимылсыз қалуды туындататын әсері бар.



Совместим с сульфаниламидами и антибиотиками. При лечении метронидазолом следует избегать приема алкоголя (аналогично дисульфираму вызывает не переносимость алкоголя).Не следует комбинировать метронидазол с дисульфирамом, поскольку при взаимодействии этих препаратов возможно угнетение сознания, развитие психических расстройств.

При одновременном применении с варфарином и другими непрямыми антикоагулянтами метронидазол усиливает их действие, что ведет к увеличению протромбинового времени. Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векуроний).

Под влиянием барбитуратов возможно снижение эффекта метронидазола, так как ускоряется его инактивация в печени.

Циметидин угнетает метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных реакций.

При одновременном приеме с препаратами лития, может повышаться концентрация последнего в плазме.